葛根素自微乳给药系统的制备及其质量评价 被引量：20

1

作者 陈小新 原素 +2 位作者 谢称石 张兰 龙超峰 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2011年第8期1512-1516,共5页

目的研究葛根素自微乳给药系统的处方工艺。方法通过溶解度试验、油和表面活性剂配伍试验,以及伪三元相图的绘制,筛选葛根素自微乳的处方组成;通过粒径、载药量和自微乳化时间优化了葛根素自微乳处方;并对葛根素自微乳的理化性质和稳定... 目的研究葛根素自微乳给药系统的处方工艺。方法通过溶解度试验、油和表面活性剂配伍试验,以及伪三元相图的绘制,筛选葛根素自微乳的处方组成;通过粒径、载药量和自微乳化时间优化了葛根素自微乳处方;并对葛根素自微乳的理化性质和稳定性进行了考察。结果葛根素自微乳处方中油相为中链甘油三酯(19.0%)、油酸(19.0%),表面活性剂为聚山梨酯80(19.0%)、聚氧乙烯蓖麻油(19.0%),助表面活性剂为1,2-丙二醇(19.0%),葛根素(5.0%)。自微乳化后粒径为(17.28±0.24)nm,自微乳化时间小于120 s;室温留样6个月,该自微乳性状、质量分数、粒径和自微乳化时间均无明显变化。结论所制备的葛根素自微乳粒径小、稳定性好,符合良好自微乳制剂的要求。 展开更多

关键词 葛根素 自微乳给药系统 伪三元相图 自乳化时间 表面活性剂

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灯盏花素自微乳化释药系统的制备及特性研究 被引量：11

2

作者 陈鹰 杜蓉 +2 位作者 刘平 刘宏 辛华雯 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2009年第3期374-378,共5页

目的研究灯盏花素自微乳化释药系统的处方及特性。方法通过溶解度试验、处方配伍和伪三相图的绘制,筛选油相、表面活性剂、助表面活性剂的最佳搭配和配比。并对灯盏花素自微乳化释药系统的理化性质、体外溶出度和大鼠在体肠吸收情况进... 目的研究灯盏花素自微乳化释药系统的处方及特性。方法通过溶解度试验、处方配伍和伪三相图的绘制,筛选油相、表面活性剂、助表面活性剂的最佳搭配和配比。并对灯盏花素自微乳化释药系统的理化性质、体外溶出度和大鼠在体肠吸收情况进行了测定。结果灯盏花素自微乳化最终优化处方为:Maisine 35-1、Cremo-phor RH40、PEG400、TEA比例为25∶40∶35∶7。灯盏花素自微乳化释药系统的粒径为88.6 nm,在1 h时体外溶出率达到97.8%,约是灯盏花素原料药的8.0倍,是灯盏花素片剂的5.1倍。大鼠在体肠吸收灯盏花素自微乳化释药系统的肠壁通透系数分别是灯盏花素原料的3.4倍,灯盏花素片剂的3.3倍。结论所制备的灯盏花素自微乳化释药系统促进了灯盏花素的溶出和吸收,为灯盏花素的新制剂开发提供了实验依据。 展开更多

关键词 灯盏花素 自微乳化释药系统 处方研究 特性评价

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吲哚美辛自微乳肠溶胶囊的处方设计及体外溶出度评价 被引量：9

