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抗稻瘟病水稻品种叶片中脲类衍生物的分离鉴定和生物活性研究 被引量:10
1
作者 黄志纾 吴兰宝 +8 位作者 肖剑国 黄起鹏 刘煜 古练权 许东晖 李宝健 吴厚铭 翁冠洪 马侃 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 1995年第2期221-224,共4页
从抗稻瘟病水稻品种(oryzae cav.)叶片中分离得到两种天然的脲类衍生物:乙基-4-(邻硝基苯基)-3-硫代脲酸酯(1)和乙基-4-(邻硝基苯基)-3-脲酸酯。它们的波谱分析数据已经测定。生物活性研究表明化合物1具有特殊的生物活性。
关键词 水稻叶片 脲类衍生物 生物活性 抗稻瘟病
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脲衍生物对PVC热稳定性影响的递变规律 被引量:13
2
作者 吴茂英 林莅蒙 《合成树脂及塑料》 CAS 北大核心 2013年第2期32-36,共5页
研究了几种脲衍生物对聚氯乙烯(PVC)热稳定性的影响。脲衍生物均具有类似于硬脂酸锌的热稳定特性,属于初效型主热稳定剂,与硬脂酸钙和环氧大豆油并用存在明显的协同效应;脲衍生物的热稳定性能随羰基上C所连接基团拉电子性的增强而提高... 研究了几种脲衍生物对聚氯乙烯(PVC)热稳定性的影响。脲衍生物均具有类似于硬脂酸锌的热稳定特性,属于初效型主热稳定剂,与硬脂酸钙和环氧大豆油并用存在明显的协同效应;脲衍生物的热稳定性能随羰基上C所连接基团拉电子性的增强而提高。根据热稳定性递变规律可以推测,脲衍生物是通过其羰基上C作为亲电原子与PVC发生亲电反应而发挥热稳定作用的。这就意味着关于热稳定剂作用机理的传统Frye和Horst理论至少不适用于脲衍生物,因此,脲衍生物作为热稳定剂的确切作用机理还需进一步研究。 展开更多
关键词 聚氯乙烯 脲衍生物 热稳定剂 热稳定性能
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Novel Macrocycles Bearing Dithienylethene Units and Urea Functional Groups Synthesis, Structure and Photochromic Property
3
作者 Tangxin Xiao Shaolu Li Xiaoning Zhang Chen Lin LeyongWang 《Chinese Journal of Chemistry》 SCIE CAS CSCD 2013年第5期627-634,共8页
Two novel photochromic macrocycles 1 and 2 bearing dithienylethene units and urea building blocks have been synthesized, and their photochromic properties are described. Macrocycle 2 shows good photochromic properties... Two novel photochromic macrocycles 1 and 2 bearing dithienylethene units and urea building blocks have been synthesized, and their photochromic properties are described. Macrocycle 2 shows good photochromic properties, while the relatively smaller size of macrocycle 8h exhibits photochemically inactive properties due to the unfa- vourable ring conformational constraint. Moreover, the crystal structures of the urea-protected precursor macrocyles 3a, 3h, and 8b are presented. 展开更多
关键词 PHOTOCHROMISM macrocycles DITHIENYLETHENE urea derivatives supramolecular chemistry
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一锅法合成含氨基葡萄糖分子片段的1,4-二取代氨基脲衍生物 被引量:1
4
作者 刘玮炜 张强 +2 位作者 程峰昌 李曲祥 霍云峰 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2014年第10期1245-1249,1283,共6页
