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乳化分散法制备聚乳酸微球的研究进展 被引量：17
1
作者 赵锋 高永良 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2002年第2期123-126,共4页
介绍人工合成高分子材料聚乳酸和乙交酯丙交酯共聚物 (PLA/PLGA)及PLA/PLGA微球乳化分散制备技术 ,包括有机溶剂的选择、难溶药物的制备技术、复乳制备技术以及微球表面的乳化剂 (PVA)含量的测定方法等。
关键词 聚乳酸微乳 乳化分散 制备方法
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木犀草素2种固体分散体制备、表征和大鼠体内药动学行为研究 被引量：24
2
作者 邓向涛 郝海军 +1 位作者 陈晓峰 阮晓东 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2018年第24期5787-5793,共7页
目的制备木犀草素(Lut)固体分散体(Lut-SD)和木犀草素磷脂复合物固体分散体(Lut-PC-SD),并比较2种固体分散体对口服吸收生物利用度的影响。方法以PVP K30为载体,溶剂挥发法分别制备Lut-SD和Lut-PC-SD。粉末X衍射(XRPD)分析Lut在2种固体... 目的制备木犀草素(Lut)固体分散体(Lut-SD)和木犀草素磷脂复合物固体分散体(Lut-PC-SD),并比较2种固体分散体对口服吸收生物利用度的影响。方法以PVP K30为载体,溶剂挥发法分别制备Lut-SD和Lut-PC-SD。粉末X衍射(XRPD)分析Lut在2种固体分散体体中存在状态,并对溶解度及溶出度改善情况进行考察。SD大鼠分别ig给予Lut、Lut-SD和Lut-PC-SD,预定时间点取血。以香叶木素为内标,HPLC法测定并计算血浆样品中Lut的血药浓度,计算主要药动学参数。结果 XRPD分析结果显示,Lut在Lut-SD和Lut-PC-SD呈均以无定形状态存在。Lut-SD和Lut-PC-SD分别将Lut溶解度由(61.09±0.09)μg/mL提高至(365.33±0.38)μg/mL和(401.14±0.19)μg/mL,且体外溶出度均得到提高。药动学研究结果显示,与原料药相比,Lut-SD的生物利用度提高至150.10%,Lut-PC-SD提高至204.52%。结论 Lut-SD和Lut-PC-SD均可显著提高Lut口服吸收生物利用度,且Lut-PC-SD的效果更佳。 展开更多
关键词 木犀草素 固体分散体 磷脂复合物 生物利用度 溶剂挥发法 溶出度
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不同厚朴酚制剂的制备、表征及其在SD大鼠体内药动学行为比较 被引量：20
3
作者 刘会珍 董丹丹 范明松 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2020年第17期4442-4448,共7页
目的制备厚朴酚固体分散体、磷脂复合物和固体脂质纳米粒,并分别比较其在SD大鼠体内的药动学行为。方法溶剂挥发法制备厚朴酚固体分散体和磷脂复合物,采用X射线粉末衍射(X-Ray Powder Diffraction,XRPD)技术分析厚朴酚的存在状态。高压... 目的制备厚朴酚固体分散体、磷脂复合物和固体脂质纳米粒,并分别比较其在SD大鼠体内的药动学行为。方法溶剂挥发法制备厚朴酚固体分散体和磷脂复合物,采用X射线粉末衍射(X-Ray Powder Diffraction,XRPD)技术分析厚朴酚的存在状态。高压均质法制备厚朴酚固体脂质纳米粒,并测定其粒径分布及Zeta电位。以厚朴酚原料药为参考,分别比较固体分散体、磷脂复合物和固体脂质纳米粒的体外溶出情况。SD大鼠分别ig给予厚朴酚、固体分散体、磷脂复合物和固体脂质纳米粒混悬液,HPLC法测定厚朴酚血药浓度,计算主要药动学参数,并比较药动学行为及相对生物利用度。结果厚朴酚在固体分散体和磷脂复合物中均以无定型状态存在。厚朴酚固体脂质纳米粒Zeta电位为(-29.16±1.83)mV,平均粒径为(161.37±3.77)nm。