3

作者 何琳 廖巍 +5 位作者 卢秀霞 宋凤兰 欧丽红 罗丽青 黎鸣倩 刘意 《广东药学院学报》 CAS 2013年第4期351-356,共6页

目的制备吲哚美辛自微乳肠溶胶囊,并考察其体外溶出度。方法考察吲哚美辛在不同油、乳化剂及助乳化剂中的溶解度;根据溶解度的结果,采用正交设计试验和伪三元相图进行处方优化,筛选得到吲哚美辛自微乳的最佳工艺;将吲哚美辛自微乳装入... 目的制备吲哚美辛自微乳肠溶胶囊,并考察其体外溶出度。方法考察吲哚美辛在不同油、乳化剂及助乳化剂中的溶解度;根据溶解度的结果,采用正交设计试验和伪三元相图进行处方优化,筛选得到吲哚美辛自微乳的最佳工艺;将吲哚美辛自微乳装入肠溶胶囊中考察溶出度。结果吲哚美辛自微乳的处方组成为:吲哚美辛∶油酸乙酯∶吐温-80∶PEG-400的质量比为0.03∶0.135∶0.225∶0.09。制备得到的微乳粒径为21.97 nm,分散系数为0.180。吲哚美辛自微乳在pH 5.0磷酸盐缓冲溶液中,60 min时溶出度超过50%;吲哚美辛自微乳肠溶胶囊在pH 7.2磷酸盐缓冲溶液中,60 min时溶出度超过80%。结论自微乳剂能够改善吲哚美辛的溶解性,吲哚美辛自微乳剂在pH 5.0、pH 7.2磷酸盐缓冲溶液中的溶出均较好,吲哚美辛自微乳肠溶胶囊的制备工艺简单,具有良好开发应用前景。 展开更多

关键词 吲哚美辛 自微乳肠溶胶囊 处方设计 溶出度

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山楂叶总黄酮自微乳化释药系统的研究 被引量：8

4

作者 崔升淼 胡柏信 廖晓慧 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2008年第6期834-837,共4页

目的研究山楂叶总黄酮自微乳化释药系统的处方工艺。方法通过溶解度、处方配伍试验和伪三元相图的绘制,以色泽、乳化时间和乳化后粒径大小为指标,筛选油相、表面活性剂、助表面活性剂的最佳配伍和处方配比。并以益心酮片为参比,测定山... 目的研究山楂叶总黄酮自微乳化释药系统的处方工艺。方法通过溶解度、处方配伍试验和伪三元相图的绘制,以色泽、乳化时间和乳化后粒径大小为指标,筛选油相、表面活性剂、助表面活性剂的最佳配伍和处方配比。并以益心酮片为参比,测定山楂叶总黄酮自微乳化释药系统的溶出度。结果山楂叶的自微乳化处方中油相为乳化剂为Labrasol(35%),助乳化剂为Transcutol P(10%)。自微乳化后的粒径为(39.5±5.4)nm,自微乳化时间小于1min。蒸馏水中10min累积溶出度达70%以上,而益心酮片60min的溶出度不足50%。结论所制备的山楂叶总黄酮自微乳化释药系统达到了设计要求,为山楂叶总黄酮新制剂开发提供了依据。 展开更多

关键词 山楂叶总黄酮 自微乳化释药系统 处方研究

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黄芩苷及其磷脂复合物、自微乳的Caco-2细胞跨膜转运研究 被引量：8

5

作者 陈莉 龙晓英 +2 位作者 黄嗣航 吴慧仪 潘素静 《中药材》 CAS CSCD 北大核心 2012年第5期757-761,共5页

目的:比较黄芩苷(BA)、黄芩苷磷脂复合物(BA-PC)及黄芩苷磷脂复合物的两种自微乳给药系统(BA-PC-SMEDDS),即BA-PC-NS-SMEDDS(不含天然乳化剂)、BA-PC-NE-SMEDDS(含天然乳化剂)的吸收特性,预测其提高药物生物利用度的能力。方法:采用Cac... 目的:比较黄芩苷(BA)、黄芩苷磷脂复合物(BA-PC)及黄芩苷磷脂复合物的两种自微乳给药系统(BA-PC-SMEDDS),即BA-PC-NS-SMEDDS(不含天然乳化剂)、BA-PC-NE-SMEDDS(含天然乳化剂)的吸收特性,预测其提高药物生物利用度的能力。方法:采用Caco-2细胞模型进行BA、BA-PC及BA-PC-SMEDDS的转运研究,HPLC色谱法测定BA含量。结果:BA的转运速率和Papp值随着浓度的增加而增加,表明药物很可能为被动吸收机制;随着时间的延长各浓度的转运速率和Papp值呈下降趋势。当加入P-gp抑制剂后,BA外排率(ER)由2.07降为0.48,减少了76.8%,证明BA为P-gp底物。BA、BA-PC及BA-PC-SMEDDS在90 min以前转运量无明显增加(P>0.05),而90 min之后,BA-PC及BA-PC-SMEDDS的转运量较BA有显著性增加(P<0.05),转运3 h时,累积转运量及Papp值的大小依次为:BA-PC-NS-SMEDDS>BA-PC-NE-SMEDDS>BA-PC>BA,并呈现显著性差异(P<0.05)。而且,BA-PC或BA-PC-SMEDDS吸收方向的Papp值均明显大于加入P-gp抑制剂(维拉帕米)的Papp值(P<0.05)。结论:PC促进了BA的跨膜转运,PC-SMEDDS相结合使转运效果进一步增强(P<0.05),其中,BA-PC-NS-SMEDDS促吸收的效果较BA-PC-NE-SMEDDS更显著(P<0.05)。 展开更多

