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人参皂苷对醛糖还原酶的抑制作用 被引量：13
1
作者 孟凡丽 苏晓田 +2 位作者 刘发贵 郑毅男 侯立娜 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第6期827-830,共4页
目的糖尿病并发症与糖代谢的多元醇通路有关,而醛糖还原酶(aldose reductase,AR)是该通路的关键限速酶。本研究拟分析不同类型人参皂苷对AR的抑制作用,探讨其在糖尿病并发症治疗中的潜在应用价值。方法采用分光光度法测定不同类型人参... 目的糖尿病并发症与糖代谢的多元醇通路有关,而醛糖还原酶(aldose reductase,AR)是该通路的关键限速酶。本研究拟分析不同类型人参皂苷对AR的抑制作用,探讨其在糖尿病并发症治疗中的潜在应用价值。方法采用分光光度法测定不同类型人参皂苷对AR的抑制作用,并依据动力学曲线计算其半数抑制浓度((IC50));通过双倒数作图法确定人参皂苷对AR抑制作用的类型。结果人参皂苷Rb1、Rd、Rg1和Rg2对AR具有抑制作用,而人参皂苷Rb2、Rb3、Rc和Re的抑制作用不明显。进一步分析表明,人参皂苷Rd、Rg1和Rg2对AR的抑制作用强于"依帕司他",而Rb1的抑制作用较弱;另外,人参皂苷的浓度与其对AR的抑制作用正相关,且抑制类型均为反竞争性抑制。结论人参皂苷Rg2、Rg1、Rd对该AR具有较强的抑制作用,在糖尿病并发症治疗方面具有潜在的应用价值。 展开更多
关键词 人参皂苷 醛糖还原酶 糖尿病并发症 糖代谢 分光光度法 双倒数作图法 反竞争性抑制
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黄柏碱对α-葡萄糖苷酶的体外抑制作用 被引量：12
2
作者 郑丽婷 周鸿 +1 位作者 刘奕明 林爱华 《南京中医药大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2020年第6期853-858,共6页
目的研究黄柏碱对α-葡萄糖苷酶的体外抑制作用、作用类型和分子机制。方法建立α-葡萄糖苷酶抑制剂体外筛选模型,测定黄柏碱对α-葡萄糖苷酶的抑制率,并采用动力学方法研究黄柏碱的酶抑制作用类型。采用同源模建的方法构建酿酒酵母α-... 目的研究黄柏碱对α-葡萄糖苷酶的体外抑制作用、作用类型和分子机制。方法建立α-葡萄糖苷酶抑制剂体外筛选模型,测定黄柏碱对α-葡萄糖苷酶的抑制率,并采用动力学方法研究黄柏碱的酶抑制作用类型。采用同源模建的方法构建酿酒酵母α-葡萄糖苷酶的三维结构,并运用分子对接技术分析黄柏碱抑制α-葡萄糖苷酶的分子作用机制。结果黄柏碱对α-葡萄糖苷酶的半数抑制浓度(IC50)为126.36 mg/L,且抑制率随浓度增加而增加。酶动力学结果显示,黄柏碱浓度增大,反应速率降低,Vmax、Km变小。分子对接结果显示,黄柏碱与α-葡萄糖苷酶位点5的结合能最低且其最好的对接构象结合能为-31.4 kJ/mol。黄柏碱与α-葡萄糖苷酶分子中的LYS15、SER295、HIS258等氨基酸残基形成氢键,与残基ALA289形成疏水相互作用以及与残基GLU10形成π-阴离子相互作用。结论黄柏碱是α-葡萄糖苷酶的可逆性反竞争性抑制剂,氢键、疏水作用和π-阴离子相互作用是黄柏碱与α-葡萄糖苷酶分子间的主要作用力。 展开更多
关键词 黄柏碱 Α-葡萄糖苷酶 反竞争性抑制 同源建模 分子对接
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Ag^+离子对漆树漆酶催化活性的抑制作用 被引量：8
3
作者 涂楚桥 梁宏 王光辉 《广西科学》 CAS 1999年第2期109-110,114,共3页
