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四乙酰野黄芩素的合成
被引量:
4
1
作者
周荣光
杨兆祥
+1 位作者
张颖君
赵加强
《云南化工》
CAS
2010年第3期32-38,共7页
以灯盏花素为原料,在乙二醇-水-盐酸体系中,将原料中的灯盏花乙素水解转化为野黄芩素;中间体野黄芩素在醋酸钾与吡啶的共同催化作用下,经醋酐酰化制得最终产物四乙酰野黄芩素。第一步反应产率为81.3%,所得产物野黄芩素纯度达99.8%;第二...
以灯盏花素为原料,在乙二醇-水-盐酸体系中,将原料中的灯盏花乙素水解转化为野黄芩素;中间体野黄芩素在醋酸钾与吡啶的共同催化作用下,经醋酐酰化制得最终产物四乙酰野黄芩素。第一步反应产率为81.3%,所得产物野黄芩素纯度达99.8%;第二步反应产率86.1%,所得产物四乙酰野黄芩素纯度达98.4%。所得产物结构经UV,IR,MS,13CNMR,1HNMR所证实。
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关键词
灯盏花素
灯盏花乙素
野黄芩素
四乙酰野黄芩素
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职称材料
灯盏乙素、灯盏乙素苷元及四乙酰灯盏乙素苷元联合三氧化二砷对乳腺癌细胞的增殖抑制作用研究
被引量:
1
2
作者
倪广惠
何越峰
《云南中医学院学报》
2016年第6期17-20,共4页
目的探讨灯盏乙素及其衍生物和三氧化二砷单独及联合用药对乳腺癌细胞的作用。方法将体外培养的乳腺癌MDA-MB-231细胞分成对照组和用药组,每组设6个复孔。用药组为灯盏乙素及其衍生物(灯盏乙素苷元与四乙酰灯盏乙素苷元)单独用药,以及与...
目的探讨灯盏乙素及其衍生物和三氧化二砷单独及联合用药对乳腺癌细胞的作用。方法将体外培养的乳腺癌MDA-MB-231细胞分成对照组和用药组,每组设6个复孔。用药组为灯盏乙素及其衍生物(灯盏乙素苷元与四乙酰灯盏乙素苷元)单独用药,以及与5μM三氧化二砷一起联合用药。用MTT法测试它们对乳腺癌MDAMB-231细胞的抑制作用。结果灯盏乙素单独用药时,剂量为10μmol·L^(-1)、50μmol·L^(-1)、100μmol·L^(-1)时,对MDAMB-231细胞的抑制率分别为(0.01±5.56)%、(18.18±3.46)%、(35.72±5.27)%;灯盏乙素与5μM As_2O_3联合用药时,抑制率分别为(13.55±3.54)%、(32.6±5.09)%、(35.29±6.96)%。灯盏乙素苷元单独用药时,剂量为10μmol·L^(-1)、50μmol·L^(-1)、100μmol·L^(-1)时,对MDA-MB-231细胞的抑制率分别为(1.13±5.46)%、(1.68±6.55)%、(3.86±5.51)%;与5μM As_2O_3联合用药时,抑制率分别为(17.90±2.41)%、(28.13±4.63)%、(34.94±2.41)%。四乙酰灯盏乙素苷元单独用药时,剂量为1μmol·L^(-1)、5μmol·L^(-1)、10μmol·L^(-1)时,对MDA-MB-231细胞的抑制率分别为(0.76±5.07)%、(1.34±4.07)%、(-0.40±7.59)%;与5μM As_2O_3联合用药时,抑制率分别为(16.52±5.91)%、(17.25±3.89)%、(13.62±7.24)%.结论单独用药时,灯盏乙素对MDA-MB-231细胞的抑制作用大于灯盏乙素苷元及四乙酰灯盏乙素,糖基的去除和乙酰化使其作用减弱;与三氧化二砷联用时,灯盏乙素及灯盏乙素苷元对细胞有显著的抑制作用。其中,灯盏乙素苷元单独使用无抑制活性,却能显著增强三氧化二砷对细胞的抑制作用。灯盏乙素苷元与三氧化二砷联合用药具有治疗乳腺癌的应用前景。
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关键词
灯盏乙素
灯盏乙素苷元
四乙酰灯盏乙素苷元
三氧化二砷
乳腺癌
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职称材料
题名
四乙酰野黄芩素的合成
被引量:
4
1
作者
周荣光
杨兆祥
张颖君
赵加强
机构
昆明制药集团药物研究院
中国科学院昆明植物研究所植物化学与西部植物资源持续利用国家重点实验室