关键词 黄芩苷 磷脂复合物 自微乳 CACO-2细胞模型 跨膜转运

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长春西汀自微乳化给药系统的制备与体外评价 被引量：7

6

作者 崔淑霞 聂淑芳 +3 位作者 张世忠 徐昕 周晓堂 潘卫三 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第19期1897-1901,共5页

目的:制备长春西汀自微乳化给药系统,并对其体外释药及初步稳定性进行了评价。方法:通过溶解度实验、相分离实验以及三元相图的研究筛选了长春西汀自微乳化处方;并对制剂进行了粒径分布、溶出度及初步稳定性的考察。结果:长春西汀自微... 目的:制备长春西汀自微乳化给药系统,并对其体外释药及初步稳定性进行了评价。方法:通过溶解度实验、相分离实验以及三元相图的研究筛选了长春西汀自微乳化处方;并对制剂进行了粒径分布、溶出度及初步稳定性的考察。结果:长春西汀自微乳处方组成:Solutol HS 15(A)为表面活性剂;Transcutol P(B)为辅助表面活性剂;Ethyl Oleate(C)为油相。所得处方的自微乳化时间<1 min,粒径<100 nm。体外释放实验表明自微乳化制剂受溶出介质pH值影响小,在不同pH值非依赖型介质中均能快速完全释放药物。结论:所制备的长春西汀自微乳化制剂能够显著提高难溶性药物的溶解度,为体内研究提供实验依据。 展开更多

关键词 长春西汀 自徽乳化药物传递系统(smedds) 三元相图 体外评价 初步稳定性

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丹参酮Ⅱ_A自微乳释药系统的制备和性质研究 被引量：7

7

作者 徐月红 陈可奇 杨蕾 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2008年第5期686-688,共3页

目的制备丹参酮ⅡA自微乳,为其新制剂开发提供参考。方法采用伪三元相图法研究不同乳化剂、助乳化剂和油相形成微乳的能力和区域,绘制不同处方组成的相图,并制备丹参酮ⅡA自微乳。利用高效液相色谱法测定丹参酮ⅡA在自微乳中的溶解度,... 目的制备丹参酮ⅡA自微乳,为其新制剂开发提供参考。方法采用伪三元相图法研究不同乳化剂、助乳化剂和油相形成微乳的能力和区域,绘制不同处方组成的相图,并制备丹参酮ⅡA自微乳。利用高效液相色谱法测定丹参酮ⅡA在自微乳中的溶解度,考察自微乳的稳定性,并对微乳后的粒径大小、Zeta电位进行测定。结果所制备的自微乳中丹参酮ⅡA的溶解度为2.5 mg/g,对离心、高温破坏等稳定性良好,对光稳定性欠佳,微乳后可得到平均粒径在20 nm以下、Zeta电位绝对值在60 mV以上的微乳。结论丹参酮ⅡA自微乳制备简单,性质稳定,可显著增加丹参酮ⅡA在水中的溶解度。 展开更多

关键词 丹参酮ⅡA 自微乳释药系统 微乳

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注射用葫芦素B自微乳化药物传递系统的处方优化 被引量：7

8

作者 李墨 赵秀丽 +1 位作者 陈大为 杨云云 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第1期15-19,共5页

