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齐墩果酸固体分散体的制备及体外溶出度测定 被引量:28
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作者 阮氏越秋 赵浩如 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第3期236-239,共4页
目的 :为了提高制剂中齐墩果酸 (OLA)的溶出度。方法 :选择聚乙烯吡咯烷酮 (PVPk 30 )、泊洛沙姆 188两种载体 ,用溶剂法制备齐墩果酸固体分散体 ;建立HPLC法检测固体分散体的体外溶出度 ;并进行差热分析和红外光谱测定以鉴别药物在载... 目的 :为了提高制剂中齐墩果酸 (OLA)的溶出度。方法 :选择聚乙烯吡咯烷酮 (PVPk 30 )、泊洛沙姆 188两种载体 ,用溶剂法制备齐墩果酸固体分散体 ;建立HPLC法检测固体分散体的体外溶出度 ;并进行差热分析和红外光谱测定以鉴别药物在载体中的存在状态和药物与载体之间的相互作用。结果 :使用HPLC法测定OLA的溶出量 ,结果准确可靠、稳定、无载体的干扰。制备成固体分散体能显著地提高OLA的体外溶出速度 ;PVPk 30载体的固体分散体溶出速度快于泊洛沙姆载体的固体分散体溶出速度。结论 :可以选择PVPk 30作为载体制备OLA固体分散体有效地提高OLA溶出速度。 展开更多
关键词 齐墩果酸 聚乙烯吡咯烷酮 固体分散体 溶出速度 HPLC
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PEG6000固体分散体系对难溶性药物水飞蓟素的增溶作用与晶格变化的关系 被引量:25
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作者 李凤前 胡晋红 +3 位作者 王慧 朱全刚 孙华君 蔡溱 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2002年第4期294-298,共5页
目的 研究PEG 60 0 0固体分散体系对难溶性药物增溶的相关晶格变化规律。方法 用熔融法制备水飞蓟素的PEG 60 0 0固体分散体 ,通过体外释药试验考察固体分散技术对水飞蓟素的增溶作用 ,以X 射线粉末多晶衍射结合相应的衍射峰处理软件... 目的 研究PEG 60 0 0固体分散体系对难溶性药物增溶的相关晶格变化规律。方法 用熔融法制备水飞蓟素的PEG 60 0 0固体分散体 ,通过体外释药试验考察固体分散技术对水飞蓟素的增溶作用 ,以X 射线粉末多晶衍射结合相应的衍射峰处理软件系统分析PEG 60 0 0及药物的晶格参数的变化 ,经傅立叶变换红外光谱 (FT IR)验证PEG 60 0 0与药物之间的相互作用。结果 与原药比较 ,固体分散体中药物的释放速率明显增大 ,PEG 60 0 0固体分散体系对难溶性药物水飞蓟素具有显著的增溶作用。X 射线多晶衍射分析表明 ,PEG 60 0 0及药物在固体分散体中的晶格点阵面间距离、衍射峰位移及其相对强度等发生了规律性变化 ,药物与载体间无相互作用。结论 PEG 60 0 0固体分散体系的增溶作用与载体材料和药物的晶格参数的改变密切相关。 展开更多
关键词 PEG6000 难溶性药物 水飞蓟素 固体分散体系 X-射线粉末衍射 溶出度 增溶作用 晶格变化
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水飞蓟素固体分散体中总黄酮的测定 被引量:19
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作者 李凤前 胡晋红 朱全刚 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2002年第1期31-33,共3页
目的 测定水飞蓟素固体分散体制剂中总黄酮。方法 采用一阶导数紫外分光光度法。结果 以 1∶ 3,1∶ 6和 1∶ 9药物 /载体比例处方制成的固体分散体中总黄酮的量分别为 2 7.72 %、15 .5 9%和 10 .98%。结论 该法可避开空白 PEG- 6 0 ... 目的 测定水飞蓟素固体分散体制剂中总黄酮。方法 采用一阶导数紫外分光光度法。结果 以 1∶ 3,1∶ 6和 1∶ 9药物 /载体比例处方制成的固体分散体中总黄酮的量分别为 2 7.72 %、15 .5 9%和 10 .98%。结论 该法可避开空白 PEG- 6 0 0 0载体对固体分散体中总黄酮测定的干扰 ,操作简便 ,结果准确可靠。 展开更多
关键词 水飞蓟素 固体分散体 总黄酮 一阶导数紫外分光光度法 中药
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双炔失碳酯滴丸的初步研制 被引量:3
4
作者 陆彬 张留 李莲华 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 1990年第9期396-398,共3页
