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黄酮类化合物药理作用的研究进展 被引量：442
1
作者 曹纬国 刘志勤 +1 位作者 邵云 陶燕铎 《西北植物学报》 CAS CSCD 2003年第12期2241-2247,共7页
总结黄酮类化合物在药理作用方面的研究近况,在阐述黄酮类化合物的生物活性、药理作用的同时,结合结构分析和作用机制,揭示与其部分活性相关的构效关系,并对黄酮类化合物药理作用的研究提出进一步的展望.
关键词 黄酮类化合物 药理作用 构效关系 植物次生代谢产物
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小檗碱及其衍生物的研究进展 被引量：139
2
作者 李波 朱维良 陈凯先 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第8期773-787,共15页
小檗碱是从中草药黄连等植物中提取分离得到的一类异喹啉类生物碱。近十年来,已经有2000多篇国内外文献报道了小檗碱及其衍生物在治疗肿瘤、糖尿病、心血管疾病、高血脂、炎症、细菌和病毒感染、脑缺血性损伤、精神疾病、阿尔茨海默病(A... 小檗碱是从中草药黄连等植物中提取分离得到的一类异喹啉类生物碱。近十年来,已经有2000多篇国内外文献报道了小檗碱及其衍生物在治疗肿瘤、糖尿病、心血管疾病、高血脂、炎症、细菌和病毒感染、脑缺血性损伤、精神疾病、阿尔茨海默病(Alzheimer disease)、骨质疏松等多方面的临床应用、药效机制以及该类化合物的构效关系等研究结果。这些结果表明小檗碱生理功能广泛,潜在的结构改造和开发应用价值很大,但还未见系统的回顾和综述。本文对这些文献进行了系统地分析整理,主要从临床应用与药效机制、分子药理、体内吸收代谢、构效关系四个方面来介绍小檗碱及其衍生物的研究进展,旨在为进一步深入开展以药效机制为基础的小檗碱结构改造和创新药物研究提供比较系统的信息。 展开更多
关键词 天然产物 小檗碱 衍生物 构效关系 药物设计
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黄酮类化合物的构效关系研究进展 被引量：135
3
作者 赵雪巍 刘培玉 +5 位作者 刘丹 孙珊珊 李贞 余可馨 张嫚丽 史清文 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2015年第21期3264-3271,共8页
天然黄酮类化合物是以C6-C3-C6为基本结构骨架,结构亚型多种多样;其在自然界中的分布极为广泛,从水果、蔬菜到中药中都有发现,生物活性具有多样性,一直是药物研发的热点领域。以天然黄酮类化合物为先导化合物或直接开发成的药物已经得... 天然黄酮类化合物是以C6-C3-C6为基本结构骨架,结构亚型多种多样;其在自然界中的分布极为广泛,从水果、蔬菜到中药中都有发现,生物活性具有多样性,一直是药物研发的热点领域。以天然黄酮类化合物为先导化合物或直接开发成的药物已经得到广泛应用。由于黄酮类化合物的结构具有极强的规律性,对于该类化合物的构效关系研究也很活跃,也为药物研发提供了丰富的理论依据。总结了近年来黄酮类化合物构效关系的研究进展,为分离或合成具有更强药理活性的黄酮类先导化合物提供理论参考。 展开更多
关键词 黄酮类化合物 构效关系 天然产物 骨架结构 结构分类
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人参抗肿瘤作用的有效成分及其机制研究进展 被引量：118
4
作者 罗林明 石雅宁 +3 位作者 姜懿纳 詹济华 覃丽 陈乃宏 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2017年第3期582-596,共15页
