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三尖杉碱和桥氧三尖杉碱衍生物的合成及抗肿瘤活性 被引量：4
1
作者 叶仙蓉 吴克美 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第12期919-923,共5页
目的　为了充分利用我国的三尖杉属植物资源 ,寻找高效低毒的抗肿瘤药物。方法　对三尖杉碱和桥氧三尖杉碱进行了C3位的结构修饰 ,合成了C3具有紫杉醇侧链及其对映体的新酯碱化合物。结果　共得到 6个新化合物。药理筛选表明 ,化合物VII... 目的　为了充分利用我国的三尖杉属植物资源 ,寻找高效低毒的抗肿瘤药物。方法　对三尖杉碱和桥氧三尖杉碱进行了C3位的结构修饰 ,合成了C3具有紫杉醇侧链及其对映体的新酯碱化合物。结果　共得到 6个新化合物。药理筛选表明 ,化合物VIIIa ,VIIIb ,IXa和IXc对KB ,HCT和Bel具有较高的细胞毒作用。结论　新酯碱值得进一步探讨研究。 展开更多
关键词 三尖杉碱 桥氧三尖杉碱 紫杉醇侧链
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卤盐催化的α,β-环氧羧酸酯与异氰酸酯[3+2]环加成反应研究
2
作者 王化坤 任晓龙 宣宜宁 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2024年第1期251-258,共8页
研究了一种α,β-环氧羧酸酯与异氰酸酯之间的[3+2]环加成反应.以溴化镁为催化剂,通过α,β-环氧羧酸酯与异氰酸酯发生[3+2]环加成反应,高效地合成出手性噁唑烷-2-酮.反应具有良好的底物适应性,对于手性环氧化合物参与的反应,产物对映... 研究了一种α,β-环氧羧酸酯与异氰酸酯之间的[3+2]环加成反应.以溴化镁为催化剂,通过α,β-环氧羧酸酯与异氰酸酯发生[3+2]环加成反应,高效地合成出手性噁唑烷-2-酮.反应具有良好的底物适应性,对于手性环氧化合物参与的反应,产物对映体过量值保持良好.产物在碱性条件下开环,合成出紫杉醇C-13侧链((2R,3S)-3-苯甲酰胺-2-羟基3-苯基丙酸甲酯),光学纯度高达97%ee. 展开更多
关键词 不对称合成 [3+2]环加成 噁唑烷-2-酮 紫杉醇侧链
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抗癌药物紫杉醇的手性C_(13)侧链的合成 被引量：3
3
作者 王巧峰 姜茹 +2 位作者 孙晓莉 程司堃 陈雷 《解放军药学学报》 CAS 2005年第3期198-200,共3页
目的方便快捷的合成抗癌药物紫杉醇的C13侧链。方法以一种可回收的小分子手性配体催化反式肉桂酸乙酯的不对称二羟化(AD)反应,得到手性连二醇,产物再经两步反应可获得高光学活性的紫杉醇C13侧链。结果各步反应产品纯化方法简单,配体可... 目的方便快捷的合成抗癌药物紫杉醇的C13侧链。方法以一种可回收的小分子手性配体催化反式肉桂酸乙酯的不对称二羟化(AD)反应,得到手性连二醇,产物再经两步反应可获得高光学活性的紫杉醇C13侧链。结果各步反应产品纯化方法简单,配体可重复使用,紫杉醇侧链产率48.4%。结论该方法显著降低了紫杉醇的生产成本,为工业化生产抗癌药物紫杉醇打下基础。 展开更多
关键词 抗癌药物 合成 紫杉醇侧链 工业化生产 手性配体 光学活性 纯化方法 生产成本 反应 不对称 肉桂酸 小分子
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多组分反应合成紫杉醇侧链及其在合成紫杉醇衍生物中的应用 被引量：2
4
作者 盛家骏 于雅楠 +5 位作者 王信 钱宇 符立梧 赵芸 马明亮 胡文浩 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2019年第2期377-389,共13页