厚朴酚原料药在12 h内的累积溶出度为30.6%,而厚朴酚固体分散体、固体脂质纳米粒和磷脂复合物将其12h内累积溶出度分别提高至96.3%、76.4%、45.9%。ig给药后Cmax、AUC0~t和AUC0~∞等药动学参数与原料药相比均具有显著提高。其中,磷脂复合物、固体分散体和固体脂质纳米粒将其Cmax由(429.67±53.12)ng/mL分别提高至(533.62±59.01)、(721.73±103.44)、(1 063.21±108.22)ng/mL。相对生物利用度分别提高至1.38、2.12、3.45倍。结论 3种制剂均可提高厚朴酚口服吸收生物利用度,但厚朴酚固体脂质纳米粒效果更为明显。 展开更多
关键词 厚朴酚 磷脂复合物 固体分散体 固体脂质纳米粒 生物利用度 药动学 溶剂挥发法 高压均质法 溶出度
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聚乳酸微球的制备 被引量：14
4
作者 李德冠 姜丹 +4 位作者 姜云垒 庄江兴 刘成柏 刘立东 陈霞 《吉林大学学报（理学版）》 CAS CSCD 北大核心 2005年第6期842-846,共5页
利用聚乙烯醇和阿拉伯胶作为修饰剂,采用溶剂挥发法制备聚乳酸微球,通过正交实验设计研究了不同的修饰剂、有机溶剂、聚乳酸浓度、 表面活性剂、搅拌速度等因素对微球粒径的影响,并对制备的微球粉体学性质进行了初步研究.结果表明,在本... 利用聚乙烯醇和阿拉伯胶作为修饰剂,采用溶剂挥发法制备聚乳酸微球,通过正交实验设计研究了不同的修饰剂、有机溶剂、聚乳酸浓度、 表面活性剂、搅拌速度等因素对微球粒径的影响,并对制备的微球粉体学性质进行了初步研究.结果表明,在本文的工艺流程下制备的微球具有较均一的粒径,平均粒径为2.0～3.0μm,微球表面平滑,呈球形. 展开更多
关键词 聚乳酸 微球 正交设计 溶剂挥发法
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二氢杨梅素磷脂复合物纳米结构脂质载体的制备、表征及药动学研究 被引量：16
5
作者 郜娜 范明松 +1 位作者 杨庆宇 郝海军 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第17期4060-4067,共8页
目的制备二氢杨梅素(DMY)磷脂复合物(DMY-PC)和二氢杨梅素磷脂复合物纳米结构脂质载体(DMY-PC-NLC),并分别进行体内外评价。方法溶剂挥发法制备DMY-PC,高压均质法制备DMY-PC-NLC。采用正交试验优化DMY-PC-NLC处方中固液脂质比例,固液脂... 目的制备二氢杨梅素(DMY)磷脂复合物(DMY-PC)和二氢杨梅素磷脂复合物纳米结构脂质载体(DMY-PC-NLC),并分别进行体内外评价。方法溶剂挥发法制备DMY-PC,高压均质法制备DMY-PC-NLC。采用正交试验优化DMY-PC-NLC处方中固液脂质比例,固液脂质材料总用量,DMY-PC投药量和泊洛沙姆188用量,得出DMY-PC-NLC最佳制备处方。5%甘露醇为冻干保护剂进一步将DMY-PC-NLC制备成冻干粉末,并比较DMY-PC和DMY-PC-NLC体外释放和体内药动学行为。结果 DMY在DMY-PC中以无定形状态存在,1H-NMR显示DMY化学结构未发生改变。正交试验确定DMY-PC-NLC的最佳处方为固液脂质比例为5∶1,固液脂质材料总用量为325 mg,DMY-PC投药量为45 mg,泊洛沙姆188用量为0.9%。DMY-PC-NLC平均粒径为(197.25±4.42)nm,Zeta电位为(-18.2±2.1)m V,包封率为(71.68±1.36)%,载药量为(3.94±0.24)%。DMY-PC-NLC体外释药模型符合Weibull模型,方程为lnln(1-Mt/M∞)=0.700 1 lnt-1.954 1(r=0.971 4)。与DMY原料药相比,DMY-PC相对生物利用度提高至1.63倍,而DMY-PC-NLC提高至3.22倍。结论与DMY-PC相比,DMY-PC-NLC进一步促进了DMY的体内吸收,有效提高了DMY口服吸收生物利用度。 展开更多
关键词 二氢杨梅素 磷脂复合物 纳米结构脂质载体 包封率 药动学 溶剂挥发法 高压均质法 正交试验 Weibull模型 生物利用度
