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丰城鸡血藤中刺芒柄花素的大鼠肠吸收研究 被引量：8
1
作者 刘亚丽 熊贤兵 +3 位作者 苏丹 宋永贵 张凌 杨世林 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第20期3571-3575,共5页
利用大鼠在体单向肠灌流模型,采用HPLC测定灌流液中刺芒柄花素含量,分别考察刺芒柄花素质量浓度、不同肠段以及P-糖蛋白抑制剂对刺芒柄花素肠吸收的影响,得出丰城鸡血藤中刺芒柄花素在大鼠体内的肠吸收机制。实验结果显示灌流液中刺芒... 利用大鼠在体单向肠灌流模型,采用HPLC测定灌流液中刺芒柄花素含量,分别考察刺芒柄花素质量浓度、不同肠段以及P-糖蛋白抑制剂对刺芒柄花素肠吸收的影响,得出丰城鸡血藤中刺芒柄花素在大鼠体内的肠吸收机制。实验结果显示灌流液中刺芒柄花素质量浓度对吸收速率常数(K a)和表观吸收系数(P app)均无显著性影响;刺芒柄花素在小肠段(十二指肠、空肠和回肠)的K a和P app无显著性差异显著,但其K a显著大于在结肠处的值(P<0.05),小肠段和结肠段的P app无显著性差异;P-糖蛋白抑制剂维拉帕米对刺芒柄花素在各肠段的K a和P app均有显著性差异(P<0.05)。表明刺芒柄花素在大鼠肠道内的吸收机制为被动扩散,不存在饱和吸收;其在全肠段的吸收较好,吸收窗主要在小肠,且小肠内无明显的特定吸收部位;刺芒柄花素可能是P-糖蛋白的底物。 展开更多
关键词 刺芒柄花素 单向肠灌流 重量法 吸收速率常数 表观吸收系数
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基于单向灌流法的葛根素羧甲基壳聚糖微球肠吸收特性研究 被引量：5
2
作者 刘诗雨 柏希慧 +2 位作者 董林娟 王昌利 宋逍 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2016年第14期2488-2491,共4页
目的考察葛根素羧甲基壳聚糖微球的在体肠吸收特性。方法采用大鼠在体单向灌流法,以HPLC法测定葛根素的量,分别考察不同灌流体积流量、药物质量浓度、肠段对药物吸收的影响,并对比了葛根素原料药及载药微球的吸收特性。结果灌流体积流... 目的考察葛根素羧甲基壳聚糖微球的在体肠吸收特性。方法采用大鼠在体单向灌流法,以HPLC法测定葛根素的量,分别考察不同灌流体积流量、药物质量浓度、肠段对药物吸收的影响,并对比了葛根素原料药及载药微球的吸收特性。结果灌流体积流量对葛根素的吸收速率常数(Ka)和表观渗透系数(Papp)有显著性影响(P<0.05);葛根素的质量浓度对Ka和Papp无显著性影响(P>0.05);葛根素在空肠和回肠的Ka和Papp无显著性差异,但均显著大于在十二指肠处的值(P<0.05);载药微球在空肠的Ka和Papp值显著高于葛根素原料药(P<0.05)。结论葛根素羧甲基微球中葛根素的吸收机制为被动扩散,其在空肠和回肠段吸收较好,羧甲基壳聚糖作为载体能显著提高葛根素的吸收。 展开更多
关键词 葛根素羧甲基壳聚糖微球 葛根素 单向肠灌流 重量法 吸收速率常数 表观渗透系数
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五味子有效成分的大鼠在体单向灌流肠吸收 被引量：28
3
作者 陈新民 李俊松 +4 位作者 李文 韩蕾 刘训红 狄留庆 蔡宝昌 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第5期652-658,共7页
考察五味子提取物中五味子醇甲、五味子甲素、五味子乙素3种主要有效成分在大鼠的肠吸收性质。本文以酚红为标示物,运用在体单向肠灌流模型并采用HPLC法测定五味子提取物中3种主要有效成分在大鼠十二指肠、空肠、回肠及结肠灌流的浓度... 考察五味子提取物中五味子醇甲、五味子甲素、五味子乙素3种主要有效成分在大鼠的肠吸收性质。本文以酚红为标示物,运用在体单向肠灌流模型并采用HPLC法测定五味子提取物中3种主要有效成分在大鼠十二指肠、空肠、回肠及结肠灌流的浓度变化。结果发现,五味子提取物中3种有效成分的每种成分在不同浓度的吸收速率常数(Ka)和有效渗透系数(Peff)均有显著性差异(P<0.05)。随着浓度的增加,其Ka、Peff值均先升高而后下降,存在高浓度饱和现象,提示其在机体内的转运可能存在主动转运或促进扩散;3种有效成分在各肠段均有较好吸收,其中十二指肠吸收最好,空肠与回肠的吸收相近无显著差异(P>0.05);3种有效成分之间在不同肠段的吸收均存在显著性差异(P<0.05),十二指肠中五味子甲素吸收最好,其他肠段的Ka、Peff大小顺序依次是五味子甲素>五味子乙素>五味子醇甲,且两两之间都存在显著性差异(P<0.05)。 展开更多