人参是中国延用了两千多年珍贵的传统中药材之一,由于其具有诸多药理作用而临床广泛应用于治疗肿瘤等多种疾病。目前肿瘤已经成为威胁人类健康的重要因素,因而人参抗肿瘤作用也越加受到关注。针对人参抗肿瘤作用的有效成分及其分子作用... 人参是中国延用了两千多年珍贵的传统中药材之一,由于其具有诸多药理作用而临床广泛应用于治疗肿瘤等多种疾病。目前肿瘤已经成为威胁人类健康的重要因素,因而人参抗肿瘤作用也越加受到关注。针对人参抗肿瘤作用的有效成分及其分子作用机制、构效关系进行综述。研究表明人参抗肿瘤作用的主要有效成分为人参皂苷及其肠道菌群代谢产物、人参多糖和人参炔醇,这些活性成分发挥药理作用的机制目前已较为明确,其作用机制主要包括诱导肿瘤细胞周期阻滞、凋亡及分化、增强对肿瘤细胞免疫、抑制肿瘤细胞增殖及侵袭与转移等,而其分子机制涉及许多相关基因、蛋白、蛋白酶、免疫细胞、细胞因子及相关信号通路等的调控与表达。此外,人参有效成分的抗肿瘤作用表现出一定的剂量依赖性,且其化学结构的不同导致抗肿瘤活性有所差异。人参中含有丰富的抗肿瘤活性成分,有望为临床治疗各种肿瘤提供安全有效的天然药物及制剂。 展开更多
关键词 人参 人参皂苷 抗肿瘤 分子机制 构效关系
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黄酮类化合物药理活性及其构效关系研究进展 被引量：80
5
作者 李荣 李俊 《安徽医药》 CAS 2005年第7期481-483,共3页
总结黄酮类化合物在抗氧化、抗炎、抗肿瘤作用方面的研究近况,在阐述黄酮类化合物的生物活性和药理作用的同时,对其构效关系研究进展进行了评述,并对黄酮类化合物药理作用的研究提出进一步的展望。
关键词 黄酮类化合物 药理活性 构效关系 抗肿瘤作用
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酚类抗氧化剂清除自由基活性的理论表征与应用 被引量：65
6
作者 张红雨 陈德展 《生物物理学报》 CAS CSCD 北大核心 2000年第1期1-9,共9页
筛选高效、低毒、价廉的抗氧化剂一直是自由基生物学的核心课题之一。由于筛选工作的复杂性与艰巨性,近来开始用理论方法加快这一过程。已发现许多理论参数与抗氧化剂清除自由基速率常数的对数有良好的相关性,其中尤以表征O -H解离能的... 筛选高效、低毒、价廉的抗氧化剂一直是自由基生物学的核心课题之一。由于筛选工作的复杂性与艰巨性,近来开始用理论方法加快这一过程。已发现许多理论参数与抗氧化剂清除自由基速率常数的对数有良好的相关性,其中尤以表征O -H解离能的ΔHOF值研究得最深入。借助这一理论指标可解释酚类抗氧化剂的构效关系,对复杂抗氧化体系中抗氧化剂的活性差异也能给予较好的预测,而且还可指导新型抗氧化剂的理论构建。至此这一理论指标的有效性得到了初步验证。 展开更多
关键词 自由基活性 构效关系 酚类抗氧化剂 HOF值
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茵陈的化学成分、药理作用机制与临床应用研究进展 被引量：86
7
作者 黄丽平 许远航 +1 位作者 邓敏贞 周中流 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 2021年第4期676-690,共15页
中药茵陈为菊科植物滨蒿(Artemisia scoparia Waldst.et Kit.)或茵陈蒿(Artemisia capillaris Thunb.)的干燥地上部分,具有清热利湿、利胆退黄等功效。其主要活性成分为香豆素类、黄酮类、有机酸类、挥发油等成分,调控信号通路,影响相... 中药茵陈为菊科植物滨蒿(Artemisia scoparia Waldst.et Kit.)或茵陈蒿(Artemisia capillaris Thunb.)的干燥地上部分,具有清热利湿、利胆退黄等功效。其主要活性成分为香豆素类、黄酮类、有机酸类、挥发油等成分,调控信号通路,影响相关基因、蛋白或细胞因子的表达,发挥抗菌、抗炎、抗氧化等药理活性。本文通过检索来自Pubmed、Web of science等新近30年的国内外文献,对茵陈的化学成分、药理作用机制与临床应用等方面进行详细分类与系统总结,以期为茵陈的合理开发提供丰富的理论依据。 展开更多
