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[6/6]倍半萜类衍生物的合成及抗肿瘤活性研究
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作者 马永菲 陈晖 +3 位作者 李硕 杨秀娟 智怡菱 段国建 《华西药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2024年第6期633-638,共6页
目的合成[6/6]倍半萜类衍生物并测试其抗肿瘤活性。方法以5-氯-1-戊炔和3-甲基-2-环己烯-1-酮为原料,经7步反应,构建了[6/6]倍半萜骨架,再利用酯化反应,得到5个[6/6]倍半萜类衍生物。采用CCK-8法测定目标化合物对人宫颈癌Hela细胞、人... 目的合成[6/6]倍半萜类衍生物并测试其抗肿瘤活性。方法以5-氯-1-戊炔和3-甲基-2-环己烯-1-酮为原料,经7步反应,构建了[6/6]倍半萜骨架,再利用酯化反应,得到5个[6/6]倍半萜类衍生物。采用CCK-8法测定目标化合物对人宫颈癌Hela细胞、人非小细胞肺癌A549细胞、人膀胱癌5637细胞的抑制作用。结果目标化合物对上述3种肿瘤细胞均有抑制作用。其中,化合物Ⅱ对Hela细胞和5637细胞,化合物Ⅰc对A549细胞具有显著的抑制作用,半数抑制浓度分别为17.28、16.99、14.72μg·mL^(-1)。结论制备了目标化合物并进行构效关系分析,可为[6/6]倍半萜类抗肿瘤药物的结构优化提供参考。 展开更多
关键词 [6/6]倍半萜 衍生物 合成 结构骨架 抗肿瘤活性 ADMET预测 酯化 人膀胱癌细胞
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