环烯醚萜类化合物近年研究进展 被引量：36

1

作者 刘净 梁敬钰 谢韬 《海峡药学》 2004年第1期14-19,共6页

目的 　介绍环烯醚萜类化合物研究概况和近年研究进展。方法 　以近年来国内外发表的文献为依据 ,从结构分类、半合成及生物活性方面综述环烯醚萜类化合物近年研究进展。 结果 　环烯醚萜类化合物具有多种生物活性。 结论 　环烯醚萜是... 目的 　介绍环烯醚萜类化合物研究概况和近年研究进展。方法 　以近年来国内外发表的文献为依据 ,从结构分类、半合成及生物活性方面综述环烯醚萜类化合物近年研究进展。 结果 　环烯醚萜类化合物具有多种生物活性。 结论 　环烯醚萜是一类很有研究价值的化合物。 展开更多

关键词 环烯醚萜类化合物 结构分类 半合成 生物活性 单萜化合物

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橙皮苷半合成5种生物活性黄酮类化合物 被引量：21

2

作者 单杨 李高阳 +1 位作者 汪秋安 李忠海 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2008年第6期1024-1028,共5页

以橙皮苷为原料,经糖苷水解、选择性甲基化、脱氢、脱甲基化、O-异戊烯基化和O-法呢烯基化等反应步骤,分别以总收率60%,39%,64%,16%,15%半合成了药用类黄酮天然产物桃皮素、木犀草素和新类黄酮化合物7-O-异戊烯基橙皮素、7-O-法呢烯基... 以橙皮苷为原料,经糖苷水解、选择性甲基化、脱氢、脱甲基化、O-异戊烯基化和O-法呢烯基化等反应步骤,分别以总收率60%,39%,64%,16%,15%半合成了药用类黄酮天然产物桃皮素、木犀草素和新类黄酮化合物7-O-异戊烯基橙皮素、7-O-法呢烯基橙皮素、7,3'-O,O-二法呢烯基橙皮素,所合成产物通过NMR,IR,MS等波谱方法进行了结构确证.合成方法原料易得、工艺简便、收率较高,具有较高的实用价值. 展开更多

关键词 橙皮苷 半合成 生物活性 黄酮类化合物

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紫杉醇的半合成 被引量：16

3

作者 王九一 阎家麒 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 1999年第1期56-58,共3页

以１０脱乙酰巴卡亭Ⅲ为起始原料，将其转化成７三乙基硅烷１０脱乙酰巴卡亭Ⅲ，然后乙酰化成７三乙基硅烷巴卡亭Ⅲ，用市售的紫杉醇侧链Ｎ苯甲酰（２Ｒ，３Ｓ）３苯基异丝氨酸在ＤＣＣ和ＤＡＭＰ作用下与其偶联。

关键词 紫杉醇 脱乙酰巴卡亭Ⅲ 半合成

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紫杉醇的半合成 被引量：7

4

作者 岳琴 方起程 梁晓天 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1996年第12期911-917,共7页

以红豆杉属植物枝叶中含量丰富且易于提取的１Ｏ－去乙酞－ｂａｃｃａｔｉｎＩＩＩ（ＩＩ）为原料，通过区域选择性反应得到被保护的紫杉醇母核；以α－甲基－苯甲胺为Ｓｔａｕｄｉｎｇｅｒ反应的手性辅助剂，经７步反应合成了被保护的... 以红豆杉属植物枝叶中含量丰富且易于提取的１Ｏ－去乙酞－ｂａｃｃａｔｉｎＩＩＩ（ＩＩ）为原料，通过区域选择性反应得到被保护的紫杉醇母核；以α－甲基－苯甲胺为Ｓｔａｕｄｉｎｇｅｒ反应的手性辅助剂，经７步反应合成了被保护的紫杉醇侧链（４Ｓ，５Ｒ）－Ｎ－（叔丁氧甲酞基）－２，２－二甲基－４－苯基－１．３－氧氮杂环戊烷冬甲酸（Ｘ）；以ＤＣＣ为缩合剂连接侧链与母核，进而成功地半合成得到紫杉醇（Ｉ）。该途径可能是缓解紫杉醇供应危机的可行手段之一。 展开更多

关键词 紫杉醇 半合成 抗肿瘤药物

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7β-杂环酰胺基-3-杂环硫亚甲基头孢菌素衍生物的半合成及抗菌活性研究 被引量：4

