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质量分数权重系数法表征银杏内酯组分溶解性及表观油水分配系数的探讨 被引量:18
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作者 刘丹 贾晓斌 萧伟 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第12期1865-1870,共6页
该研究采用HPLC-ELSD测定银杏内酯A和银杏内酯B在水和不同pH缓冲溶液中的平衡溶解度及其在正辛醇-水/缓冲盐溶液中的表观油水分配系数,进一步通过质量分数权重系数法,整合表征银杏内酯组分整体的平衡溶解度和整体的油水分配系数。研究... 该研究采用HPLC-ELSD测定银杏内酯A和银杏内酯B在水和不同pH缓冲溶液中的平衡溶解度及其在正辛醇-水/缓冲盐溶液中的表观油水分配系数,进一步通过质量分数权重系数法,整合表征银杏内酯组分整体的平衡溶解度和整体的油水分配系数。研究中对直接加和法和质量分数权重系数整合法表征银杏内酯组分性质值进行了比较,发现质量分数权重系数整合表征中药组分性质更为科学合理,通过该尝试性研究可以为中药组分的性质表征提供一定的研究思路,同时为中药组分制剂研究提供依据。 展开更多
关键词 质量分数权重系数整合法 中药组分 整体平衡溶解度 整体表观油水分配系数
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中药组分抗糖尿病心肌病作用机制研究进展 被引量:6
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作者 李春锋 姚鹏宇 +2 位作者 赵鑫 徐彦 高琛琛 《中医学报》 CAS 2023年第8期1675-1685,共11页
中药组分在糖尿病心肌病(diabetic cardiomyopathy,DCM)的治疗中具有多途径、多功效、全过程干预的优势。黄酮类、萜类、多酚类、生物碱类等中药组分抗DCM的作用较为显著,其中黄酮类化合物的文献报道最多,11种抗糖尿病心肌病的中药黄酮... 中药组分在糖尿病心肌病(diabetic cardiomyopathy,DCM)的治疗中具有多途径、多功效、全过程干预的优势。黄酮类、萜类、多酚类、生物碱类等中药组分抗DCM的作用较为显著,其中黄酮类化合物的文献报道最多,11种抗糖尿病心肌病的中药黄酮类组分构效关系明确,均呈现典型黄酮结构,具有抗炎、抗氧化、抗凋亡和抗纤维化等共性作用。中药组分抗DCM具有“多机制共存、共性机制显著”特征,NF-κB、Nrf2是最常出现的相关信号通路。但目前DCM的中药组分研究多停留在体外细胞实验及动物实验阶段,可进一步从分子水平深入探讨,对研究较成熟的中药组分开展一定的临床试验。同时需进一步明确中药组分抗DCM的作用靶点、分子信号通路及复杂的调控网络,明确药物不良反应,并引入纳米材料学等现代科技赋能中药组分研究。 展开更多
关键词 糖尿病心肌病 中药组分 作用机制 研究进展
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中药调节肠道菌群缓解药物性肝损伤的研究进展
3
作者 杨必乾 何慧明 +5 位作者 殷亭湄 付晓艳 高广淼 杨玲玲 李洁 邓毅 《上海中医药杂志》 CSCD 2024年第3期92-96,共5页
药物性肝损伤是由化学药物、膳食补充剂和草药产品等引起的肝脏损伤疾病,其极易发展为肝衰竭,且在其发生发展的同时常伴随肠道菌群的变化。中药多成分、多靶点的治疗特点可以通过调节肠道菌群、改善肠道屏障、降低炎症因子水平等减轻药... 药物性肝损伤是由化学药物、膳食补充剂和草药产品等引起的肝脏损伤疾病,其极易发展为肝衰竭,且在其发生发展的同时常伴随肠道菌群的变化。中药多成分、多靶点的治疗特点可以通过调节肠道菌群、改善肠道屏障、降低炎症因子水平等减轻药物性肝损伤。对中药干预肠道菌群缓解药物性肝损伤的作用进行总结,以期对中药治疗药物性肝损伤的机制研究提供参考。 展开更多
关键词 药物性肝损伤 肠道菌群 中药复方 中药成分 作用机制
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正交偏最小二乘法探析大承气汤治疗急性胰腺炎多成分多药效关系
4
作者 聂斌 杜建强 +4 位作者 余日跃 陈银芳 杜玉文 李海针 杨琴 《医学信息学杂志》 CAS 2024年第4期60-64,共5页
目的/意义分析大承气汤治疗急性胰腺炎实验数据,证实多成分多药效关系。方法/过程运用正交偏最小二乘法,分别探析配伍药味、煎煮液的药物成分、血液的药物成分与药效指标的关系。结果/结论配伍药味与药效指标之间、煎煮液的药物成分与... 目的/意义分析大承气汤治疗急性胰腺炎实验数据,证实多成分多药效关系。方法/过程运用正交偏最小二乘法,分别探析配伍药味、煎煮液的药物成分、血液的药物成分与药效指标的关系。结果/结论配伍药味与药效指标之间、煎煮液的药物成分与药效指标之间、血液的药物成分与药效指标之间均存在一对多、多对一、多对多的作用关系。实验分析结果表明大承气汤治疗急性胰腺炎呈现多成分多药效的特点。 展开更多