关键词 五味子 吸收 在体肠单向灌流模型 HPLC
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在体肠灌流模型研究灵仙新苷的大鼠肠吸收特性 被引量：11
4
作者 王大为 张基 +2 位作者 李沛 李峰 刘晓东 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第7期800-803,共4页
目的:研究灵仙新苷在大鼠肠段的吸收特征。方法:以酚红为标示物,采用在体单向肠灌流模型,LC-MS/MS测定灵仙新苷在体肠灌流的浓度变化,研究灵仙新苷的吸收部位和吸收动力学特征。结果:灵仙新苷在大鼠小肠各肠段的吸收速率常数(Ka)、有效... 目的:研究灵仙新苷在大鼠肠段的吸收特征。方法:以酚红为标示物,采用在体单向肠灌流模型,LC-MS/MS测定灵仙新苷在体肠灌流的浓度变化,研究灵仙新苷的吸收部位和吸收动力学特征。结果:灵仙新苷在大鼠小肠各肠段的吸收速率常数(Ka)、有效渗透系数(Peff)是十二指肠>空肠≈回肠,且十二指肠的Ka和Peff值与其他肠段存在显著性差异(P<0.05);灌流液中同一肠段不同浓度灵仙新苷的Ka和Peff均无统计学显著差异;盐酸维拉帕米和环孢素A均显著性降低对灵仙新苷的吸收(P<0.05)。结论:灵仙新苷在小肠有不同程度的吸收,其中在十二指肠吸收最好,药物浓度对灵仙新苷的Peff和Ka值无影响,其吸收机制为被动扩散,灵仙新苷可能不是P-糖蛋白底物。 展开更多
关键词 灵仙新苷 在体单向肠灌流模型 药代动力学 吸收 大鼠
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单向灌流法评价复方龙脉宁汤剂配伍对葛根素肠吸收的影响 被引量：8
5
作者 柏希慧 刘诗雨 +2 位作者 王晶 王昌利 宋逍 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第1期157-161,共5页
建立大鼠在体单向肠灌流模型,采用高效液相色谱法测定灌流液中葛根素的浓度,考察葛根、葛根-穿山龙、葛根-川芎和复方龙脉宁4种汤剂在十二指肠、空肠、回肠和结肠中葛根素的吸收情况。结果显示在十二指肠和回肠中,葛根-穿山龙组与复方... 建立大鼠在体单向肠灌流模型,采用高效液相色谱法测定灌流液中葛根素的浓度,考察葛根、葛根-穿山龙、葛根-川芎和复方龙脉宁4种汤剂在十二指肠、空肠、回肠和结肠中葛根素的吸收情况。结果显示在十二指肠和回肠中,葛根-穿山龙组与复方龙脉宁组葛根素的吸收参数无显著性差异,但均显著高于葛根和葛根-川芎组的吸收(P<0.05);在空肠和结肠中,3个配伍组中葛根素的吸收参数与葛根单药组相比,存在显著性差异(P<0.05),而复方龙脉宁组中葛根素的吸收参数与葛根-穿山龙和葛根-川芎组相比也存在显著性差异(P<0.05)。表明在大鼠全肠段中,复方龙脉宁汤剂对葛根素的吸收有明显的促进作用。在十二指肠和回肠中,复方中穿山龙对葛根素的吸收有明显的促进作用;在空肠和结肠中,穿山龙和川芎能协同促进葛根素的吸收。 展开更多
关键词 葛根素 复方龙脉宁 配伍 单向灌流模型 重量法
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莲子心生物碱类成分的大鼠在体单向灌流肠吸收 被引量：8
6
作者 李俊松 杨欣文 +3 位作者 彭稳稳 潘扬 陈丽华 蔡宝昌 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第6期490-495,共6页