差示热分析法筛选表明双炔失碳酯与聚乙二醇6000当重量比为1:1.05~1:9时可形成固体分散体系。熔融法制成了两者重量比为1:5的滴丸。用一阶导数光谱法测定滴丸含量。在50%乙醇中滴丸内药物的溶解度大于原药双炔失碳酯,两者具有极显著... 差示热分析法筛选表明双炔失碳酯与聚乙二醇6000当重量比为1:1.05~1:9时可形成固体分散体系。熔融法制成了两者重量比为1:5的滴丸。用一阶导数光谱法测定滴丸含量。在50%乙醇中滴丸内药物的溶解度大于原药双炔失碳酯,两者具有极显著差异。 展开更多
关键词 双炔失碳酯 滴丸 研制
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聚合物-表面活性剂二元体系抑制难溶性药物固体分散体的胃肠道析晶 被引量:5
5
作者 杨蓓蓓 冯地桑 +2 位作者 潘昕 权桂兰 吴传斌 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第9期993-1004,共12页
本研究分别以羟丙甲纤维素醋酸琥珀酸酯[HPMCAS (MF)、HPMCAS (HF)]、甲基丙烯酸氯化三甲胺基乙酯共聚物(Eudragit L100-55、Eudragit S100)、羟丙甲纤维素邻苯二甲酸酯(HPMC P55)为聚合物载体,采用热熔挤出技术制备单载体固体分散体,... 本研究分别以羟丙甲纤维素醋酸琥珀酸酯[HPMCAS (MF)、HPMCAS (HF)]、甲基丙烯酸氯化三甲胺基乙酯共聚物(Eudragit L100-55、Eudragit S100)、羟丙甲纤维素邻苯二甲酸酯(HPMC P55)为聚合物载体,采用热熔挤出技术制备单载体固体分散体,进一步加入不同比例的表面活性剂制备二元体系固体分散体,利用差示扫描量热和X 射线粉末衍射法对其物理状态进行表征,并通过体外模拟胃肠液过饱和溶出试验研究表面活性剂的种类及浓度的析晶抑制能力。结果表明,含有表面活性剂二元载体的析晶抑制能力显著高于单一的聚合物载体。不同表面活性剂的析晶抑制能力为:维生素E 聚乙二醇1000 琥珀酸酯(TPGS)>聚乙烯己内酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物(Soluplus)>泊洛沙姆188(poloxamer 188)>十二烷基硫酸钠(SDS)。对于同一种表面活性剂而言,随着表面活性剂浓度不断增加,析晶抑制能力逐渐增加,但增加到一定程度后其析晶抑制能力趋于稳定。本研究构建了基于聚合物-表面活性剂二元体系的固体分散体,更好地解决了弱碱性难溶药物在胃肠道析晶的问题,为无定形固体分散体的产业化提供了理论指导。 展开更多
关键词 无定形固体分散体 过饱和 析晶 聚合物-表面活性剂体系 溶解度
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载体-抑晶剂多元体系过饱和环孢素固体分散体的制备及体外溶出研究
6
作者 程伟康 郑华 +2 位作者 郝贵周 翟立海 孙勇 《中南药学》 CAS 2023年第2期380-385,共6页
目的 制备载体-抑晶剂多元体系过饱和环孢素固体分散体,并对其进行体外溶出研究。方法 采用热熔挤出技术,分别以HME专用辅料AFFINISOL HPMC 15LV、HPMC 100LV、聚乙烯吡咯烷酮VA64为载体,泊洛沙姆188、羟丙甲纤维素(HPMC E5)、聚乙烯己... 目的 制备载体-抑晶剂多元体系过饱和环孢素固体分散体,并对其进行体外溶出研究。方法 采用热熔挤出技术,分别以HME专用辅料AFFINISOL HPMC 15LV、HPMC 100LV、聚乙烯吡咯烷酮VA64为载体,泊洛沙姆188、羟丙甲纤维素(HPMC E5)、聚乙烯己内酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物(Soluplus)为抑晶辅料,制备单元及多元体系固体分散体。利用粉未X射线衍射法(PXRD)与差示扫描量热法(DSC)对其进行物相表征,并通过体外模拟过饱和溶出试验对聚合物的过饱和增溶能力、抑晶剂的抑晶效果进行考察。结果 结果表明,HPMC 100LV型号聚合物在过饱和增溶上具有较强优势。析晶抑制能力表现为泊洛沙姆188> HPMC E5> Soluplus,且抑晶剂联合用量在药物的0.5倍时抑晶效果最优。结论本研究构建了载体-抑晶剂多元体系固体分散体,可为进一步解决难溶性药物在胃肠道析出及过饱和释药系统的开发提供理论指导。 展开更多
关键词 过饱和释药系统 固体分散体 多元体系 抑晶 热熔挤出
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乌索酸固体分散体的制备与分析 被引量:4
7
作者 陈武 邹盛勤 《江西师范大学学报(自然科学版)》 CAS 北大核心 2006年第1期81-83,共3页
