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长春西汀药理作用机制研究进展 被引量:40
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作者 任骞 张杰 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2013年第11期1517-1520,共4页
长春胺是从小蔓长春花中分离得到的一种生物碱,长春胺衍生物长春西汀在中风后遗症、老年痴呆、神经性耳鸣及耳聋、美尼尔氏综合症、缺血性眼底疾病等复杂性疾病方面有一定的疗效。从近年来长春西汀药理作用研究进展着手,进一步探讨其发... 长春胺是从小蔓长春花中分离得到的一种生物碱,长春胺衍生物长春西汀在中风后遗症、老年痴呆、神经性耳鸣及耳聋、美尼尔氏综合症、缺血性眼底疾病等复杂性疾病方面有一定的疗效。从近年来长春西汀药理作用研究进展着手,进一步探讨其发挥临床疗效的机制。 展开更多
关键词 长春西汀 长春胺 细胞增殖 心脑血管系统 神经系统
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长春胺与羟丙基-β-环糊精包合物的制备、表征及理论研究 被引量:21
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作者 杨云汉 赵雪秋 +5 位作者 杜瑶 杨俊丽 陈文 李燕华 杨丽娟 钏永明 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第2期352-363,共12页
目的制备长春胺(VIN)与羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)的包合物(VIN/HP-β-CD),并对包合物进行表征和性能测定,采用量化计算与分子模拟方法从理论角度研究其包合机制。方法通过饱和溶液法制备VIN/HP-β-CD;以包合物的载药量为指标,选用正... 目的制备长春胺(VIN)与羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)的包合物(VIN/HP-β-CD),并对包合物进行表征和性能测定,采用量化计算与分子模拟方法从理论角度研究其包合机制。方法通过饱和溶液法制备VIN/HP-β-CD;以包合物的载药量为指标,选用正交试验筛选VIN/HP-β-CD包合物制备处方与工艺;运用紫外-可见光谱滴定法研究VIN与HP-β-CD之间的包合行为,用Job曲线法确定其包合比。采用扫描电镜(SEM)、X射线粉末衍射(XRD)、红外吸收光谱(IR)、热分析技术(TG、DSC)和核磁共振(1H-、2D-NMR)对VIN/HP-β-CD包合物进行表征。测定VIN/HP-β-CD包合物的水溶性,并在模拟人体胃液和肠液环境下测试包合物稳定性,进一步采用理论计算研究VIN/HP-β-CD超分子体系的形成机制。结果采用饱和溶液法制备该包合物的最优条件为投料比VIN与HP-β-CD 1∶1,包合温度40℃,包合时间为7 h,甲醇与水的体积比为1∶6作为溶剂。包合物的包合比为1∶1,VIN与HP-β-CD形成包合物后,其水溶性从原来的0.04 mg/mL提高到了16.5mg/mL,VIN的热分解温度从240.5℃提高到了306.1℃。1H-NMR与NOESY谱表明包合物是VIN的a环从HP-β-CD的大口端进入而形成的,量化计算与分子对接表明最优包合模式与核磁共振研究结果一致;分子动力学模拟研究表明,在水环境中VIN能深入HP-β-CD的疏水空腔,主-客体之间的相互作用加强,空间尺寸匹配较好。结论 VIN与HP-β-CD形成包合物后,水溶性和热稳定性得到显著提高,疏水作用、氢键作用和范德华力为包合物形成的主要驱动力。 展开更多
关键词 长春胺 羟丙基-Β-环糊精 包合物 性能研究 量化计算 分子对接 分子动力学
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长春胺缓释胶囊治疗非动脉炎性前部缺血性视神经病变的疗效及安全性 被引量:8
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作者 梁超群 陈长征 +1 位作者 苏钰 易佐慧子 《国际眼科杂志》 CAS 2017年第10期1845-1848,共4页