目的考察莲子心提取物中莲心碱、异莲心碱、甲基莲心碱3种生物碱类成分在大鼠的肠吸收性质。方法以酚红为标示物,运用在体单向肠灌流模型并采用HPLC测定莲心碱、异莲心碱、甲基莲心碱在大鼠十二指肠、空肠、回肠及结肠灌流液中的浓度变... 目的考察莲子心提取物中莲心碱、异莲心碱、甲基莲心碱3种生物碱类成分在大鼠的肠吸收性质。方法以酚红为标示物,运用在体单向肠灌流模型并采用HPLC测定莲心碱、异莲心碱、甲基莲心碱在大鼠十二指肠、空肠、回肠及结肠灌流液中的浓度变化。结果莲心碱、异莲心碱、甲基莲心碱在全肠道均有吸收,且吸收存在饱和现象。与低浓度比较,3种成分在中、高浓度下的吸收速率常数(Ka)和/或有效渗透系数(Peff)大多存在显著性差异(P<0.05)。在各肠段的吸收中,莲心碱、异莲心碱、甲基莲心碱均以回肠和结肠的吸收较好,而在十二指肠和空肠的吸收大多无显著性差异(P>0.05);在中浓度(117.3μg·mL-1)组,结肠中以甲基莲心碱吸收最好,其他肠段的Ka和Peff大小依次是:甲基莲心碱>莲心碱>异莲心碱。结论莲心碱、异莲心碱、甲基莲心碱在机体内的转运方式可能是主动转运或促进扩散。 展开更多
关键词 莲子心 莲心碱 异莲心碱 甲基连心莲 吸收 在体肠单向灌流模型 高效液相色谱法
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雷诺嗪大鼠在体肠灌流及其缓释片在犬体内药动学研究 被引量：6
7
作者 张茜 杨劲 +1 位作者 王广基 涂家生 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第2期147-150,共4页
目的：研究不同浓度雷诺嗪在大鼠肠段的吸收特征，并比较Beagle犬经口给予国外雷诺嗪缓释片（参比制剂）和国产雷诺嗪缓释片（受试制剂）的药动学。方法：以酚红为标示物，采用在体单向灌流法进行大鼠肠吸收研究，高效液相法测定灌流液... 目的：研究不同浓度雷诺嗪在大鼠肠段的吸收特征，并比较Beagle犬经口给予国外雷诺嗪缓释片（参比制剂）和国产雷诺嗪缓释片（受试制剂）的药动学。方法：以酚红为标示物，采用在体单向灌流法进行大鼠肠吸收研究，高效液相法测定灌流液中雷诺嗪和酚红的浓度并计算吸收参数。采用双交叉实验设计，6只Beagle犬分别经口给予受试制剂和参比制剂，高效液相法测定血药浓度，BAPP 3.0程序处理药动学参数。结果：10~40 mg.L-1的雷诺嗪在大鼠各肠段的表观通透系数（Papp）、吸收速率常数（Ka）的差异均无显著性意义（P〉0.05）。Beagle犬经口给予单剂量国产雷诺嗪缓释片的相对生物利用度为（104.5±30.1）%。结论：在10-40 mg.L-1内雷诺嗪在大鼠肠道的吸收机制以被动吸收为主。国产和进口雷诺嗪缓释片在Beagle犬体内的药时曲线相似，2种缓释制剂均无突释现象。 展开更多
关键词 雷诺嗪缓释片 在体单向肠灌流 BEAGLE犬 药动学 高效液相色谱法
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穿山龙提取物中薯蓣皂苷的大鼠在体肠吸收 被引量：4
8
作者 柏希慧 刘诗雨 +2 位作者 王晶 王昌利 宋逍 《医药导报》 CAS 2017年第6期610-613,共4页
目的考察穿山龙提取物中薯蓣皂苷的在体肠吸收特性。方法运用大鼠在体单向灌流模型,采用高效液相色谱法测定灌流液中薯蓣皂苷含量,分别考察不同肠段、药物浓度和P-糖蛋白(P-gp)抑制剂对薯蓣皂苷吸收的影响。结果穿山龙提取物中薯蓣皂苷... 目的考察穿山龙提取物中薯蓣皂苷的在体肠吸收特性。方法运用大鼠在体单向灌流模型,采用高效液相色谱法测定灌流液中薯蓣皂苷含量,分别考察不同肠段、药物浓度和P-糖蛋白(P-gp)抑制剂对薯蓣皂苷吸收的影响。结果穿山龙提取物中薯蓣皂苷在大鼠全肠段均有吸收,其在不同肠段的吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(Papp)从大到小依次为回肠>十二指肠=空肠>结肠;不同质量浓度的薯蓣皂苷(40,80,120 mg·L-1),其Ka和Papp无显著性影响(P>0.05);含P-gp抑制剂组和不含P-gp抑制剂组比较,薯蓣皂苷的Ka和Papp差异有统计学意义(P<0.05)。结论在实验浓度范围内,穿山龙提取物中薯蓣皂苷的吸收没有浓度依赖性,吸收机制可能为被动扩散;穿山龙提取物中薯蓣皂苷可能是P-gp底物。 展开更多
关键词 穿山龙提取物 薯蓣皂苷 单向灌流模型 P-糖蛋白
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3-正丁基苯酞大鼠在体肠吸收动力学 被引量：3
9
作者 崔升淼 赵春顺 《中国实验方剂学杂志》 CAS 北大核心 2013年第9期169-172,共4页
