塞来昔布脂质体凝胶的研制及其体外经皮渗透动力学考察 被引量：13

1

作者 周祥富 巫翠萍 孙鸿花 《中国新药与临床杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第3期157-160,共4页

目的研制塞来昔布脂质体凝胶,并对其体外经皮渗透动力学进行考察。方法采用薄膜分散法制备塞来昔布脂质体,均匀设计筛选最佳处方及制备工艺,并以卡波姆940为基质制成脂质体凝胶;用Franz扩散池研究塞来昔布脂质体凝胶与塞来昔布普通凝胶... 目的研制塞来昔布脂质体凝胶,并对其体外经皮渗透动力学进行考察。方法采用薄膜分散法制备塞来昔布脂质体,均匀设计筛选最佳处方及制备工艺,并以卡波姆940为基质制成脂质体凝胶;用Franz扩散池研究塞来昔布脂质体凝胶与塞来昔布普通凝胶的经皮渗透规律。结果塞来昔布脂质体凝胶的平均粒径为(369.5±10.8)nm,平均包封率为(81.6±2.2)%(n=3);体外透皮试验表明塞来昔布脂质体凝胶的累积透过量显著大于普通凝胶(P<0.05),药物透皮速率与皮肤蓄积量显著大于普通凝胶(P<0.01)。结论塞来昔布脂质体凝胶制备简单,能促进药物透皮吸收,值得进一步研究。 展开更多

关键词 塞来昔布 脂质体 脂质体凝胶 渗透 体外经皮渗透 小鼠

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丹皮酚脂质体体外透皮试验 被引量：7

2

作者 姜素芳 周学军 +1 位作者 邓卓 刘英姿 《湖南中医药大学学报》 CAS 2007年第6期44-46,共3页

目的制备丹皮酚脂质体,考察其作为经皮给药载体的透皮特性。方法薄膜-超声法制备丹皮酚脂质体;采用透皮扩散仪,以小鼠皮肤进行体外经皮渗透实验,考察丹皮酚脂质体的经皮渗透行为及皮内滞留药物量。结果制得的丹皮酚脂质体主要为单室脂质... 目的制备丹皮酚脂质体,考察其作为经皮给药载体的透皮特性。方法薄膜-超声法制备丹皮酚脂质体;采用透皮扩散仪,以小鼠皮肤进行体外经皮渗透实验,考察丹皮酚脂质体的经皮渗透行为及皮内滞留药物量。结果制得的丹皮酚脂质体主要为单室脂质体,平均包封率为72.8%,平均粒径为163.8 nm。体外经皮渗透试验表明,与50%的乙醇溶液相比,脂质体透皮速率较慢,但皮肤中药物滞留量明显增加。结论丹皮酚脂质体制备工艺可行,能使药物在皮肤中蓄积,持续平稳释药。 展开更多

关键词 丹皮酚 脂质体 薄膜-超声法 体外透皮试验

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N-三甲基壳聚糖对雌二醇凝胶透皮促进作用的体外研究 被引量：8

3

作者 何文 张冕 +1 位作者 毕熙 左岚 《中国药房》 CAS CSCD 北大核心 2007年第7期505-508,共4页

目的:研究季铵化程度为60%的N-三甲基壳聚糖对雌二醇凝胶体外透皮吸收的影响。方法:合成季铵化程度为60%的N-三甲基壳聚糖(TMC60),通过1H-NMR确定其季铵化程度。设立含2%TMC60的雌二醇凝胶为TMC60组,含2%氮酮的雌二醇凝胶为阳性组,无促... 目的:研究季铵化程度为60%的N-三甲基壳聚糖对雌二醇凝胶体外透皮吸收的影响。方法:合成季铵化程度为60%的N-三甲基壳聚糖(TMC60),通过1H-NMR确定其季铵化程度。设立含2%TMC60的雌二醇凝胶为TMC60组,含2%氮酮的雌二醇凝胶为阳性组,无促渗剂的雌二醇凝胶为阴性组。通过体外透皮扩散试验得到各组累积透过量(Q),并求出稳态透皮速率(J)。结果:合成得到的TMC60季铵化程度为67.2%。TMC60组的Q和J显著大于阴性组(P<0.05),但与阳性组比较无显著性差异(P>0.05)。结论:2%TMC60与2%氮酮的促渗效果相似,值得进一步研发。 展开更多