目的对注射用葫芦素B自微乳化药物传递系统进行处方优化。方法在注射级辅料中筛选油相、乳化剂和助乳化剂,根据空白假三元相图和粒径分析进一步优化处方。结果最佳处方组成为m(油酸乙酯)∶m(Cremophor RH)∶m(乙醇)=30∶55∶15,其中药... 目的对注射用葫芦素B自微乳化药物传递系统进行处方优化。方法在注射级辅料中筛选油相、乳化剂和助乳化剂,根据空白假三元相图和粒径分析进一步优化处方。结果最佳处方组成为m(油酸乙酯)∶m(Cremophor RH)∶m(乙醇)=30∶55∶15,其中药物含量的质量分数为1%。结论可按照最佳处方组成制备注射用葫芦素B自微乳化药物传递系统。 展开更多

关键词 葫芦素B 自微乳化药物传递系统 处方优化 假三元相图

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盐酸小檗碱自微乳剂的处方设计及体外评价 被引量：6

9

作者 何琳 刘意 +3 位作者 郑冬梅 潘海文 袁飞 龙晓英 《中国实验方剂学杂志》 CAS 北大核心 2012年第10期26-30,共5页

目的:制备盐酸小檗碱自微乳剂,并对其质量及体外溶出度进行考察。方法:通过正交设计和伪三元相图优化处方,分别以乳化程度、乳化速度、有无油层及混合分层情况为指标,对自微乳化系统中的油相、乳化剂及助乳化剂的组成和用量进行研究,筛... 目的:制备盐酸小檗碱自微乳剂,并对其质量及体外溶出度进行考察。方法:通过正交设计和伪三元相图优化处方,分别以乳化程度、乳化速度、有无油层及混合分层情况为指标,对自微乳化系统中的油相、乳化剂及助乳化剂的组成和用量进行研究,筛选盐酸小檗碱自微乳剂的最佳组成及比例。采用紫外分光光度法进行质量评价,并考察其溶出度。结果:盐酸小檗碱自微乳剂组成为盐酸小檗碱-油酸乙酯-聚氧乙烯(40)氢化蓖麻油-聚乙二醇-400 0.015∶0.120∶0.160∶0.120;乳滴粒径80.59 nm;在质量考察中,盐酸小檗碱在4.49～22.44 mg·L-1和吸光度呈良好线性关系,r=0.999 9,平均回收率100.9%,RSD 1.65%,样品平均质量分数97.4%,RSD 0.84%。在人工胃液中20 min的溶出度>80%,远高于市售片剂。结论:自微乳剂能够改善盐酸小檗碱难溶性,且制备工艺简单,具有良好应用前景。 展开更多

关键词 盐酸小檗碱 自微乳化给药系统 溶出度 质量评价

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赤芍总苷自微乳化给药系统的研究 被引量：6

10

作者 陈立江 刘洋 +2 位作者 李丽 刘宇 高飞 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2012年第6期1082-1086,共5页

目的制备赤芍总苷自微乳化给药系统(TGP-SMEDDS),优选其最佳处方,并对其进行初步的质量评价。方法采用伪三元相图法优化自微乳化处方,并对最佳处方进行粒径、乳滴形态、Zeta电位、表面张力、自乳化时间、溶出度及稳定性评价。结果由油... 目的制备赤芍总苷自微乳化给药系统(TGP-SMEDDS),优选其最佳处方,并对其进行初步的质量评价。方法采用伪三元相图法优化自微乳化处方,并对最佳处方进行粒径、乳滴形态、Zeta电位、表面张力、自乳化时间、溶出度及稳定性评价。结果由油酸乙酯、Cremophor RH40和Transcutol P组成的TGP-SMEDDS遇水可自发形成粒径为(47.26±0.08)nm的稳定微乳液,透射电镜下观察TGP-SMEDDS形态为均匀的球形,Zeta电位为(22.80±0.42)mV。结论制备的TGP-SMEDDS外观及稳定性良好,为赤芍总苷新剂型的进一步研究奠定了基础。 展开更多