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葫芦素B磷脂复合物制备、表征及体外抗肿瘤活性研究 被引量：13
6
作者 万露 肖云芝 +5 位作者 程玲 徐平华 李晓荣 闵红燕 韩晋 袁海龙 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2015年第1期48-54,共7页
目的制备葫芦素B磷脂复合物(Cu B-PLC),对其进行理化性质评价和体外抗肿瘤活性测定。方法采用溶剂挥发法制备Cu B-PLC,用Box-Behnken设计-效应面法优化其制备工艺,考察其表观油水分配系数、粒径及形态;用X射线衍射光谱(XRD)、红外光谱(... 目的制备葫芦素B磷脂复合物(Cu B-PLC),对其进行理化性质评价和体外抗肿瘤活性测定。方法采用溶剂挥发法制备Cu B-PLC,用Box-Behnken设计-效应面法优化其制备工艺,考察其表观油水分配系数、粒径及形态;用X射线衍射光谱(XRD)、红外光谱(IR)综合分析Cu B-PLC的形成机制,利用MTT法测定其体外抗肿瘤活性。结果优化的Cu B-PLC制备工艺为以四氢呋喃作为反应溶剂,磷脂与葫芦素B的投药物质的量比为1∶1,反应质量浓度为1.5 mg/m L,反应温度和反应时间分别为60℃和3 h,复合率可达97.15%。XRD和IR分析表明葫芦素B与磷脂未形成新的化合物或混合物,而是磷脂复合物;Cu B-PLC在水中的溶解度提高到原料药的3.9倍;在水中复合物粒径为(521.30±10.50)nm,多分散指数(PDI)为0.133 2±0.024 0;MTT实验表明,葫芦素B与Cu B-PLC对Hep G2细胞增殖的半数抑制浓度(IC50)值分别为42.55、27.61μmol/L。结论成功制备了Cu B-PLC,工艺简单可行,复合率高,水溶性有所改善,且对Hep G2细胞增殖的抑制作用显著增强,为葫芦素B的制剂学研究提供了参考。 展开更多
关键词 葫芦素B 磷脂复合物 HEP G2细胞 抗肿瘤活性 BOX-BEHNKEN设计 溶剂挥发法 MTT法
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姜黄素-胡椒碱固体分散体的制备与生物利用度研究 被引量：12
7
作者 黄容 陆昕怡 +2 位作者 韩加伟 李俊松 狄留庆 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2018年第19期4528-4534,共7页
目的将姜黄素(CUR)和胡椒碱(PIP)组合物制成固体分散体(SD),提高CUR、PIP口服吸收率。方法采用溶剂挥发法,以溶出度为指标,利用X射线衍射(XRD)和差示扫描量热分析(DSC)对姜黄素-胡椒碱固体分散体(CUR-PIP SD)进行表征,并运用体外超饱和... 目的将姜黄素(CUR)和胡椒碱(PIP)组合物制成固体分散体(SD),提高CUR、PIP口服吸收率。方法采用溶剂挥发法,以溶出度为指标,利用X射线衍射(XRD)和差示扫描量热分析(DSC)对姜黄素-胡椒碱固体分散体(CUR-PIP SD)进行表征,并运用体外超饱和溶出法对制得的SD进行体外评价。同时应用UPLC-MS/MS研究大鼠ig给药后CUR和PIP的药动学行为。结果体外溶出实验显示,与原料药相比,SD中CUR和PIP溶出度均得到较大提高。大鼠药动学实验结果显示,与原料药相比,SD中CUR的生物利用度提高至2.71倍(P<0.05),PIP提高至2.68倍(P<0.05)。结论以PVP K30为载体制备的SD能够有效地改善CUR和PIP的体外溶出度以及生物利用度。 展开更多
关键词 姜黄素 胡椒碱 固体分散体 超饱和溶出法 生物利用度 溶剂挥发法 溶出度 UPLC-MS/MS 药动学
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雷公藤红素纳米结构脂质载体的制备及其体外透皮研究 被引量：12
8
作者 袁菱 周蕾 +3 位作者 陈彦 张振海 吴青青 曹伟 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2012年第8期1514-1518,共5页