采用聚乙烯吡咯烷酮(PVP-K30)作为载体,用溶剂法制备乌索酸(UA)固体分散体,以提高制剂中UA的溶出度;建立高效液相色谱(HPLC)法测定固体分散体的体外溶出度,并进行红外和紫外光谱分析,鉴别药物在载体中的存在状态.研究结果表明,HPLC法测... 采用聚乙烯吡咯烷酮(PVP-K30)作为载体,用溶剂法制备乌索酸(UA)固体分散体,以提高制剂中UA的溶出度;建立高效液相色谱(HPLC)法测定固体分散体的体外溶出度,并进行红外和紫外光谱分析,鉴别药物在载体中的存在状态.研究结果表明,HPLC法测定UA的溶出度准确可靠、稳定、无载体的干扰;选择PVP-K30作为载体制备成固体分散体,能显著地提高UA的体外溶出速度. 展开更多
关键词 乌索酸 聚乙烯吡咯烷酮 固体分散体 溶出度 高效液相色谱
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Preparation of monolithic osmotic tablet of quercetin loaded by solid dispersion 被引量:3
8
作者 郝海军 贾幼智 +4 位作者 张红芹 韩茹 王雪萍 韩丽妹 王建新 《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》 CAS CSCD 2015年第6期383-392,共10页
The objective of this study was to prepare monolithic osmotic tablet of quercetin for controlled drug release. Quercetin-PVP solid dispersion was prepared to enhance its solubility and dissolution rate. Solid dispersi... The objective of this study was to prepare monolithic osmotic tablet of quercetin for controlled drug release. Quercetin-PVP solid dispersion was prepared to enhance its solubility and dissolution rate. Solid dispersion, suspending agents, osmotic agents and other conventional excipients were used as tablet core composition and cellulose acetate (CA) with plasticizer as release controlling membrane. Different formulation variables, the amounts of PEO (polyethylene oxide), NaC1, plasticizer, and coating weight gain were optimized to gain the optimum formulation. The mechanism of drug release from monolithic osmotic tablet was also discussed. The optimal monolithic osmotic pump tablet could deliver quercetin at the rate of approximate zero-order up to 12 h, and the cumulative release was 90.74%. The developed monolithic osmotic system for quercetin loaded by solid dispersion was found to be a promising approach for controlled release of poorly-water soluble drug candidates. 展开更多
关键词 QUERCETIN solid dispersion Monolithic osmotic tablet Controlled drug delivery system
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乌索酸固体分散体的制备及其体外溶出度研究 被引量:1
9
作者 陈武 邹盛勤 《宜春学院学报》 2006年第2期1-3,共3页
目的:提高制剂中乌索酸的溶出度。方法:选择聚乙烯吡咯烷酮K30、泊洛沙姆188两种载体,用溶剂法制备乌索酸固体分散体;建立高效液相色谱-光电二极管阵列检测器法测定固体分散体的体外溶出度,并检测分析了乌索酸的峰纯度。结果:高效液相... 目的:提高制剂中乌索酸的溶出度。方法:选择聚乙烯吡咯烷酮K30、泊洛沙姆188两种载体,用溶剂法制备乌索酸固体分散体;建立高效液相色谱-光电二极管阵列检测器法测定固体分散体的体外溶出度,并检测分析了乌索酸的峰纯度。结果:高效液相色谱法测定乌索酸的溶出度,结果准确可靠、稳定、无载体的干扰。制备的固体分散体能显著地提高乌索酸的体外溶出度;以聚乙烯吡咯烷酮为载体制备的固体分散体溶出速度快于泊洛沙姆。结论:选择聚乙烯吡咯烷酮为载体制备乌索酸固体分散体可显著提高乌索酸的体外溶出度。 展开更多