关键词 赤芍总苷 自微乳化给药系统 伪三元相图 质量评价 稳定性

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土荆芥油自微乳化制剂的制备及其评价 被引量：4

11

作者 张悦 陈飞 +3 位作者 邓莉 郭丹 熊阳 陈建明 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第10期953-957,共5页

目的:本实验研制土荆芥油自微乳化制剂(MTH-SMEDDS),并对制剂进行质量评价。方法:以伪三元相图为指导考察药物与不同乳化剂、油相形成乳剂的能力和区域,绘制不同处方组成的相图,在此基础上优化处方,制备土荆芥油正、负电荷自微乳化制剂... 目的:本实验研制土荆芥油自微乳化制剂(MTH-SMEDDS),并对制剂进行质量评价。方法:以伪三元相图为指导考察药物与不同乳化剂、油相形成乳剂的能力和区域,绘制不同处方组成的相图,在此基础上优化处方,制备土荆芥油正、负电荷自微乳化制剂,并进行了自乳化时间、乳剂的形态、粒径分布、Zeta电位、含量、稳定性等质量评价。结果:最终选出MTH-SMEDDS最佳处方为:土荆芥油(40%),辛酸甘油三酯(10%),聚山梨酯-80(50%),苯甲酸(2%)。MTH-SMEDDS的平均粒径为30nm,自微乳化时间<1min。结论:该自微乳化给药制剂粒径较小呈正态分布,稳定性良好。 展开更多

关键词 自微乳化释药系统 土荆芥油 伪三元相图 质量评价

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大蒜素自微乳的制备与质量评价 被引量：5

12

作者 徐云峰 刘清飞 +2 位作者 陈曦 罗国安 王义明 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第22期1940-1944,共5页

目的:制备大蒜素(DATS)自微乳制剂,并评价其质量。方法:采用伪三元相图法,以聚氧乙烯氢化蓖麻油RH-40为表面活性剂,无水乙醇为助表面活性剂,油酸为油相,绘制该系统的相图,在此基础上制备DATS自微乳;建立HPLC法测定DATS自微乳中DATS的含... 目的:制备大蒜素(DATS)自微乳制剂,并评价其质量。方法:采用伪三元相图法,以聚氧乙烯氢化蓖麻油RH-40为表面活性剂,无水乙醇为助表面活性剂,油酸为油相,绘制该系统的相图,在此基础上制备DATS自微乳;建立HPLC法测定DATS自微乳中DATS的含量;对自微乳的外观性状、相对密度、黏度、pH值、电导率、形态、粒径及粒度分布、Zeta电位、含量、配伍和稳定性等进行研究。结果:DATS自微乳为无色澄明液体,稳定性良好,相对密度为0.840 g.mL-1,黏度为5.447 mPa.s,遇水形成O/W型微乳,稀释250倍后电镜下观察成圆球形,平均粒径26.4 nm,Zeta电位0.398 mV,pH值5.62,电导率为8.37μs.cm-1,3批制剂的含量分别为31.77,31.45,32.15 mg.mL-1。DATS自微乳与葡萄糖注射液、氯化钠注射液等配伍稳定。结论:DATS自微乳制备工艺简单,性质稳定,质量易控。 展开更多

关键词 大蒜素 自微乳 制备 质量评价

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交泰丸活性组分自微乳化系统的研究 被引量：3

13

作者 张倍恩 卢文彪 陈蔚文 《中药材》 CAS CSCD 北大核心 2008年第7期1068-1071,共4页

目的:研究交泰丸活性组分自微乳化系统的组方和质量控制方法。方法:考察盐酸小檗碱在不同辅料中的溶解度及乳化剂和助乳化剂对肉桂油的乳化能力,确定最佳处方;以盐酸小檗碱和桂皮醛为指标,用HPLC法测定两者在自微乳化系统中的含量。结果... 目的:研究交泰丸活性组分自微乳化系统的组方和质量控制方法。方法:考察盐酸小檗碱在不同辅料中的溶解度及乳化剂和助乳化剂对肉桂油的乳化能力,确定最佳处方;以盐酸小檗碱和桂皮醛为指标,用HPLC法测定两者在自微乳化系统中的含量。结果:交泰丸自微乳化最佳处方为OP-(1,2-丙二醇)-肉桂油-黄连生物碱,其比例为4∶8∶3∶6;形成微乳的平均粒径为15.8nm,自微乳化处方中盐酸小檗碱的含量≥20.0%,桂皮醛的含量≥10.0%。结论:交泰丸活性组分自微乳化系统形成的微乳粒径小,稳定性好;以盐酸小檗碱和桂皮醛为质量控制指标,方法准确可行。 展开更多