关键词 N-三甲基壳聚糖 雌二醇 凝胶 透皮促进作用 体外研究

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盐酸青藤碱传递体体外经皮渗透研究 被引量：8

4

作者 姜素芳 何婷 刘建良 《湖南师范大学学报（医学版）》 2008年第2期8-9,46,共3页

目的:制备盐酸青藤碱传递体,并对其体外透皮特性进行考察。方法:逆相蒸发法制备盐酸青藤碱传递体,采用透皮扩散仪,以小鼠皮肤进行体外透皮试验,比较盐酸青藤碱在水溶液、脂质体以及传递体等不同载体中的透皮行为。结果:采用逆相蒸发法... 目的:制备盐酸青藤碱传递体,并对其体外透皮特性进行考察。方法:逆相蒸发法制备盐酸青藤碱传递体,采用透皮扩散仪,以小鼠皮肤进行体外透皮试验,比较盐酸青藤碱在水溶液、脂质体以及传递体等不同载体中的透皮行为。结果:采用逆相蒸发法制备的盐酸青藤碱传递体的平均包封率达64.9%。盐酸青藤碱传递体的药物累积透过量明显高于普通脂质体和水溶液。结论:盐酸青藤碱传递体的制备工艺可行,且以传递体为载体,可以促进盐酸青藤碱的经皮转运。 展开更多

关键词 盐酸青藤碱 传递体 体外透皮试验

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冬青油环糊精包合物乳膏的制备及初步质量评价

5

作者 陈浩 李颖滔 +2 位作者 蔡延渠 张尚师 李苑新 《中国医药工业杂志》 EI CAS CSCD 2024年第1期75-80,共6页

通过饱和水溶液法分别制备了冬青油的α-、β-、γ-环糊精(CD)包合物,再分别制成乳膏,采用改良Franz扩散池考察冬青油α-、β-、γ-CD包合物乳膏的体外经皮渗透和释放特性。结果显示,在冬青油的3种包合物中,γ-CD包合物的包合率和收率最... 通过饱和水溶液法分别制备了冬青油的α-、β-、γ-环糊精(CD)包合物,再分别制成乳膏,采用改良Franz扩散池考察冬青油α-、β-、γ-CD包合物乳膏的体外经皮渗透和释放特性。结果显示,在冬青油的3种包合物中,γ-CD包合物的包合率和收率最高,分别为(88.53±0.72)%和(98.21±0.80)%。并且,在冬青油的3种包合物乳膏中,γ-CD包合物乳膏的体外透皮速率和释放速率也最大;其体外释放行为符合零级动力学模型。与市售复方水杨酸甲酯乳膏相比,制备的冬青油α-、β-、γ-CD包合物乳膏的体外经皮渗透和释放速度均较慢,但对皮肤无明显刺激性。研究结果显示,冬青油γ-CD包合物乳膏的外观性状良好,质量稳定,无皮肤刺激性且对慢性湿疹模型大鼠有一定疗效。 展开更多

关键词 冬青油 环糊精 包合物 乳膏 体外经皮渗透 体外释放 皮肤刺激性

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呋喃西林纳米混悬凝胶剂的制备及体外透皮评价 被引量：6

6

作者 刘肖 庞建云 +6 位作者 刘娟 申宝德 沈成英 连王权 胡春晓 李小芳 袁海龙 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第24期3003-3008,共6页

