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甾体激素药物5α-雄烷二酮转化技术研究进展 被引量：1
1
作者 阳飞 苏正定 张华山 《广州化工》 CAS 2017年第1期18-20,共3页
5α-雄烷二酮(5α-androstane-3,17-dione)是生产美雄诺龙、美睾酮、美替诺龙等数十种甾体激素类药物的关键中间体,全球市场需求量大,高达20吨,产值约1亿元。论文主要从化学合成法、生物转化法介绍5α-雄烷二酮转化技术的特点以及发展... 5α-雄烷二酮(5α-androstane-3,17-dione)是生产美雄诺龙、美睾酮、美替诺龙等数十种甾体激素类药物的关键中间体,全球市场需求量大,高达20吨,产值约1亿元。论文主要从化学合成法、生物转化法介绍5α-雄烷二酮转化技术的特点以及发展趋势。采用化学合成法制备一般步骤较多,收率较低,成本较高且对环境污染严重;生物转化酶法仅通过一步完成,专一性强,收率高,对环境无污染,从而极大地降低生产能耗和成本,提升产品竞争力。 展开更多
关键词 5α-雄烷二酮 类固醇-5α-还原酶 4-雄烯二酮 甾体激素
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新型抗前列腺增生药爱普列特(Epristeride)药理和毒理研究 被引量：8
2
作者 武淑芳 屠曾宏 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2000年第6期440-444,共5页
爱普列特是新一代选择性、特异性作用于甾体５（还原酶ＩＩ亚型的反竞争性抑制剂（ｕｎｃｏｍｐｅｔｉｔｉｖｅ ｉｎｈｉｂｉｔｏｒ）。具有抑制双氢睾丸酮生物生成及选择性抑制前列腺生长的作用。爱普列特口服吸收好，在前列腺中可保... 爱普列特是新一代选择性、特异性作用于甾体５（还原酶ＩＩ亚型的反竞争性抑制剂（ｕｎｃｏｍｐｅｔｉｔｉｖｅ ｉｎｈｉｂｉｔｏｒ）。具有抑制双氢睾丸酮生物生成及选择性抑制前列腺生长的作用。爱普列特口服吸收好，在前列腺中可保持较高浓度。口服爱普列特可导致前列腺萎缩，其作用机制主要为促进前列腺细胞凋亡，组织学可见前列腺腺腔减小及上皮细胞高度变矮，染色体凝缩率和凋亡小体发生率明显增加，凋亡抑制基因ｂｃｌ－２的蛋白表达下调。药理学和毒理学研究证实爱普列特具有高度器官选择性，其主要靶器官为前列腺，而对心血管系统、呼吸系统等均未见有明显影响，生殖毒理学研究未发现明显生殖毒性，遗传毒理学研究表明无致突变作用。 展开更多
关键词 良性前列腺增生 爱普列特 药理 毒理
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同源盒基因D10在前列腺癌细胞LNCaP中负性调控5α还原酶1的表达 被引量：3
3
作者 罗杰鑫 莫汝均 +3 位作者 邓煜麟 梁宇翔 钟惟德 米其武 《中华实验外科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第5期898-901,共4页
目的探讨前列腺癌中同源盒基因D10(HOXD10)与类固醇5α还原酶1(SRD5A1)的关系及其对SRD5A1的调控作用。方法通过Taylor和肿瘤基因组图谱(TCGA)数据库分析HOXD10与SRD5A1在前列腺癌的表达及两者的关系;构建HOXD10过表达前列腺癌细胞LNCaP... 目的探讨前列腺癌中同源盒基因D10(HOXD10)与类固醇5α还原酶1(SRD5A1)的关系及其对SRD5A1的调控作用。方法通过Taylor和肿瘤基因组图谱(TCGA)数据库分析HOXD10与SRD5A1在前列腺癌的表达及两者的关系;构建HOXD10过表达前列腺癌细胞LNCaP,利用实时定量反转录聚合酶链反应(RT-qPCR)和蛋白质印迹法(Western blot)检测HOXD10对SRD5A1的影响;使用免疫组织化学方法分析HOXD10和SRD5A1在人前列腺癌组织的关系,应用GraphPad Prism Version 6软件进行统计分析。