目的:观察长春胺缓释胶囊治疗非动脉炎性前部缺血性视神经病变的临床疗效及安全性。方法:将2015-01/09来我院就诊的急性期发病的单眼非动脉炎性前部缺血性视神经病变(non-arteritic ischemic optic neuropathy,NAION)患者42例42眼,随机... 目的:观察长春胺缓释胶囊治疗非动脉炎性前部缺血性视神经病变的临床疗效及安全性。方法:将2015-01/09来我院就诊的急性期发病的单眼非动脉炎性前部缺血性视神经病变(non-arteritic ischemic optic neuropathy,NAION)患者42例42眼,随机分为对照组(15例15眼)、治疗组(27例27眼),所有患者均给予大剂量激素(甲基强的松龙500~1 000mg)、维生素B1、甲钴胺片营养神经治疗的同时,治疗组给予长春胺缓释胶囊口服治疗,30mg/次,每天2次,疗程为3mo。观察比较两组患眼治疗前后最佳矫正视力(best corrected visual acuity,BCVA)、平均视野缺损(mean deviation,MD)、平均盘周神经纤维层厚度(retinal nerve fiber layer,RNFL)、视网膜神经节细胞复合体厚度(ganglion cell complex,GCC)、图形视觉诱发电位(pattern visual evoked potential,PVEP)P100波潜伏期及振幅等变化。结果:治疗后,治疗组患眼视力治疗有效率较对照组高;治疗组与对照组患眼MD均较治疗前降低,差异有统计学意义(t=2.342、2.692,P=0.027、0.041)。治疗后,治疗组与对照组PVEP振幅较治疗前均未见明显变化,差异无统计学意义(t=1.952、1.840,P=0.062、0.089);治疗组与对照组PVEP潜时值与治疗前比较无统计学差异(t=2.018、1.301,P=0.054、0.216);治疗组与对照组盘周神经纤维层厚度、神经节细胞复合体厚度都比治疗前变薄,差异均有统计学意义(P<0.001),对照组萎缩程度更严重。两组治疗均有效,治疗组效果优于对照组。尚未发现与长春胺缓释胶囊的口服治疗相关的不良事件发生。结论:长春胺缓释胶囊治疗NAION具有较好的临床疗效及安全性,能够起到辅助治疗、减少视神经损伤的作用。 展开更多
关键词 非动脉炎性前部缺血性视神经病变 长春胺
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小蔓长春花组织培养的研究 被引量:5
4
作者 陈齐 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1995年第2期72-74,共3页
在含有和不含有水解乳白蛋白的8种诱导培养基中,以MS培养基添加水解乳白蛋白2g/L和萘乙酸1mg/L诱导小蔓长春花愈伤组织为佳,并且以外植体叶的愈伤组织诱导率为最高,达到90%。在含不同浓度萘乙酸的8种继代培养基中,... 在含有和不含有水解乳白蛋白的8种诱导培养基中,以MS培养基添加水解乳白蛋白2g/L和萘乙酸1mg/L诱导小蔓长春花愈伤组织为佳,并且以外植体叶的愈伤组织诱导率为最高,达到90%。在含不同浓度萘乙酸的8种继代培养基中,以B5a培养基继代培养为好,增长倍数最高可达14.43。并经定性试验证明在不同继代培养基上生长的愈伤组织内均含有长春胺。 展开更多
关键词 小蔓长春花 组织培养 愈伤组织 长春胺
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长春西汀的半合成工艺 被引量:7
5
作者 姜华 陈蓉蓉 蒲含林 《暨南大学学报(自然科学与医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2012年第1期65-68,共4页
对长春西汀的半合成工艺进行了研究.长春胺经氢氧化钠水解得到长春胺酸,再以长春胺酸为原料,经浓硫酸脱水、酯化得到长春西汀.研究了两步反应的影响因素,优化了反应条件.结果表明,水解反应较佳的条件为:n长春胺∶n氢氧化钠=1∶1.2,15倍... 对长春西汀的半合成工艺进行了研究.长春胺经氢氧化钠水解得到长春胺酸,再以长春胺酸为原料,经浓硫酸脱水、酯化得到长春西汀.研究了两步反应的影响因素,优化了反应条件.结果表明,水解反应较佳的条件为:n长春胺∶n氢氧化钠=1∶1.2,15倍质量的乙醇为溶剂,60℃水解2 h;脱水酯化反应较佳的条件为∶m长春胺酸∶m浓硫酸∶m乙醇=1∶2∶20,78℃反应8 h.在该条件下,长春西汀半合成收率达90.7%,色谱纯度达98.5%.通过元素分析、核磁、红外对产物结构进行了表征. 展开更多