5

作者 惠新平 郝兰 +3 位作者 张自义 王勤 王芳 管作武 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2000年第12期1844-1847,共4页

通过 2 -取代 1 ,3 ,4 -二唑 -5-硫醇 1 a-1 f和头孢菌素母体 7-ACA反应 ,制得头孢菌素中间体 2 a_ 2 f,用氨噻唑肟活性酯 3和 1 -芳基 -5-甲基 -1 H-1 ,2 ,3 -三唑 -4 -甲酰氯 4 a_ 4 e分别和头孢菌素中间体缩合 ,制得头孢菌素新衍生... 通过 2 -取代 1 ,3 ,4 -二唑 -5-硫醇 1 a-1 f和头孢菌素母体 7-ACA反应 ,制得头孢菌素中间体 2 a_ 2 f,用氨噻唑肟活性酯 3和 1 -芳基 -5-甲基 -1 H-1 ,2 ,3 -三唑 -4 -甲酰氯 4 a_ 4 e分别和头孢菌素中间体缩合 ,制得头孢菌素新衍生物 5a_ 5b和 6a_ 6h.新化合物的结构经 1H NMR,IR及 MS确认 .初步体外抗菌结果表明 ,头孢菌素 5a_ 5b对革兰氏阳性和阴性菌有显著抑制活性 ,而 6a_ 展开更多

关键词 头孢菌素衍生物 半合成 抗菌活性 离心薄层层析

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柚皮苷半合成E-柚皮素肟类化合物及细胞活性 被引量：12

6

作者 刘志平 韦万兴 +4 位作者 甘春芳 黄燕敏 刘盛 周敏 崔建国 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2013年第12期2551-2558,共8页

从丰富价廉的天然柚皮苷(Naringin)出发,经水解、选择性甲基化、异戊烯基化分别得到了柚皮素N-1及柚皮素衍生物N-2~N-6.N-1~N-6分别与盐酸羟胺、盐酸甲氧胺、盐酸苄氧胺反应合成了6个E-柚皮素肟N-1a^N-6a和10个E-柚皮素肟醚化合物N-1b^N... 从丰富价廉的天然柚皮苷(Naringin)出发,经水解、选择性甲基化、异戊烯基化分别得到了柚皮素N-1及柚皮素衍生物N-2~N-6.N-1~N-6分别与盐酸羟胺、盐酸甲氧胺、盐酸苄氧胺反应合成了6个E-柚皮素肟N-1a^N-6a和10个E-柚皮素肟醚化合物N-1b^N-6c.所合成产物通过NMR,HR-ESI-MS方法进行了结构确证;MTT法体外抑制肿瘤增值活性测试显示N-1a,N-1b,N-1c,N-2a,N-4a对胃癌细胞SGC-7901有一定的抑制活性. 展开更多

关键词 柚皮苷 柚皮素 E-柚皮素肟 半合成 细胞活性

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3-杂环硫亚甲基头孢菌素衍生物的半合成及抗菌活性研究 被引量：8

7

作者 郝兰 惠新平 +3 位作者 张自义 管作武 何玉林 于红娟 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 1999年第10期1564-1569,共6页

通过取代噁二唑硫酮、噻二唑硫酮及三唑硫酮分别和头孢菌素母体７－ＡＣＡ 反应， 制得１４种７－氨基－３－杂环硫亚甲基头孢菌素新母体２ａ—２ｎ， 用１－芳基－５－甲基－１Ｈ－１，２，３－三唑－４－甲酰氯与头孢菌素新母体缩合，... 通过取代噁二唑硫酮、噻二唑硫酮及三唑硫酮分别和头孢菌素母体７－ＡＣＡ 反应， 制得１４种７－氨基－３－杂环硫亚甲基头孢菌素新母体２ａ—２ｎ， 用１－芳基－５－甲基－１Ｈ－１，２，３－三唑－４－甲酰氯与头孢菌素新母体缩合， 制得２ 种新的７β－（１－芳基－５－甲基－１Ｈ－１，２，３－三唑－４－甲酰胺基）－３－（２－取代１，３，４－噁二唑－５－硫亚甲基）头孢菌素４ｃ， ４ｄ． 新化合物结构经元素分析、ＩＲ、１Ｈ ＮＭＲ及ＦＡＢ－ＭＳ确认． 初步体外抗菌结果表明， 新母体化合物２ 对革兰氏阳性菌有抑制活性且在相同浓度下比７－ＡＣＡ强２０ 倍， 而头孢菌素４ｃ， ４ｄ 展开更多