以５，６－二溴－２，３－二氰基氢醌（ＤＤＢＱＨ２）为底物，在ｐＨ值４．４和３０±０．２℃条件下，用分光光度法考察了Ａｇ＋离子对漆树漆酶催化活性的影响。结果表明，Ａｇ＋离子对ＤＤＢＱＨ２的漆酶催化氧化反应有明显的抑... 以５，６－二溴－２，３－二氰基氢醌（ＤＤＢＱＨ２）为底物，在ｐＨ值４．４和３０±０．２℃条件下，用分光光度法考察了Ａｇ＋离子对漆树漆酶催化活性的影响。结果表明，Ａｇ＋离子对ＤＤＢＱＨ２的漆酶催化氧化反应有明显的抑制作用，这种作用具有罕见的反竞争性特征，抑制剂常数Ｋｉ＝（２．１±０．５）×１０－５ｍｏｌｄｍ－３。 展开更多
关键词 漆树 漆酶 反竞争性 抑制作用 银离子 催化活性
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米胚芽中胰脂肪酶抑制剂的抑制机理研究 被引量：11
4
作者 王燕飞 张晖 郭贯新 《食品科技》 CAS 北大核心 2004年第6期94-96,103,共4页
由米胚芽中提取的胰脂肪酶抑制剂主要为蛋白质,研究了不同因素对抑酶活性的影响,并初步探讨了从米胚芽中提取的脂肪酶抑制剂对胰脂肪酶的抑制机理抑制剂不直接与酶分子作用,而是间接改变底物乳化来阻碍底物-酶结合达到抑制作用。通过试... 由米胚芽中提取的胰脂肪酶抑制剂主要为蛋白质,研究了不同因素对抑酶活性的影响,并初步探讨了从米胚芽中提取的脂肪酶抑制剂对胰脂肪酶的抑制机理抑制剂不直接与酶分子作用,而是间接改变底物乳化来阻碍底物-酶结合达到抑制作用。通过试验测定了抑制常数Ki=9.8×10-2mg/mL。从Dixon图和Lineweaver-Burk图的特征,表明该抑制剂对胰脂肪酶的抑制呈非竞争性抑制。 展开更多
关键词 胰脂肪酶抑制剂 米胚芽 非竞争性抑制
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红茶提取物对胰脂肪酶抑制活性的研究 被引量：9
5
作者 杨龙佳 王进 杨庆雄 《食品科技》 CAS 北大核心 2015年第8期212-216,222,共6页
以胰脂肪酶抑制活性筛选为指导,发现红茶提取物乙酸乙酯萃取部分为活性最强的活性部位,再利用色谱方法,对乙酸乙酯部位进行进一步的分段,得到了活性较为集中的小部位以及主要活性成分咖啡因。通过对不同部位化学组成的分析比较,发现红... 以胰脂肪酶抑制活性筛选为指导,发现红茶提取物乙酸乙酯萃取部分为活性最强的活性部位,再利用色谱方法,对乙酸乙酯部位进行进一步的分段,得到了活性较为集中的小部位以及主要活性成分咖啡因。通过对不同部位化学组成的分析比较,发现红茶中多酚和咖啡因是其抑制胰脂肪酶活性的主要成分;乙酸乙酯活性部位及其主要组分咖啡因、EGCG、茶黄素对胰脂肪酶的抑制作用均为非竞争性抑制。 展开更多
关键词 红茶提取物 脂肪酶 抑制剂 咖啡因 非竞争性抑制
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反竞争性抑制的非稳态酶动力学布尔函数图解研究 被引量：8
6
作者 赵敏 《生物数学学报》 CSCD 2000年第3期328-331,共4页
以非稳态酶动力学的布尔函数图形方法［１］，来研究一类反竞争性抑制的非稳态酶动力学问题，推导出此类反应的非稳态酶动力学方程，并对此动力学方程进行了讨论，分析了此类反竞争性抑制酶反应体系的非稳态酶动力学问题．
关键词 非稳态 酶动力学 反竞争性抑制 布尔函数图解
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几种人参皂甙对大鼠肾脏微粒体Na^+,K^+-ATP酶的抑制作用 被引量：6
7
作者 郑玉群 曹瑾 +1 位作者 刘天培 潘鑫鑫 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1990年第2期142-145,共4页