目的:研究3-正丁基苯酞(NBP)在大鼠各肠段的吸收动力学特征。方法:采用大鼠在体肠段灌流实验,利用紫外分光光度法和HPLC法分别测定酚红和3-正丁基苯酞的量,分别研究药物质量浓度和羟丙基-β-环糊精(HPCD)用量对3-正丁基苯酞吸收的影响... 目的:研究3-正丁基苯酞(NBP)在大鼠各肠段的吸收动力学特征。方法:采用大鼠在体肠段灌流实验,利用紫外分光光度法和HPLC法分别测定酚红和3-正丁基苯酞的量,分别研究药物质量浓度和羟丙基-β-环糊精(HPCD)用量对3-正丁基苯酞吸收的影响。结果:在1,10,100 mg.L-1药物质量浓度对各肠段的表观吸收系数(Papp)无明显影响;灌流液中随HPCD用量的增加对NBP在大鼠肠黏膜的吸收抑制作用增强。结论:NBP在各肠段的吸收均呈被动扩散机制,NBP在各肠段均有较好的吸收;HPCD的加入对NBP在大鼠肠黏膜的吸收具有较强的抑制作用。 展开更多
关键词 3-正丁基苯酞 在体单向肠灌流模型 吸收
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候选药物HY152-J大鼠在体肠吸收动力学研究 被引量：2
10
作者 李梁 顾留歌 +3 位作者 檀琼 肖峰 许玲美 秦燕 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第6期665-669,共5页
目的:研究候选药物HY152-J在大鼠不同肠段的吸收动力学特性。方法:采用大鼠在体单向肠灌流模型考察HY152-J在大鼠不同肠段的吸收动力学特性;利用HPLC法测定肠灌流液中HY152-J含量;考察不同肠段、不同质量浓度、不同p H介质以及P-糖蛋白(... 目的:研究候选药物HY152-J在大鼠不同肠段的吸收动力学特性。方法:采用大鼠在体单向肠灌流模型考察HY152-J在大鼠不同肠段的吸收动力学特性;利用HPLC法测定肠灌流液中HY152-J含量;考察不同肠段、不同质量浓度、不同p H介质以及P-糖蛋白(P-gp)抑制剂4个因素对HY152-J肠吸收的影响。结果:HY152-J在大鼠十二指肠、空肠、回肠和结肠的吸收速率常数(Ka)和表观渗透系数(Papp)无显著性差异(P>0.05);与低浓度(25μg·m L^(-1))组相比,高浓度(100μg·m L^(-1))组中HY152-J的Ka和Papp均存在非常显著性差异(P<0.01),中浓度(50μg·m L^(-1))组中HY152-J的Papp有显著性差异(P<0.05);不同p H的介质对Ka和Papp均无显著性影响(P>0.05);P-gp抑制剂对HY152-J的肠吸收没有显著性影响(P>0.05)。结论:HY152-J在不同肠段均有吸收,且无明显的特定吸收部位;在25~100μg·m L^(-1)范围内,随浓度增大,其吸收有逐渐饱和趋势,初步推断HY152-J的吸收机制为主动转运;HY152-J可能不是P-gp的底物。 展开更多
关键词 HY152-J 在体单向肠灌流模型 高效液相色谱 重量法 肠吸收
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独活有效成分大鼠在体单向灌流肠吸收 被引量：49
11
作者 吴雅娜 栾立标 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第1期102-107,共6页
为了考察独活提取物中二氢欧山芹醇乙酸酯、蛇床子素、二氢欧山芹醇当归酸酯等3种主要有效成分在大鼠的肠吸收性质，了解中药提纯后对大鼠肠吸收的影响，本文运用单向灌流模型并采用HPLC法测定独活提取物Ⅰ（总香豆素含量〈10％）灌流液... 为了考察独活提取物中二氢欧山芹醇乙酸酯、蛇床子素、二氢欧山芹醇当归酸酯等3种主要有效成分在大鼠的肠吸收性质，了解中药提纯后对大鼠肠吸收的影响，本文运用单向灌流模型并采用HPLC法测定独活提取物Ⅰ（总香豆素含量〈10％）灌流液中3种成分在体肠灌流的浓度变化，并与独活提取物Ⅱ（总香豆素含量≥60％）进行比较。结果表明二氢欧山芹醇乙酸酯、蛇床子素及二氢欧山芹醇当归酸酯的质量浓度分别为62～555μg·mL^-1、101～887μg·mL^-1和19～186μg·mL^-1，吸收量与浓度呈线性关系，无高浓度饱和现象，吸收速率常数（Ka）、吸收渗透系数（Papp）值基本保持不变。3种成分在大鼠小肠主要以被动扩散方式吸收；在各肠段均有吸收，其中结肠吸收最好，各肠段的Ka、Papp是结肠〉十二指肠〉空肠〉回肠，且结肠的Ka、Papp值显著大于其他肠段；独活提取物Ⅱ中3种成分的Ka、Papp值显著小于独活提取物Ⅰ中相应成分。 展开更多
关键词 独活 吸收 在体肠单向灌流模型 HPLC
