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β淀粉样蛋白PET显像剂^(11)C-DPOD的制备及其在动物体内的分布
被引量：
2
1
作者
王新艳
张政伟
+5 位作者
蒋雨平
孔艳艳
桂媛
胡名扬
华逢春
管一晖
《中国临床神经科学》
2013年第1期12-18,共7页
目的研究脑内β淀粉样蛋白(Aβ)的PET显像剂11C-DPOD即[N-甲基-11C]-3,5-二苯基-1,2,4-苯并噻唑的制备路线和在动物体内的分布情况。方法使用11C-三氟甲基磺酰甲烷(11C-triflate-CH3)和2 mg自制DPOD前体(溶于0.1 mL丁酮中,摇匀后装于3 m...
目的研究脑内β淀粉样蛋白(Aβ)的PET显像剂11C-DPOD即[N-甲基-11C]-3,5-二苯基-1,2,4-苯并噻唑的制备路线和在动物体内的分布情况。方法使用11C-三氟甲基磺酰甲烷(11C-triflate-CH3)和2 mg自制DPOD前体(溶于0.1 mL丁酮中,摇匀后装于3 mL的特制密闭反应瓶中,置-20℃)反应,在80℃水浴中对前体进行甲基化反应并完成11C标记。反应后的液体加入5 mL注射用水稀释,过活化的固相C18柱除去杂质,再用乙醇0.5 mL洗脱保留在柱上的产品。经无菌注射水稀释和0.22μm的微孔无菌滤膜过滤,得到澄清11C-DPOD乙醇水溶液。经尾静脉注射于转基因型阿尔茨海默病(AD)小鼠(AD小鼠)、正常C57老龄小鼠(正常老龄小鼠,作为对照);经肘静脉注射猕猴,进行动态显像。结果11C-DPOD注射液为无色澄清透明液体(pH 7.0),含10%的乙醇,放射性化学纯度>98%,产率为10%~15%。在AD小鼠和正常老龄小鼠体内显像差异无统计学意义;在猕猴体内11C-DPOD主要通过肝脏和胆囊代谢。结论11C-DPOD为合成的可以快速在转基因型痴呆小鼠和猕猴脑分布及清除的新型AβPET显像剂。
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关键词
Β淀粉样蛋白
显像剂
^
[
n
-
甲基
-^
11
c
]-3
5-二苯基-1
2
4-苯并噻唑
PET
c
T
药动学
阿尔茨海默病
小鼠
猕猴
原文传递
β淀粉样蛋白显像剂[^(11)C]6-OH-BTA-1在转基因型痴呆鼠和正常猴体内的分布
被引量：
4
2
作者
姚志文
丁正同
+2 位作者
王坚
蒋雨平
管一晖
《中国临床神经科学》
2009年第4期365-370,共6页
目的:观察脑内β淀粉样蛋白的PET显像剂[11C]6-OH-BTA-1在SD大鼠体内药动学特征和对转基因痴呆小鼠、猕猴的活体显像。方法:①SD大鼠给药后不同时间点(每个时间点为一组),分别取血和心、肝、脾、肺、肾、脑(额叶、颞顶叶、枕叶、小脑和...
目的:观察脑内β淀粉样蛋白的PET显像剂[11C]6-OH-BTA-1在SD大鼠体内药动学特征和对转基因痴呆小鼠、猕猴的活体显像。方法:①SD大鼠给药后不同时间点(每个时间点为一组),分别取血和心、肝、脾、肺、肾、脑(额叶、颞顶叶、枕叶、小脑和脑干)脏器,测定放射性计数并称重,计算经体重校正后每个时间点的每克组织注射剂量百分数(%ID-kg/g)。②转基因型痴呆小鼠和猕猴静脉给药后,使用PET/CT扫描,勾画出在各器官容积感兴趣区(VOI)的放射性计数。结果:①给药后,SD大鼠血和肺放射性早期摄取较多,但清除迅速,主要通过肝脏代谢。注射后20min时的器官内放射性分布从高至低分别为:肝、肺、肾、血、脾、心。②转基因型痴呆小鼠、正常老龄对照组小鼠和正常猕猴均有明显的肝脏放射性聚积,肾脏中度显影,但脑内未见两组鼠间差异有统计学意义。结论:[11C]6-OH-BTA-1通过血液循环,快速在SD大鼠、转基因型痴呆小鼠和猕猴脑内清除。
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关键词
阿尔茨海默病
^
[
n
-
甲基
-^
11
c
]-2-[4′-(甲氨基)苯基]-6-羟基苯并噻唑
PET
药动学
APP转基因小鼠
原文传递
题名
β淀粉样蛋白PET显像剂^(11)C-DPOD的制备及其在动物体内的分布
被引量：
2
1
作者
王新艳
张政伟
蒋雨平
孔艳艳
桂媛
胡名扬
华逢春
管一晖
机构
复旦大学附属华山医院PET中心
复旦大学附属华山医院神经内科
江苏华益科技有限公司
上海医学生命科学研究院有限公司
出处
《中国临床神经科学》
2013年第1期12-18,共7页
文摘
