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类粘蛋白的遗传多态性对奎尼丁游离药物浓度与蛋白结合率的影响 被引量：3
1
作者 李金恒 许劲秋 +4 位作者 曹晓梅 倪立 李勇 庄一义 宫剑滨 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2001年第1期59-63,共5页
目的：探讨类粘蛋白（ｏｒｏｓｏｍｕｃｏｉｄ，ＯＲＭ）表型对弱碱性药物奎尼丁血清游离浓度和蛋白结合率的影响。方法：对健康受试者的去唾液酸血清ＯＲＭ用等电聚焦电泳、免疫印迹法进行表型分型。ＯＲＭ１的３种表型分别为纯合子Ｏ... 目的：探讨类粘蛋白（ｏｒｏｓｏｍｕｃｏｉｄ，ＯＲＭ）表型对弱碱性药物奎尼丁血清游离浓度和蛋白结合率的影响。方法：对健康受试者的去唾液酸血清ＯＲＭ用等电聚焦电泳、免疫印迹法进行表型分型。ＯＲＭ１的３种表型分别为纯合子ＯＲＭ１Ｆ１（ｎ＝１０）， ＯＲＭ１Ｓ（ｎ＝８），和杂合子ＯＲＭ１　 Ｆ１Ｓ（ｎ＝１０）。受试者口服单剂量的硫酸奎尼丁片２００ｍｇ，测定服药后不同时间血清奎尼丁总浓度（ＲＰ－ＨＰＬＣ）和游离浓度（微超滤离心／ＲＰ－ＨＰＬＣ）。结果：给药后２４ｈ内，３组不同ＯＲＭ１表型者奎尼丁血清总浓度的经时过程、血浆 ｔ１／２、 Ｃｍａｘ和ｔｍａｘ值相似。但ＯＲＭＩ Ｆ１表型组的奎尼丁游离浓度高于ＯＲＭ１Ｓ和ＯＲＭ１ Ｆ１Ｓ表型组，而其蛋自结合率（８０．２１±６．１３Ｔ）却明显低于ＯＲＭ１Ｓ（８９．３１±４．８３％）（Ｐ＜０．０１）和ＯＲＭ１ Ｆ１Ｓ（８７．２６±３．４２％）（Ｐ＜０．０１）表型者；奎尼丁游离药物分数则分别为 ＯＲＭ１ Ｆ１：１９．７９％，ＯＲＭ１　Ｓ １０．６９％和ＯＲＭ１ 　Ｆ１Ｓ １２．７４％（Ｐ＜０．０１）。结论：不同ＯＲＭ１表型明显影响弱碱性药物奎尼丁的血清游离药物浓度和蛋白结合率； ＯＲＭ１ Ｆ１表? 展开更多
关键词 类粘蛋白 奎尼丁 游离型药物 蛋白结合率 遗传多态性 抗心律失常药物
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超滤法测定伏立康唑的血浆蛋白结合率 被引量：8
2
作者 贾淼鑫 段金菊 +2 位作者 赵强 纽晓晓 宋艳 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第21期2546-2549,2553,共5页
目的建立一种测定伏立康唑游离型药物浓度和蛋白结合率的方法。方法以卡马西平为内标,用超滤法处理样品,结合高效液相色谱(HPLC)法测定人血浆中伏立康唑游离型药物浓度(Cu)和总药物浓度(Ct),并计算蛋白结合率。考察该方法的专属性、标... 目的建立一种测定伏立康唑游离型药物浓度和蛋白结合率的方法。方法以卡马西平为内标,用超滤法处理样品,结合高效液相色谱(HPLC)法测定人血浆中伏立康唑游离型药物浓度(Cu)和总药物浓度(Ct),并计算蛋白结合率。考察该方法的专属性、标准曲线与定量下限、精密度与准确度、超滤膜回收率、稳定性。结果伏立康唑游离型药物浓度在0. 32～10. 00μg·mL^(-1)内线性良好,标准曲线方程为y=0. 47x-8. 16×10^(-2)(r=0. 999 7),定量下限为0. 32μg·mL^(-1)。精密度小于15%,准确度为85%～115%,超滤膜回收率均大于95%。患者的伏立康唑血浆蛋白结合率为(50. 34±10. 98)%。结论本研究所建立的测定方法特异性强,准确度高,可以用于测定伏立康唑的血浆蛋白结合率。 展开更多
