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新型热敏脂质体的研究进展 被引量:3
1
作者 袁树军 邓英杰 陈永红 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 1998年第4期299-302,共4页
综述了近几年出现的新型热敏脂质体:长循环热敏脂质体,磁性热敏脂质体。
关键词 脂质体 热敏脂质体 磁性 免疫 多聚物 药用辅料
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Current developments in drug delivery with thermosensitive liposomes 被引量:5
2
作者 Hongshu Bi Jianxiu Xue +4 位作者 Hong Jiang Shan Gao Dongjuan Yang Yan Fang Kai Shi 《Asian Journal of Pharmaceutical Sciences》 SCIE CAS 2019年第4期365-379,共15页
Thermosensitive liposomes(TSLs) have been an important research area in the field of tumor targeted chemotherapy. Since the first TSLs appeared that using 1,2-dipalmitoyl-snglyce-ro-3-phosphocholine(DPPC) as the prima... Thermosensitive liposomes(TSLs) have been an important research area in the field of tumor targeted chemotherapy. Since the first TSLs appeared that using 1,2-dipalmitoyl-snglyce-ro-3-phosphocholine(DPPC) as the primary liposomal lipid, many studies have been done using this type of liposome from basic and practical aspects. While TSLs composed of DPPC enhance the cargo release near the phase transition temperature, it has been shown that many factors affect their temperature sensitivity. Thus numerous attempts have been undertaken to develop new TSLs for improving their thermal response performance. The main objective of this review is to introduce the development and recent update of innovative TSLs formulations, including combination of radiofrequency ablation(RFA), highintensity focused ultrasound(HIFU), magnetic resonance imaging(MRI) and alternating magnetic field(AMF). In addition, various factors affecting the design of TSLs, such as lipid composition, surfactant, size and serum components are also discussed. 展开更多
关键词 thermosensitive liposomes Content release rate HYPERTHERMIA TUMOR CHEMOTHERAPY Smart liposomes DRUG delivery
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K237修饰的紫杉醇热敏脂质体的制备、处方优化和体外释放度研究 被引量:6