关键词 茵陈 滨蒿 茵陈蒿 构效关系 药理作用
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远志的研究进展 被引量：83
8
作者 张陶珍 荣巍巍 +1 位作者 李清 毕开顺 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2016年第13期2381-2389,共9页
远志作为传统中药药用历史悠久,其化学成分主要为三萜皂苷类、酮类、寡糖酯类等化合物。研究表明,远志在镇静催眠、抗惊厥、抗衰老、抗痴呆、脑保护、镇痰祛咳、抗抑郁、抗菌、抗癌等方面具有良好的活性。通过对远志的国内外研究文献进... 远志作为传统中药药用历史悠久,其化学成分主要为三萜皂苷类、酮类、寡糖酯类等化合物。研究表明,远志在镇静催眠、抗惊厥、抗衰老、抗痴呆、脑保护、镇痰祛咳、抗抑郁、抗菌、抗癌等方面具有良好的活性。通过对远志的国内外研究文献进行查阅整理,对其化学成分、药理作用以及构效关系进行了总结,以期对远志的深入研究、开发利用提供参考。 展开更多
关键词 远志 三萜皂苷 酮 寡糖酯 镇静催眠 抗衰老 构效关系
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酪氨酸酶抑制剂的研究进展 被引量：75
9
作者 陈清西 林建峰 宋康康 《厦门大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2007年第2期274-282,共9页
酪氨酸酶(EC 1.14.18.1,PPO),是一种含铜糖蛋白,广泛存在于自然界中.它是生物体合成黑色素的关键酶,而且与果蔬褐化、昆虫表皮鞣化、人的色素障碍性疾病及恶性黑色素肿瘤的发生与治疗有重要关系.目前,酪氨酸酶抑制剂已被用于果蔬保鲜、... 酪氨酸酶(EC 1.14.18.1,PPO),是一种含铜糖蛋白,广泛存在于自然界中.它是生物体合成黑色素的关键酶,而且与果蔬褐化、昆虫表皮鞣化、人的色素障碍性疾病及恶性黑色素肿瘤的发生与治疗有重要关系.目前,酪氨酸酶抑制剂已被用于果蔬保鲜、化妆品中的增白剂、生物农药的杀虫剂添加物.对酪氨酸酶抑制剂的研究已引起国内外的广泛重视,现已研究出许多具有新型结构的酪氨酸酶抑制剂.为了得到高效的酪氨酸酶抑制剂,对各种类型的化合物构效关系及抑制机理的研究是非常必要的. 展开更多
关键词 酪氨酸酶 抑制剂 构效关系 抑制机理 应用
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Strobilurins类杀菌剂研究开发进展 被引量：72
10
作者 柏亚罗 《农药》 CAS 北大核心 2007年第5期289-295,309,共8页
Strobilurins类杀菌剂入市10年,发展迅猛。综述了该类产品的上市应用情况,阐述了这类杀菌剂的作用机制,分析了它们抗性产生的原因及治理对策,并展望了它们的发展前景。
关键词 Strobilurins类杀菌剂 构效关系 作用机制 抗性
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当归多糖的化学结构、药理作用及构效关系研究进展 被引量：70
11
作者 金阳 葛金环 +2 位作者 刘思琦 陈建宁 李廷利 《中医药信息》 2022年第2期69-77,共9页