关键词 长春胺 长春西汀 合成 工艺
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高效液相色谱电化学法测定长春胺的有关物质表长春胺 被引量:5
6
作者 郑璐侠 邵泓 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第1期118-120,共3页
目的:采用高效液相色谱电化学法测定长春胺的有关物质表长春胺。方法:使用Zorbax XDB C8色谱柱(150mm×4.6mm,5μm),乙腈-0.1mol.L-1醋酸铵-0.1mol.L-1乙二胺四醋酸二钠(30:70:0.1)为流动相,流速为1.0mL.min-1,柱温35℃,碳圆盘电极... 目的:采用高效液相色谱电化学法测定长春胺的有关物质表长春胺。方法:使用Zorbax XDB C8色谱柱(150mm×4.6mm,5μm),乙腈-0.1mol.L-1醋酸铵-0.1mol.L-1乙二胺四醋酸二钠(30:70:0.1)为流动相,流速为1.0mL.min-1,柱温35℃,碳圆盘电极为工作电极,银-氯化银电极为参比电极,检测电压0.90V。结果:长春胺和表长春胺分离完全,表长春胺浓度在0.05~1.0μg.mL-1范围内具有良好线性关系(r=0.9999,n=7),最低检出量为1ng,重复性试验的RSD(n=6)为1.2%。结论:本法具有较高的灵敏度,结果准确,可用于长春胺中表长春胺的限度检查。 展开更多
关键词 表长春胺 长春胺 高效液相色谱 电化学检测
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长春胺缓释胶囊联合前列地尔注射液治疗后循环缺血性眩晕的效果观察 被引量:5
7
作者 牛海雁 董娜 +1 位作者 吴莲芳 张丽芳 《中国实用医刊》 2020年第9期88-91,共4页
目的观察长春胺缓释胶囊联合前列地尔注射液治疗后循环缺血性眩晕的临床疗效。方法选取长治市人民医院2017年11月至2019年11月治疗的100例后循环缺血性眩晕患者,采用随机数字表法分为两组,每组50例。对照组在常规治疗基础上使用前列地... 目的观察长春胺缓释胶囊联合前列地尔注射液治疗后循环缺血性眩晕的临床疗效。方法选取长治市人民医院2017年11月至2019年11月治疗的100例后循环缺血性眩晕患者,采用随机数字表法分为两组,每组50例。对照组在常规治疗基础上使用前列地尔注射液治疗,10μg前列地尔加入100 ml生理氯化钠溶液,静脉滴注,1次/d。观察组在对照组治疗基础上加用长春胺缓释胶囊口服,30 mg/次,2次/d,早晚各1次,饭后服用。两组均治疗2周。观察两组患者左椎动脉(LVA)、右椎动脉(RVA)、基底动脉(BA)的平均血流速度;监测治疗前后患者的全血高切黏度、血浆黏度及纤维蛋白原等血液流变学参数;对比分析两组治疗期间不良反应发生情况。结果治疗前,两组LVA、RVA、BA的平均血流速度比较,差异未见统计学意义(P>0.05);治疗2周后,两组LVA、RVA、BA的平均血流速度均较治疗前增高,且观察组血流速度增快幅度高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。治疗前,两组全血高切黏度、血浆黏度及纤维蛋白原水平比较差异均未见统计学意义(P均>0.05);治疗2周后,观察组上述血液流变学指标低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。观察组总有效率为92.0%(46/50),高于对照组的68.0%(34/50),差异有统计学意义(χ2=9.645,P<0.05)。两组均未发生严重不良反应。结论长春胺缓释胶囊联合前列地尔注射液治疗后循环缺血性眩晕,可有效改善患者的血液流变学,增加血液流速,改善临床症状,安全有效。 展开更多
关键词 前列地尔 后循环缺血性眩晕 长春胺 血液流变学 血流速度
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长春胺防治缺血性脑血管疾病机制研究进展 被引量:4
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作者 邢蕾 于春侠 +2 位作者 于华 刁文杰 张杰 《上海中医药大学学报》 CAS 2014年第6期100-102,共3页