为了需求新的含有氨基葡萄糖分子片段的氨基脲类化合物,以1,3,4,6-四-O-苄基-β-D-氨基葡萄糖盐酸盐,固体光气和酰肼为原料,一锅法合成了11种1,4-二取代氨基脲衍生物。对于选用脂肪酰肼、芳香酰肼、杂环酰肼以及苯磺酰肼等代表性反应物... 为了需求新的含有氨基葡萄糖分子片段的氨基脲类化合物,以1,3,4,6-四-O-苄基-β-D-氨基葡萄糖盐酸盐,固体光气和酰肼为原料,一锅法合成了11种1,4-二取代氨基脲衍生物。对于选用脂肪酰肼、芳香酰肼、杂环酰肼以及苯磺酰肼等代表性反应物来合成目标产物,该方法有较强的适应性,并且以乙酰肼为模型反应物,对实验条件进行优化,得到最优合成条件为:在固体光气过量条件下,反应溶剂为1,2-二氯乙烷,反应摩尔配比为n[反应物(Ⅰ)]∶n(乙酰肼)=1∶1.2,反应温度为常温(20℃),反应时间为2.5 h。目标化合物结构经IR,1HNMR,HRMS(ESI)进行了表征。 展开更多
关键词 1 3 4 6-四-O-苄基-β-D-氨基葡萄糖盐酸盐 固体光气 脲类衍生物 一锅法 医药与日化原料
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含硝基亚氨基咪唑烷脲类化合物的合成及生物活性 被引量:1
5
作者 刘尚钟 马影 +1 位作者 赵若琼 王敏 《农药学学报》 CAS CSCD 2004年第3期74-76,共3页
为了寻找新的高效烟碱类杀虫剂,用异氰酸酯与2-硝基亚氨基咪唑烷反应,得到10个含硝基亚氨基咪唑烷脲类新化合物,其结构均通过IR、1HNMR和元素分析确认。初步的生物活性试验结果表明,3号化合物在0.1kg/hm2时对马唐Digitariasanguinalis... 为了寻找新的高效烟碱类杀虫剂,用异氰酸酯与2-硝基亚氨基咪唑烷反应,得到10个含硝基亚氨基咪唑烷脲类新化合物,其结构均通过IR、1HNMR和元素分析确认。初步的生物活性试验结果表明,3号化合物在0.1kg/hm2时对马唐Digitariasanguinalis的抑制率为64.5%,6号化合物在0.2mg/L时对豆蚜AphiscraccivoraKoch的致死率为67%。 展开更多
关键词 脲类化合物 合成 生物活性
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N,N′-双{双[4-(二甲氨基)苯基]甲基}尿素合成的反应机理
6
作者 辛忠 祁国珍 《华东化工学院学报》 CSCD 1993年第4期450-455,共6页
由对二甲氨基苯甲醛(A)和N,N′-二甲基苯胺(B)在盐酸存在下与尿素反应,合成题示化合物。研究了它的反应机理。结果表明,在强酸存在下,该反应是分两步进行的。首先是A和B缩合形成米氏醇(4,4′-二甲氨基二苯甲醇)中间物,然后再与尿素作用... 由对二甲氨基苯甲醛(A)和N,N′-二甲基苯胺(B)在盐酸存在下与尿素反应,合成题示化合物。研究了它的反应机理。结果表明,在强酸存在下,该反应是分两步进行的。首先是A和B缩合形成米氏醇(4,4′-二甲氨基二苯甲醇)中间物,然后再与尿素作用得到尿素衍生物。同时证明,该类取代苯甲醛与取代芳胺,在强酸介质中与尿素作用合成相应的尿素衍生物,都是按上述两步机理进行的。 展开更多
关键词 热敏染料 尿素 紫内酯 结晶
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4-氨基-N-甲基哌啶-1-甲酰胺盐酸盐的合成
7
作者 王艳娇 郝晗 +2 位作者 高艳蓉 徐小娜 刘斌 《化学与生物工程》 CAS 2020年第12期26-28,54,共4页
以哌啶-4-基氨基甲酸叔丁酯和甲氨基甲酰氯为原料,通过N-酰基化和脱Boc保护两步反应合成目标化合物4-氨基-N-甲基哌啶-1-甲酰胺盐酸盐,通过1HNMR、ESI-MS对其结构进行表征,并对脱Boc保护反应条件进行了优化。确定最优脱Boc保护反应条件... 以哌啶-4-基氨基甲酸叔丁酯和甲氨基甲酰氯为原料,通过N-酰基化和脱Boc保护两步反应合成目标化合物4-氨基-N-甲基哌啶-1-甲酰胺盐酸盐,通过1HNMR、ESI-MS对其结构进行表征,并对脱Boc保护反应条件进行了优化。确定最优脱Boc保护反应条件为:氯化氢/乙酸乙酯用量n(氯化氢/乙酸乙酯)∶n(1-(甲氨基甲酰)哌啶-4-基氨基甲酸叔丁酯)为2.0∶1、反应温度25℃、反应时间1.0 h,在此条件下,目标化合物收率达到86.5%。 展开更多
关键词 脲类衍生物 N-酰基化 Boc保护基 脱保护 合成
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N-硝基二苯基脲衍生物的除草活性研究 被引量:18
8
作者 李水清 谢九皋 《农药学学报》 CAS CSCD 2002年第2期62-66,共5页