目的制备雷公藤红素纳米结构脂质载体(nanostructured lipid carriers,NLC),考察其性质并进行体外透皮研究。方法采用溶剂挥散法制备雷公藤红素NLC,并对其微观形态、粒径、Zeta电位、包封率及体外释放行为进行研究,用Franz扩散池考察其... 目的制备雷公藤红素纳米结构脂质载体(nanostructured lipid carriers,NLC),考察其性质并进行体外透皮研究。方法采用溶剂挥散法制备雷公藤红素NLC,并对其微观形态、粒径、Zeta电位、包封率及体外释放行为进行研究,用Franz扩散池考察其透皮吸收行为,HPLC法测定雷公藤红素的量。结果雷公藤红素NLC平均粒径为(132.3±25)nm,Zeta电位为(26.5±3.4)mV,包封率为(88.64±0.37)%,NLC的微观形貌呈类球形粒子。雷公藤红素NLC中药物的体外释放符合Higuchi方程(Q=0.096 2 t1/2-0.040 6,r=0.995 1),其12 h药物累积透皮量虽低于雷公藤红素溶液,但皮肤滞留量是雷公藤红素溶液的11.59倍。结论所制备的雷公藤红素NLC可以显著增加药物在皮肤中的滞留量,有望开发为雷公藤红素的新型局部给药制剂。 展开更多
关键词 雷公藤红素 纳米结构脂质载体 体外透皮吸收 溶剂挥散法 局部给药
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熊果苷磷脂复合物的制备、表征及理化性质研究 被引量：11
9
作者 祝上宾 王英飒 +3 位作者 敬凡尘 刘润东 何静 雷建都 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2020年第22期5698-5704,共7页
目的制备熊果苷磷脂复合物(APC)以改善熊果苷的皮肤通透性并探讨其形成机制。方法采用溶剂蒸发法制备APC,差示扫描量热法(DSC)、X射线衍射(XRD)、红外光谱(IR)、1H核磁共振(1H-NMR)和扫描电子显微镜和透射电子显微镜用于分析APC的形成机... 目的制备熊果苷磷脂复合物(APC)以改善熊果苷的皮肤通透性并探讨其形成机制。方法采用溶剂蒸发法制备APC,差示扫描量热法(DSC)、X射线衍射(XRD)、红外光谱(IR)、1H核磁共振(1H-NMR)和扫描电子显微镜和透射电子显微镜用于分析APC的形成机制,并对APC的溶解度、皮肤渗透和酪氨酸酶抑制能力进行测定。结果分析表明磷脂和熊果苷分子之间弱的相互作用力形成了APC;APC中的熊果苷在正辛醇中的溶解度从1.29μg/mL增加到9.54μg/mL,APC的形成有效地提高了熊果苷的亲脂性;体外释放研究中APC展现出持续释放行为;体外渗透研究表明,熊果苷难以通过皮肤到达皮下组织,但APC显示出强大的渗透能力,其渗透通量从0.02 mg/cm2提高到0.42 mg/cm2;酶活性研究中APC的酪氨酸酶活性的抑制效果约为熊果苷的1.85倍。结论复合物的形成提高了熊果苷的生物利用度,并且具有较高的药用和美白应用潜力。 展开更多
关键词 熊果苷 磷脂复合物 溶解度 皮肤渗透 酪氨酸酶 抑制 溶剂蒸发法
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基于改性PBS载体的噻虫嗪微胶囊的制备及性能测试 被引量：10
10
作者 朱锐 杨琛 +2 位作者 喻湘林 宋新根 李晓刚 《农药》 CAS CSCD 北大核心 2013年第5期334-336,共3页
[目的]制备基于改性聚丁二酸丁二醇酯(PBS)为载体的噻虫嗪微胶囊。[方法]采用乳化-溶剂挥发法以聚乙烯醇-1788为乳化分散剂制备微胶囊,通过激光粒度分析仪、光学显微镜、扫描电镜对微胶囊进行形貌表征,用紫外分光光度计研究微胶囊的缓... [目的]制备基于改性聚丁二酸丁二醇酯(PBS)为载体的噻虫嗪微胶囊。[方法]采用乳化-溶剂挥发法以聚乙烯醇-1788为乳化分散剂制备微胶囊,通过激光粒度分析仪、光学显微镜、扫描电镜对微胶囊进行形貌表征,用紫外分光光度计研究微胶囊的缓释行为。[结果]经聚碳酸亚丙酯(PPC)共混改性后的PBS载体微胶囊的包封率为80.53%、载药量为54.47%,平均粒径为4.83μm,缓释期为25 d。[结论]改性后的PBS载体微胶囊具有较好的形貌,载药量和包封率比纯PBS载体微胶囊高,药物缓释期限更长。 展开更多