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丹酚酸B大鼠在体肠吸收研究 被引量：31
12
作者 刘睿 刘志东 +2 位作者 张伯礼 高秀梅 张欣华 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第10期852-854,860,共4页
目的:研究丹酚酸B在大鼠小肠的吸收情况。方法:采用在体单向灌流法进行小肠吸收实验,利用HPLC法测定灌流液中丹酚酸B的浓度。结果:丹酚酸B浓度为24.63μg·mL-1时,在十二指肠、空肠、回肠段的吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(Papp)... 目的:研究丹酚酸B在大鼠小肠的吸收情况。方法:采用在体单向灌流法进行小肠吸收实验,利用HPLC法测定灌流液中丹酚酸B的浓度。结果:丹酚酸B浓度为24.63μg·mL-1时,在十二指肠、空肠、回肠段的吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(Papp)无显著性差异(P>0.05)。与12.54μg·mL-1浓度比较,48.12μg·mL-1浓度时Sal B在空肠的Ka和Papp均显著降低[Ka:(2.13±0.50)×10-2vs(3.10±0.42)×10-2min-1,P<0.05;Papp:(2.07±0.49)×10-3vs(3.10±0.51)×10-3cm.min-1,P<0.05]。结论:丹酚酸B的小肠吸收存在高浓度饱和现象,且在全肠道吸收良好,且在小肠内无特定吸收部位,提示该药物适合制成日服2次的缓控释制剂。 展开更多
关键词 丹酚酸B 小肠吸收 单向灌流法 重量法
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大鼠单向灌流模型研究田蓟苷的在体肠吸收 被引量：19
13
作者 王婷婷 李伟 +2 位作者 袁勇 王丽萍 王新春 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第7期1079-1082,共4页
目的:研究田蓟苷的大鼠小肠吸收机制。方法:采用大鼠单向灌流模型,高效液相色谱法测定在体肠灌流田蓟苷的浓度变化,考察加入维拉帕米、利血平、根皮苷及利福平对田蓟苷在大鼠空肠段的Ka,Papp的影响。结果:与对照组相比,加入维拉帕米、... 目的:研究田蓟苷的大鼠小肠吸收机制。方法:采用大鼠单向灌流模型,高效液相色谱法测定在体肠灌流田蓟苷的浓度变化,考察加入维拉帕米、利血平、根皮苷及利福平对田蓟苷在大鼠空肠段的Ka,Papp的影响。结果:与对照组相比,加入维拉帕米、利血平后,田蓟苷在大鼠空肠段的Ka,Papp有显著性增加(P<0.05);加入根皮苷后,田蓟苷在大鼠空肠段的Papp显著性降低(P<0.05);加入利福平,田蓟苷在大鼠空肠段的Ka,Papp没有显著性增加。结论:田蓟苷是P-糖蛋白(P-gp)、乳腺癌多药耐药蛋白(BCRP)及Na+依赖葡萄糖转运载体1(SGLT1)的底物,P-gp与BCRP外排作用是田蓟苷小肠吸收的主要外排机制,田蓟苷能够依赖SGLT1实现在小肠的吸收转运;田蓟苷不是胆盐转运蛋白的底物。 展开更多
关键词 田蓟苷 单向肠灌流 吸收
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单向在体肠灌流在中药研究中的应用 被引量：16
14
作者 许永崧 韩晓凤 +4 位作者 龚慕辛 翟永松 李朝霞 李静 贺蕊 《中国实验方剂学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第1期211-218,共8页
化合物的溶解性和渗透性在评价候选药物的口服吸收及生物药剂学分类系统占有重要地位,基于中药多成分特点,所提出的中药生物药剂学分类系统更适用于中药成分的研究。谱效相关技术的普及为寻找中药药效物质成分提供了新方法,而以肠吸收... 化合物的溶解性和渗透性在评价候选药物的口服吸收及生物药剂学分类系统占有重要地位,基于中药多成分特点,所提出的中药生物药剂学分类系统更适用于中药成分的研究。谱效相关技术的普及为寻找中药药效物质成分提供了新方法,而以肠吸收谱为切入点,避免了血清谱复杂的体内分布、代谢过程带来的难题,且不易遗漏不吸收的有效组分,更加简便,更适用于复方药效物质基础的研究。单向在体肠灌流模型是公认的研究药物在体吸收的模型,在一定程度上准确模拟了口服药物的在体吸收,联用运用肠系膜取血等技术,可较为真实反映成分吸收入血情况,更加适用于中药生物药剂学分类系统及谱效相关的研究,值得注意的是,单向在体肠灌流实际上反映的是各组分表观吸收,欲进一步了解其吸收机制,还需结合单个药物、成分的单向肠灌流研究及在体吸收研究。在单一成分研究的基础上,再对其多成分环境下的特征和规律进行研究,回归到以中药或复方为整体的研究中去。近年来,单向在体肠灌流在中药研究中应用越来越多。查阅近20年文献,对筛选出用于中药研究的200多篇文献进行分析,结合课题组经验,总结其在中药有效成分、单味药、药对、复方研究中的应用及使用时的注意事项,为其在中药研究中的进一步应用提供参考。 展开更多