测定了 6个 N -硝基二苯基脲衍生物 ( )在 5 0 0 mg/ L浓度下对稗草 Echinochloa crusgalli和绿苋 Amaranthus viridis的除草活性 ,从中筛选出两个化合物 b、 e做系列浓度试验。结果表明 ,它们对稗草、绿苋均表现出一定的抑制活性 ,且... 测定了 6个 N -硝基二苯基脲衍生物 ( )在 5 0 0 mg/ L浓度下对稗草 Echinochloa crusgalli和绿苋 Amaranthus viridis的除草活性 ,从中筛选出两个化合物 b、 e做系列浓度试验。结果表明 ,它们对稗草、绿苋均表现出一定的抑制活性 ,且随着浓度增加 ,抑制活性增强。 展开更多
关键词 N-硝基二苯基脲衍生物 除草活性 稗草 绿苋
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N-硝基苯基脲衍生物构效关系的研究 被引量:10
9
作者 张巧玲 李良超 +1 位作者 李水清 谢九皋 《华中农业大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第5期501-505,共5页
6种标题物在 5 0 0mg/kg浓度下对水稻的成活、根长和根鲜重具有促进活性作用 ,对茎长、地上部鲜重有抑制活性的作用 ,其活性与取代基的电子效应和结构参数 ,诸如化合物的σ参数、前线分子轨道能级。
关键词 N-硝基苯基脲衍生物 生长调节活性 构效关系 水稻 植物生长调节剂
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新型芳基脲类血管内皮生长因子受体抑制剂的合成与抗肿瘤活性研究 被引量:5
10
作者 余杨潇 赵砚瑾 +4 位作者 常先磊 于清华 张志杰 罗鸣锐 李庶心 《解放军药学学报》 CAS CSCD 2016年第3期198-201,共4页
目的合成新型芳基脲类血管内皮生长因子受体抑制剂并评价其抗肿瘤活性。方法以Tivozanib为先导化合物进行结构改造,设计合成系列芳基脲类衍生物,1H-NMR和ESI-MS鉴定目标物结构,并用MTT法进行体外抑制肿瘤细胞增殖活性评价。结果合成10... 目的合成新型芳基脲类血管内皮生长因子受体抑制剂并评价其抗肿瘤活性。方法以Tivozanib为先导化合物进行结构改造,设计合成系列芳基脲类衍生物,1H-NMR和ESI-MS鉴定目标物结构,并用MTT法进行体外抑制肿瘤细胞增殖活性评价。结果合成10个新目标化合物,其中7个表现出显著的体外抑制肿瘤细胞增殖活性。结论目标化合物体外活性好,值得进一步研究。 展开更多
关键词 抗肿瘤药 VEGFR抑制剂 芳基脲衍生物
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有机催化靛红亚胺与1,2,4-三氮唑衍生物的不对称aza-Mannich反应 被引量:1
11
作者 姜惠婷 顾盈盈 +2 位作者 孙玉虹 王黎明 金瑛 《分子催化》 CAS CSCD 北大核心 2023年第5期484-491,I0003,共9页
将Takemoto型(硫)脲衍生物用于催化靛红亚胺与1,2,4-三氮唑的不对称aza-Mannich反应.筛选出最佳催化剂体系为:10%(摩尔分数)的1-[3,5-双(三氟甲基)苯基]-3-[(1R,2R)-2-(吡咯烷-1-基)环己基]硫脲催化剂1e,1 mL乙醚为溶剂,室温反应.以77%~... 将Takemoto型(硫)脲衍生物用于催化靛红亚胺与1,2,4-三氮唑的不对称aza-Mannich反应.筛选出最佳催化剂体系为:10%(摩尔分数)的1-[3,5-双(三氟甲基)苯基]-3-[(1R,2R)-2-(吡咯烷-1-基)环己基]硫脲催化剂1e,1 mL乙醚为溶剂,室温反应.以77%~90%的产率和最高达99%的对映选择性获得手性3-N,N’-缩酮-2-吲哚酮衍生物. 展开更多
关键词 Takemoto型(硫)脲衍生物 不对称aza-Mannich反应 靛红亚胺 1 2 4-三氮唑
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手性叔胺脲催化靛红亚胺与苯胺的不对称aza-Mannich反应 被引量:1
12
作者 姜惠婷 李昕潞 +2 位作者 金言 王黎明 金瑛 《化学研究与应用》 CAS 北大核心 2023年第3期640-644,共5页
报道了Takemoto型手性(硫)脲催化靛红亚胺与苯胺的不对称aza-Mannich反应。在0.1 mmol反应量下,筛选出最佳催化剂体系为:10 mol%催化剂N-[3,5-二(三氟甲基)苯基]-N′-[(1S,2S)-2-(二甲氨基)环己基]脲1d,1 mL乙醚,0℃反应。以71~82%的收... 报道了Takemoto型手性(硫)脲催化靛红亚胺与苯胺的不对称aza-Mannich反应。在0.1 mmol反应量下,筛选出最佳催化剂体系为:10 mol%催化剂N-[3,5-二(三氟甲基)苯基]-N′-[(1S,2S)-2-(二甲氨基)环己基]脲1d,1 mL乙醚,0℃反应。以71~82%的收率和最高达97%ee获得系列手性3-N,N′-靛红缩酮。 展开更多