关键词 头孢菌素 杂环 半合成 抗菌活性 硫亚甲基

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柚皮苷半合成生物活性黄酮醇和橙酮类化合物研究 被引量：8

8

作者 吴峥 蔡双莲 +1 位作者 范文金 汪秋安 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2012年第7期1296-1302,共7页

以柚皮苷为原料,经过糖苷水解、脱氢、苄基保护、O-甲基化、过氧丙酮(DMDO)氧化或阿尔格-弗林-大山田(Algar-Flynn-Oyamada)反应和脱苄基保护等反应步骤,半合成了山萘酚(1,Kaemferol),5,7,4'-三甲氧基黄酮醇(2)、3,5-二羟基-7,4... 以柚皮苷为原料,经过糖苷水解、脱氢、苄基保护、O-甲基化、过氧丙酮(DMDO)氧化或阿尔格-弗林-大山田(Algar-Flynn-Oyamada)反应和脱苄基保护等反应步骤,半合成了山萘酚(1,Kaemferol),5,7,4'-三甲氧基黄酮醇(2)、3,5-二羟基-7,4'-二甲氧基黄酮醇(3),鼠李柠檬素(4,Rhamnocitrin)等4种天然黄酮醇类和4,6,4'-三羟基二氢橙酮(5)、4-羟基-6,4'-二甲氧基二氢橙酮(6)两种新的橙酮类化合物.重点探讨了过氧丙酮(DMDO)直接氧化黄酮制备黄酮醇和Algar-Flynn-Oyamada反应制备橙酮的合成方法,改进优化了反应条件.所有合成化合物的结构已通过1H NMR,MS和IR等波谱方法进行了确认.该合成途径原料易得,工艺简便,收率较高,具有较高的应用价值. 展开更多

关键词 柚皮苷 黄酮醇类 橙酮类 过氧丙酮氧化 半合成

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半合成头孢菌素化学 被引量：4

9

作者 杨丰科 曹玮 李明 《青岛化工学院学报（自然科学版）》 2000年第4期280-289,共10页

综述了头孢菌素发展史，头孢菌素药物结构和抗菌活性关系，半合成头孢菌素方法以及结构鉴定的谱学研究。

关键词 半合成 抗菌活性 波谱法 头孢菌素 结构

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7β-杂环酰胺基头孢菌素新衍生物的半合成及抗菌活性研究 被引量：6

10

作者 张自义 粱宇翔 +1 位作者 郝兰 管作武 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 1998年第9期1411-1415,共5页

利用１－芳基－５－甲基－１Ｈ－１，２，３－连三唑－４－甲酰氯、苯并三唑－１－乙酰氯以及５－甲基异唑－３－甲酰氯在低温、丙酮－水条件下，分别同７－ＡＣＡ、７－ＡＤＣＡ和７－ＡＤＣＴ反应，制得１３种头孢菌素衍生物３ａ—... 利用１－芳基－５－甲基－１Ｈ－１，２，３－连三唑－４－甲酰氯、苯并三唑－１－乙酰氯以及５－甲基异唑－３－甲酰氯在低温、丙酮－水条件下，分别同７－ＡＣＡ、７－ＡＤＣＡ和７－ＡＤＣＴ反应，制得１３种头孢菌素衍生物３ａ—３ｉ、６ａ—６ｂ和９ａ—９ｂ，所有化合物经葡萄糖聚糖凝胶柱层析和离心薄层层析反复精制得纯品，新化合物结构经元素分析、ＩＲ、１ＨＮＭＲ和ＦＡＢ－ＭＳ确认．其中代表物显示出强的抗菌活性． 展开更多

关键词 头孢菌素 连三唑 半合成 抗菌活性 衍生物

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头孢菌素合成方法进展 被引量：7

11

作者 杨丰科 曹玮 李明 《青岛化工学院学报（自然科学版）》 2001年第1期35-36,共2页

综述了头孢菌素的各种合成方法 ,它涉及半合成、全合成、由青霉素转化 ,以及工业合成。

关键词 综述 头孢菌素 半合成 全合成 青霉素

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槲皮素甲基化衍生物的半合成及构效关系 被引量：7

12

作者 郭瑞霞 李力更 +2 位作者 霍长虹 李骘 史清文 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2013年第3期359-369,共11页