当归作为药食同源的中药材品种,具有补血活血、调经止痛、润肠通便等功效。当归多糖是其最主要的活性成分之一,现代药理研究表明,当归多糖有增强机体免疫力、抗肿瘤、抗氧化、抗辐射等多种药理活性。本文通过查阅国内外相关文献,系统总... 当归作为药食同源的中药材品种,具有补血活血、调经止痛、润肠通便等功效。当归多糖是其最主要的活性成分之一,现代药理研究表明,当归多糖有增强机体免疫力、抗肿瘤、抗氧化、抗辐射等多种药理活性。本文通过查阅国内外相关文献,系统总结当归多糖及其衍生物的化学结构,并对其药理作用的研究进行归纳总结,发现当归多糖具有抗肿瘤、抗氧化、免疫调节、造血、保肝、抗病毒、防辐射和肾脏保护等多种药理活性,且当归多糖的化学结构和生物活性密切相关,其加入理化性质和生物活性与单糖主链、单糖组成、相对分子质量、糖苷键的构型和位置、官能团、分支度等结构参数以及高级构象密切相关。 展开更多
关键词 当归多糖 化学结构 药理作用 构效关系
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黄酮类化合物抑菌作用研究进展 被引量：65
12
作者 游庭活 刘凡 +3 位作者 温露 邹宇晓 廖森泰 肖更生 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第21期3645-3650,共6页
细菌耐药性是全球公共卫生面临的最严重的威胁之一,迫切需要寻找到新的有效的治疗药物。黄酮是广泛存在于植物中的一大类化合物,具有直接抑菌、协同抑菌及抑制细菌毒性等作用。本文主要对2005年以来黄酮类化合物抑菌作用及其机制研究进... 细菌耐药性是全球公共卫生面临的最严重的威胁之一,迫切需要寻找到新的有效的治疗药物。黄酮是广泛存在于植物中的一大类化合物,具有直接抑菌、协同抑菌及抑制细菌毒性等作用。本文主要对2005年以来黄酮类化合物抑菌作用及其机制研究进展进行概述。 展开更多
关键词 黄酮 抑菌活性 协同作用 构效关系 作用机制
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苦参、山豆根生物碱及其总碱的抑菌活性研究 被引量：60
13
作者 戴五好 钱利武 +2 位作者 杨士友 周国勤 王丽丽 《中国实验方剂学杂志》 CAS 北大核心 2012年第3期177-180,共4页
目的:通过研究苦参、山豆根中生物碱及其总碱的体外抑菌活性,探讨苦参碱类化合物抑菌活性与结构之间的相关性。方法:采用牛津杯法,菌株37℃恒温培养24 h,检测苦参、山豆根中生物碱对7种菌株(金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、产碱假单胞... 目的:通过研究苦参、山豆根中生物碱及其总碱的体外抑菌活性,探讨苦参碱类化合物抑菌活性与结构之间的相关性。方法:采用牛津杯法,菌株37℃恒温培养24 h,检测苦参、山豆根中生物碱对7种菌株(金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、产碱假单胞菌、恶臭假单胞菌、肺炎链球菌、甲型溶血性链球菌、乙型溶血性链球菌)的抑制作用。结果:苦参、山豆根中生物碱对7种菌株均有抑制作用,其中氧化苦参碱、氧化槐果碱的抗菌作用较弱,槐定碱对甲型溶血性链球菌、乙型溶血性链球菌抗菌作用显著,抑菌圈分别达到(2.60±0.10),(2.53±0.15)cm。苦参总碱、山豆根总碱对乙型溶血性链球菌的抑菌圈分别为(2.43±0.21),(1.77±0.05)cm。结论:苦参、山豆根中生物碱的结构与抑菌活性有一定的联系,苦参、山豆根中生物碱可作为天然抗菌成分加以开发和利用。 展开更多
关键词 苦参 山豆根 生物碱 抑菌活性 构效关系
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灰树花多糖的研究进展 被引量：51