关键词 Takemoto型(硫)脲衍生物 不对称催化 aza-Mannich反应 手性缩酮 靛红亚胺
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苯基脲类衍生物的抑菌活性和量子化学计算 被引量:2
13
作者 缪方明 丁峰 +4 位作者 张姝明 杨云 翟秀红 王瑾玲 李爱秀 《计算机与应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2002年第3期301-304,共4页
本文利用单片纸蝶法测定了14个苯基脲类化合物抑制金黄葡萄球菌和大肠杆菌的抑制活性;采用量子化学计算方法中的PM3软件进行了量化计算,计算结果与活性测试结果基本相吻合。
关键词 苯基脲类衍生物 抑菌活性 量子化学计算 药物设计 除草剂
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双芳基脲类化合物的合成及其抗肿瘤活性研究
14
作者 李佳斌 万香怡 +6 位作者 孙浩然 闫冰玉 马晓茜 徐可诗 张传明 侯世澄 胡春 《中国药物化学杂志》 CAS 2023年第9期641-648,共8页
目的设计并合成新型T-LAK细胞源蛋白激酶抑制剂,并对其体外抗肿瘤细胞增殖活性进行评价。方法利用拼合原理和局部修饰策略设计了一系列未见文献报道的双芳基脲类化合物。以4-硝基苯酚和2-(氯甲基)吡啶类化合物的盐酸盐为起始原料,经醚... 目的设计并合成新型T-LAK细胞源蛋白激酶抑制剂,并对其体外抗肿瘤细胞增殖活性进行评价。方法利用拼合原理和局部修饰策略设计了一系列未见文献报道的双芳基脲类化合物。以4-硝基苯酚和2-(氯甲基)吡啶类化合物的盐酸盐为起始原料,经醚化、还原、成脲反应合成目标化合物。以索拉菲尼为阳性对照药,采用MTT法评价目标化合物对TOPK高表达的人肺癌细胞株A549、人结直肠癌细胞株HCT116,TOPK低表达的人前列腺癌细胞株PC3以及人正常肝脏细胞株HL7702的体外抗肿瘤细胞增殖活性。结果与结论设计并合成了12个双芳基脲类化合物(7a~7l),其结构均经ESI-MS和^(1)H-NMR谱确证。体外抗肿瘤细胞增殖活性测定结果表明,所有目标化合物对TOPK高表达的A549及HCT116细胞株均具有抑制作用,而对TOPK低表达的PC3细胞株无明显抑制作用,对人正常肝脏细胞株HL7702无抑制作用。其中,化合物7i和7j对TOPK高表达的A549细胞株的抑制活性与阳性对照药索拉菲尼相当,可作为优选化合物进行深入研究。 展开更多
关键词 T-LAK细胞原蛋白酶 双芳基脲类化合物 合成 抗肿瘤活性
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脲衍生物有机催化靛红与乙酰乙酸酯的不对称Aldol反应 被引量:3
15
作者 穆宏文 杜楠 +1 位作者 王黎明 金瑛 《分子催化》 CAS CSCD 北大核心 2022年第1期51-57,共7页
将Takemoto(硫)脲衍生物用于催化靛红与乙酰乙酸酯的不对称羟醛反应(Aldol).在0.1 mmol底物用量条件下,筛选出最佳催化剂体系为:5%(摩尔分数)催化剂N-[3,5-双(三氟甲基)苯基]-N′-[(1S,2S)-2-(二甲氨基)环己基]脲1b,1 mL甲基叔丁基醚为... 将Takemoto(硫)脲衍生物用于催化靛红与乙酰乙酸酯的不对称羟醛反应(Aldol).在0.1 mmol底物用量条件下,筛选出最佳催化剂体系为:5%(摩尔分数)催化剂N-[3,5-双(三氟甲基)苯基]-N′-[(1S,2S)-2-(二甲氨基)环己基]脲1b,1 mL甲基叔丁基醚为溶剂,0℃条件下反应.以76%~87%的产率和最高达87%的对映选择性获得了手性δ-(2-羟基吲哚-3基)-δ-羟基-β-酮酸酯. 展开更多
关键词 (硫)脲衍生物 不对称催化 ALDOL反应 靛红 乙酰乙酸酯
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手性脲衍生物有机催化α-萘酚和N-Ts芳香醛亚胺的不对称aza-Friedel-Crafts反应 被引量:3
16
作者 王黎明 林赓 +2 位作者 赵美君 刘东垚 金瑛 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2018年第3期642-647,共6页
将手性脲衍生物用于有机催化α-萘酚和14种芳香醛亚胺的不对称aza-Friedel-Crafts反应,筛选出最佳的催化条件,以70%~86%的化学产率和最高达78%ee的对映选择性获得了手性氨基萘酚化合物,拓宽了该反应的催化剂类型和底物范围.
