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醋柳黄酮自微乳制剂制备工艺的研究 被引量:6
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作者 谢燕 荣蓉 +3 位作者 杨峻 李国文 袁秀荣 王健英 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第1期43-46,共4页
目的:研究醋柳黄酮自微乳制剂的制备工艺和溶出度测定方法。方法:考察了醋柳黄酮在不同油、乳化剂、助乳化剂中的平衡溶解度,通过绘制伪三元相图、自乳化速率、粒径及稳定性的考察,确定最佳处方;并绘制了醋柳黄酮自乳化片剂2h溶出曲线... 目的:研究醋柳黄酮自微乳制剂的制备工艺和溶出度测定方法。方法:考察了醋柳黄酮在不同油、乳化剂、助乳化剂中的平衡溶解度,通过绘制伪三元相图、自乳化速率、粒径及稳定性的考察,确定最佳处方;并绘制了醋柳黄酮自乳化片剂2h溶出曲线。结果:自微乳制剂最佳处方的比例为中链甘油三酸酯-Cremophor EL-1,2-丙二醇(0.5︰5.7︰3.8),微乳平均粒径为12.1nm,10min溶出度较心达康片提高131%。结论:醋柳黄酮自微乳粒径小,稳定性好,溶出度较市售制剂得到明显改善。 展开更多
关键词 醋柳黄酮 自微乳 伪三元相图 溶出度
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辅酶Q_(10)制剂新技术研究进展 被引量:3
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作者 易德平 田治科 +1 位作者 侯国枝 徐亚婷 《中国药业》 CAS 2007年第22期23-25,共3页
目的介绍辅酶Q10制剂新技术研究最新进展。方法检索近年来国内外相关文献并整理、分析。结果与结论通过固体分散体技术、环糊精包合技术、乳化技术、自微乳化技术、脂质体技术等物理改性方式可显著提高其生物利用度,丰富辅酶Q10的使用... 目的介绍辅酶Q10制剂新技术研究最新进展。方法检索近年来国内外相关文献并整理、分析。结果与结论通过固体分散体技术、环糊精包合技术、乳化技术、自微乳化技术、脂质体技术等物理改性方式可显著提高其生物利用度,丰富辅酶Q10的使用途径。 展开更多
关键词 辅酶Q10 环糊精包合 自微乳化 脂质体
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和厚朴酚口服自微乳制剂的制备及药代动力学研究 被引量:9
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作者 徐振中 杨坚 +2 位作者 白娟 白小玉 王坚成 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第8期857-862,878,共7页
目的:制备和厚朴酚(HNK)口服自微乳制剂(SMEDDS),并考察自微乳制剂促进和厚朴酚口服吸收的效果。方法:采用伪三元相图法优化自微乳制剂处方组成,稀释法评价含HNK的SMEDDS制剂的乳化效果。并以和厚朴酚混悬液(含1%CMC-Na的溶液为分散介质... 目的:制备和厚朴酚(HNK)口服自微乳制剂(SMEDDS),并考察自微乳制剂促进和厚朴酚口服吸收的效果。方法:采用伪三元相图法优化自微乳制剂处方组成,稀释法评价含HNK的SMEDDS制剂的乳化效果。并以和厚朴酚混悬液(含1%CMC-Na的溶液为分散介质)为对照,考察了自微乳制剂大鼠口服给药后体内生物利用度情况。结果:由MCT,cremaphor EL和labrasol(质量比为3∶5∶2)组成的和厚朴酚自微乳制剂经去离子水稀释后可自发形成平均粒径和表面电势分别为(35.48±4.21)nm和(-2.04±0.26)mV的微乳(HNK-ME),并且在10~100倍稀释范围内乳化效果良好且性质稳定。大鼠体内的药代动力学结果表明,和厚朴酚微乳(HNK-ME)的生物利用度(AUC)为混悬剂的1.33倍,Cmax为混悬剂的1.53倍。结论:自微乳制剂可显著提高和厚朴酚的口服生物利用度。 展开更多
关键词 和厚朴酚 自乳化给药系统 口服生物利用度
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冬凌草甲素自微乳对小鼠移植性肿瘤H22的抑制作用 被引量:7
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作者 巫珊 顾伟梁 +1 位作者 冯年平 张永太 《中药新药与临床药理》 CAS CSCD 北大核心 2010年第6期567-569,共3页
目的研究冬凌草甲素自微乳对H22移植性肿瘤模型小鼠的肿瘤抑制作用。方法采用昆明小鼠接种肝癌H22瘤株造成相应的移植性荷瘤小鼠模型,以实体瘤模型小鼠的瘤重、抑瘤率观察冬凌草甲素自微乳对小鼠移植性肿瘤H22的抑制作用;以胸腺指数、... 目的研究冬凌草甲素自微乳对H22移植性肿瘤模型小鼠的肿瘤抑制作用。方法采用昆明小鼠接种肝癌H22瘤株造成相应的移植性荷瘤小鼠模型,以实体瘤模型小鼠的瘤重、抑瘤率观察冬凌草甲素自微乳对小鼠移植性肿瘤H22的抑制作用;以胸腺指数、脾脏指数为指标观察冬凌草甲素自微乳对免疫器官的影响;以小鼠平均生存时间观察冬凌草甲素自微乳对腹水瘤模型小鼠的生命延长作用。结果冬凌草甲素自微乳能有效地抑制实体瘤模型荷瘤小鼠体内肿瘤的生长,低、中、高(67,100,150 mg.kg-1)3个剂量组的抑瘤率分别为:43.94%、54.65%、59.57%;冬凌草甲素自微乳给药组小鼠胸腺指数和脾脏指数与荷瘤对照组相比,无显著性差异;中剂量(100 mg.kg-1)冬凌草甲素自微乳对腹水瘤肿瘤模型小鼠的生存时间具有延长作用,与荷瘤对照组相比具显著性差异。结论冬凌草甲素自微乳对荷瘤小鼠肿瘤生长具有一定的抑制作用,抑制作用强于冬凌草甲素,并有剂量依赖性。 展开更多
