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题名具有活性羧基末端的长循环脂质体的制备和分布
被引量：20
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作者
张宇锋
谢蜀生
侯新朴
高翔
张朔
陈祖舜
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机构
北京医科大学药学院
清华大学智能技术与系统国家实验室
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出处
《药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2000年第11期854-859,共6页
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基金
国家自然科学基金!(39770 879)
清华大学智能技术与系统国家实验室开放课题
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文摘
目的 研究长循环免疫脂质体 (immunoliposomes,IML)的制备方法 ,体外靶细胞杀伤活性和在小鼠体内的组织分布。方法 合成和纯化了 1个带末端羧基的磷脂酰乙醇胺 (PE)的聚乙二醇衍生物 (DPPE PEG30 0 0 COOH) ,掺入脂质体中制成长循环脂质体 ;通过羧基活泼酯化 ,将膀胱癌单克隆抗体BDI 1或小鼠IgG共价连接到该脂质体表面制成免疫脂质体 ,体外肿瘤细胞杀伤实验检测载阿霉素免疫脂质体 (ADM BDI 1 IML)特异杀伤靶细胞的能力。用同位素氚示踪法测量免疫脂质体在小鼠的组织分布。结果 抗体在脂质体上的结合率可达 30 %。体外肿瘤细胞杀伤实验证明载阿霉素免疫脂质体有选择性杀伤靶细胞人膀胱癌细胞EJ的能力。和普通脂质体相比 ,免疫脂质体在血中的滞留时间明显延长 ,并减少了在肝、脾的聚集。结论 长循环免疫脂质体在血中有较长的滞留时间 ,在体外有特异寻靶活性 ,载阿霉素免疫脂质体有选择性杀伤靶细胞的活性 。
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关键词
单克隆抗体
长循环脂质体
活性羧基末端
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Keywords
immunoliposomes
monoclonal antibody
targeting efficiency
specific killing
doxorubucin
prolonged circulation
tissue distributioh
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分类号
R944.9
[医药卫生—药剂学]
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