以水、重氮乙酸酯、芳香醛和芳香胺为原料,在单一催化剂Cu(OTf)2的作用下成功实现了一例基于羟基叶立德捕捉的四组分反应,一步构建了α-羟基-β-氨基酸酯类化合物骨架,并通过进一步的化学转化高效地合成了紫杉醇噁唑烷型侧链.此外,将所... 以水、重氮乙酸酯、芳香醛和芳香胺为原料,在单一催化剂Cu(OTf)2的作用下成功实现了一例基于羟基叶立德捕捉的四组分反应,一步构建了α-羟基-β-氨基酸酯类化合物骨架,并通过进一步的化学转化高效地合成了紫杉醇噁唑烷型侧链.此外,将所得侧链与紫杉醇母核、卡巴他赛母核对接,成功合成了14个紫杉醇衍生物,并在随后的抗肿瘤细胞活性测试中,发现了多个活性优异的新型化合物.将多组分反应方法学与应用相结合,开发了一种高效合成紫杉醇侧链衍生物的方法,并成功地将其应用到紫杉醇衍生物的半合成中,为该类化合物的构效关系研究提供了一种新途径,具有潜在的应用价值. 展开更多
关键词 紫杉醇侧链 紫杉醇衍生物 多组分反应 羟基叶立德
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(2S,3S)和(2R,3R)紫杉醇侧链异构体的合成
5
作者 余广鳌 梅兴国 +1 位作者 刘凌 陈菁 《华中理工大学学报》 CSCD 北大核心 1999年第12期104-106,共3页
合成了紫杉醇侧链的赤式外消旋体，首次采用（－ ）－α－苯基乙胺为拆分剂，拆分得到紫杉醇侧链的（２Ｓ，３Ｓ） 和（２Ｒ，３Ｒ） 两种立体异构体．光学纯度超过９０ ％ ．
关键词 紫杉醇侧链 立体异构体 合成 拆分 抗癌药
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经不对称双羟化反应合成紫杉醇的新途径
6
作者 南鹏娟 何炜 +2 位作者 王巧峰 景临林 孙晓莉 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第9期709-712,共4页
目的寻求一种高效、低廉的半合成紫杉醇的途径。方法在可回收非支载型手性配体的催化作用下,通过不对称双羟化反应合成紫杉醇C13侧链,对侧链的羟基和氨基进行保护后生成(4S,5R)-N-苯甲酰基-2-(4′-甲氧基)苯基-4-苯基-1,3-氧氮杂戊环-5... 目的寻求一种高效、低廉的半合成紫杉醇的途径。方法在可回收非支载型手性配体的催化作用下,通过不对称双羟化反应合成紫杉醇C13侧链,对侧链的羟基和氨基进行保护后生成(4S,5R)-N-苯甲酰基-2-(4′-甲氧基)苯基-4-苯基-1,3-氧氮杂戊环-5-甲酸,进而和7-三乙基硅烷巴卡亭-Ⅲ缩合、去保护获得紫杉醇。结果获得了高光学纯度的紫杉醇C13侧链(化学产率52%,光学纯度99%),紫杉醇的总产率为30%,光学纯度为99%。结论此方法反应步骤少、操作简单、成本低廉,为紫杉醇的半合成开辟了一条新路线。 展开更多
关键词 不对称双羟化反应 紫杉醇 可回收手性配体 紫杉醇C13侧链
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用两种不对称催化反应合成紫杉醇C_(13)侧链
7
作者 南鹏娟 孙晓莉 +2 位作者 王平安 王巧峰 姜茹 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2006年第2期114-116,共3页
目的合成紫杉醇C13侧链(2R,3S)-3-苯甲酰胺基-2-羟基-3-苯基丙酸乙酯;方法合成一种新的可回收的小分子手性配体,分别催化不对称氨羟化和二羟化反应合成紫杉醇C13侧链;结果均获得高光学纯度的目标产物,化学产率39%和49%,光学纯度97%和99%... 目的合成紫杉醇C13侧链(2R,3S)-3-苯甲酰胺基-2-羟基-3-苯基丙酸乙酯;方法合成一种新的可回收的小分子手性配体,分别催化不对称氨羟化和二羟化反应合成紫杉醇C13侧链;结果均获得高光学纯度的目标产物,化学产率39%和49%,光学纯度97%和99%;结论两种方法中各步反应产物纯化方法简单,配体均可回收和重复使用。 展开更多
关键词 可回收配体 紫杉醇C13侧链 不对称氨羟化反应 不对称二羟化反应
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