目的研究脑内β淀粉样蛋白(Aβ)的PET显像剂11C-DPOD即[N-甲基-11C]-3,5-二苯基-1,2,4-苯并噻唑的制备路线和在动物体内的分布情况。方法使用11C-三氟甲基磺酰甲烷(11C-triflate-CH3)和2 mg自制DPOD前体(溶于0.1 mL丁酮中,摇匀后装于3 mL的特制密闭反应瓶中,置-20℃)反应,在80℃水浴中对前体进行甲基化反应并完成11C标记。反应后的液体加入5 mL注射用水稀释,过活化的固相C18柱除去杂质,再用乙醇0.5 mL洗脱保留在柱上的产品。经无菌注射水稀释和0.22μm的微孔无菌滤膜过滤,得到澄清11C-DPOD乙醇水溶液。经尾静脉注射于转基因型阿尔茨海默病(AD)小鼠(AD小鼠)、正常C57老龄小鼠(正常老龄小鼠,作为对照);经肘静脉注射猕猴,进行动态显像。结果11C-DPOD注射液为无色澄清透明液体(pH 7.0),含10%的乙醇,放射性化学纯度>98%,产率为10%~15%。在AD小鼠和正常老龄小鼠体内显像差异无统计学意义;在猕猴体内11C-DPOD主要通过肝脏和胆囊代谢。结论11C-DPOD为合成的可以快速在转基因型痴呆小鼠和猕猴脑分布及清除的新型AβPET显像剂。
关键词
Β淀粉样蛋白
显像剂
^
[
n
-
甲基
-^
11
c
]-3
5-二苯基-1
2
4-苯并噻唑
PET
c
T
药动学
阿尔茨海默病
小鼠
猕猴
Keywords
amyloid-β
imagi
n
g age
n
t
^
[
n
-methyl-^
11
c
]-3,5-diphe
n
yl-1,2,4-oxadiazole
PET/
c
T
pharma
c
oki
n
eti
c
s
Alzheimer＇s disease
mouse
rhesus mo
n
key
分类号
R817.4 [医药卫生—影像医学与核医学]
原文传递
题名
β淀粉样蛋白显像剂[^(11)C]6-OH-BTA-1在转基因型痴呆鼠和正常猴体内的分布
被引量：
4
2
作者
姚志文
丁正同
王坚
蒋雨平
管一晖
机构
复旦大学附属华山医院神经科
南京医科大学第二附属医院神经内科
复旦大学附属华山医院PET中心
出处
《中国临床神经科学》
2009年第4期365-370,共6页
基金
上海市经济委员会资助(编号:05JYYY-49)
文摘
目的:观察脑内β淀粉样蛋白的PET显像剂[11C]6-OH-BTA-1在SD大鼠体内药动学特征和对转基因痴呆小鼠、猕猴的活体显像。方法:①SD大鼠给药后不同时间点(每个时间点为一组),分别取血和心、肝、脾、肺、肾、脑(额叶、颞顶叶、枕叶、小脑和脑干)脏器,测定放射性计数并称重,计算经体重校正后每个时间点的每克组织注射剂量百分数(%ID-kg/g)。②转基因型痴呆小鼠和猕猴静脉给药后,使用PET/CT扫描,勾画出在各器官容积感兴趣区(VOI)的放射性计数。结果:①给药后,SD大鼠血和肺放射性早期摄取较多,但清除迅速,主要通过肝脏代谢。注射后20min时的器官内放射性分布从高至低分别为:肝、肺、肾、血、脾、心。②转基因型痴呆小鼠、正常老龄对照组小鼠和正常猕猴均有明显的肝脏放射性聚积,肾脏中度显影,但脑内未见两组鼠间差异有统计学意义。结论:[11C]6-OH-BTA-1通过血液循环,快速在SD大鼠、转基因型痴呆小鼠和猕猴脑内清除。
关键词
阿尔茨海默病
^
[
n
-
甲基
-^
11
c
]-2-[4′-(甲氨基)苯基]-6-羟基苯并噻唑
PET
药动学
APP转基因小鼠
Keywords
Alzheimer＇s disease
^
[^
11
c
]6-OH-BTA-1
positro
n
emissio
n
tomography（PET）
pharma
c
oki
n
eti
c
s
APP tra
n
sge
n
i
c
mi
c
e
分类号
R817 [医药卫生—影像医学与核医学]
R749.1 [医药卫生—放射医学]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
β淀粉样蛋白PET显像剂^(11)C-DPOD的制备及其在动物体内的分布
王新艳
张政伟
蒋雨平
孔艳艳
桂媛
胡名扬
华逢春
管一晖
《中国临床神经科学》
2013
2
原文传递
2
β淀粉样蛋白显像剂[^(11)C]6-OH-BTA-1在转基因型痴呆鼠和正常猴体内的分布
姚志文
丁正同
王坚
蒋雨平
管一晖
《中国临床神经科学》
2009
4
原文传递
已选择
0
条
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参考文献
引证文献
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