关键词 噻虫嗪 微胶囊 溶剂挥发法 聚丁二酸丁二醇酯 聚碳酸亚丙酯 聚甲基丙烯酸甲酯
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溶剂挥发法制备蛋白质类微球的研究进展 被引量：8
11
作者 孙华燕 徐风华 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第3期195-198,共4页
微球制剂是近年来缓释剂型的研究热点,根据临床需要,很多药物正被研究制成微球制剂,如抗癌类药物和蛋白质多肽类药物等。微球制剂的制备方法有多种,溶剂挥发法是常用的制备方法之一,现从微球制剂的评价指标包封率和载药量,释放性质,微... 微球制剂是近年来缓释剂型的研究热点,根据临床需要,很多药物正被研究制成微球制剂,如抗癌类药物和蛋白质多肽类药物等。微球制剂的制备方法有多种,溶剂挥发法是常用的制备方法之一,现从微球制剂的评价指标包封率和载药量,释放性质,微球中的蛋白质活性等方面,介绍溶剂挥发法制备蛋白质多肽类微球的研究近况,重点介绍制备工艺和处方设计方面采取的改进。 展开更多
关键词 蛋白质 微球 溶剂挥发法
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鞣花酸磷脂复合物的制备及其口服生物利用度研究 被引量：9
12
作者 张留超 刘勇华 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2021年第7期1685-1690,共6页
目的制备鞣花酸磷脂复合物,并研究其口服生物利用度。方法溶剂挥发法制备磷脂复合物。以磷脂用量、制备温度、制备时间为影响因素,复合率为评价指标,Box⁃Behnken响应面法优化制备工艺。对磷脂复合物进行X射线粉末衍射(XRPD)分析,测定其... 目的制备鞣花酸磷脂复合物,并研究其口服生物利用度。方法溶剂挥发法制备磷脂复合物。以磷脂用量、制备温度、制备时间为影响因素,复合率为评价指标,Box⁃Behnken响应面法优化制备工艺。对磷脂复合物进行X射线粉末衍射(XRPD)分析,测定其在水、正辛醇中的溶解度。大鼠随机分为3组,分别灌胃给予原料药、物理混合物、磷脂复合物的0.5%CMC⁃Na混悬液(100 mg/kg),于0.15、0.25、0.75、1、1.5、2、3、4、6、8、12 h采血,HPLC法测定鞣花酸血药浓度,计算主要药动学参数。结果最佳条件为磷脂用量141.6 mg,制备温度46.9℃,制备时间4.7 h,复合率为99.3%。鞣花酸在磷脂复合物中以无定形状态存在,在水、正辛醇中的溶解度分别提高至3.22、7.18倍。与原料药、物理混合物比较,磷脂复合物tmax缩短(P<0.05),C_(max)、AUC_(0~t)、AUC_(0~∞)升高(P<0.01),相对口服生物利用度提高至2.46倍。结论磷脂复合物可改善鞣花酸的口服生物利用度。 展开更多
关键词 鞣花酸 磷脂复合物 制备 口服生物利用度 溶剂挥发法 HPLC
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黄芩苷-Eudragit L100-55肠溶固体分散体制备及其体外释放度评价 被引量：9
13
作者 严红梅 张振海 +3 位作者 蒋艳荣 丁冬梅 孙娥 贾晓斌 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2013年第20期2841-2844,共4页
目的拟制备黄芩苷-Eudragit L100-55肠溶固体分散体,考察黄芩苷肠溶制剂的可行性。方法采用溶剂蒸发法制备黄芩苷-Eudragit L100-55(EL)肠溶固体分散体,运用差示扫描量热法(DSC)、扫描电镜法(SEM)、X射线粉末衍射法(XRD)和傅里叶变换红... 目的拟制备黄芩苷-Eudragit L100-55肠溶固体分散体,考察黄芩苷肠溶制剂的可行性。方法采用溶剂蒸发法制备黄芩苷-Eudragit L100-55(EL)肠溶固体分散体,运用差示扫描量热法(DSC)、扫描电镜法(SEM)、X射线粉末衍射法(XRD)和傅里叶变换红外光谱(FTIR)等分析方法对其微观结构和理化性质进行了分析,并对其体外释放性能进行考察。结果 DSC和XRD分析结果显示黄芩苷以无定形形式分散在固体分散体中,FTIR结果表明黄芩苷与EL之间存在非共价键作用。体外释放度测定结果表明,黄芩苷-EL比例达到1∶6时所制备的固体分散体,黄芩苷在pH 1.2的稀盐酸溶液中2 h的释放量小于3%,在pH 6.8的磷酸缓冲液中,2 h累积溶出度达到90%以上。结论所制备的肠溶固体分散体能够达到黄芩苷在人工肠液中的快速释放和增加局部药物浓度的目的,从而改善黄芩苷的口服吸收。 展开更多