目的:制备呋喃西林纳米混悬凝胶剂(nanosuspension-based gel of nitrofurazone,NTZ-nanogel),并进行离体透皮评价。方法:采用微介质研磨法制备呋喃西林纳米混悬剂(nanosuspension of nitrofurazone,NTZ-NS),并进一步制成NTZ-nanogel。... 目的:制备呋喃西林纳米混悬凝胶剂(nanosuspension-based gel of nitrofurazone,NTZ-nanogel),并进行离体透皮评价。方法:采用微介质研磨法制备呋喃西林纳米混悬剂(nanosuspension of nitrofurazone,NTZ-NS),并进一步制成NTZ-nanogel。以NTZ-nanogel复溶后的粒径(particle size,PS)和多分散指数(polydispersity index,PDI)以及24 h后大鼠离体皮肤滞留量为评价指标,采用正交实验设计对NTZ-nanogel处方中的卡波姆940(载体)、甘油(保湿剂)和NTZ-NS用量进行优化。比较最优NTZ-nanogel和市售凝胶剂的24 h后离体药物累积渗透量和皮肤滞留量。结果:以最优处方工艺:2.0 m L NTZ-NS、0.2 g卡波姆940、2.0 g甘油制得NTZ-nanogel,复溶后PS为(337±12)nm,PDI为(0.268±0.008);24 h后离体药物累积渗透量和皮肤滞留量分别为(212.521±2.285)和(108.375±4.057)μg·cm-2,明显高于市售凝胶(60.567±1.564)和(10.731±0.630)μg·cm^(-2)。结论:将NTZ制成NTZ-nanogel,能显著增加其在体外透皮实验中的累积渗透量和皮肤滞留量,从而提高在局部皮肤的生物利用度。 展开更多

关键词 呋喃西林 纳米混悬剂 凝胶剂 体外透皮

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复方孕二烯酮周效避孕贴剂的体外经皮渗透及体内药代动力学 被引量：5

7

作者 武洋洋 高艳丽 +2 位作者 刘建平 孙建国 王广基 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第1期35-42,共8页

制备含孕二烯酮与炔雌醇的周效避孕贴剂,并对其体内外质量进行考察。分别建立孕二烯酮和炔雌醇体外含量测定的HPLC法,进行鼠皮渗透试验,并按照中国药典测定释放度;分别建立孕二烯酮和炔雌醇体内分析的LC-MS/MS和GC-MS法,研究贴剂家兔经... 制备含孕二烯酮与炔雌醇的周效避孕贴剂,并对其体内外质量进行考察。分别建立孕二烯酮和炔雌醇体外含量测定的HPLC法,进行鼠皮渗透试验,并按照中国药典测定释放度;分别建立孕二烯酮和炔雌醇体内分析的LC-MS/MS和GC-MS法,研究贴剂家兔经皮给药的药代动力学行为。结果表明,孕二烯酮与炔雌醇的体外鼠皮渗透均呈零级动力学,渗透速率分别为0.377,0.092μg/(cm2.h);两种药物的体外释放均符合Higuchi方程,168 h累积释放百分率分别为90.7%和92.2%;复方孕二烯酮贴剂与市售片剂家兔给药后,孕二烯酮的cmax分别为(4.44±0.24),(8.43±2.15)ng/mL,tmax分别为(12.50±1.96),(0.20±0.05)h,AUC分别为(1 029.25±91.58),(311.84±100.88)ng/mL.h;炔雌醇cmax分别为(2.63±0.13),(7.85±1.73)ng/mL,tmax分别为(48.44±7.61),(0.25±0.02)h,AUC分别为(752.40±62.91),(216.10±56.83)ng/mL.h。两种药物的周效贴剂与市售片剂相比,cmax显著减小,tmax明显延长,AUC显著增大,具有显著或极显著性差异。复方孕二烯酮贴剂一次给药即能维持较长时间(7 d)平稳的血药浓度,有望成为新型的非口服避孕制剂。 展开更多