出处
《云南化工》
CAS
2010年第3期32-38,共7页
文摘
以灯盏花素为原料,在乙二醇-水-盐酸体系中,将原料中的灯盏花乙素水解转化为野黄芩素;中间体野黄芩素在醋酸钾与吡啶的共同催化作用下,经醋酐酰化制得最终产物四乙酰野黄芩素。第一步反应产率为81.3%,所得产物野黄芩素纯度达99.8%;第二步反应产率86.1%,所得产物四乙酰野黄芩素纯度达98.4%。所得产物结构经UV,IR,MS,13CNMR,1HNMR所证实。
关键词
灯盏花素
灯盏花乙素
野黄芩素
四乙酰野黄芩素
Keywords
breviscapine
scutellarin
scutellarein
tetraacetyl
scutellarein
分类号
TQ461 [化学工程—制药化工]
R284.3 [医药卫生—中药学]
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职称材料
题名
灯盏乙素、灯盏乙素苷元及四乙酰灯盏乙素苷元联合三氧化二砷对乳腺癌细胞的增殖抑制作用研究
被引量:
1
2
作者
倪广惠
何越峰
机构
云南中医学院中药学院
云南省民族特色养生理论与健康产品工程实验室
昆明医科大学公共卫生学院
出处
《云南中医学院学报》
2016年第6期17-20,共4页
基金
云南省应用基础研究-中医联合专项(2015FB205-029)
云南公共卫生与疾病防控协同创新中心项目(2016YNPHXT15)
文摘
目的探讨灯盏乙素及其衍生物和三氧化二砷单独及联合用药对乳腺癌细胞的作用。方法将体外培养的乳腺癌MDA-MB-231细胞分成对照组和用药组,每组设6个复孔。用药组为灯盏乙素及其衍生物(灯盏乙素苷元与四乙酰灯盏乙素苷元)单独用药,以及与5μM三氧化二砷一起联合用药。用MTT法测试它们对乳腺癌MDAMB-231细胞的抑制作用。结果灯盏乙素单独用药时,剂量为10μmol·L^(-1)、50μmol·L^(-1)、100μmol·L^(-1)时,对MDAMB-231细胞的抑制率分别为(0.01±5.56)%、(18.18±3.46)%、(35.72±5.27)%;灯盏乙素与5μM As_2O_3联合用药时,抑制率分别为(13.55±3.54)%、(32.6±5.09)%、(35.29±6.96)%。灯盏乙素苷元单独用药时,剂量为10μmol·L^(-1)、50μmol·L^(-1)、100μmol·L^(-1)时,对MDA-MB-231细胞的抑制率分别为(1.13±5.46)%、(1.68±6.55)%、(3.86±5.51)%;与5μM As_2O_3联合用药时,抑制率分别为(17.90±2.41)%、(28.13±4.63)%、(34.94±2.41)%。四乙酰灯盏乙素苷元单独用药时,剂量为1μmol·L^(-1)、5μmol·L^(-1)、10μmol·L^(-1)时,对MDA-MB-231细胞的抑制率分别为(0.76±5.07)%、(1.34±4.07)%、(-0.40±7.59)%;与5μM As_2O_3联合用药时,抑制率分别为(16.52±5.91)%、(17.25±3.89)%、(13.62±7.24)%.结论单独用药时,灯盏乙素对MDA-MB-231细胞的抑制作用大于灯盏乙素苷元及四乙酰灯盏乙素,糖基的去除和乙酰化使其作用减弱;与三氧化二砷联用时,灯盏乙素及灯盏乙素苷元对细胞有显著的抑制作用。其中,灯盏乙素苷元单独使用无抑制活性,却能显著增强三氧化二砷对细胞的抑制作用。灯盏乙素苷元与三氧化二砷联合用药具有治疗乳腺癌的应用前景。
关键词
灯盏乙素
灯盏乙素苷元
四乙酰灯盏乙素苷元
三氧化二砷
乳腺癌
Keywords
scutellarin
scutellarein
tetraacetyl
scutellarein
arsenic
trioxide
breast
cancer
分类号
R285.5 [医药卫生—中药学]
下载PDF
职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
四乙酰野黄芩素的合成
周荣光
杨兆祥
张颖君
赵加强
《云南化工》
CAS
2010
4
下载PDF
职称材料
2
灯盏乙素、灯盏乙素苷元及四乙酰灯盏乙素苷元联合三氧化二砷对乳腺癌细胞的增殖抑制作用研究
倪广惠
何越峰
《云南中医学院学报》
2016
1
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