14
作者 边杉 叶波平 +2 位作者 奚涛 韩兆青 吴梧桐 《药物生物技术》 CAS CSCD 2004年第1期60-63,共4页
灰树花多糖是从贝叶多孔菌的子实体或菌丝体中分离到的一种真菌多糖 ,近 2 0年的研究表明其具有显著的抗肿瘤、降血糖、抗肝炎、抗HIV病毒以及改善免疫系统功能等功效 ,现已被开发成多种保健品。文章综述了国内外有关灰树花多糖分离纯... 灰树花多糖是从贝叶多孔菌的子实体或菌丝体中分离到的一种真菌多糖 ,近 2 0年的研究表明其具有显著的抗肿瘤、降血糖、抗肝炎、抗HIV病毒以及改善免疫系统功能等功效 ,现已被开发成多种保健品。文章综述了国内外有关灰树花多糖分离纯化以及相关生物活性的研究工作。 展开更多
关键词 灰树花多糖 构效关系 抗肿瘤活性 免疫调节
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黄酮类化合物抗抑郁作用的研究进展 被引量：61
15
作者 龚金炎 吴晓琴 +1 位作者 毛建卫 张英 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2011年第1期195-200,共6页
随着生活节奏加快,生活和工作压力增大,抑郁症已成为严重危害人类健康的常见疾病之一。近年来,黄酮类化合物的抗抑郁作用日益引起关注。黄酮类化合物抗抑郁作用机制复杂,涉及到多种神经递质和机制。从黄酮类化合物抗抑郁的不同作用机制... 随着生活节奏加快,生活和工作压力增大,抑郁症已成为严重危害人类健康的常见疾病之一。近年来,黄酮类化合物的抗抑郁作用日益引起关注。黄酮类化合物抗抑郁作用机制复杂,涉及到多种神经递质和机制。从黄酮类化合物抗抑郁的不同作用机制出发,对近5年来国内外黄酮类化合物抗抑郁作用的研究进展进行综述。 展开更多
关键词 黄酮类化合物 抗抑郁活性 神经递质 抗氧化活性 构效关系
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附子中双酯型乌头碱类成分水解减毒机理的密度泛函理论研究 被引量：59
16
作者 洪波 仇永清 《分子科学学报》 CAS CSCD 2008年第3期216-219,共4页
采用密度泛函理论B3LYP/6-31G*方法,对附子中的9种乌头碱类成分进行了量子化学理论研究,讨论了该类生物碱的结构和毒性的关系.结果表明,由于水解过程中C(8)和C(14)上基团的变化影响了分子的构型、电荷分布、前线分子轨道等性质,使分子... 采用密度泛函理论B3LYP/6-31G*方法,对附子中的9种乌头碱类成分进行了量子化学理论研究,讨论了该类生物碱的结构和毒性的关系.结果表明,由于水解过程中C(8)和C(14)上基团的变化影响了分子的构型、电荷分布、前线分子轨道等性质,使分子与受体之间的作用减弱,毒性降低,生物碱分子的正电区域是发生作用的活性中心. 展开更多
关键词 附子 乌头碱类成分 毒性 构效关系 密度泛函理论
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植物多糖构效关系研究进展 被引量：58
17
作者 谭西 周欣 陈华国 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第21期4104-4109,共6页
植物多糖具有多种生物活性,因其安全、高效、低毒等优势已成为医学和食品等领域的热点关注对象。植物多糖的化学结构是其生物活性的基础,不同化学结构的多糖,其生物活性具有较大的差异,探究其构效关系对糖类新型药物及糖类保健品的研究... 植物多糖具有多种生物活性,因其安全、高效、低毒等优势已成为医学和食品等领域的热点关注对象。植物多糖的化学结构是其生物活性的基础,不同化学结构的多糖,其生物活性具有较大的差异,探究其构效关系对糖类新型药物及糖类保健品的研究与开发具有重要的实践指导意义。现已发现植物多糖具有抗肝损伤、抗肿瘤、抗病毒、降血糖、抗凝血、抗氧化及免疫调节等多种生物活性。因此,该文主要以生物活性为主线,对近年来国内外植物多糖的构效关系及相关作用机制研究进行综述,其中重点介绍植物多糖与其抗肝损伤、抗肿瘤、抗病毒、降血糖、抗凝血活性之间的构效关系,为植物多糖构效关系的深入研究与探索及糖类产品的开发与应用提供一定的参考。 展开更多