综述长春胺防治缺血性脑血管疾病机制的研究进展,包括改善脑部循环、促进脑部代谢,保护神经功能,改善脑血流动力,调节脑电活动,提高认知行为能力等。
关键词 缺血性脑血管疾病 长春胺 综述
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长春胺对非动脉炎性前部缺血性视神经病变大鼠模型视神经保护作用及其机制 被引量:3
9
作者 付梅 李璐 +3 位作者 梁超群 苏钰 刘珏君 陈长征 《武汉大学学报(医学版)》 CAS 2022年第1期34-39,共6页
目的:研究长春胺对非动脉炎性前部缺血性视神经病变(NAION)大鼠模型的潜在神经保护作用。方法:90只SD大鼠随机分为正常组、单纯模型组、造模羧甲基纤维素钠灌胃组(NaCMC)组、长春胺组、造模PI3K抑制剂LY294002玻璃体腔注射(IVT LY)+长... 目的:研究长春胺对非动脉炎性前部缺血性视神经病变(NAION)大鼠模型的潜在神经保护作用。方法:90只SD大鼠随机分为正常组、单纯模型组、造模羧甲基纤维素钠灌胃组(NaCMC)组、长春胺组、造模PI3K抑制剂LY294002玻璃体腔注射(IVT LY)+长春胺组、造模DMSO玻璃体腔注射(IVT DMSO)+长春胺组。对各组进行眼底照相,眼底荧光血管造影,血清一氧化氮(NO)浓度检测,HE染色观察视网膜形态,甲苯胺蓝染色观察视神经轴突形态,免疫荧光染色计数视网膜神经节细胞(RGCs),实时定量PCR检测p-AKT、eNOS含量。结果:rNAION大鼠(rNAION)造模成功后第1天即可见大鼠视盘水肿,边界模糊。造模后第28天,长春胺组的NO浓度显著高于正常对照组、单纯模型组及NaCMC组。与单纯模型组相比,长春胺组RGCs数量明显增加(P<0.05),p-AKT、eNOS含量明显增加(P<0.05)。IVT LY+长春胺组RGCs数量及p-AKT、eNOS含量较长春胺组明显减少(P<0.05)。结论:长春胺可能通过PI3K/AKT/eNOS信号通路发挥视神经保护作用,有望成为NAION的有效治疗药物。 展开更多
关键词 非动脉炎性前部缺血性视神经病变 长春胺 视网膜神经节细胞 神经保护
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Beneficial effects of vincamine with thioctic acid and lutein on retinal and optic nerve functions in an opaque media 被引量:1
10
作者 Mona Abdelkader Sameh Saleh +2 位作者 Tharwat Mokbel Hossam Abouelkheir Ayman Abd El Ghafar 《International Journal of Ophthalmology(English edition)》 SCIE CAS 2019年第9期1450-1455,共6页
AIM: To detect whether the combination of vincamine, thioctic acid and lutein will improve the retina and optic nerve functions in cases of an opaque media with an optic nerve and/or a retinal defect or not.METHODS: T... AIM: To detect whether the combination of vincamine, thioctic acid and lutein will improve the retina and optic nerve functions in cases of an opaque media with an optic nerve and/or a retinal defect or not.METHODS: Totally 2000 patients(2000 eyes) of corneal opacities with defects in the optic nerve or/and the retinal functions were studied. Every patient received three types of drugs: thioctic acid with