关键词 黄芩苷 EUDRAGIT L100—55 肠溶固体分散体 体外释放度 溶剂蒸发法
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5-氟尿嘧啶载药微球的制备工艺及性能研究 被引量：6
14
作者 李航 袁华 +1 位作者 仲谦 任杰 《功能材料》 EI CAS CSCD 北大核心 2007年第2期298-301,共4页
以PLA为载体材料，以5-Fu为模型药物，制备5-Fu／PLA载药微球，通过正交设计优化微球制备工艺。另外，检测了载药微球的回收率、稳定性、缓释性能等物理性质。用紫外分光光度计测定药物含量，激光粒度仪分析粒径。结果表明，载药微球的... 以PLA为载体材料，以5-Fu为模型药物，制备5-Fu／PLA载药微球，通过正交设计优化微球制备工艺。另外，检测了载药微球的回收率、稳定性、缓释性能等物理性质。用紫外分光光度计测定药物含量，激光粒度仪分析粒径。结果表明，载药微球的平均粒径为（133．2±32．5）nm，平均包封率为（11．3±5．O）％，缓释时间延长至80～100h，具有良好的缓释功能。 展开更多
关键词 正交试验法 聚乳酸 溶剂挥发法 体外缓释
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芦丁胶态二氧化硅固体分散体的制备及其生物利用度研究 被引量：9
15
作者 王宁 蒋燕平 +3 位作者 牛丽娜 谢茵 王晓燕 梁桂贤 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2017年第6期1139-1145,共7页
目的制备芦丁(rutin,Ru)胶态二氧化硅(colloidal silicon dioxide,CSD)固体分散体(Ru-CSD-SD),并对其促进芦丁口服吸收作用进行体内外评价。方法采用单因素试验考察Ru-CSD-SD制备处方及方法;采用平衡溶解度试验、差示扫描量热(DSC)法(... 目的制备芦丁(rutin,Ru)胶态二氧化硅(colloidal silicon dioxide,CSD)固体分散体(Ru-CSD-SD),并对其促进芦丁口服吸收作用进行体内外评价。方法采用单因素试验考察Ru-CSD-SD制备处方及方法;采用平衡溶解度试验、差示扫描量热(DSC)法(热分析法)及X射线衍射(XRD)法进行表征;通过检测其体外累积溶出率和犬体内血药浓度变化评价Ru-CSD-SD体内外释药行为。结果经过单因素考察所得Ru-CSD-SD的制备条件:载体为胶态二氧化硅AEROPERL?300 pharma(CSD300),药物芦丁与载体CSD300质量比为1∶2,方法为溶剂旋蒸法。制备成Ru-CSD-SD后,芦丁平衡溶解度(198.73 mg/L)是原料药(72.69 mg/L)的2.7倍;DSC及XRD法分析表明药物以无定形状态存在于SD中。Ru-CSD-SD在5 min的累积溶出率即达到(82.01±1.04)%。犬口服芦丁普通片剂和Ru-CSD-SD后,t1/2为1.078、10.899h,tmax为1.5、0.5 h,Ru-CSD-SD的Cmax(103.45μg/m L)为普通片剂(6.69μg/m L)的15.46倍,AUC0~∞(170.406μg·h/m L)是普通片剂(13.965μg·h/m L)的12.20倍。结论以CSD300为载体材料制备Ru-CSD-SD可以增加芦丁溶解度,提高其溶出速率和口服生物利用度。 展开更多
关键词 芦丁 胶态二氧化硅 固体分散体 生物利用度 累积溶出率 药动学 体内外评价 平衡溶解度 差示扫描量热法 X射线衍射法 溶剂旋蒸法
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基于溶剂挥发法的羚珠散粒子设计技术应用研究 被引量：9