关键词 交泰丸 自微乳化系统 盐酸小檗碱 桂皮醛 高效液相

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丹参酮Ⅱ_A自微乳化给药系统的研究 被引量：4

14

作者 熊阳 张悦 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2010年第4期559-564,共6页

目的优选丹参酮ⅡA自微乳化给药系统(丹参酮ⅡA-SMEDDS)的处方,并对其进行初步的质量评价。方法以伪三元相图为指导考察药物与不同乳化剂、油相形成乳剂的能力和区域,绘制不同处方组成的相图,在此基础上优化处方组成,并对优化处方进行... 目的优选丹参酮ⅡA自微乳化给药系统(丹参酮ⅡA-SMEDDS)的处方,并对其进行初步的质量评价。方法以伪三元相图为指导考察药物与不同乳化剂、油相形成乳剂的能力和区域,绘制不同处方组成的相图,在此基础上优化处方组成,并对优化处方进行了自乳化时间、乳滴形态、粒径分布、ζ-电位、稳定性等方面的质量评价。结果确定丹参酮ⅡA-SMEDDS的处方组成:油酸乙酯-Labrasol-PEG400=10%∶45%∶45%,载药量2.25mg/g。丹参酮ⅡA-SMEDDS在0.1mol/L的稀盐酸溶液中自微乳化时间<1min,粒径较小呈正态分布[平均粒径为(84.9±2.1)nm,n=3],形态较圆整,稳定性良好,3批制剂的平均ζ-电位为(-24.0±1.15)mV(n=3)。结论制备的丹参酮ⅡA—SMEDDS具备良好的自乳化性能,有望进一步制备质量稳定的丹参酮ⅡA自微乳化制剂。 展开更多

关键词 自微乳化给药系统 丹参酮ⅡA 伪三元相图 质量评价

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柠檬桉油自微乳递送系统的制备及其药剂学性能 被引量：2

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作者 兰斯琦 刘欢欢 +6 位作者 支苑 张丽丹 唐永瑜 汪巳卜 张敏 沈祥春 陶玲 《贵州医科大学学报》 CAS 2022年第1期31-37,共7页

目的探讨柠檬桉油自微乳递送系统(SMEDDS)的制备及其药剂学性能。方法通过改变处方配比,制备不同的柠檬桉油自微乳,绘制伪三元相图确定微乳液的有效自乳化区域;以自微乳平均粒径为响应值,采用星点设计-效应面法对柠檬桉油自微乳处方进... 目的探讨柠檬桉油自微乳递送系统(SMEDDS)的制备及其药剂学性能。方法通过改变处方配比,制备不同的柠檬桉油自微乳,绘制伪三元相图确定微乳液的有效自乳化区域;以自微乳平均粒径为响应值,采用星点设计-效应面法对柠檬桉油自微乳处方进行优化,筛选柠檬桉油自微乳处方中的乳化剂和助乳化剂并验证;取最佳处方制备所得的柠檬桉油自微乳超纯水稀释10倍,观察外观,采用马尔文激光电位粒度仪测粒径大小、分布情况及Zeta电位。结果柠檬桉油SMEDDS的最佳处方是柠檬桉油(45%)为油相、巴斯夫15-羟基硬脂酸聚乙二醇酯(HS15,36.7%)为乳化剂、无水乙醇(18.3%)为助乳化剂、乳化剂及助乳化剂比例为2∶1,滴加纯水9 mL,得外观呈半透明带蓝色乳光的柠檬桉油SMEDDS,激光粒径电位仪测得平均粒径为(49.05±0.33)nm,Zeta电位为(4.66±0.18)mV。结论柠檬桉油SMEDDS制备方法简便,重复性好,所得柠檬桉油SMEDDS外观良好,理化性质稳定。 展开更多