关键词 单向在体肠灌流模型 肠吸收 中药多成分
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甘草酸-F127/TPGS混合纳米胶束的制备及其大鼠在体肠吸收研究 被引量：15
15
作者 朱君君 沈成英 +2 位作者 王镜 戴博 袁海龙 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2020年第7期1845-1851,共7页
目的制备甘草酸(GL)-普朗尼克F127(F127)/聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)混合纳米胶束(MMs)(GL-F127/TPGS-MMs),以改善GL的口服吸收。方法采用薄膜分散法制备GL-F127/TPGS-MMs,以胶束包封率、载药量为评价指标,单因素实验优化处方... 目的制备甘草酸(GL)-普朗尼克F127(F127)/聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)混合纳米胶束(MMs)(GL-F127/TPGS-MMs),以改善GL的口服吸收。方法采用薄膜分散法制备GL-F127/TPGS-MMs,以胶束包封率、载药量为评价指标,单因素实验优化处方及工艺,包括F127与TPGS的比例、聚合物的质量浓度、GL的用量、水化温度、水化时间;采用透射电镜考察胶束形态;以吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(Papp)为评价指标,采用大鼠在体单向肠灌流法考察GL-F127/TPGS-MMs的肠吸收特性。结果优化得到处方和工艺为TPGS 180 mg、F127270 mg、GL 70 mg、水化温度50℃、水化时间3 h。所制备GL-F127/TPGS-MMs澄明度好,平均粒径为(28.20±5.63)nm,多分散系数为0.20±0.06,Zeta电位为(?5.24±1.55)mV,包封率为(97.57±5.29)%,载药量为(13.13±0.71)%;胶束呈球形,可见明显的囊泡结构。与回肠段比较,GL在空肠段吸收较好,且差异有统计学意义(P<0.05);与GL原料药比较,GL-F127/TPGS-MMs的肠吸收较好,且差异有统计学意义(P<0.05)。结论所制备的GL-F127/TPGS-MMs显著地提高了GL的体内吸收。 展开更多
关键词 甘草酸 纳米胶束 薄膜分散法 包封率 载药量 肠吸收 吸收速率常数 表观吸收系数 单向肠灌流法
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吴茱萸碱油包水型复合纳米乳的药代动力学和在体肠吸收 被引量：12
16
作者 晏声蕾 胡江波 +2 位作者 王薛 石明芯 张景勍 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第2期249-252,共4页
目的考察吴茱萸碱油包水型复合纳米乳在雄性SD大鼠体内的药代动力学、在体肠吸收情况。方法 12只雄性SD大鼠灌胃给予吴茱萸碱油包水型复合纳米乳和吴茱萸碱(吴茱萸碱质量浓度为100mg/kg)后,分别于0.083、0.25、0.5、0.75、1、2、5、8、1... 目的考察吴茱萸碱油包水型复合纳米乳在雄性SD大鼠体内的药代动力学、在体肠吸收情况。方法 12只雄性SD大鼠灌胃给予吴茱萸碱油包水型复合纳米乳和吴茱萸碱(吴茱萸碱质量浓度为100mg/kg)后,分别于0.083、0.25、0.5、0.75、1、2、5、8、12、24、48和72h时眼底采血,用HPLC法检测血药浓度,用DAS 2.1.1软件对数据进行拟合,分析其药动学行为;建立在体单向肠灌流模型,研究药物在大鼠体内的吸收情况。