天然黄酮类化合物槲皮素在自然界分布广泛,且具有非常广泛的生物活性。但是由于其脂溶性差、生物利用度低使其应用受到了限制,通过对槲皮素的结构进行修饰以期开发出活性更好、生物利用度更高的衍生物。对槲皮素不同位置甲基化衍生物的... 天然黄酮类化合物槲皮素在自然界分布广泛,且具有非常广泛的生物活性。但是由于其脂溶性差、生物利用度低使其应用受到了限制,通过对槲皮素的结构进行修饰以期开发出活性更好、生物利用度更高的衍生物。对槲皮素不同位置甲基化衍生物的半合成方法进行了总结并简要介绍了其生物活性及构效关系。 展开更多

关键词 槲皮素 甲基化 半合成 构效关系 结构修饰

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3-羟基-6-O-甲基红霉素-9-肟基衍生物的合成及体外抗菌活性 被引量：6

13

作者 陈胜昔 许先栋 余兰香 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第8期581-584,共4页

目的　寻找并合成抗耐药菌活性的 3位羟基红霉素衍生物。方法　以红霉素A为原料 ,经 9位酮基肟化 ,9位肟羟基 ,2′位羟基和 3′位二甲胺基同时苄基化 ,6位羟基甲基化 ,水解去 3位克拉定糖 ,氢化还原脱苄基 ,对甲基苄基或邻氯苄基取代 9... 目的　寻找并合成抗耐药菌活性的 3位羟基红霉素衍生物。方法　以红霉素A为原料 ,经 9位酮基肟化 ,9位肟羟基 ,2′位羟基和 3′位二甲胺基同时苄基化 ,6位羟基甲基化 ,水解去 3位克拉定糖 ,氢化还原脱苄基 ,对甲基苄基或邻氯苄基取代 9位肟羟基等 6步反应 ,制得 3 羟基 6 O 甲基红霉素 9 肟基衍生物 ,其结构经1 3 CNMR ,FAB MS确证。结果　共制得 7个化合物 ,对其中 4个 (5 - 8)未见报道的化合物进行了体外抗菌活性测定。结论　 5 ,7。 展开更多

关键词 3-羟基红霉素肟衍生物 抗菌活性 交叉耐药菌 药物合成

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正交设计法确定士的宁氮氧化物半合成最佳条件的研究 被引量：6

14

作者 潘扬 张弦 +2 位作者 潘自皓 阚祥辉 蔡宝昌 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第17期1346-1349,共4页

目的对士的宁氮氧化物半合成的最佳制备工艺进行了正交设计研究。方法在合成士的宁氮氧化物过程中,将士的宁作为前体,采用涉及氮原子的氧化反应,在一定温度下,以无水乙醇为溶剂、30%H2O2为氧化剂,由士的宁19位N氧化合成具半极性配位键... 目的对士的宁氮氧化物半合成的最佳制备工艺进行了正交设计研究。方法在合成士的宁氮氧化物过程中,将士的宁作为前体,采用涉及氮原子的氧化反应,在一定温度下,以无水乙醇为溶剂、30%H2O2为氧化剂,由士的宁19位N氧化合成具半极性配位键的士的宁氮氧化物。用正交实验法对士的宁氮氧化物的半合成工艺条件进行优选,以士的宁氮氧化物的得率(%)结合HPLC归一化测定其纯度(%)所得综合评价指数作为观察指标,对H2O2液量A(mL)、水浴温度B(℃)、反应时间C(min)3个反应因素的3种影响水平进行L9(33)实验。结果①从直观分析结合方差分析结果可知,半合成士的宁氮氧化物的最佳制备工艺为A1B1C2,即取士的宁0.4 g,使溶解于30 mL无水乙醇中,加H2O2液量0.5mL,水浴温度为50℃,反应时间为90 min,但3因素各水平间并无显著性差异(P>0.05)。②对最优工艺组合(A1B1C2)进行了3次平行验证,结果表明,其士的宁氮氧化物得率(%)为(106.1±0.1),纯度(%)为(98.4±0.2),综合评价指数为(10 437±17);与参试最优工艺搭配(A1B2C2)相比,无论是得率(108.9%)或纯度(98.5%)还是综合评价指数(10 727),二者都相差不大。结论提示通过本正交实验得到士的宁氮氧化物的较最佳半合成工艺条件重现性好、可信度高。 展开更多