3
作者 陆媛媛 符旭东 +2 位作者 邓艾平 刘珏 李凯 《中国医院药学杂志》 CAS 北大核心 2017年第8期722-726,共5页
目的:以紫杉醇(PTX)为模型药物,构建K237修饰的热敏脂质体(K237-PTX-TSL),系统研究K237-PTX-TSL的制备工艺、理化性质,处方优化和体外释放特性。方法:采用NH2末端PEG化技术合成靶向磷脂材料DSPE-PEG-K237,采用薄膜分散法制备K237修饰的... 目的:以紫杉醇(PTX)为模型药物,构建K237修饰的热敏脂质体(K237-PTX-TSL),系统研究K237-PTX-TSL的制备工艺、理化性质,处方优化和体外释放特性。方法:采用NH2末端PEG化技术合成靶向磷脂材料DSPE-PEG-K237,采用薄膜分散法制备K237修饰的紫杉醇热敏脂质体(K237-PTX-TSL),HPLC法测量药物的包封率和载药量;采用马尔文激光粒度仪测定K237-PTX-TSL的粒径及粒径分布和Zeta电位;利用差示扫描量热法(DSC)测量相变温度(Tm);采用透析袋法测量相变温度下的释药规律并拟合释放曲线。结果:优化的处方为:DPPC∶DSPG∶MSPC∶DSPE-PEG-NHS=9∶1∶1∶1,药脂比为1/20,磷脂浓度为5.0%,DSPE-PEG-K237占处方磷脂总量为1%。制备得到的K237-PTX-TSL包封率为(94.23±0.76)%;粒测得K237-PTX-TSL粒径为(88.3±4.7)nm,电荷为-4.5 mv,PDI值为0.13±0.01;K237-PTX-TSL的相变温度为40.805℃,K237-PTX-TSL在42℃时的体外释放最优拟合为一级动力学模型,方程为In(100-Q)=-0.063 8t+4.713 0(r=0.994 4)。42℃时20 min内紫杉醇累计释放度为72.45%,60 min的累计释放度为98.84%。结论:K237修饰的热敏脂质体载药量和包封率较高、粒径较小,热敏释药性质良好,1 h内药物基本释放完全。 展开更多
关键词 热敏脂质体 紫杉醇 靶向 K237
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天然大豆磷脂制备热敏脂质体的方法及质量评价 被引量:4
4
作者 赵峰 卿三华 王永华 《中国天然药物》 SCIE CAS CSCD 2005年第4期231-234,共4页
目的:研究用天然磷脂替代合成磷脂制备热敏脂质体的方法及其质量评价。方法:以天然大豆磷脂为主要材料,胆固醇为附加剂,参照均匀设计原理选取影响脂质体热敏性的两个因素:磷脂与胆固醇的比例、制备温度和超声顺序(作为一个因素来考虑),... 目的:研究用天然磷脂替代合成磷脂制备热敏脂质体的方法及其质量评价。方法:以天然大豆磷脂为主要材料,胆固醇为附加剂,参照均匀设计原理选取影响脂质体热敏性的两个因素:磷脂与胆固醇的比例、制备温度和超声顺序(作为一个因素来考虑),每个因素选取五个水平进行实验。采用逆相蒸发法制备氟脲脱氧核苷热敏脂质体并对其药物释放量、粒径大小及水中稳定性进行测定。结果:42℃时,药物释放量达到了被包封药物量的88.28%。水中放置4个月基本稳定,渗透率4.5%。结论:天然磷脂能替代合成磷脂制备具有良好相变温度的热敏脂质体。 展开更多
关键词 天然磷脂 热敏脂质体 逆相蒸发法 包封率 稳定性
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槐定碱热敏脂质体的制备工艺研究 被引量:5
5
作者 胡鹏翼 吴清 +4 位作者 郑琴 张国松 龚莹莹 王佳 杨明 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2014年第3期349-354,共6页
目的确定槐定碱热敏脂质体最佳处方及制备工艺。方法比较pH梯度法、逆向蒸发法、pH梯度结合逆向法3种制备方法对槐定碱热敏脂质体包封率的影响;单因素考察药脂比、载药温度、载药时间对脂质体包封率的影响,并以热敏脂质体分别于37、43... 目的确定槐定碱热敏脂质体最佳处方及制备工艺。方法比较pH梯度法、逆向蒸发法、pH梯度结合逆向法3种制备方法对槐定碱热敏脂质体包封率的影响;单因素考察药脂比、载药温度、载药时间对脂质体包封率的影响,并以热敏脂质体分别于37、43℃累积释药率为评价指标,采用Design-expert 8.05软件进行中心复合设计,建立各指标与因素之间的数学关系,通过效应面法优化处方工艺条件,通过验证性实验进行预测分析。结果 3种制备方法中pH梯度结合逆向法制备的槐定碱热敏脂质体包封率较高;载药温度为35℃、载药时间为1 h,药脂比小于1∶10时,脂质体的包封率达到75%以上;中心优化设计考察得最佳处方工艺条件:脂药比为17.80,DPPC/MSPC为9.50制得的脂质体在37℃时释药达到4.30%,43℃释药79.03%,包封率为(81.33±1.24)%,载药量为(3.95±0.76)%,平均粒径为136 nm。结论以pH梯度结合逆向法制备槐定碱热敏脂质体包封率较高,热敏释药性质良好。 展开更多