关键词 孕二烯酮 炔雌醇 周效贴片 经皮渗透 释放度 药代动力学

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复方成膜凝胶剂的体外透皮研究 被引量：5

8

作者 刘丽娜 陈鹰 +1 位作者 袁萍 邱芳 《中国药师》 CAS 2017年第11期1993-1996,共4页

目的:制备复方成膜凝胶剂并对其进行体外释放和透皮吸收研究。方法:采用新型成膜材料,制得复方成膜凝胶剂,对其进行体外释放度测定,采用Franz扩散池研究复方成膜凝胶剂的透皮吸收行为。结果:复方成膜凝胶剂主要药效成分莫匹罗星和达克... 目的:制备复方成膜凝胶剂并对其进行体外释放和透皮吸收研究。方法:采用新型成膜材料,制得复方成膜凝胶剂,对其进行体外释放度测定,采用Franz扩散池研究复方成膜凝胶剂的透皮吸收行为。结果:复方成膜凝胶剂主要药效成分莫匹罗星和达克罗宁的体外释放度分别为81.34%和88.46%;透皮累积释放量分别为(192.73±0.45)μg·cm^(-2)和(103.58±0.66)μg·cm^(-2);皮肤滞留量分别为(419.81±1.48)μg·cm^(-2)和(212.07±1.81)μg·cm^(-2)。结论:药物释放接近完全,在透皮吸收试验中,约30.26%的莫匹罗星和32.53%的达克罗宁可以透过皮肤,约65.91%的莫匹罗星和66.59%的达克罗宁滞留于皮肤中,药物在局部发挥抑菌作用的同时还可以进入机体起到促进伤口愈合和镇痛的功效。 展开更多

关键词 莫匹罗星 达克罗宁 成膜凝胶 体外透皮

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HPLC测定吲哚美辛亚微乳胶含量及其体外经皮渗透评价 被引量：2

9

作者 赵玉姣 姚瑶 +1 位作者 丁燕飞 盛小茜 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2009年第11期921-924,共4页

目的建立测定吲哚美辛亚微乳胶含量的高效液相色谱法，并评价其在离体大鼠皮肤中的渗透性。方法采用Hypersil BDS C18柱（4．6mm×200mm，5μm）；流动相为乙腈-水-冰乙酸（50：50：0．06）；流速1.0mL·min^-1，检测波长228nm... 目的建立测定吲哚美辛亚微乳胶含量的高效液相色谱法，并评价其在离体大鼠皮肤中的渗透性。方法采用Hypersil BDS C18柱（4．6mm×200mm，5μm）；流动相为乙腈-水-冰乙酸（50：50：0．06）；流速1.0mL·min^-1，检测波长228nm，柱温40℃，外标法定量计算结果。改良Franz扩散池测定药物在离体大鼠皮肤中的渗透量。结果吲哚美辛在8．46～126．90μg·mL^-1内线性关系良好（r=0．9999），平均回收率为99．60％，RSD为1.35％（月=9）。吲哚美辛亚微乳胶24h平均累积透过量为（1311．38±74．95）μg·cm^-2，渗透系数为（54．17±4．91）μg·cm^-2·h，渗透行为经拟合符合零级动力学过程。结论本试验建立的方法准确可靠、简单快速，适用于该制剂的含量测定及体外经皮特性研究。 展开更多

关键词 吲哚美辛 亚微乳胶 体外经皮渗透 渗透系数

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羧甲基壳聚糖对雌二醇凝胶透皮吸收促进作用的研究

10

作者 刘萍 《中国药师》 CAS 2009年第8期1025-1028,共4页

目的:研究羧甲基壳聚糖(CMC)对雌二醇凝胶体外透皮吸收的影响。方法:合成CMC,用电位滴定法确定其取代度。以含2%CMC的雌二醇凝胶为试验组,含2%氮酮的雌二醇凝胶为阳性对照组,无任何促透剂的雌二醇凝胶为阴性对照组,通过体外透皮扩散实... 目的:研究羧甲基壳聚糖(CMC)对雌二醇凝胶体外透皮吸收的影响。方法:合成CMC,用电位滴定法确定其取代度。以含2%CMC的雌二醇凝胶为试验组,含2%氮酮的雌二醇凝胶为阳性对照组,无任何促透剂的雌二醇凝胶为阴性对照组,通过体外透皮扩散实验得到各组累积透过量,并求出稳态透皮速率。结果:合成得到的CMC取代度为0.52。试验组的累积透过量和稳态透皮速率显著大于阴性对照组(P<0.05),但与阳性对照组相比,差异无统计学意义(P>0.05)。结论:2%CMC与2%氮酮的促透效果相似,值得进一步研究。 展开更多