关键词 柠檬桉油 自微乳递送系统 伪三元相图 星点设计-效应面法:处方优化 生物利用度

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自微乳化给药系统增加索拉非尼的口服吸收生物利用度 被引量：2

16

作者 樊卫红 王学清 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第12期1397-1400,共4页

目的:为了增加难溶性药物索拉非尼(Sorafenib)的口服吸收,本研究制备索拉非尼自微乳化给药系统并测定其口服相对生物利用度。方法:以油酸乙酯(20%,w/w)为油相,聚山梨酯-80(48%,w/w)为主要乳化剂,聚乙二醇400(16%,w/w)和乙醇(16%,w/w)为... 目的:为了增加难溶性药物索拉非尼(Sorafenib)的口服吸收,本研究制备索拉非尼自微乳化给药系统并测定其口服相对生物利用度。方法:以油酸乙酯(20%,w/w)为油相,聚山梨酯-80(48%,w/w)为主要乳化剂,聚乙二醇400(16%,w/w)和乙醇(16%,w/w)为助乳化剂制备索拉非尼自微乳化给药系统,以大鼠为实验动物测定其口服相对生物利用度。结果:自微乳化给药系统中索拉非尼的终浓度为20 mg.mL-1。该制剂乳化后粒径为20～25 nm,并可在去离子水,生理盐水及5%葡萄糖溶液中稳定存在8 h。与索拉非尼混悬液相比,自微乳化给药系统可以显著增加索拉非尼的血药浓度-时间曲线下面积(AUC0～72 h),峰浓度(Cmax)和平均滞留时间(MRT),降低清除率(CL)。尤其是与口服混悬液相比,其相对生物利用度提高约25倍。结论:索拉非尼自微乳化给药系统可以显著提高索拉非尼的口服吸收相对生物利用度,有望开发成为增加其口服吸收的药物制剂。 展开更多

关键词 索拉非尼 自微乳化给药系统 混悬液 口服相对生物利用度

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自微乳化给药系统促进卤泛群经淋巴转运的研究 被引量：1

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作者 谭亚男 尹宗宁 《食品与药品》 CAS 2021年第4期332-337,共6页

目的探索卤泛群自微乳给药系统(halofantrine self-microemulsifying drug delivery system,HF-SMEDDS)通过改善淋巴转运增加HF口服生物利用度的可能性。方法以亚油酸乙酯为油相,吐温80为乳化剂,无水乙醇为助乳化剂,制备并筛选HF-SMEDD... 目的探索卤泛群自微乳给药系统(halofantrine self-microemulsifying drug delivery system,HF-SMEDDS)通过改善淋巴转运增加HF口服生物利用度的可能性。方法以亚油酸乙酯为油相,吐温80为乳化剂,无水乙醇为助乳化剂,制备并筛选HF-SMEDDS处方,以油相和混合乳化剂(吐温80和无水乙醇)的比例及乳化剂与助乳化剂的比例为考察因素,以静脉给药组为对照,以二插管大鼠为动物模型,考察不同HF-SMEDDS处方口服给药后在大鼠体内的生物利用度。结果9组处方HF-SMEDDS粒径分布在20.6~336.5 nm,经淋巴转运药量可达到总给药量的2.25%~19.6%。结论HF-SMEDDS能有效提高药物的生物利用度,为HF口服制剂开发提供一定研究思路与基础。 展开更多

关键词 卤泛群 自微乳给药系统 二插管大鼠模型 淋巴转运

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星点设计-效应面法优化赤芍总苷自微乳化给药系统 被引量：1

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作者 陈立江 刘洋 王金晶 《辽宁大学学报（自然科学版）》 CAS 2013年第1期80-85,共6页