关键词 伏立康唑 超滤法 游离药物浓度 血浆蛋白结合率
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用中空纤维离心超滤法联合HPLC-MS/MS测定人血浆中游离型氯氮平的浓度 被引量：2
3
作者 陈颖 李琰 +3 位作者 雷真真 钱霖 李云波 瞿发林 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第11期1571-1574,共4页
目的建立一种测定人血浆中游离型氯氮平浓度的HPLC-MS/MS方法,并应用于临床治疗药物监测。方法以氘代氯氮平为内标,用中空纤维离心超滤法对血浆样品进行预处理。色谱柱为Waters Acquity BEN C18(2.1 mm×50.0 mm,1.7μm),流动相为0... 目的建立一种测定人血浆中游离型氯氮平浓度的HPLC-MS/MS方法,并应用于临床治疗药物监测。方法以氘代氯氮平为内标,用中空纤维离心超滤法对血浆样品进行预处理。色谱柱为Waters Acquity BEN C18(2.1 mm×50.0 mm,1.7μm),流动相为0.1%甲酸水-0.1%甲酸甲醇,梯度洗脱,流速为0.5 mL·min^-1,柱温为50℃,进样量为2μL;用电喷雾离子源正离子模式将样品离子化,多反应监测模式下对氯氮平和内标进行测定。考察该方法的专属性、线性范围与定量下限、精密度与回收率、稳定性。结果氯氮平在1~500 ng·mL^-1内,线性关系良好,线性方程为y=1.30×10^-2x+1.93×10^-2(r=0.998 6),低、中、高浓度的平均回收率为92.21%~95.89%,日内、日间RSD均小于15%。结论本方法简便易行、专属性好、准确度高,可用于临床人血浆中监测游离型氯氮平的浓度。 展开更多
关键词 氯氮平 中空纤维离心超滤法 游离药物浓度 高效液相色谱-串联质谱法
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高效迎头分析法测定药物-人血清白蛋白混合液中游离药物浓度 被引量：4
4
作者 乔明曦 郭兴杰 李发美 《色谱》 CAS CSCD 北大核心 2001年第4期329-331,共3页
用高效迎头分析法 (HPFA)测定了药物 人血清白蛋白 (HSA)混合液中游离药物的浓度。样品溶液不经任何处理直接进样到装有内表面反相固定相的色谱柱中 ,用 67mmol/L磷酸盐缓冲液 ( pH 7 4 ,I =0 17mol/L)作流动相。当进样体积足够大时 ... 用高效迎头分析法 (HPFA)测定了药物 人血清白蛋白 (HSA)混合液中游离药物的浓度。样品溶液不经任何处理直接进样到装有内表面反相固定相的色谱柱中 ,用 67mmol/L磷酸盐缓冲液 ( pH 7 4 ,I =0 17mol/L)作流动相。当进样体积足够大时 ,游离药物以平顶峰的形式被洗脱出来 ,平顶峰区域洗脱液中的药物浓度等于样品溶液中游离药物的浓度。收集平顶峰区域的洗脱液 ,然后将一定体积的洗脱液注入到反相色谱柱中 ,测定游离药物的浓度。用该法测定酮基布洛芬 HSA和头孢哌酮 HSA两种混合液中游离药物的浓度 ,并与超滤法进行了比较 ;考察了进样体积和流速对平顶峰形成的影响。结果表明 ,获得平顶峰所需的最小进样体积随药物不同而不同 ;流速对平顶峰的形成没有影响。高效迎头分析法与超滤法测得的游离药物浓度相同 。 展开更多
关键词 高效迎头分析法 超滤法 游离药物浓度 头孢哌酮 酮基布洛芬 人血清白蛋白
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