关键词 槐定碱 热敏脂质体 包封率 释药 中心复合设计
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抗肿瘤长循环热敏脂质体的研究进展 被引量:4
6
作者 田伟 李银贵 +2 位作者 修宪 甄亚钦 李春雷 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第17期2061-2065,共5页
长循环脂质体可以通过高通透性和滞留(enhanced permeability and retention,EPR)效应靶向传递药物进入肿瘤部位,但是靶向聚集的脂质体药物若不能从脂质体中释放出来则无法发挥药效。为解决此问题,长循环热敏脂质体已经成为目前的研究热... 长循环脂质体可以通过高通透性和滞留(enhanced permeability and retention,EPR)效应靶向传递药物进入肿瘤部位,但是靶向聚集的脂质体药物若不能从脂质体中释放出来则无法发挥药效。为解决此问题,长循环热敏脂质体已经成为目前的研究热点,其既保留了传统长循环脂质体的靶向作用,又能在加热条件下触发药物的局部释放,从而提高药物的治疗效果。本文综述了抗肿瘤长循环热敏脂质体的研究进展。 展开更多
关键词 长循环 热敏脂质体 热疗 肿瘤靶向 触发释放
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酒石酸长春瑞滨热敏脂质体血管刺激性和急性毒性初步研究 被引量:3
7
作者 龚伟 梅乐 +3 位作者 王志媛 杨资伟 狄忠 梅兴国 《解放军药学学报》 CAS 2014年第2期107-109,共3页
目的以酒石酸长春瑞滨注射液(VRB-I)为对照制剂,研究酒石酸长春瑞滨热敏脂质体(VRB-TL)的血管刺激性和急性毒性。方法家兔耳缘静脉输注VRB-I和VRB-TL进行血管刺激性考察;小鼠尾静脉输注VRB-I和VRB-TL观察其毒性反应和死亡情况。结果 VR... 目的以酒石酸长春瑞滨注射液(VRB-I)为对照制剂,研究酒石酸长春瑞滨热敏脂质体(VRB-TL)的血管刺激性和急性毒性。方法家兔耳缘静脉输注VRB-I和VRB-TL进行血管刺激性考察;小鼠尾静脉输注VRB-I和VRB-TL观察其毒性反应和死亡情况。结果 VRB-I具有明显的血管刺激性,VRB-TL对血管没有明显的刺激作用。VRB-TL和VRB-I的小鼠半数致死剂量(LD50)相同,均为36 mg·kg-1。但VRB-TL的最大耐受剂量为23.04 mg·kg-1,高于VRB-I。结论 VRB-TL安全性优于VRB-I。 展开更多
关键词 酒石酸长春瑞滨 热敏脂质体 血管刺激性 急性毒性
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5-氟尿嘧啶热敏长循环脂质体的制备和评价 被引量:2
8
作者 周雪苹 艾又生 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第15期1236-1240,共5页
目的:将热敏长循环脂质体(LTSL)作为5-氟尿嘧啶(5-FU)药物载体来提高5-FU的靶向性和疗效并降低毒副作用。方法:逆相蒸发-挤压过膜法制备5-FU脂质体(DPPC/MSPC/DSPE-PEG2000=86/10/4,摩尔比),当药脂比为0.15时,5-FU水化液浓度为10mg.mL-1... 目的:将热敏长循环脂质体(LTSL)作为5-氟尿嘧啶(5-FU)药物载体来提高5-FU的靶向性和疗效并降低毒副作用。方法:逆相蒸发-挤压过膜法制备5-FU脂质体(DPPC/MSPC/DSPE-PEG2000=86/10/4,摩尔比),当药脂比为0.15时,5-FU水化液浓度为10mg.mL-1时,包封率相对较高。通过体外释放性试验和小鼠体内加热试验确定脂质体的热敏性,并进行大鼠体内药代动力学试验。结果:药物物释放试验显示在37℃下30min内释药率小于10%,而在42℃时8min内释药大于95%。体内释放试验也显示LTSL有明显的体内热敏效果。体内药代试验表明将LTSL作为5-FU载体明显延长了其在大鼠体内的循环时间。结论:LTSL作为药物载体可以使5-FU具有热敏靶向释放性,并延长其半衰期。 展开更多