cyanocobalamine, vincamine, and lutein. The drugs were given daily for 3-12 mo according to patient’s responses. Full field flash electroretinogram(ERG) and flash visual evoked potential(VEP) were done before treatment and at 1, 3, 6, and 12 mo sequentially. Patients were followed up for 12 mo.RESULTS: In the 2000 eyes, 1000 eyes had both moderate optic nerve and retinal function defects;and 840 eyes out of the 1000 improved with the medical treatment. Another 500 eyes out of the 2000 eyes had extinguished retinal function with normal optic nerve function and only 125 eyes of them improved. The 290 out of the 2000 eyes had severe defects in optic nerve with normal retinal function and 130 of them improved. Another 210 eyes have mild optic nerve and retinal function defects and 194 improved.CONCLUSION: The combination of vincamine, thioctic acid with cyanocobalamine, and lutein improved both retina and optic nerve functions mainly in mild and moderate defect than in severe cases. 展开更多
关键词 RETINA optic NERVE opaque MEDIA thioctic acid with cyanocobalamine vincamine LUTEIN
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长春胺调控TLR4/NF-κB信号改善2,4,6-三硝基苯磺酸诱导的小鼠结肠炎
11
作者 李晶晶 杨子 +4 位作者 崔腾 周国羊 王祎宸 左芦根 张小凤 《蚌埠医学院学报》 CAS 2023年第1期77-82,共6页
目的:探讨长春胺(VC)对2,4,6-三硝基苯磺酸(TNBS)诱导的克罗恩病(CD)样小鼠结肠炎的作用及可能机制。方法:选取6~8周龄Wild-type(WT)小鼠(C57BL/6J,雄性),将其随机分为对照组(WT组)、模型组(TNBS组)和VC干预组(VC组),每组8只;其中VC组经... 目的:探讨长春胺(VC)对2,4,6-三硝基苯磺酸(TNBS)诱导的克罗恩病(CD)样小鼠结肠炎的作用及可能机制。方法:选取6~8周龄Wild-type(WT)小鼠(C57BL/6J,雄性),将其随机分为对照组(WT组)、模型组(TNBS组)和VC干预组(VC组),每组8只;其中VC组经TNBS造模成功后给予VC干预(40 mg·kg^(-1)·d^(-1),溶于1%吐温80,灌胃),WT组和TNBS组接受等量的1%吐温80;通过分析各组小鼠体质量改变、肠炎疾病活动度(DAI)评分、结肠长度、组织学炎症评分及肠黏膜炎症介质水平[(肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-1β(IL-1β)和白细胞介素-6(IL-6)]评估VC对TNBS模型小鼠CD样肠炎的作用效果;采用SuperPred和DisGeNet数据库预测VC作用于CD的潜在靶点;DAVID数据库进行基因本体论(GO)及京都基因与基因组百科全书(KEGG)富集分析,并利用Cytoscape软件对结果进行可视化;采用分子对接技术分析VC与PTGS3、NFKB1及TLR4的结合情况,并于动物实验进一步验证VC对TLR4/NF-κB信号通路的调控作用。