结果随着前列腺癌的疾病进展,HOXD10的mRNA表达水平逐渐降低(Taylor:良性组织:8.94±0.09,原发灶:7.93±0.05,转移灶:7.66±0.11,F=43.72,P<0.05),而SRD5A1则逐渐升高(Taylor:良性组织:7.75±0.02,原发灶:7.79±0.02,转移灶:7.98±0.01,F=5.306,P<0.05),两者呈显著负相关(TCGA:HOXD10:80.72±1.60,SRD5A1:231.60±2.48;r=-0.220,P<0.01);且HOXD10过表达的前列腺癌细胞中SRD5A1的表达显著减少(χ^2=5.868,P<0.05)(RT-qPCR:LNCaP-HOXD10过表达组SRD5A1:0.66±0.02,LNCaP-空载组SRD5A1:0.99±0.00,t=12.12,P<0.01;Western blot:LNCaP-HOXD10过表达组SRD5A1:0.58±0.00,LNCaP-空载组SRD5A1:0.82±0.02,t=12.12,P<0.01)。结论HOXD10在前列腺癌中负性调控SRD5A1。 展开更多
关键词 前列腺癌中同源盒基因D10 类固醇5α还原酶1 前列腺癌
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类固醇5-α还原酶样基因Srd5α2l2的克隆及表达分析
4
作者 陈祥贵 李勇 +3 位作者 张德礼 成君 朱文丽 刀京晶 《生物化学与生物物理进展》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2003年第6期894-899,共6页
采用表达序列标签 (EST)介导的基因克隆和表达谱分析 ,从小鼠心脏克隆了一个cDNA为 2 3 4 8bp ,主要在心脏表达的新基因Srd5α2l2 (GenBankAccNo .AF5483 65) .该基因由 12个外显子组成 ,3′非翻译区富含ATTTA序列 ,最大开放阅读框编码... 采用表达序列标签 (EST)介导的基因克隆和表达谱分析 ,从小鼠心脏克隆了一个cDNA为 2 3 4 8bp ,主要在心脏表达的新基因Srd5α2l2 (GenBankAccNo .AF5483 65) .该基因由 12个外显子组成 ,3′非翻译区富含ATTTA序列 ,最大开放阅读框编码一个由 3 61个氨基酸组成的假定蛋白 ,该蛋白质C端含有类固醇 5 α还原酶的保守结构域 (3 oxo 5 alpha steroid 4 dehydrogenase ,STEROID_DH ) .生物信息学分析表明 ,人cDNA克隆DKFZp3 13D0 82 9(AL83 3 10 8)是Srd5α2l2的人同源基因 .经同源性检索 ,支持Srd5α2l2的全部 41条EST中 2 5条来自小鼠心脏组织 .RT PCR检测初步证实 ,该基因主要在心脏中表达 ,而在其他组织中不表达或弱表达 .综合考虑Srd5α2l2的序列特征和表达谱 。 展开更多
关键词 类固醇5-α还原酶 基因 克隆 表达分析
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棉花类固醇5α-还原酶基因单核苷酸位点的变异效应
5
作者 郭宝生 师恭曜 +4 位作者 王凯辉 刘素恩 赵存鹏 耿军义 华金平 《棉花学报》 CSCD 北大核心 2014年第5期404-410,共7页
为了明确棉花种质资源中类固醇5α-还原酶(Steroid 5 alpha-reductase,DET2)基因单核苷酸多态性,了解核苷酸位点变异对其编码蛋白配体结合域的影响并开发功能分子标记,本研究采用同源基因特异扩增、测序的方法,筛查不同棉花材料的DET2... 为了明确棉花种质资源中类固醇5α-还原酶(Steroid 5 alpha-reductase,DET2)基因单核苷酸多态性,了解核苷酸位点变异对其编码蛋白配体结合域的影响并开发功能分子标记,本研究采用同源基因特异扩增、测序的方法,筛查不同棉花材料的DET2基因编码区突变,分析DET2基因编码蛋白质的三级结构及配体结合位点及其与纤维品质和育性的相关性。结果表明,包含陆地棉、海岛棉、雷蒙德氏棉在内的13份棉属材料DET2基因序列一致性为98.7%,编码区25个碱基易突变位点中有8个位点涉及编码氨基酸变化;该基因编码的蛋白二级、三级结构基本相似,但是配体结合位点差异较大;编码蛋白配体结合域共有8种类型,与品种间SNP组合类型完全相符。DET2基因与棉花纤维品质形成相关,但与育性无关。 展开更多
关键词 棉花 类固醇5α-还原酶基因 单核苷酸变异 配体结合域
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