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作者 周晓 封亮 +4 位作者 张小飞 杨艳君 贾晓斌 邹俊波 史亚军 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2021年第23期6028-6034,共7页
针对羚珠散制剂缺陷,以期导入粒子设计技术提高其质量。以粉体粒子设计机制为基础结合溶剂挥发法的特点制备琥珀-朱砂-人工牛黄复合粒子,并分别对复合粒子、物理混合物的粉体学性质及毒效成分的含量均匀度进行考察,探讨粒子设计技术在... 针对羚珠散制剂缺陷,以期导入粒子设计技术提高其质量。以粉体粒子设计机制为基础结合溶剂挥发法的特点制备琥珀-朱砂-人工牛黄复合粒子,并分别对复合粒子、物理混合物的粉体学性质及毒效成分的含量均匀度进行考察,探讨粒子设计技术在羚珠散质量方面的技术优势。结果表明,溶剂挥发法-粒子设计技术制备的复合粒子属于微粉粒子,在SEM中可以观察到稳定的复合粒子团块结构。复合粒子比物理混合物具有更好的流动性及口服顺应性。复合粒子的色差、堆密度、含量均匀度的差值均比物理混合物小,同时具有较小的RSD,分别为4.8%、1.8%、3.4%(胆红素)、0.63%(硫化汞HgS)。溶剂挥发法-粒子设计技术可用于提升羚珠散的制剂质量,相关研究为中药散剂质量的优化提供了新思路。 展开更多
关键词 粒子设计技术 溶剂挥发法 羚珠散 复合粒子 粉体学性质
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溶剂蒸发法制备甲维盐微胶囊及其性能表征 被引量：9
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作者 张省委 陈志洋 +3 位作者 王荣 缪琴 魏芩杰 冯建国 《农药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第7期487-490,514,共5页
[目的]针对甲维盐传统加工剂型在实际应用过程中易光解、持效期短等缺点,采用溶剂蒸发法制备了甲维盐微胶囊。[方法]通过单因素和正交试验L9(34)优选了工艺参数,并对微胶囊理化特性及释放性能进行表征。[结果]溶剂用量、壁材用量和剪切... [目的]针对甲维盐传统加工剂型在实际应用过程中易光解、持效期短等缺点,采用溶剂蒸发法制备了甲维盐微胶囊。[方法]通过单因素和正交试验L9(34)优选了工艺参数,并对微胶囊理化特性及释放性能进行表征。[结果]溶剂用量、壁材用量和剪切速率显著影响微胶囊的平均粒径;壁材用量和乳化剂用量显著影响微胶囊的包封率。正交试验获得的优化配方为1%甲维盐,30%二氯甲烷,0.8%乙基纤维素,4%吐温-20,剪切速率22 000 r/min。所获得的甲维盐微胶囊粒径适中(16.83μm),包封率为47.69%,具有良好的缓释性能。[结论]该研究获得了性能较好的甲维盐微胶囊产品,对使用溶剂蒸发法制备其他农药微胶囊也有一定的借鉴作用。 展开更多
关键词 甲维盐 微胶囊 溶剂蒸发法 缓慢释放 正交试验
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噻虫嗪-高效氯氰菊酯复配农药微胶囊的制备与性能 被引量：9
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作者 宋思思 夏娇 +1 位作者 王宁 李晓刚 《农药》 CAS CSCD 北大核心 2016年第1期22-25,共4页
[目的]制备基于改性聚碳酸亚丙酯（PPC）为载体的噻虫嗪-高效氯氰菊酯复配微胶囊。[方法]以聚碳酸亚丙酯和聚乙二醇（PEG）为原料,采用溶液共混法制备可降解的聚碳酸亚丙酯-聚乙二醇共混物。并以其为壁材,以噻虫嗪、高效氯氰菊酯为芯材... [目的]制备基于改性聚碳酸亚丙酯（PPC）为载体的噻虫嗪-高效氯氰菊酯复配微胶囊。[方法]以聚碳酸亚丙酯和聚乙二醇（PEG）为原料,采用溶液共混法制备可降解的聚碳酸亚丙酯-聚乙二醇共混物。并以其为壁材,以噻虫嗪、高效氯氰菊酯为芯材,聚乙烯醇1788（PVA-1788）为分散剂,采用溶剂挥发法制备了双组分农药微胶囊。同时,通过正交试验设计探讨了微胶囊制备的最佳工艺条件,采用透析袋法测定微胶囊的缓释性能。[结果]共混改性后的PPC载体微胶囊中噻虫嗪的包封率和载药量分别为53.74%、13.27%,高效氯氰菊酯的包封率和载药量分别为66.02%、32.60%,平均粒径6~8μm,并且噻虫嗪和高效氯氰菊酯释放速率相近。[结论]以聚碳酸亚丙酯-聚乙二醇为壁材制备的微胶囊基本呈规则球形,具有良好的缓释性能,并且释放活性成份浓度之比接近最佳复配计量比,可以达到增效的目的。 展开更多