关键词 羧甲基壳聚糖 雌二醇 凝胶 透皮促进作用 体外

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N-三甲基壳聚糖对盐酸奥昔布宁凝胶透皮促进作用的体外研究 被引量：1

11

作者 廖世棚 郭咸希 何文 《山西医科大学学报》 CAS 2013年第10期800-802,F0003,共4页

目的研究季铵化程度为60%的N-三甲基壳聚糖(TMC60)对盐酸奥昔布宁(OXY)凝胶体外透皮吸收的影响。方法以含5%氮酮的OXY凝胶为阳性对照,以不含透皮促进剂的OXY凝胶为阴性对照,分别考察含3%、5%及8%TMC60的OXY凝胶的体外透皮特性,得到各组... 目的研究季铵化程度为60%的N-三甲基壳聚糖(TMC60)对盐酸奥昔布宁(OXY)凝胶体外透皮吸收的影响。方法以含5%氮酮的OXY凝胶为阳性对照,以不含透皮促进剂的OXY凝胶为阴性对照,分别考察含3%、5%及8%TMC60的OXY凝胶的体外透皮特性,得到各组累积透过量Q,并求出稳态透皮速率J。结果阳性对照组及三种TMC60组的Q和J均显著大于阴性组(P<0.05),氮酮及TMC60均能较好地促进OXY的体外透皮效果;与阳性对照组相比,3%的TMC60促进效果明显较弱(P<0.05),而5%TMC60的促进效果与同浓度氮酮无统计学差异(P>0.05),8%TMC60的促进效果最佳(P<0.05)。结论 TMC60可以显著促进OXY凝胶的体外透皮,其中5%TMC60的促进效果与同浓度氮酮相当。 展开更多

关键词 N-三甲基壳聚糖 盐酸奥昔布宁凝胶 透皮促进作用 体外

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玄丹巴布剂中淫羊藿苷透皮吸收影响因素的初步研究

12

作者 李骄 孟舒 +1 位作者 张振秋 逄秀娟 《中国药剂学杂志（网络版）》 2008年第1期19-24,共6页

目的对玄丹巴布剂中的主药淫羊藿透皮特性进行研究,探讨影响主要有效成分淫羊藿苷透皮吸收的主要因素。方法以淫羊藿苷为指标性成分,采用体外Franz扩散池法进行体外透皮吸收实验;采用高效液相色谱法对体外经皮渗透实验接收液中淫羊藿苷... 目的对玄丹巴布剂中的主药淫羊藿透皮特性进行研究,探讨影响主要有效成分淫羊藿苷透皮吸收的主要因素。方法以淫羊藿苷为指标性成分,采用体外Franz扩散池法进行体外透皮吸收实验;采用高效液相色谱法对体外经皮渗透实验接收液中淫羊藿苷的含量进行测定。结果淫羊藿苷在不同药液(淫羊藿提取液1、淫羊藿提取液2、玄丹巴布剂药液)中具有不同的经皮渗透效果;2%(质量分数)氮酮+2%(质量分数)薄荷脑合用时促渗效果更佳;用水与生理盐水为接收液,他们的透过率相近,以磷酸水溶液为接收液透过量最少。结论淫羊藿苷体外透皮吸收良好。 展开更多