关键词 冬凌草甲素 自微乳 肿瘤抑制作用 肝癌H22细胞株
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维生素E自微乳化给药系统的制备 被引量:1
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作者 史玉红 《现代生物医学进展》 CAS 2008年第1期106-108,共3页
目的:研究维生素E自微乳的制备工艺。方法:考察了维生素E在不同油、乳化剂、助乳化剂中的溶解情况,筛选油相、乳化剂和助乳化剂。以假三角相图中形成微乳的面积为指标,采用正交设计表对处方进行优化,确定维生素E自乳化给药系统的最佳处... 目的:研究维生素E自微乳的制备工艺。方法:考察了维生素E在不同油、乳化剂、助乳化剂中的溶解情况,筛选油相、乳化剂和助乳化剂。以假三角相图中形成微乳的面积为指标,采用正交设计表对处方进行优化,确定维生素E自乳化给药系统的最佳处方。结果:微乳最佳处方:油酸乙酯:Tween-80:丙二醇的比例为3:4:3。结论:该处方自乳化区域大,自微乳化速率快,所形成的乳剂稳定。 展开更多
关键词 维生素E 自微乳化 处方筛选 假三角相图
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自微乳载药系统(SMEDDS)用于丹参酮的增溶及吸收研究 被引量:2
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作者 汪圣华 赵姗 +4 位作者 杨荣平 吕国军 王云红 谢威扬 马小军 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第9期1119-1122,共4页
目的:考察自微乳载药系统(SMEDDS)对丹参酮的增溶和吸收的影响,以指导丹参酮SMEDDS处方的选择。方法:紫外分光光度法测定SMEDDS溶液中丹参总酮的溶解度,采用大鼠在体小肠吸收模型考察丹参酮SMEDDS的吸收。结果:丹参总酮在SMEDDS溶液中... 目的:考察自微乳载药系统(SMEDDS)对丹参酮的增溶和吸收的影响,以指导丹参酮SMEDDS处方的选择。方法:紫外分光光度法测定SMEDDS溶液中丹参总酮的溶解度,采用大鼠在体小肠吸收模型考察丹参酮SMEDDS的吸收。结果:丹参总酮在SMEDDS溶液中的溶解度是水中的10倍,胶束中的2.5倍,且SMEDDS处方中油相(中链甘油三酸酯,MCT)比例增加,溶解度增加;丹参酮SMEDDS和胶束的吸收常数Ka分别为0.479,0.326h-1,t1/2分别为1.44,2.12h,SMEDDS处方中油相(MCT)比例增加,吸收增加。结论:SMEDDS能显著增加丹参酮的溶解度和在大鼠小肠的吸收,且SMEDDS处方中MCT能促进丹参酮的增溶和吸收。 展开更多
关键词 自微乳载药系统 丹参酮 增溶 吸收
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HMG-CoA还原酶抑制剂SIPI-4887的处方前和制剂初步研究(英文) 被引量:1
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作者 柴鸿宇 李丹丹 +4 位作者 高大林 杨晶晶 赵雁 柴旭煜 陶涛 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第12期1704-1715,共12页
SIPI-4887是他汀类候选药物,能有效降低脂蛋白胆固醇,但由于其溶解度较低,制剂难度较大。本试验主要研究了其理化性质,并初步设计了能提高其溶解度和生物利用度的给药系统系统。处方前研究主要包括SIPI-4887的溶解度、log D、吸收速率常... SIPI-4887是他汀类候选药物,能有效降低脂蛋白胆固醇,但由于其溶解度较低,制剂难度较大。本试验主要研究了其理化性质,并初步设计了能提高其溶解度和生物利用度的给药系统系统。处方前研究主要包括SIPI-4887的溶解度、log D、吸收速率常数(K_a)和表观渗透系数(P_(app))的测定,并观察到它具有肝肠循环现象。在此基础上,使用自微乳化载药系统(SMEDDS)和固体分散体(SD)对其进行了初步制剂学及药动学研究。两种制剂的最优处方分别为:自乳化系统含中链甘油三酯(30%)、Cremophor EL(55%)、Transcutol HP(15%)和另外加入的5%药物;固体分散体中药物和Soluplus(PVCL-PVAc-PEG)质量比为1∶9,采用热熔挤出(HME)制备。体外释放研究表明自微乳化和固体分散体制剂能不同程度地提高SIPI-4887的溶解度。大鼠体内药动学研究表明,自微乳和固体分散体制剂与其2.5%DMSO/2.5%Tween-80溶液相比能增加SIPI-4887的口服生物利用度。 展开更多
关键词 HMG-COA还原酶抑制剂 自微乳给药系统 固体分散体 溶解度 生物利用度
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