结果吴茱萸碱油包水型复合纳米乳的药时曲线下面积(AUC)为(4 924.59±1 105.28)μg·L·h^(-1),峰浓度(Cmax)为(305.47±51.23)μg·L-1和达峰时间(Tmax)为(0.83±0.29)h;其在胃中的吸收速率常数(Ka)为(1.05±0.82)×10^(-5) L·s^(-1);在十二指肠、空肠、回肠和结肠中的Ka分别为(12.19±1.57)×10^(-5)、(12.66±1.35)×10^(-5)、(11.94±4.17)×10^(-5)和(11.21±1.25)×10^(-5) L·s^(-1),有效渗透系数(Peff)分别为(26.03±3.84)×10^(-5)、(18.48±5.99)×10^(-5)、(19.77±2.59)×10^(-5)和(36.02±1.48)×10^(-5) cm·s^(-1)。结论吴茱萸碱油包水型复合纳米乳增强了吴茱萸碱在胃和各个肠段中的吸收,提高了吴茱萸碱在大鼠体内的生物利用度。 展开更多
关键词 吴茱萸碱 纳米乳 药代动力学 肠吸收 单向肠灌流
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吴茱萸汤各成分在正常和偏头痛模型大鼠肠吸收差异的研究 被引量：11
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作者 吴燕川 许永崧 +4 位作者 贺蕊 吴莎 郭丽 龚慕辛 王智民 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第8期1682-1691,共10页
为比较正常大鼠与偏头痛模型大鼠对吴茱萸汤中各成分吸收的差异,并从吸收环节探讨优化汤剂药效好的原因,该研究将成分经过优化配比和未经过优化配比的2种吴茱萸汤分别在正常大鼠、硝酸甘油致偏头痛大鼠、利血平化低5-羟色胺（5-HT）偏... 为比较正常大鼠与偏头痛模型大鼠对吴茱萸汤中各成分吸收的差异,并从吸收环节探讨优化汤剂药效好的原因,该研究将成分经过优化配比和未经过优化配比的2种吴茱萸汤分别在正常大鼠、硝酸甘油致偏头痛大鼠、利血平化低5-羟色胺（5-HT）偏头痛大鼠上进行单向在体肠灌流试验（SPIP）,采用HPLC测定灌流后样品中8种不同成分的含量,计算各成分4种吸收相关参数：单位面积吸收量（Mper area）、吸收速度常数（Ka）、渗透常数（P（app））、相对吸收率（RA）等,并进行比较。结果发现正常鼠和模型鼠对同种吴茱萸汤中各成分的吸收不同。硝酸甘油致偏头痛大鼠使优化汤中多数成分的吸收相关参数升高;利血平低5-HT大鼠使优化汤剂中多数成分的吸收相关参数升高,而使未优化汤剂中多种成分的吸收相关参数降低。因此以吸收谱效相关进行有效成分研究时,应采用病理模型鼠进行试验。优化汤中较多的有效成分在模型鼠的吸收更快、更易、更充分,从吸收环节部分地揭示其药效好的机制。 展开更多
关键词 吴茱萸汤 单向在体肠灌流 偏头痛模型 肠吸收 优化样品
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蟾毒灵的大鼠在体肠吸收机制研究 被引量：9
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作者 刘颖 冯年平 +2 位作者 许洁 巫珊 张欣 《时珍国医国药》 CAS CSCD 北大核心 2009年第2期428-430,共3页
目的研究蟾毒灵的大鼠在体肠吸收机制。方法采用大鼠在体肠单向灌流吸收实验模型，并应用重量法校正灌流液体积，考察吸收部位、药物浓度、pH值及P-糖蛋白（P-gp）抑制剂对药物吸收的影响。结果蟾毒灵的吸收速率常数（Ka）和表观吸收系... 目的研究蟾毒灵的大鼠在体肠吸收机制。方法采用大鼠在体肠单向灌流吸收实验模型，并应用重量法校正灌流液体积，考察吸收部位、药物浓度、pH值及P-糖蛋白（P-gp）抑制剂对药物吸收的影响。结果蟾毒灵的吸收速率常数（Ka）和表观吸收系数（Papp）分别按照空肠、回肠、十二指肠、结肠的顺序下降。220μg·ml-1的药物浓度对K和Papp无显著影响（P〉0．05）；灌流液pH值对药物吸收有影响；含P—gP抑制剂组与不合P—gP抑制剂组相比，Ka和Papp无显著性差异（P〉0．05）。结论蟾毒灵为全肠段吸收，吸收机制为被动扩散，且P—gP对药物的小肠吸收基本无影响。 展开更多
关键词 蟾毒灵 肠吸收 单向灌流
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白头翁皂苷D在大鼠肠道的吸收行为研究 被引量：8