关键词 5-氟尿嘧啶 热敏 长循环 释放性
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多柔比星热敏脂质体穿越血脑/血瘤屏障的研究 被引量:2
9
作者 林雯 龚伟 +4 位作者 谢向阳 蒋金富 梅兴国 王行国 吕万良 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第18期1404-1408,共5页
目的建立体外血脑屏障(blood-brain barrier,BBB)模型和体外血瘤屏障(blood-brain tumor barrier,BTB)模型,检测多柔比星两种剂型(thermosensitive liposome adriamycin,ts-lip-ADM和多柔比星溶液)在37℃/42℃条件下对两种模型的穿透性... 目的建立体外血脑屏障(blood-brain barrier,BBB)模型和体外血瘤屏障(blood-brain tumor barrier,BTB)模型,检测多柔比星两种剂型(thermosensitive liposome adriamycin,ts-lip-ADM和多柔比星溶液)在37℃/42℃条件下对两种模型的穿透性,为多柔比星热敏脂质体脑靶向药物递送研究奠定基础。方法人脐静脉内皮细胞系ECV304和星形胶质细胞(Astrocytes,As)接触共培养建立共培养BBB模型;ECV304细胞和胶质瘤细胞系C6非接触共培养建立共培养BTB模型。测定模型的跨内皮阻抗值(trans-endothelial electrical resistance,TEER)和多柔比星通透性确证模型建立。建模第7天,测定多柔比星两种剂型在37℃/42℃条件下对两种模型的透过性(Papp)。结果BBB模型的TEER值显著高于BTB模型,对ADM的透过量低于BTB模型。42℃加热条件下热敏脂质体在BBB和BTB模型中的药物透过量显著高于多柔比星溶液。结论热敏脂质体结合加热处理可以显著促进多柔比星穿越体外血脑/血瘤屏障。 展开更多
关键词 体外血脑屏障模型 体外血瘤屏障模型 热敏脂质体 多柔比星
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亮氨酸拉链型脂肽对脂质体温敏性调节的分子模拟 被引量:1
10
作者 许谢君 肖兴庆 +1 位作者 徐首红 刘洪来 《物理化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2019年第6期598-606,共9页
含亮氨酸拉链型脂肽的温敏性脂质体被认为是抗癌药物的优良载体。亮氨酸拉链型脂肽的主要氨基酸残基序列为[VAQLEVK-VAQLESK-VSKLESK-VSSLESK],嵌入脂质体后可以有效改善脂质体的温敏性。本文首先采用隐式溶剂副本交换分子动力学方法,对... 含亮氨酸拉链型脂肽的温敏性脂质体被认为是抗癌药物的优良载体。亮氨酸拉链型脂肽的主要氨基酸残基序列为[VAQLEVK-VAQLESK-VSKLESK-VSSLESK],嵌入脂质体后可以有效改善脂质体的温敏性。本文首先采用隐式溶剂副本交换分子动力学方法,对N端修饰的亮氨酸拉链单链的折叠状态进行了模拟,得到了亮氨酸拉链单链的转变温度。并对包含该种新型亮氨酸拉链型脂肽的DPPC脂质体进行常规分子动力学模拟,研究了2种不同头基的亮氨酸拉链型脂肽(ALA,C3CO)二聚体嵌入后DPPC脂质体的相转变温度变化,证明了亮氨酸拉链型脂肽对于该脂质体温敏性的控制作用。利用这一规律,可以对亮氨酸拉链型脂肽进行优化改良,得到效果更佳的温敏脂质体,对于抗癌药物载体的开发有着重要的意义。 展开更多
关键词 亮氨酸拉链 温敏脂质体 癌症治疗 药物载体 分子动力学模拟
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纳米物质在肿瘤光热治疗及药物可控释放中的应用 被引量:1
11
作者 Guissi Fida 吕丽伟 +1 位作者 韩智豪 顾月清 《药物生物技术》 CAS 2015年第6期549-552,共4页