关键词 乌索酸 聚乙烯吡咯烷酮 泊洛沙姆188 固体分散体 溶出度 高效液相色谱
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橙皮苷固体分散体的制备及其表征 被引量:1
10
作者 宋佳文 李小芳 +2 位作者 龙家英 邓茂 陈慧娟 《中药与临床》 2021年第1期10-14,共5页
目的:制备橙皮苷固体分散体(HD-SD),改善溶解度。方法:以体外溶出度为指标,通过单因素试验,筛选最优质的制备工艺;建立体外溶出度测定方法,测定HD-SD的体外溶出度;利用HPLC测定HD-SD中橙皮苷的含量;考察固体分散体系的制备方法、载体种... 目的:制备橙皮苷固体分散体(HD-SD),改善溶解度。方法:以体外溶出度为指标,通过单因素试验,筛选最优质的制备工艺;建立体外溶出度测定方法,测定HD-SD的体外溶出度;利用HPLC测定HD-SD中橙皮苷的含量;考察固体分散体系的制备方法、载体种类、溶剂种类、药物-载体质量比例对HD-SD制备工艺的影响,并进行验证。通过以上实验考察,可以得到HD-SD的最佳制备工艺。结果:以溶剂-熔融法,采用无水乙醇作为溶剂,羟丙基β环糊精为载体,药载比为1:3,制备HD-SD。此工艺制备的HD-SD在PH7.4磷酸缓冲液中溶出效果最佳。可以得出以羟丙基β环糊精为载体材料,橙皮苷与载体质量比为1:3制备成的橙皮苷固体分散体系能够改善其溶解度,提高生物利用率。结论:以羟丙基β环糊精为载体材料制备成橙皮苷固体分散体可以改善其溶解性能,加快其溶出速率。 展开更多
关键词 橙皮苷 固体分散体 溶解度
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乌索酸固体分散体胶囊的制备及体外溶出度研究
11
作者 陈武 邹盛勤 《时珍国医国药》 CAS CSCD 北大核心 2007年第9期2075-2077,共3页
目的评价乌索酸固体分散体胶囊等3种制剂的体外溶出度及其质量。方法以PVP-K30为水溶性载体,采用溶剂法制备乌索酸固体分散体胶囊;选择0.5%十二烷基硫酸钠溶液为溶出介质,建立高效液相色谱法测定乌索酸固体分散体胶囊等3种制剂的体外溶... 目的评价乌索酸固体分散体胶囊等3种制剂的体外溶出度及其质量。方法以PVP-K30为水溶性载体,采用溶剂法制备乌索酸固体分散体胶囊;选择0.5%十二烷基硫酸钠溶液为溶出介质,建立高效液相色谱法测定乌索酸固体分散体胶囊等3种制剂的体外溶出度,并检测分析了乌索酸在制剂中的存在状态。结果高效液相色谱法测定乌索酸的溶出度,结果准确、可靠、稳定、无载体的干扰。45min之内,乌索酸固体分散体胶囊的体外溶出度比片剂提高2.3倍,比物理混合物胶囊提高1.1倍。结论选择PVP-K30为载体制备乌索酸固体分散体胶囊可显著提高乌索酸的体外溶出速度。 展开更多
关键词 乌索酸 聚乙烯吡咯烷酮 固体分散体 胶囊 溶出度 高效液相色谱
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Soluplus在药物制剂中的应用 被引量:13
12
作者 吴慧敏 陈雨琪 +2 位作者 陈芳 叶虹 熊素彬 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第4期478-483,共6页
Soluplus(聚乙烯己内酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物)为一种新型的两亲性非离子型药用高分子材料,玻璃转化温度(T_g)约70℃,安全性高,具有增溶、抑晶、空间稳定、助悬、热敏、成膜等作用,已在提高难溶性药物溶出速率和生物利用... Soluplus(聚乙烯己内酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物)为一种新型的两亲性非离子型药用高分子材料,玻璃转化温度(T_g)约70℃,安全性高,具有增溶、抑晶、空间稳定、助悬、热敏、成膜等作用,已在提高难溶性药物溶出速率和生物利用度等方面展示出良好的应用前景。本文综述了Soluplus在固体分散体、聚合物胶束、药物纳米晶体、过饱和自乳化给药系统等领域的应用进展,也指出Soluplus由于T_g值低、亲水性较强而适用范围受限。 展开更多
关键词 Soluplus 固体分散体 聚合物胶束 药物纳米晶体 过饱和自乳化给药系统 综述
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基质固相分散-乙腈/盐双水相萃取结合高效液相色谱法检测蔬菜中的苯脲类农药残留 被引量:7
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作者 徐尉力 马铭扬 +3 位作者 李守志 赵洋 付壮 王志兵 《食品工业科技》 CAS 北大核心 2019年第24期205-212,共8页