关键词 聚碳酸亚丙酯 噻虫嗪 高效氯氰菊酯 溶剂挥发法 微胶囊
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羧甲基化白及多糖-壳聚糖载姜黄素聚电解质复合膜的制备及其表征 被引量：8
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作者 王玉蓉 冯斌 +4 位作者 巨佳 成黎霏 王济 顾宜 王晓娟 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2020年第4期978-985,共8页
目的制备羧甲基化白及多糖-壳聚糖载姜黄素聚电解质复合膜,进行处方、制备工艺优化,并进行质量评价。方法对白及多糖进行羧甲基化修饰,羧甲基化白及多糖与壳聚糖通过静电结合形成水不溶性复合物。以姜黄素为模型药物,采用溶剂挥发法制... 目的制备羧甲基化白及多糖-壳聚糖载姜黄素聚电解质复合膜,进行处方、制备工艺优化,并进行质量评价。方法对白及多糖进行羧甲基化修饰,羧甲基化白及多糖与壳聚糖通过静电结合形成水不溶性复合物。以姜黄素为模型药物,采用溶剂挥发法制备载药聚电解质复合膜;通过单因素和正交设计法进行处方优化,用扫描电子显微镜和显微红外光谱对复合膜的形态和结构进行表征。结果最优处方为羧甲基白及多糖117 mg,壳聚糖233 mg,甘油含量为25%,姜黄素为20 mg。平均厚度为(74.0±2.0)μm,载药量为95.41%,体外累积释放率可达93.78%。结论优化条件下制备的载药复合膜外观光滑平整,分布均匀,载药量和累积释放度良好。 展开更多
关键词 羧甲基化 白及多糖 壳聚糖 姜黄素 聚电解质复合膜 处方优化 质量评价 溶剂挥发法 正交设计
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溶剂蒸发法制备磁性微胶囊及其相关性能 被引量：8
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作者 陈红苗 罗艳 +3 位作者 钟毅 胡翔 万瑄 金宇 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2012年第9期844-849,共6页
将共沉淀法所得纳米OA-Fe3O4(油酸改性Fe3O4)分散于不同介质中形成磁流体作为芯材,以PMMA(聚甲基丙烯酸甲酯)作为壁材,采用溶剂蒸发法制备磁性微胶囊。对不同芯材及乳化剂进行筛选;考察乳化剂用量、m(芯材)∶m(壁材)及乳化转速对微胶囊... 将共沉淀法所得纳米OA-Fe3O4(油酸改性Fe3O4)分散于不同介质中形成磁流体作为芯材,以PMMA(聚甲基丙烯酸甲酯)作为壁材,采用溶剂蒸发法制备磁性微胶囊。对不同芯材及乳化剂进行筛选;考察乳化剂用量、m(芯材)∶m(壁材)及乳化转速对微胶囊制备的影响。通过XRD、FTIR、TEM、SEM、光学显微镜、VSM(振动样品磁强计)对纳米OA-Fe3O4和磁性微胶囊的有效成分、形貌、热性能、磁性能进行分析表征。结果表明,共沉淀法制备的纳米颗粒有效成分为Fe3O4,且可形成稳定磁流体。OA-Fe3O4粒径在3～15 nm,比饱和磁化强度为43.3 emu/g,具有顺磁性。以分散在n-C16H34的OA-Fe3O4磁流体为芯材,w〔SDS(十二烷基硫酸钠)〕=2%的水溶液为乳化剂,m(芯材)∶m(壁材)=5∶1,乳化转速800 r/min条件下可制得外形规整,壁厚1～2μm,且粒径集中于(10±2)μm的磁性微胶囊。该胶囊比饱和磁化强度为36.9 emu/g,具有良好的磁响应性。 展开更多
关键词 溶剂蒸发法 磁性微胶囊 制备条件 结构形态 磁响应 功能材料
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