采用星点设计-效应面法优化赤芍总苷自微乳化给药系统的处方.以油相含量及Km值为考察因素,以自乳化时间、透光率、粒径和载药量为评价指标,对实验结果进行模型拟合,用效应面法预测最佳处方为当油相含量为21.41%,Km值为2.48时,其自乳化... 采用星点设计-效应面法优化赤芍总苷自微乳化给药系统的处方.以油相含量及Km值为考察因素,以自乳化时间、透光率、粒径和载药量为评价指标,对实验结果进行模型拟合,用效应面法预测最佳处方为当油相含量为21.41%,Km值为2.48时,其自乳化时间、透光率、粒径、载药量分别为1.62min、60.1%、76.67nm、259.80mg·g-1.应用星点设计-效应面优化方法能够快速方便准确地得到赤芍总苷自微乳化给药系统的较优处方. 展开更多

关键词 赤芍总苷 自微乳化给药系统 星点设计 效应面法

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玳玳黄酮自微乳化软胶囊剂在SD大鼠体内的药动学比较

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作者 程清 陈丹 +5 位作者 黄庆德 郑利 曾令军 任瑞琴 连赟芳 蔡韦炜 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第4期581-587,共7页

目的:考察比较玳玳黄酮自微乳化软胶囊、玳玳黄酮有效部位及普通硬胶囊在SD大鼠体内的药代动力学和口服生物利用度。方法:SD大鼠分别灌胃玳玳黄酮有效部位、玳玳黄酮普通硬胶囊和玳玳黄酮自微乳化软胶囊,选择玳玳黄酮有效部位主要药效... 目的:考察比较玳玳黄酮自微乳化软胶囊、玳玳黄酮有效部位及普通硬胶囊在SD大鼠体内的药代动力学和口服生物利用度。方法:SD大鼠分别灌胃玳玳黄酮有效部位、玳玳黄酮普通硬胶囊和玳玳黄酮自微乳化软胶囊,选择玳玳黄酮有效部位主要药效成分柚皮苷和新橙皮苷为评价指标,采用UPLC-MS/MS联用色谱法,同时测定大鼠血浆中柚皮苷与新橙皮苷的浓度。用DAS 3.0药动学软件处理血药浓度数据,用SPSS统计软件独立样本t检验对所得的药动学数据进行显著性差异分析。结果:采用非房室模型分析方法,分别给药玳玳黄酮有效部位与普通硬胶囊后,Cmax、AUC(0-∞)无显著性差异(P>0.05),而给药自微乳化软胶囊后,Cmax、AUC(0-∞)显著增加(P<0.05)。结论:与玳玳黄酮有效部位及其普通硬胶囊相比,玳玳黄酮自微乳化软胶囊可以提高玳玳黄酮的口服生物利用度。 展开更多

关键词 自微乳化给药系统 玳玳黄酮自微乳化软胶囊 药代动力学 口服生物利用度 超高效液相色谱-质谱联用法

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环孢素软胶囊自乳化粒径的检测

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作者 耿志旺 杨永健 《中国药事》 CAS 2013年第12期1262-1264,共3页

目的建立环孢素软胶囊自乳化粒径的合理检测方法。方法分别采用水、0.1mol·mL-1 HCl和pH 6.8磷酸盐缓冲液作为稀释溶剂,并稀释成不同浓度的微乳液。用动态光散射法测定上述乳液的粒径分布,比较其结果的差异。结果环孢素软胶囊在不... 目的建立环孢素软胶囊自乳化粒径的合理检测方法。方法分别采用水、0.1mol·mL-1 HCl和pH 6.8磷酸盐缓冲液作为稀释溶剂,并稀释成不同浓度的微乳液。用动态光散射法测定上述乳液的粒径分布,比较其结果的差异。结果环孢素软胶囊在不同溶剂中自乳化后,粒径以及分布系数不同,且微乳液浓度影响检测结果。结论环孢素软胶囊自乳化粒径的大小和分布与溶剂以及稀释倍数相关。建立质量标准时,应采用合理的自乳化条件和测定参数,并同时考察平均粒径和分布系数进行质量评价。 展开更多

关键词 环孢素 自微乳化释药系统 动态光散射

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