关键词 中药成分 药效指标 正交偏最小二乘法
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基于代表性成分辨识的中药组分整体生物药剂学性质表征探讨 被引量:5
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作者 柯仲成 林传燕 贾晓斌 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第23期4592-4598,共7页
处方前研究是对原料药理化性质和制剂性质的深入分析,是开发出有效、稳定的药物制剂前提和保证,已广泛应用于化学药物制剂领域。然而中药制剂研究仍存在经验性和盲目性,作为最基本的中药制剂原料,中药组分的整体性质研究仍然处于探索阶... 处方前研究是对原料药理化性质和制剂性质的深入分析,是开发出有效、稳定的药物制剂前提和保证,已广泛应用于化学药物制剂领域。然而中药制剂研究仍存在经验性和盲目性,作为最基本的中药制剂原料,中药组分的整体性质研究仍然处于探索阶段。中药组分是一个多成分复杂体系,将成分构成完全阐明清楚难度大,笔者尝试提出以代表性成分表征组分整体性质的研究思路。遵循组分中各成分量与量的关系,构建不同成分组合,以生物活性为导向,通过体内外药效实验,辨识与组分整体药效无统计学差异的N个成分,作为代表性成分;测定平衡溶解度、油水分配系数、渗透性等性质,并通过相似性、离散度分析研究亚组分划分;以质量分散或药效贡献等为权重系数,将各代表性成分的个体性质进行拟合,表征组分/亚组分的整体性质。 展开更多
关键词 中药组分 代表性成分 生物药剂学性质
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不同来源细胞外囊泡在中药组分高效递送领域中应用的研究进展
6
作者 王若宁 张迎洁 +2 位作者 王笑红 朱安然 狄留庆 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2023年第14期4672-4681,共10页
细胞外囊泡(extracellular vesicles,EVs)是内源性脂质双分子层纳米囊泡,由内溶酶体途径主动合成并分泌到细胞间隙或系统循环中,具有高生物相容性、低免疫原性及靶向性等特点。EVs不仅在细胞间通讯发挥重要作用,由于其复杂的组成及在健... 细胞外囊泡(extracellular vesicles,EVs)是内源性脂质双分子层纳米囊泡,由内溶酶体途径主动合成并分泌到细胞间隙或系统循环中,具有高生物相容性、低免疫原性及靶向性等特点。EVs不仅在细胞间通讯发挥重要作用,由于其复杂的组成及在健康和疾病中的作用,其作为治疗手段也越来越受到重视。中药活性成分具有明确的药理作用,然而其溶解度差、生物利用度低、存在不良反应等缺陷限制了其临床应用,利用EVs作为载体递送中药组分可提高其生物利用度等。通过对不同来源EVs的分泌、生物学功能、载药方式及其在多种疾病的药物递送及治疗中的重要应用进行综述,为EVs递送中药组分在临床中的应用提供依据。 展开更多
关键词 细胞外囊泡 植物囊泡 中药组分 药物递送 生物医学功能
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难溶性中药成分在过饱和体系下晶体成核和生长行为研究
7
作者 欧阳料淇 蒋且英 +4 位作者 陈绪龙 赵国巍 丁海波 刘欢 廖正根 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2021年第15期4537-4543,共7页
目的研究难溶性中药成分在过饱和体系中的晶体成核和生长行为,为难溶性中药成分过饱和给药系统的设计奠定基础。方法通过反溶剂法制备载药过饱和体系,选择紫外-可见光谱法监测晶体成核和晶体生长过程,分别测定6种成分在较低过饱和度(S=5... 目的研究难溶性中药成分在过饱和体系中的晶体成核和生长行为,为难溶性中药成分过饱和给药系统的设计奠定基础。方法通过反溶剂法制备载药过饱和体系,选择紫外-可见光谱法监测晶体成核和晶体生长过程,分别测定6种成分在较低过饱和度(S=5)和较高过饱和度(S=20)时的晶体成核诱导时间(tind)和晶体生长速度,利用偏振光显微镜(PLMC)、X射线衍射(XRD)、差示扫描量热仪(DSC)对沉淀进行表征。结果穿心莲内酯、延胡索乙素、丹皮酚、银杏内酯B、高饱和度的水飞蓟宾与姜黄素的成核诱导时间tind<1 h,低过饱和度的水飞蓟宾与姜黄素的成核诱导时间tind>1 h;穿心莲内酯与延胡索乙素在晶体生长过程中表现出负斜率,而水飞蓟宾、丹皮酚、姜黄素与银杏内酯B在则表现出正斜率。结论穿心莲内酯与延胡索乙素属于快速成核-快速晶体生长分子(I类);丹皮酚、银杏内酯B、较高过饱和度的水飞蓟宾与姜黄素属于快速成核-缓慢晶体生长分子(II类)、较低过饱和度的水飞蓟宾与姜黄素属于缓慢成核-缓慢晶体生长分子(IV类)。 展开更多
关键词 难溶性中药成分 过饱和体系 过饱和度 晶体成核 晶体生长行为 过饱和给药系统 反溶剂法 穿心莲内酯 延胡索乙素 丹皮酚 银杏内酯B 水飞蓟宾 姜黄素