关键词 士的宁氮氧化物 氮氧化反应 正交设计 半合成

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川山橙中的一个新双吲哚生物碱,demethyltenuicausine 被引量：6

15

作者 颜克序 洪少良 冯孝章 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1998年第8期597-599,共3页

从川山橙（Ｍｅｌｏｄｉｎｕｓｈｅｍｓｌｅｙａｎｕｓ）中分离得到一个新双吲哚生物碱ｄｅｍｅｔｈｙｌｔｅｕｉｃａｕｓｉｎｅ（Ｉ），通过光谱分析和半合成鉴定其结构。

关键词 川山橙 双吲哚 生物碱 化学成分 中草药

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紫杉醇的合成进展 被引量：5

16

作者 韩广甸 丁炬平 谢蓝 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 1993年第4期337-346,共10页

本文对紫杉醇的半合成和紫杉烷环的各种合成方法进行了综述。

关键词 紫杉醇 抗癌 半合成 全合成 药物

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链阳性菌素衍生物的半合成及构效关系 被引量：1

17

作者 金志华 吴亚铭 岑沛霖 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 2000年第4期297-301,共5页

目的 :介绍链阳性菌素半合成修饰的研究进展。方法 :总结链阳性菌素衍生物的半合成及构效关系。结果和结论 :原始霉素两主组分的半合成修饰产生了新的水溶性原始霉素衍生物 ,这些衍生物具有与天然产物相同的所有生物学特性 ,并能通过静... 目的 :介绍链阳性菌素半合成修饰的研究进展。方法 :总结链阳性菌素衍生物的半合成及构效关系。结果和结论 :原始霉素两主组分的半合成修饰产生了新的水溶性原始霉素衍生物 ,这些衍生物具有与天然产物相同的所有生物学特性 ,并能通过静脉给药。新的水溶性复合剂RP5950 0具有治疗由革兰氏阳性菌引起的严重感染所需的特性。 展开更多

关键词 链阳性菌素衍生物 半合成 构效关系 RP59500

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紫杉醇的化学半合成研究 被引量：4

18

作者 杨培明 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 1996年第2期85-88,共4页

综述了近年来有关紫杉醇的半合成研究，包括侧链的合成、浆果赤霉素Ⅲ及１０－去乙酰浆果赤霉素Ⅲ的修饰、侧链与母核的连接。

关键词 紫杉醇 半合成 浆果赤霉素

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紫杉醇化学半合成进展 被引量：5

19

作者 周忠强 梅兴国 +2 位作者 常俊丽 陈菁 柯铁 《广州化学》 CAS 2001年第3期52-60,共9页

综述了以 1 0 -去乙酰巴卡亭Ⅲ和 1 0

关键词 紫杉醇 化学半合成 10-去乙酰巴卡亭Ⅲ 10-去乙酰紫杉醇 抗癌药物

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杨梅素的半合成及抗氧化活性比较 被引量：4

20

作者 刘同方 于华忠 +1 位作者 陈雁梅 王亭 《食品与发酵工业》 CAS CSCD 北大核心 2015年第6期125-127,133,共4页

以显齿蛇葡萄叶中含量丰富且易于提取的二氢杨梅素为原料,采用Algar-Flynn-Oyamada(AFO)反应法和有机碱催化氧化法,合成了杨梅素,并从抑制过氧化物生成和清除DPPH·能力两方面,对杨梅素产品和杨梅素对照品进行了体外抗氧化性能对比... 以显齿蛇葡萄叶中含量丰富且易于提取的二氢杨梅素为原料,采用Algar-Flynn-Oyamada(AFO)反应法和有机碱催化氧化法,合成了杨梅素,并从抑制过氧化物生成和清除DPPH·能力两方面,对杨梅素产品和杨梅素对照品进行了体外抗氧化性能对比研究。结果表明:杨梅素产品对过氧化物的生成具有一定的抑制作用,对DPPH·有较好的清除效果,其抗氧化性能总体上与杨梅素对照品相当,没有显著性差异。 展开更多

关键词 二氢杨梅素 半合成 杨梅素 抗氧化

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