关键词 药剂学 巴布剂 中药 透皮吸收 体外 淫羊藿苷 Franz扩散池法

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复方双氯芬酸钠成膜凝胶剂的体外透皮及药效学研究

13

作者 王梦雨 胡华 陈鹰 《中国药师》 CAS 2021年第10期1799-1803,共5页

目的:研究复方双氯芬酸钠成膜凝胶剂的体外透皮特性、镇痛作用以及促进伤口愈合作用。方法:采用Franz扩散池法研究复方双氯芬酸钠成膜凝胶剂的体外透皮特性;采用热板法以及醋酸扭体法考察其镇痛作用;采用小鼠皮肤创伤模型考察其促进伤... 目的:研究复方双氯芬酸钠成膜凝胶剂的体外透皮特性、镇痛作用以及促进伤口愈合作用。方法:采用Franz扩散池法研究复方双氯芬酸钠成膜凝胶剂的体外透皮特性;采用热板法以及醋酸扭体法考察其镇痛作用;采用小鼠皮肤创伤模型考察其促进伤口愈合作用。结果:双氯芬酸钠在完整皮肤和破损皮肤中的24 h单位面积累积透过量分别为(159.15±5.32)μg·cm^(-2)和(307.31±7.09)μg·cm^(-2),皮肤内滞留量分别为(17.41±0.86)μg·cm^(-2)和(6.63±0.53)μg·cm^(-2)。葡萄糖酸氯己定在完整皮肤和破损皮肤中的24 h单位面积累积透过量分别为(0.14±0.19)μg·cm^(-2)和(4.36±0.97)μg·cm^(-2),皮肤内滞留量分别为(1.80±0.43)μg·cm^(-2)和(0.86±0.42)μg·cm^(-2)。复方双氯芬酸钠成膜凝胶能明显抑制小鼠的热板舔足反应和醋酸扭体反应,明显促进小鼠创面愈合。结论:复方双氯芬酸钠成膜凝胶具有良好的透皮性能和滞留性,镇痛、促愈合作用较好。 展开更多

关键词 双氯芬酸钠 氯己定 成膜凝胶 体外透皮 镇痛 促愈合

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他克莫司类脂囊泡的构建及表征 被引量：5

14

作者 叶仕锋 陈日来 +3 位作者 李玉珍 刘妮妮 刘君波 李红侠 《中国药房》 CAS 北大核心 2015年第34期4853-4856,共4页

目的:制备他克莫司类脂囊泡(Tac-NS)并进行体外表征。方法:采用薄膜水化-超声法制备Tac-NS。以包封率(EE%)、载药量、平均粒径及粒径分布(PDI)的综合评分为指标,设计正交试验对硬脂山梨坦(Span-60)浓度、Span-60与胆固醇的摩尔比、Span... 目的:制备他克莫司类脂囊泡(Tac-NS)并进行体外表征。方法:采用薄膜水化-超声法制备Tac-NS。以包封率(EE%)、载药量、平均粒径及粒径分布(PDI)的综合评分为指标,设计正交试验对硬脂山梨坦(Span-60)浓度、Span-60与胆固醇的摩尔比、Span-60与脱氧胆酸钠(SDC)的摩尔比进行优化。考察所制Tac-NS的外观形态、平均粒径、PDI、Zeta电位及EE%,并通过体外经皮渗透试验比较Tac-NS与Tac和NS物理混合物的累积经皮渗透量(Q)、累积皮肤滞留量(Qs)。结果:最优处方为Span-60 0.025mol/L,Span-60与胆固醇的摩尔比10∶1,Span-60与SDC的摩尔比15∶1,药载比5%。所制Tac-NS形态圆整、分散均匀、很少有聚集,平均粒径为(233.0±6.48)nm,PDI为0.266±0.021,Zeta电位为(-41.7±0.32)m V,EE%为(76.83±4.61)%。经皮渗透试验表明,24 h后Tac-NS的Qs值约为物理混合物的2.4倍,而二者Q值相当。结论:成功制得EE%高、粒径小、分布均匀、透皮效果较为理想的Tac-NS。 展开更多

关键词 他克莫司 类脂囊泡 表征 体外经皮渗透试验 正交试验

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