建立一种简单、高效的基质固相分散-乙腈/盐双水相萃取法,用于提取、净化、富集蔬菜样品中残留的灭草隆、绿麦隆、敌草隆和利谷隆4种苯脲类除草剂,并通过高效液相色谱对目标分析物进行分离和测定。本研究以硅胶为分散剂,以乙腈水溶液为... 建立一种简单、高效的基质固相分散-乙腈/盐双水相萃取法,用于提取、净化、富集蔬菜样品中残留的灭草隆、绿麦隆、敌草隆和利谷隆4种苯脲类除草剂,并通过高效液相色谱对目标分析物进行分离和测定。本研究以硅胶为分散剂,以乙腈水溶液为洗脱剂,采用基质固相分散法处理蔬菜样品,随后向洗脱液中加入K2HPO4,在盐析作用下诱导乙腈/盐双水相体系形成。取一定体积的上相溶液进行色谱分析。结果表明,在线性范围内各目标化合物具有良好的线性关系(r>0.9988),检出限与定量限分别介于0.9~1.5和2.9~4.9μg/kg。日内和日间精密度分别介于1.7%~8.6%和4.0%~9.8%,加标回收率在84.3%~118.8%之间。本法集提取、净化和富集为一体,避免了离心、旋蒸、回溶等操作步骤,具有净化效果好、提取效率高、实验成本低等优点,可用于蔬菜中苯脲类除草剂的分离与检测。 展开更多
关键词 基质固相分散 乙腈/盐双水相 苯脲类除草剂 蔬菜 高效液相色谱
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提升姜黄素疗效的策略及技术研究进展
14
作者 陈榕 颜烨 +2 位作者 何梓炫 黄小红 林昭妍 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2024年第15期5315-5330,共16页
姜黄素是从姜黄Curcuma longa中提取出的多酚类天然化合物,其医疗价值已被发掘超过30年。低剂量的姜黄素就能在抗肿瘤、抗炎、抗氧化等方面发挥显著的作用,但是由于其水溶性差、生物利用率较低,其临床疗效还有待提升。因此,如何有效提... 姜黄素是从姜黄Curcuma longa中提取出的多酚类天然化合物,其医疗价值已被发掘超过30年。低剂量的姜黄素就能在抗肿瘤、抗炎、抗氧化等方面发挥显著的作用,但是由于其水溶性差、生物利用率较低,其临床疗效还有待提升。因此,如何有效提升姜黄素的生物利用度与靶向性,使其更稳定地发挥治疗或保健功能,是目前研究者迫切需要解决的关键问题。通过对近年来姜黄素的相关文献资料进行归纳总结,对姜黄素的体内代谢途径进行概括,并对提高姜黄素疗效的相关策略及技术研究进行综述,为姜黄素的进一步研究和开发提供参考。 展开更多
关键词 姜黄素 递药系统 纳米制剂 固相分散体 自微乳给药系统 前体药 姜黄素类似物
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多西他赛自乳化固体分散体的制备及体外特性研究 被引量:5
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作者 陈鹰 张红 +1 位作者 史琼枝 刘宏 《广东药学院学报》 CAS 2010年第3期221-225,共5页
目的制备多西他赛自乳化固体分散体(DTX-SESD),并考察其体外特性。方法以自乳化辅料和PEG6000为载体制备多西他赛固体分散体,进行溶解度、体外溶出度和稳定性实验,考察不同自乳化辅料、不同制备方法、不同介质对溶出度的影响。并采用差... 目的制备多西他赛自乳化固体分散体(DTX-SESD),并考察其体外特性。方法以自乳化辅料和PEG6000为载体制备多西他赛固体分散体,进行溶解度、体外溶出度和稳定性实验,考察不同自乳化辅料、不同制备方法、不同介质对溶出度的影响。并采用差示扫描量热分析、X-射线粉末衍射分析以鉴别药物在载体中的存在状态。结果 DTX-SESD的溶解度和溶出度分别是原料药的约33.8倍和12.5(2 h)倍;自乳化辅料对药物溶出有显著影响;溶剂法和溶剂熔融法制备的自乳化固体分散体溶出度好于熔融法;溶出介质对溶出无显著影响;自乳化固体分散体中药物主要以分子状态存在。结论自乳化固体分散体能显著提高多西他赛的溶解度和溶出度。 展开更多
关键词 多西他赛 固体分散体 自乳化释药系统 溶出度
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固体粒子分散体系润滑剂对接触疲劳前期影响的研究 被引量:3
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作者 宋宝玉 张三川 +1 位作者 李新元 齐毓霖 《哈尔滨工业大学学报》 EI CAS CSCD 北大核心 1994年第5期118-121,共4页
针对固体粒子分散体系润滑剂的粒子大小的不同,提出了赫兹压力下降与油膜高粘吸附两种物理模型,并分析了两种单分散介质的润滑剂对接触疲劳前期(即裂纹萌生之前)的影响结果,还解释了疲劳试验结果的某些现象.
关键词 固体粒子 分散体系 润滑剂 接触疲劳
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