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作者 饶小勇 龚明 +4 位作者 尹姗 罗晓健 简晖 冯育林 杨世林 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2013年第24期3515-3520,共6页
目的考察白头翁皂苷D在大鼠肠道的吸收特性。方法采用大鼠在体单向肠灌流模型考察白头翁皂苷D在大鼠肠道的吸收情况,HPLC法测定肠灌流液中的白头翁皂苷D,以白头翁皂苷D的吸收速率常数(Ka)和表观渗透系数(Papp)为指标,考察吸收部位、药... 目的考察白头翁皂苷D在大鼠肠道的吸收特性。方法采用大鼠在体单向肠灌流模型考察白头翁皂苷D在大鼠肠道的吸收情况,HPLC法测定肠灌流液中的白头翁皂苷D,以白头翁皂苷D的吸收速率常数(Ka)和表观渗透系数(Papp)为指标,考察吸收部位、药物浓度、pH值和P-糖蛋白(P-gp)抑制剂对白头翁皂苷D吸收的影响。结果白头翁皂苷D灌流液在各肠段的Ka和Papp值为结肠>回肠>空肠>十二指肠,且各肠段之间存在显著差异(P<0.05);随着pH值不断增加,Ka和Papp值也随之增加,且Ka和Papp均存在显著差异(P<0.05);不同质量浓度(0.30、0.15、0.08 mg/mL)的灌流液在结肠的吸收无显著差异;灌流液中含P-gp抑制剂与不含P-gp抑制剂的白头翁皂苷D的肠吸收存在显著差异(P<0.05)。结论白头翁皂苷D在大鼠各肠段均能较好地被吸收,吸收窗主要在结肠;一定范围内的药物质量浓度对白头翁皂苷D的Ka和Papp无明显影响,初步确定其吸收机制为被动扩散;白头翁皂苷D是P-gp的底物,且存在转运蛋白饱和现象。 展开更多
关键词 白头翁皂苷D 单向肠灌流 肠吸收 P-糖蛋白 转运蛋白饱和
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吴茱萸碱脂质纳米粒的药代动力学和在体肠吸收特性研究 被引量：8
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作者 杨婕 刘宏明 +2 位作者 陈云 陈冉 张景勍 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2020年第6期696-701,共6页
研究吴茱萸碱脂质纳米粒在大鼠体内的药代动力学和在体肠吸收特性。采用溶剂蒸发法制备吴茱萸碱脂质纳米粒,并测量其粒径电位。雄性SD大鼠分别单剂量灌胃给予吴茱萸碱和吴茱萸碱脂质纳米粒后(按吴茱萸碱计,质量分数为250 mg/kg),在预设... 研究吴茱萸碱脂质纳米粒在大鼠体内的药代动力学和在体肠吸收特性。采用溶剂蒸发法制备吴茱萸碱脂质纳米粒,并测量其粒径电位。雄性SD大鼠分别单剂量灌胃给予吴茱萸碱和吴茱萸碱脂质纳米粒后(按吴茱萸碱计,质量分数为250 mg/kg),在预设时间点取血并采用HPLC法测定血浆样品中吴茱萸碱的含量,用DAS 2.1.1软件分析药代动力学数据;建立大鼠在体单向肠灌流模型,研究吴茱萸碱脂质纳米粒在大鼠肠道内的吸收情况。结果显示,吴茱萸碱脂质纳米粒的平均粒径和电位分别为180.10 nm和−17.90 mV。吴茱萸碱和吴茱萸碱脂质纳米粒的药时曲线下面积分别为(862.60±14.03)和(4084.31±17.21)μg/L·h,峰浓度分别为(163.40±13.27)和(616.90±21.04)μg/L。吴茱萸碱脂质纳米粒在各个肠段的吸收均显著高于吴茱萸碱(P<0.05),且其在结肠的吸收优于其他肠段。其在胃、十二指肠、空肠、回肠和结肠的吸收速率常数分别为(45.10±6.08)×10^−5,(48.20±1.21)×10^−5、(22.10±3.18)×10^−5、(59.10±1.11)×10^−5和(90.00±3.85)×10^−5 s−1。其在十二指肠、空肠、回肠和结肠的有效渗透系数分别为(44.10±0.51)×10^−5、(17.21±0.77)×10^−5、(35.36±0.31)×10^−5和(40.33±0.34)×10^−5 cm/s。综上,吴茱萸碱脂质纳米粒增强了吴茱萸碱在大鼠肠道内的吸收,提高了吴茱萸碱在大鼠体内的口服生物利用度。 展开更多
关键词 吴茱萸碱 脂质纳米粒 药代动力学 肠吸收 单向肠灌流
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