人参皂甙Rg组、Rb组、Rg_1、Rb_1对大鼠肾脏微粒体Na^+,K^+—ATP酶均有抑制作用,IC_(50)分别为402,74μg/ml,15和50μmol/L。Rb组、Rg_1和Rb_1的抑酶作用可逆;增加K^+可竞争性拮抗Rg_1和Rb_1的抑酶作用,但Na^+对此作用无明显影响。动力... 人参皂甙Rg组、Rb组、Rg_1、Rb_1对大鼠肾脏微粒体Na^+,K^+—ATP酶均有抑制作用,IC_(50)分别为402,74μg/ml,15和50μmol/L。Rb组、Rg_1和Rb_1的抑酶作用可逆;增加K^+可竞争性拮抗Rg_1和Rb_1的抑酶作用,但Na^+对此作用无明显影响。动力学研究表明,Rg_1和Rb_1抑制Na^+,K^+—ATP酶,对底物ATP似为反竞争性抑制剂。 展开更多
关键词 人参皂甙 肾脏 NA^+ K^+-ATP酶
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颗粒污泥反硝化动力学特性及微量NO2的影响 被引量：3
8
作者 祖波 祖建 张代钧 《环境工程学报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第5期625-629,共5页
采用批试验方法,研究了颗粒污泥反硝化动力学特性及微量NO2的影响。采用Monod模型描述反硝化反应动力学,得到有机物半饱和常数为4.72 mg/L,亚硝态氮半饱和常数为2.26 mg/L,最大亚硝态氮降解速率为0.0069 mgNO2ˉ-N/（mg MLSS.h）。微量... 采用批试验方法,研究了颗粒污泥反硝化动力学特性及微量NO2的影响。采用Monod模型描述反硝化反应动力学,得到有机物半饱和常数为4.72 mg/L,亚硝态氮半饱和常数为2.26 mg/L,最大亚硝态氮降解速率为0.0069 mgNO2ˉ-N/（mg MLSS.h）。微量NO2对反硝化具有抑制作用,采用反竞争性可逆抑制模型描述了微量NO2对反硝化速率的影响,得到微量NO2下的最大反硝化速率为0.006865 mg NO2ˉ-N/（mg MLSS.h）,亚硝态氮半饱和常数为0.1 mg/L,NO2抑制系数为1.53 mg/L。在通入51.3、102.7、205.4和308.1 mg NO2/m^3时NOx的损失量分别是78.7%～99.4%、81%～99.4%、65.1%～97.9%和38.9%～89.7%,相当部分的NOx损失。 展开更多
关键词 反硝化 动力学 微量NO2 反竞争性抑制
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二酶系统反竞争性抑制非稳态动力学的布尔函数图论研究
9
作者 赵敏 《甘肃科学学报》 2001年第1期47-50,共4页
以非稳态酶动力学的布尔函数图形方法 [1 ] ,来研究一类二酶系统反竞争性抑制的非稳态动力学 ,推导出此类反应的非稳态酶动力学方程 ,并对此动力学方程进行了讨论 ,分析了这类二酶系统反竞争性抑制的非稳态动力学过程。
关键词 二酶系统 非稳态酶动力学 反竞争抑制 布尔函数图论 酶抑制反应 图形方法
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硫脲在酪氨酸酶催化中的抑制动力学
10
作者 李树白 樊亚娟 +2 位作者 王华林 袁梅 聂华丽 《日用化学工业》 CAS CSCD 北大核心 2012年第1期15-18,42,共5页
研究了硫脲对蘑菇酪氨酸酶活力的抑制效应。实验结果表明,硫脲与酪氨酸酶催化氧化产物醌反应,形成了无色的L-DOPA衍生物,从而阻断了多巴色素的形成。硫脲导致酪氨酸酶活力下降50%时的浓度(IC50)为1.37 mmol·L-1,在降低酶活的同时,... 研究了硫脲对蘑菇酪氨酸酶活力的抑制效应。实验结果表明,硫脲与酪氨酸酶催化氧化产物醌反应,形成了无色的L-DOPA衍生物,从而阻断了多巴色素的形成。硫脲导致酪氨酸酶活力下降50%时的浓度(IC50)为1.37 mmol·L-1,在降低酶活的同时,硫脲能明显延长该酶的延滞时间,表现为不可逆反竞争性抑制。 展开更多
关键词 硫脲 酪氨酸酶 动力学 不可逆反竞争性抑制
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