光热治疗(PTT)是一种微创治疗方法,通过将光子能量被转换成热能来杀死癌细胞。文章介绍了纳米粒子在肿瘤光热治疗方面的研究现状和光热敏感型药物在体内的释放过程及其产生的局部化疗效果。最后,笔者对光热治疗的未来发展前景和挑战进... 光热治疗(PTT)是一种微创治疗方法,通过将光子能量被转换成热能来杀死癌细胞。文章介绍了纳米粒子在肿瘤光热治疗方面的研究现状和光热敏感型药物在体内的释放过程及其产生的局部化疗效果。最后,笔者对光热治疗的未来发展前景和挑战进行了展望。 展开更多
关键词 光热治疗 热敏脂质体 纳米粒子 药物释放 靶向给药
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盐酸米托蒽醌热敏脂质体的制备及评价
12
作者 陆潇筠 龚伟 +3 位作者 张慧 李志平 喻芳邻 梅兴国 《国际药学研究杂志》 CAS CSCD 2013年第4期470-474,480,共6页
目的制备盐酸米托蒽醌长循环热敏脂质体(M-LTL),建立其含量及包封率测定方法,并对其体内外热敏性进行研究。方法薄膜分散及pH梯度法制备M-LTL,高效液相色谱法(HPLC)测定脂质体中盐酸米托蒽醌(MIT)的含量,微柱离心法测定包封率。测定不... 目的制备盐酸米托蒽醌长循环热敏脂质体(M-LTL),建立其含量及包封率测定方法,并对其体内外热敏性进行研究。方法薄膜分散及pH梯度法制备M-LTL,高效液相色谱法(HPLC)测定脂质体中盐酸米托蒽醌(MIT)的含量,微柱离心法测定包封率。测定不同温度下M-LTL的释药率。以荷H22肝癌小鼠为肿瘤模型,肿瘤生长曲线和抑瘤率为指标,评价M-LTL的抑瘤效果。结果:M-LTL粒径均一,平均粒径为92 nm,平均包封率为99.8%。辅料和溶剂不干扰主药含量测定,线性范围2~20.0μg/ml。体外释药表明,药物在37℃与42℃下30 min内释药率分别为5.7%和63.7%。体内实验中M-LTL加热组和M-LTL不加热组抑瘤率分别为81.5%和61.1%。结论所制备的M-LTL粒径均一,包封率高。含量及包封率测定方法简便快捷,准确可靠。M-LTL加热时能够快速释药,具有热敏性,与热疗相结合能够有效抑制肿瘤生长。 展开更多
关键词 盐酸米托蒽醌 热敏脂质体 高效液相色谱法 体外释药 抑瘤率
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酒石酸长春瑞滨热敏脂质体药效学和组织分布研究
13
作者 龚伟 张慧 +2 位作者 王志媛 李兵胜 梅兴国 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第12期1036-1039,共4页
目的考察酒石酸长春瑞滨热敏脂质体在荷瘤裸鼠体内的分布特征及抑瘤情况。方法建立人卵巢癌SK-OV-3裸鼠移植瘤模型,比较研究酒石酸长春瑞滨热敏脂质体和注射液对移植瘤生长的抑制作用和体内组织分布情况。结果与酒石酸长春瑞滨注射液相... 目的考察酒石酸长春瑞滨热敏脂质体在荷瘤裸鼠体内的分布特征及抑瘤情况。方法建立人卵巢癌SK-OV-3裸鼠移植瘤模型,比较研究酒石酸长春瑞滨热敏脂质体和注射液对移植瘤生长的抑制作用和体内组织分布情况。结果与酒石酸长春瑞滨注射液相比,相同剂量的酒石酸长春瑞滨热敏脂质体可以显著增强其抑瘤效果;同时在局部加热后的肿瘤组织中的药物浓度约为注射液组的4倍。结论酒石酸长春瑞滨热敏脂质体结合温和的热疗可明显的提高肿瘤局部的药物浓度,显著增强其抑瘤效果。 展开更多
关键词 酒石酸长春瑞滨 热敏脂质体 温和热疗 卵巢癌
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荧光淬灭法研究热敏脂质体的体外释放行为
14
作者 陆媛媛 符旭东 +2 位作者 胡戴 赵倩 李雪梅 《医药导报》 CAS 北大核心 2014年第4期484-487,共4页
目的 建立一种简单且精确评价热敏脂质体(TSL)体外释放行为的方法.方法 采用薄膜分散法制备钙黄绿素热敏脂质体(CTSL),利用荧光自淬灭法研究热敏脂质体的体外释放,通过差示扫描量热法测定热敏脂质体的相变温度.结果 制备热敏脂质体... 目的 建立一种简单且精确评价热敏脂质体(TSL)体外释放行为的方法.方法 采用薄膜分散法制备钙黄绿素热敏脂质体(CTSL),利用荧光自淬灭法研究热敏脂质体的体外释放,通过差示扫描量热法测定热敏脂质体的相变温度.结果 制备热敏脂质体能成功包裹高浓度荧光素,被包裹的钙黄绿素能屏蔽自身的发射光.钙黄绿素在0.000 1~0.001 mmol·L-1浓度范围内,荧光强度与浓度之间存在良好的线性关系.CTSL在37和41℃下10 min的释放度分别为0.1%和45.4%.CTSL的相转变温度约为41℃.结论 通过荧光淬灭法研究评价热敏脂质体的热敏释药特性,方法准确、简单、可行. 展开更多