结果:VC组小鼠体质量降低幅度、DAI评分及结肠缩短程度均低于TNBS组小鼠(P<0.05),但仍高于WT组(P<0.05);VC组小鼠肠道组织学炎症评分低于TNBS组(P<0.05);VC组结肠黏膜炎症介质水平(TNF-α、IL-1β、IL-6)均低于TNBS组(P<0.05),但仍高于WT组(P<0.05)。网络药理学及分子对接结果显示VC对TLR4/NF-κB具有调控作用,且进一步的Western blotting结果显示,VC组小鼠结肠黏膜组织中TLR4和p-p65水平较TNBS组均降低(P<0.05),但仍高于WT组(P<0.05)。结论:VC可能通过抑制TLR4/NF-κB信号改善TNBS诱导的小鼠结肠炎。 展开更多
关键词 炎症性肠病 克罗恩病 长春胺 TLR4/NF-κB
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长春胺胃滞留缓释片的辅料相容性研究 被引量:3
12
作者 张梁 蒋海松 周建平 《药学与临床研究》 2013年第2期109-113,共5页
目的:考察长春胺胃滞留缓释片处方中药物与辅料之间的相容性。方法:应用差示扫描量热技术(DSC)对药物与辅料混合样品进行筛选检测,使用高效液相色谱法(HPLC)对影响因素条件(强光4500 Lx±500 Lx、高温60℃、高湿90%±5%RH)与稳... 目的:考察长春胺胃滞留缓释片处方中药物与辅料之间的相容性。方法:应用差示扫描量热技术(DSC)对药物与辅料混合样品进行筛选检测,使用高效液相色谱法(HPLC)对影响因素条件(强光4500 Lx±500 Lx、高温60℃、高湿90%±5%RH)与稳定性加速实验条件(40℃、75%RH)下放置的样品进行检测,对DSC筛选结果进行验证与补充。结果和结论:在考察的3种助流剂、润滑剂中硬脂酸镁最优,2种稀释剂中优化微晶纤维素较优,2种粘合剂均应尽量避免使用,2种产气剂中碳酸钙较优,2种缓释材料中羟丙甲纤维素较优。 展开更多
关键词 长春胺 辅料 相容性 差示扫描量热
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反相高效液相色谱-二极管矩阵检测法测定小蔓长春花中长春胺 被引量:3
13
作者 侯恩太 李多伟 +3 位作者 倪士峰 王英娟 韩丽娟 王乐 《安徽农业科学》 CAS 北大核心 2010年第25期13696-13698,共3页
[目的]建立测定小蔓长春花中长春胺含量的方法,测定不同年龄不同采收季节小蔓长春花中长春胺含量。[方法]采用Inert-silODS-3色谱柱(4.6mm×150mm,5μm),以Waters-2996PDA为检测器,外标法定量。流动相为甲醇-1%二乙胺(磷酸调pH值至7... [目的]建立测定小蔓长春花中长春胺含量的方法,测定不同年龄不同采收季节小蔓长春花中长春胺含量。[方法]采用Inert-silODS-3色谱柱(4.6mm×150mm,5μm),以Waters-2996PDA为检测器,外标法定量。流动相为甲醇-1%二乙胺(磷酸调pH值至7.5,体积比65:35),流速为1.0ml/min,检测波长为279.5nm。[结果]长春胺在0.05~0.50mg/ml范围内与峰面积线性关系良好(R2=0.997),平均加样回收率为100.71%(n=5),RSD=2.23%。长春胺峰保留时间为10.8min。[结论]该检测方法可用于小蔓长春花药材的质量监控。不同生长年龄不同采收季节小蔓长春花中长春胺含量有明显差异。 展开更多
关键词 小蔓长春花 长春胺 反相高效液相色谱 二极管阵列检测
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用半制备高效液相色谱分离比较不同萃取法取得的长春胺 被引量:1
14
作者 李平 俞惟乐 +1 位作者 张仁斌 周(音员)丽 《分析化学》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 1990年第11期1056-1059,共4页
用四种不同萃取方法从小蔓长春花中提取活性吲哚生物碱长春胺。比较各方法的回收率及HPPLC分离情况。
关键词 长春胺 生物碱 萃取 半制备 HPLC
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长春胺结构与振动光谱的密度泛函理论研究 被引量:2
15
作者 杨云汉 杜瑶 +5 位作者 李粉吉 杨俊丽 魏可可 夏福婷 李燕华 杨丽娟 《光散射学报》 2019年第1期75-82,共8页