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基于网络药理学和体内实验研究五虎汤干预RSV诱导哮喘的效应物质及作用机制
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作者 姚冰 刘靖雷 +6 位作者 王孟清 罗银河 谢静 荀春铮 李凡 黄婷 曾庆佳 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2024年第15期4148-4157,共10页
探讨五虎汤治疗呼吸道合胞病毒(RSV)诱发哮喘的效应物质及作用机制。使用超高效液相串联高分辨质谱仪确定五虎汤的入血成分;借助数据库对入血成分作用于哮喘的靶点进行京都基因与基因组百科全书(KEGG)富集分析及基因本体论(GO)功能分析... 探讨五虎汤治疗呼吸道合胞病毒(RSV)诱发哮喘的效应物质及作用机制。使用超高效液相串联高分辨质谱仪确定五虎汤的入血成分;借助数据库对入血成分作用于哮喘的靶点进行京都基因与基因组百科全书(KEGG)富集分析及基因本体论(GO)功能分析。同时将靶点蛋白及代谢物-靶点-通路等信息导入STRING数据库,构建蛋白互作网络,明确五虎汤核心成分及关键通路。体内实验部分使用RSV联合鸡卵清蛋白(OVA)建立哮喘模型,通过肺功能、苏木精-伊红(HE)染色、酶联免疫吸附测定(ELISA)法、蛋白免疫印迹法及免疫组织化学法验证五虎汤对RSV诱导哮喘小鼠的干预作用。结果显示,五虎汤入血成分以黄酮类、苯丙素类、木脂素类、萜类等化合物为主,作用于儿童哮喘的核心成分有(-)-表没食子儿茶素、山柰素、异甘草素、香叶木素、桦木酸、熊果酸、瑞香素、七叶素等,钙信号通路、神经活性配体-受体相互作用、NOD样受体信号通路、T细胞受体信号通路、Toll样受体信号通路等是其靶点主要作用通路。体内实验结果表明,五虎汤能够改善肺功能指标,下调白细胞介素-6(IL-6)、白细胞介素-17((IL-17)及肿瘤坏死因子-α(TNF-α)水平,并且能够降低肺组织中NOD样受体热蛋白结构域相关蛋白3(NLRP3)、丝裂原活化蛋白激酶1(MAPK1)、丝裂原活化蛋白激酶14(MAPK14)、核因子-κB亚基1(NFKB1)等蛋白的表达,减轻中性粒细胞炎症浸润及肺淤血。结果表明,五虎汤通过多组分、多靶点、多途径的协同作用干预病毒诱发哮喘,体内实验证明其能抑制NOD样受体信号通路的激活,减轻哮喘小鼠气道炎症与气道损伤。 展开更多
关键词 网络药理学 五虎汤 中药入血成分 RSV 儿童哮喘 NOD样受体信号通路
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质量源于设计的中药研发关注点 被引量:1
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作者 孙昱 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第19期2383-2386,共4页
以问题为导向,为中药研发提供思路。在坚持对中医药自信的前提下,应用现代科学的药物研发理念和方法,对中药进行传承和创新,体现研发思维的系统性和整体性。本文对质量源于设计(QbD)涉及概念和相关国外指导原则进行梳理,并提出对中药毒... 以问题为导向,为中药研发提供思路。在坚持对中医药自信的前提下,应用现代科学的药物研发理念和方法,对中药进行传承和创新,体现研发思维的系统性和整体性。本文对质量源于设计(QbD)涉及概念和相关国外指导原则进行梳理,并提出对中药毒性成分、中药药性理论、中药复方整体性研究,以及统计学方法应用等方面的关注。 展开更多
关键词 质量源于设计 中药研发 中药毒性成分 中药药性 统计学方法
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中药有效成分在血-眼屏障通透性及促透方法的研究进展 被引量:1
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作者 白昱旸 唐由之 +3 位作者 王珍 梁丽娜 周尚昆 杨永升 《国际眼科杂志》 CAS 2014年第10期1801-1804,共4页
血-眼屏障(blood-eye barrier,BEB)是机体维持眼内环境稳定的重要结构之一,但同时也是药物治疗内眼疾病的主要制约因素。传统中药能调节人体生理功能,且毒副作用较低,对治疗内眼疾病有独特的优势。本文结合国内外文献报道,对BEB的特性... 血-眼屏障(blood-eye barrier,BEB)是机体维持眼内环境稳定的重要结构之一,但同时也是药物治疗内眼疾病的主要制约因素。传统中药能调节人体生理功能,且毒副作用较低,对治疗内眼疾病有独特的优势。本文结合国内外文献报道,对BEB的特性作简要概括,并重点综述中药及其有效成分在BEB通透性及促透作用的研究进展。 展开更多
关键词 血-眼屏障 中药/有效成分 通透性 促透方法
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