关键词 钙黄绿素 脂质体 热敏 荧光淬灭
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洛莫司汀-碘海醇复方热敏脂质体的制备与体外释药性考察
15
作者 杨硕晔 王杏林 杨志强 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第3期338-343,共6页
目的:制备洛莫司汀-碘海醇复方热敏脂质体,并进行质量评价与体外释药性考察。方法:以逆向蒸发法制备洛莫司汀-碘海醇复方热敏脂质体,建立2种药物的体外释放含量测定方法,采用透析法考察热敏脂质体中洛莫司汀与碘海醇的体外释放行为。结... 目的:制备洛莫司汀-碘海醇复方热敏脂质体,并进行质量评价与体外释药性考察。方法:以逆向蒸发法制备洛莫司汀-碘海醇复方热敏脂质体,建立2种药物的体外释放含量测定方法,采用透析法考察热敏脂质体中洛莫司汀与碘海醇的体外释放行为。结果:复方热敏脂质体的粒径约为266.4 nm,Zeta电位约为-21.8 mV,相变温度为41℃,建立的HPLC分析方法快速有效,专属性强,回收率高,可用于热敏脂质体中2种药物的体外含量测定,碘海醇在41℃时的体外释放最优拟合为一级动力学模型,方程为ln(100-Q)=-1.066t-0.049 8(r=0.999 3),8 h累积释放达93.75%;洛莫司汀在41℃时的体外释放最优拟合为Weibull模型,方程为lg[-ln(100-Q)]=1.106 9lgt-0.097 6(r=0.992 3),4 h累积释放达95.03%。结论:采用该处方与工艺可成功制备洛莫司汀-碘海醇复方热敏型脂质体,其包封的2种药物均具有良好的温度控制释放特性。 展开更多
关键词 洛莫司汀 碘海醇 热敏脂质体 相变温度 体外释放
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硫酸长春新碱热敏脂质体的制备和质量评价 被引量:9
16
作者 李明媛 张慧 +3 位作者 杨臻博 李晗 梅乐 梅兴国 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第18期1615-1619,共5页
目的制备硫酸长春新碱(vincristine,VCR)热敏脂质体,测定其粒径及体外释药热敏特性,建立脂质体含量、包封率及有关物质的测定方法。方法 pH梯度主动载药法制备长春新碱热敏脂质体,激光粒度分析仪测定脂质体粒径;以水为释放介质,分别考... 目的制备硫酸长春新碱(vincristine,VCR)热敏脂质体,测定其粒径及体外释药热敏特性,建立脂质体含量、包封率及有关物质的测定方法。方法 pH梯度主动载药法制备长春新碱热敏脂质体,激光粒度分析仪测定脂质体粒径;以水为释放介质,分别考察脂质体在37和42℃的释放特性;超滤离心法测定脂质体包封率;HPLC测定脂质体中长春新碱的含量及有关物质。结果长春新碱热敏脂质体的平均粒径为(86±6)nm,37℃几乎不释放,42℃30 min内释放约90%;3批样品包封率均高于95%;含量为1.92 mg·mL-1,有关物质符合药典要求。结论长春新碱长循环热敏脂质体的制备工艺简单稳定,所制备的脂质体粒径均一,具有明显的热敏特性,包封率高,适于-20℃长期储存。脂质体含量、包封率及有关物质测定方法简便、快速、准确。 展开更多
关键词 硫酸长春新碱 热敏脂质体 粒径 热敏特性 包封率 超滤离心 含量 有关物质
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微柱离心高效液相色谱法测定盐酸阿霉素磁性热敏脂质体包封率 被引量:9
17
作者 陈召红 刘皈阳 魏亚超 《解放军药学学报》 CAS 2010年第6期496-499,共4页
目的建立微柱离心高效液相色谱法测定盐酸阿霉素磁性热敏脂质体包封率。方法采用SephadexG-50分离脂质体和游离药物,采用高效液相色谱法测定过柱后游离药物含量和过柱前脂质体中药物含量,通过包封率计算公式得出盐酸阿霉素磁性热敏脂质... 目的建立微柱离心高效液相色谱法测定盐酸阿霉素磁性热敏脂质体包封率。方法采用SephadexG-50分离脂质体和游离药物,采用高效液相色谱法测定过柱后游离药物含量和过柱前脂质体中药物含量,通过包封率计算公式得出盐酸阿霉素磁性热敏脂质包封率。结果在所选色谱条件下,脂质体其他组分不干扰样品的测定,盐酸阿霉素在5.0100.0μg/m l(r=0.9992,n=7)范围内线性关系良好。