选用五种密度泛函B3LYP、B3PW91、MPW1PW91、PBE1PBE、PBEPBE方法,在6-311++G(2d,2p)为基组的理论水平下对长春胺的分子结构进行优化以获取长春胺的几何平衡构型。计算并分析了长春胺的几何结构参数、红外吸收光谱、前线分子轨道、能隙... 选用五种密度泛函B3LYP、B3PW91、MPW1PW91、PBE1PBE、PBEPBE方法,在6-311++G(2d,2p)为基组的理论水平下对长春胺的分子结构进行优化以获取长春胺的几何平衡构型。计算并分析了长春胺的几何结构参数、红外吸收光谱、前线分子轨道、能隙和热力学参数。此外,采用溴化钾压片法测定了长春胺的红外吸收光谱。结果表明:五种密度泛函理论计算得到的长春胺分子构型与其X单晶衍射数据吻合,且理论红外吸收光谱与实验研究结果一致,五种理论水平下均具有150个振动模式,前线轨道分析表明,长春胺具有较强的得电子能力。该研究为长春胺的结构分析、光谱解析和定量构效关系探讨提供理论依据。 展开更多
关键词 长春胺 前线分子轨道 红外光谱 密度泛函理论
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长春胺/β-环糊精衍生物包合物的制备及水溶性研究 被引量:1
16
作者 王淑慧 杨云汉 +3 位作者 常清 赵雪秋 赵芳 杨丽娟 《云南民族大学学报(自然科学版)》 CAS 2017年第3期179-184,共6页
采用紫外-可见光谱滴定法,分别测定了主体分子β-环糊精及其衍生物(DMβCD和TMβCD)与客体分子长春胺药物在pH 3.0和pH 10.5的缓冲溶液中形成配位包合物时的稳定常数(Ks),通过X线粉末衍射和差热分析对其包合物进行表征.结果表明:长春胺... 采用紫外-可见光谱滴定法,分别测定了主体分子β-环糊精及其衍生物(DMβCD和TMβCD)与客体分子长春胺药物在pH 3.0和pH 10.5的缓冲溶液中形成配位包合物时的稳定常数(Ks),通过X线粉末衍射和差热分析对其包合物进行表征.结果表明:长春胺与环糊精(β-CD,DMβCD和TMβCD)形成包合时,β-CD的稳定常数(Ks)相对较高.主客体形成包合物能显著地提高长春胺的水溶性. 展开更多
关键词 长春胺 环糊精 紫外光谱滴定法 配位包合 水溶性
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高效液相色谱测定小蔓长春花中长春胺的方法优化 被引量:1
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作者 侯恩太 李多伟 +2 位作者 王英娟 倪士峰 陈千良 《西北植物学报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第12期2555-2560,共6页
采用不同比例的甲醇-1%二乙胺(pH 7.5)、甲醇-1%碳酸铵、乙腈-1%二乙胺(pH 7.5)、乙腈-1%碳酸铵为流动相,在比对保留时间的基础上加以光谱确认,并对小蔓长春花提取液中长春胺保留时间及其分离情况进行研究,以选择测定长春胺的最佳... 采用不同比例的甲醇-1%二乙胺(pH 7.5)、甲醇-1%碳酸铵、乙腈-1%二乙胺(pH 7.5)、乙腈-1%碳酸铵为流动相,在比对保留时间的基础上加以光谱确认,并对小蔓长春花提取液中长春胺保留时间及其分离情况进行研究,以选择测定长春胺的最佳流动相体系。结果显示:在甲醇-碳酸铵、乙腈-碳酸铵、乙腈-二乙胺体系中,长春胺峰很难完全分离,其光谱扫描结果与标准品不一致;而在甲醇-二乙胺体积比为65∶35时,长春胺峰可实现基线分离,其光谱扫描结果与标准品一致,且长春胺在0.05-0.5 g/L范围内与峰面积线性关系良好(R2=0.997),平均加样回收率为100.71%(n=5),RSD=2.23%。研究表明,甲醇-1%二乙胺(体积比为65∶35,pH 7.5)为测定小蔓长春花中长春胺含量的最佳流动相体系,可用于小蔓长春花药材的质量监控。 展开更多
关键词 小蔓长春花 长春胺 反相高效液相色谱 流动相
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长春胺大鼠在体肠吸收特性 被引量:1
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作者 相琳 曾佳 +1 位作者 黄婷 魏莉 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2015年第8期1695-1699,共5页