关键词 手性脲衍生物 不对称催化 Α-萘酚 aza-Friedel-Crafts反应
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N-硝基苯基脲类化合物的植物生长调节活性研究 被引量:2
17
作者 李水清 谢九皋 《河南农业大学学报》 CAS CSCD 2003年第3期245-248,共4页
采用室内试验研究了6个N 硝基苯基脲化合物在质量浓度500mg·L-1下对水稻、油菜的生物活性.结果表明,它们对水稻成活、根长、根鲜重具有促进作用,对茎长、地上部鲜重具有抑制作用;该类化合物能促进油菜根长、地上部鲜重、根鲜重增加... 采用室内试验研究了6个N 硝基苯基脲化合物在质量浓度500mg·L-1下对水稻、油菜的生物活性.结果表明,它们对水稻成活、根长、根鲜重具有促进作用,对茎长、地上部鲜重具有抑制作用;该类化合物能促进油菜根长、地上部鲜重、根鲜重增加,而对其茎长具有抑制作用.同时,也讨论了各化合物的生物活性与其分子结构之间的相关性. 展开更多
关键词 N-硝基苯基脲 植物生长调节活性 水稻 油菜
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芳基脲类衍生物的合成、活性和量子化学计算 被引量:2
18
作者 王瑾玲 李爱秀 +2 位作者 李永红 翟秀红 缪方明 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2001年第9期1490-1494,共5页
芳基脲类化合物是抑制细胞分裂生长的一种抑制剂.本研究报导合成的六个芳基脲类化合物,并利用油菜试法测定了它们抑制油菜胚根生长的生物活性;采用MOPAC程序中的PM3方法进行了量化计算,计算结果较好地解释了新合成化合物结构与生物活性... 芳基脲类化合物是抑制细胞分裂生长的一种抑制剂.本研究报导合成的六个芳基脲类化合物,并利用油菜试法测定了它们抑制油菜胚根生长的生物活性;采用MOPAC程序中的PM3方法进行了量化计算,计算结果较好地解释了新合成化合物结构与生物活性的相关性. 展开更多
关键词 芳基脲类衍生物 合成 表征 抑制活性 量子化学计算 植物生长 除草剂 油菜 胚根生长
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两种N-硝基苯基脲衍生物的合成
19
作者 张巧玲 谢九皋 《湖北师范学院学报(自然科学版)》 2002年第2期57-59,共3页
合成了两种新型兼有植物生长调节剂和除草剂功效的 N -硝基 - N-氨基 (取代 )甲酰 - 2 ,4 ,6 -三氯笨氨类化合物 ,并经元素分析。
关键词 N-硝基苯基脲衍生物 合成 植物生长调节剂 除草剂 结构表征 反应条件
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N-硝基苯基脲衍生物对油菜生长调节活性与结构相关性分析
20
作者 张巧玲 李水清 谢九皋 《湖南农业大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2004年第4期319-321,共3页
运用量子化学方法(PM3)计算了6种标题物的结构参数,并对标题物对油菜生长调节活性与其分子右侧苯环上取代基的电子效应之间的相关性及取代基的电子效应(σ)与分子的结构参数之间的相关进行了分析,结果表明其相关性能优良.
关键词 N-硝基苯基脲化合物 生长调节活性 油菜 结构参数 相关性
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