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尤利沙星制备普卢利沙星的反应选择性研究 被引量：2
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作者 彭锋 林丽薇 +1 位作者 王玉平 汪岩峰 《广东药学院学报》 CAS 2009年第3期281-284,共4页
目的优化尤利沙星与4-溴甲基-5-甲基-1,3-二氧杂环戊烯-2-酮(DMDO-Br)反应的条件,提高生成普卢利沙星的选择性。方法考察用作缚酸剂的碱、反应温度、加料方式等因素对反应的选择性的影响。结果有利于选择性生成普卢利沙星的因素为:二异... 目的优化尤利沙星与4-溴甲基-5-甲基-1,3-二氧杂环戊烯-2-酮(DMDO-Br)反应的条件,提高生成普卢利沙星的选择性。方法考察用作缚酸剂的碱、反应温度、加料方式等因素对反应的选择性的影响。结果有利于选择性生成普卢利沙星的因素为:二异丙胺、三乙胺>KHCO3 K2CO3,低温>高温,先滴加DMDO-Br和先滴加碱2种方式效果相当。结论优化工艺可为普卢利沙星的工业化生产提供参考。 展开更多
关键词 普卢利沙星 尤利沙星 反应选择性
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