目的研究长春胺在大鼠肠道的吸收特性。方法以酚红为标示物,酒石酸调节大鼠在体肠灌流液p H至4.5,采用HPLC-UV测定长春胺在大鼠各肠段的质量浓度变化。结果长春胺在大鼠十二指肠、空肠、回肠、结肠中2.5 h内累积吸收百分率(Pa)分别为(54... 目的研究长春胺在大鼠肠道的吸收特性。方法以酚红为标示物,酒石酸调节大鼠在体肠灌流液p H至4.5,采用HPLC-UV测定长春胺在大鼠各肠段的质量浓度变化。结果长春胺在大鼠十二指肠、空肠、回肠、结肠中2.5 h内累积吸收百分率(Pa)分别为(54.66±2.37)%、(54.21±2.48)%、(53.04±4.83)%、(53.78±4.86)%,吸收速率常数(Ka)依次为(0.248±0.020)/h、(0.183±0.058)/h、(0.231±0.046)/h、(0.200±0.069)/h。Pa与Ka在各肠段均无显著性差异,说明无特殊吸收部位。结论加入酒石酸调节长春胺p H可促进其肠黏膜通透性,从而提高其口服生物利用度。 展开更多
关键词 长春胺 pH依赖性 酒石酸 在体肠吸收 HPLC-UV
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一种长春胺的精制方法
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作者 张卫军 刘素娜 李洋 《当代化工研究》 2020年第6期146-147,共2页
目的:开发一种长春胺的精制工艺。方法:本研究以半合成长春胺粗品为原料,经过打浆、溶解、过滤、浓缩、二次打浆制得高纯度长春胺。结果与讨论:该方法可有效除去半合成长春胺引入的N-氧化物杂质及它波宁原料引入的非它波宁植物成分,反... 目的:开发一种长春胺的精制工艺。方法:本研究以半合成长春胺粗品为原料,经过打浆、溶解、过滤、浓缩、二次打浆制得高纯度长春胺。结果与讨论:该方法可有效除去半合成长春胺引入的N-氧化物杂质及它波宁原料引入的非它波宁植物成分,反应过程操作简便、安全性高、所得产品收率高、质量好,适合于工业化生产。 展开更多
关键词 长春胺 精制 它波宁 长春西汀
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长春胺缓释微丸在Beagle犬体内的药动学特征
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作者 相琳 曾佳 +2 位作者 周游 黄婷 魏莉 《中国实验方剂学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第3期85-88,共4页
目的:制备长春胺缓释微丸并考察其在Beagle犬体内的药动学特征,为非p H依赖性释放的长春胺缓释制剂研发提供参考。方法:制备酒石酸丸芯,采用流化床混悬液上药法制备长春胺缓释微丸。Beagle犬随机分成2组,单剂量双周期交叉口服长春胺缓... 目的:制备长春胺缓释微丸并考察其在Beagle犬体内的药动学特征,为非p H依赖性释放的长春胺缓释制剂研发提供参考。方法:制备酒石酸丸芯,采用流化床混悬液上药法制备长春胺缓释微丸。Beagle犬随机分成2组,单剂量双周期交叉口服长春胺缓释微丸与普通片,采用HPLC测定血药浓度,流动相0.02 mol·L-1磷酸二氢钾-乙腈(70∶30,用磷酸调节p H2.3),检测波长268 nm,比较各制剂的药动学参数。结果:长春胺缓释微丸与普通片在Beagle犬血浆中Cmax分别为(1 147.40±554.50),(1 506.10±327.44)μg·L-1;Tmax分别为(2.38±0.25),(1.63±0.25)h;MRT分别为(6.75±2.44),(3.19±0.73)h;AUC0-t分别为(4 766.76±1 740.26),(3 906.81±686.53)μg·h·L-1。长春胺缓释微丸较普通片的相对生物利用度122%,体内外相关性良好。结论:与普通片相比,长春胺缓释微丸在Beagle犬体内吸收较慢,平均滞留时间为普通片的2倍以上,生物利用度显著提高,说明该处方可实现药物在胃肠道中非p H依赖性释放。 展开更多
关键词 长春胺 pH依赖性 缓释微丸 BEAGLE犬 药代动力学
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