洗脱曲线研究结果表明微柱离心法能有效将盐酸阿霉素磁性热敏脂质体与游离药物分离,低、中、高3种浓度的微柱离心法平均加样回收率分别为(97.30±1.11)%、(95.97±1.26)%、(96.78±0.73)%,RSD分别为1.14%,1.32%,0.75%(n=3)。微柱离心高效液相色谱法测定3个不同批号盐酸阿霉素磁性热敏脂质体平均包封率分别为(82.77±0.88)%、(83.03±1.38)%、(80.68±0.42)%(n=3),RSD分别为1.06%、1.65%、0.51%。结论该方法准确度高,重复性好并方便快捷,可用于盐酸阿霉素磁性热敏脂质体包封率的测定。 展开更多
关键词 盐酸阿霉素磁性热敏脂质体 微柱离心法 高效液相色谱法 包封率
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复乳化-溶剂挥发法制备树舌多糖长循环热敏脂质体的方法研究及质量表征 被引量:5
18
作者 袁佳妮 秦伟栋 +5 位作者 韩俐莹 杨晓 丁雷 周晓东 刘丽文 罗文 《临床超声医学杂志》 CSCD 2019年第3期161-165,共5页
目的建立树舌多糖长循环热敏脂质体的优选制备方法。方法通过对比薄膜分散法、乳化法溶剂挥发法、复乳化-溶剂挥发法三种方法制备树舌多糖长循环热敏脂质体的粒径、Zeta电位、包封率和载药量,对包封率和载药量最佳者的稳定性、形态和热... 目的建立树舌多糖长循环热敏脂质体的优选制备方法。方法通过对比薄膜分散法、乳化法溶剂挥发法、复乳化-溶剂挥发法三种方法制备树舌多糖长循环热敏脂质体的粒径、Zeta电位、包封率和载药量,对包封率和载药量最佳者的稳定性、形态和热敏特性进行表征。结果三种制备方法中,以复乳化-溶剂挥发法制备的树舌多糖热敏长循环热敏脂质体包封率和载药量最高(82.4%和7.2%),且其在28 d内稳定性良好,37℃时基本不释放,42℃时30 min内累计释药量到达90%以上。结论确立了复乳化-溶剂挥发法制备树舌多糖长循环热敏脂质体的处方和工艺,所制备的脂质体粒径均一,具有良好的热敏特性,可为进一步递药系统研究提供依据。 展开更多
关键词 树舌多糖 长循环热敏脂质体 复乳化-溶剂挥发法 包封率 载药量
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磁性热敏脂质体的研究进展 被引量:2
19
作者 陈召红 刘皈阳 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第2期247-250,共4页
磁性热敏脂质体是近年来兴起的一种新型靶向药物载体,它可以在外加磁场的作用下随血液循环聚集到靶器官,在不加磁场或正常体温条件下应使包裹在脂质体中的药物缓慢、平稳释放并起到药品储库作用;而在体外交变磁场作用下产热达到热敏脂... 磁性热敏脂质体是近年来兴起的一种新型靶向药物载体,它可以在外加磁场的作用下随血液循环聚集到靶器官,在不加磁场或正常体温条件下应使包裹在脂质体中的药物缓慢、平稳释放并起到药品储库作用;而在体外交变磁场作用下产热达到热敏脂质体相变温度而控制包裹在脂质体中的药物迅速释放,以达到在肿瘤组织靶向、多次和脉冲式给药的效果。与普通脂质体相比,磁性热敏脂质体具有更强的组织靶向性和控释特性。本文综述了磁性热敏脂质体的制备、磁定位靶向性和热敏释药性。 展开更多
关键词 磁性热敏脂质体 制备 靶向性 释药性
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卡莫司汀长循环热敏脂质体的制备与表征 被引量:2
20
作者 张明宇 曾昭武 《中国医学工程》 2008年第3期172-174,共3页
目的研究卡莫司汀长循环热敏脂质体的制备及表征。方法采用薄膜分散并超声法制备卡莫司汀长循环热敏脂质体,采用透射电镜、激光粒度分析仪检测其形态与粒径分布,采用凝胶柱层析法分离脂质体与游离药物,采用高效液相色谱法研究其含量与... 目的研究卡莫司汀长循环热敏脂质体的制备及表征。方法采用薄膜分散并超声法制备卡莫司汀长循环热敏脂质体,采用透射电镜、激光粒度分析仪检测其形态与粒径分布,采用凝胶柱层析法分离脂质体与游离药物,采用高效液相色谱法研究其含量与包封率。结果卡莫司汀长循环热敏脂质体粒径约100nm左右,包封率达97%以上。结论成功制备了卡莫司汀长循环热敏脂质体。 展开更多
关键词 卡莫司汀 长循环热敏脂质体 高效液相色谱
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