关键词 植物多糖 构效关系 生物活性 作用机制
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白木香叶中黄酮类成分结构与抗氧化功能的相关性研究 被引量：53
18
作者 路晶晶 戚进 +1 位作者 朱丹妮 余伯阳 《中国天然药物》 SCIE CAS CSCD 2008年第6期456-460,共5页
目的:研究白木香叶中黄酮类成分清除O2·-,H2O2,·OH的能力,探讨其抗氧化活性与结构的关系。方法:对白木香叶中黄酮类成分进行分离,采用化学发光法,测定所得成分对邻苯三酚-鲁米诺-碳酸缓冲液体系产生的超氧阴离子(O2·-),H... 目的:研究白木香叶中黄酮类成分清除O2·-,H2O2,·OH的能力,探讨其抗氧化活性与结构的关系。方法:对白木香叶中黄酮类成分进行分离,采用化学发光法,测定所得成分对邻苯三酚-鲁米诺-碳酸缓冲液体系产生的超氧阴离子(O2·-),H2O2-鲁米诺-碳酸缓冲液体系产生的过氧化氢(H2O2),以及邻菲罗啉-Cu2+-抗坏血酸-H2O2体系产生的羟自由基(·OH)的清除能力。结果:分得6种黄酮类成分,经鉴定分别为:洋芹素-7,4′-二甲醚(Ⅰ)、5-羟基-7,3′,4′-三甲氧基黄酮(Ⅱ)、木犀草素-7,4′-二甲醚(Ⅲ)、芫花素(Ⅳ)、木犀草素(Ⅴ)、羟基芫花素(Ⅵ)。6种黄酮类化合物具有良好的清除自由基活性。构效关系分析显示,其清除超氧阴离子(O2·-)、过氧化氢(H2O2)、羟自由基(·OH)的活性强弱与母核上连接的酚羟基数目和位置直接相关。结论:白木香叶中的黄酮类成分具有明显的清除自由基活性,可能为白木香叶的主要抗氧化活性成分。 展开更多
关键词 白木香叶 黄酮 抗氧化 构效关系
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中药女贞子的化学成分研究进展 被引量：56
19
作者 黄新苹 王武朝 《国际药学研究杂志》 CAS 2011年第1期47-51,共5页
女贞子主要含有三萜类、黄酮类、裂环环烯醚萜类和对羟基苯乙醇苷类化合物以及多糖、氨基酸、脂肪酸、挥发油、色素、微量元素等多种化学成分,具有治疗急性黄疽型肝炎和慢性病毒性肝炎、提高机体免疫力、抗衰老、降血糖、升高白细胞作... 女贞子主要含有三萜类、黄酮类、裂环环烯醚萜类和对羟基苯乙醇苷类化合物以及多糖、氨基酸、脂肪酸、挥发油、色素、微量元素等多种化学成分,具有治疗急性黄疽型肝炎和慢性病毒性肝炎、提高机体免疫力、抗衰老、降血糖、升高白细胞作用和抗炎抑菌等作用。本文将近年来关于女贞子的主要化学成分及其药理活性研究进展作简要综述,并介绍主要化学成分的结构与药理活性的构效关系,为该资源的开发利用提供依据。 展开更多
关键词 女贞子 化学成分 药理活性 构效关系
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黄酮类化合物生物活性与结构的关系 被引量：40
20
作者 张鞍灵 刘国强 +1 位作者 马琼 高锦明 《西北林学院学报》 CSCD 北大核心 2001年第2期75-79,共5页
对黄酮类化合物化学结构与生物活性间的关系以及作为先导化合物的结构改造或修饰研究新进展进行了评述。
关键词 构效关系 结构改造 结构修饰 黄酮类化合物 生物活性 化学结构 植物药
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