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灯盏花素在犬体内的药动学和绝对生物利用度研究 被引量：108
1
作者 葛庆华 周臻 +2 位作者 支晓瑾 马丽丽 陈秀华 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第12期618-620,632,共4页
采用 RP- HPL C法在 335 nm处测定血浆中灯盏乙素的浓度。双周期自身交叉设计 ,beagle犬随机静注 90 mg或口服 1.8g灯盏乙素 ,6 d后交叉试验。血浆中灯盏乙素的定量限为 0 .0 2 5 μg/ ml;方法回收率大于 93.2 % ,日内、日间 RSD小于 8.... 采用 RP- HPL C法在 335 nm处测定血浆中灯盏乙素的浓度。双周期自身交叉设计 ,beagle犬随机静注 90 mg或口服 1.8g灯盏乙素 ,6 d后交叉试验。血浆中灯盏乙素的定量限为 0 .0 2 5 μg/ ml;方法回收率大于 93.2 % ,日内、日间 RSD小于 8.31% ;灯盏乙素血浆样品常温下不稳定 ;静注给药药 -时曲线符合三室模型。经剂量校正 ,口服给药的绝对生物利用度为 (0 .4 0± 0 .19) %。灯盏花素静注给药体内消除迅速 。 展开更多
关键词 灯盏花素 灯盏乙素 药动学 绝对生物利用度 高效液相色谱
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灯盏花素在家犬体内的药代动力学 被引量：67
2
作者 蒋学华 李素华 +2 位作者 兰轲 杨俊毅 周静 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第5期371-373,共3页
目的　建立高效液相色谱法测定家犬血浆中灯盏花素主要有效成分灯盏乙素的浓度 ,研究灯盏花素在家犬体内的药代动力学。方法　用高效液相色谱法测定 6只家犬iv灯盏花素 (以灯盏乙素计为 1 2 0mg 只 )后不同时间血浆中灯盏乙素的浓度 ,... 目的　建立高效液相色谱法测定家犬血浆中灯盏花素主要有效成分灯盏乙素的浓度 ,研究灯盏花素在家犬体内的药代动力学。方法　用高效液相色谱法测定 6只家犬iv灯盏花素 (以灯盏乙素计为 1 2 0mg 只 )后不同时间血浆中灯盏乙素的浓度 ,绘制药 时曲线 ,计算药代动力学参数。结果　灯盏乙素的药 时曲线符合三室模型 ,其T1 2γ ,T1 2 α和T1 2 β分别为 (1 1± 0 8)min ,(7 0± 2 8)min和 (52± 2 9)min ;Vc为 (880± 50 8)mL ;CL为 (1 90± 54)mL·min-1 ;AUC0 -90 和AUC0 -∞ 分别为 (574± 1 34)mg·min·L-1 和 (599± 1 32 )mg·min·L-1 。结论　灯盏花素家犬iv给药后 ,血浆中灯盏乙素浓度迅速下降 ,提示制剂开发的剂型选择、临床给药方法或给药间隔时间的确定都应该考虑其T1 2 。 展开更多
关键词 灯盏花素 灯盏乙素 药代动力学 反相高效液相色谱法
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灯盏花素的研究进展 被引量：68
3
作者 杨丽梅 顾军 +2 位作者 林明建 葛强 李灵芝 《天津药学》 2010年第1期56-60,共5页
灯盏花素及其制剂在心脑血管疾病治疗领域展现了良好的疗效,本文综述了近年来灯盏花素在药理学、药动学、制剂、制备、结构改造及临床应用等方面的最新研究进展。
关键词 灯盏花素 灯盏乙素 药理活性 结构改造
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紫苏叶化学成分研究 被引量：62
4
作者 霍立娜 王威 +5 位作者 刘洋 刘小红 张丽 程坤 刘坤 高华 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2016年第1期26-31,共6页
目的研究紫苏Perilla frutescens干燥叶的化学成分。方法采用大孔吸附树脂柱色谱、硅胶柱色谱、ODS柱色谱和制备HPLC等技术方法进行化学成分分离,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物结构。结果从紫苏叶水提取物正丁醇分离部位中分离得到1... 目的研究紫苏Perilla frutescens干燥叶的化学成分。方法采用大孔吸附树脂柱色谱、硅胶柱色谱、ODS柱色谱和制备HPLC等技术方法进行化学成分分离,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物结构。结果从紫苏叶水提取物正丁醇分离部位中分离得到17个化合物,分别鉴定为（＋）-isololiolide（1）、dehydrovomifoliol（2）、（-）-loliolide（3）、野黄芩苷（4）、对羟基苯甲醛（5）、对羟基苯乙酮（6）、3-吲哚甲醛（7）、反式对羟基桂皮酸（8）、芹菜素（9）、木犀草素（10）、秦皮乙素（11）、咖啡酸（12）、迷迭香酸（13）、迷迭香酸甲酯（14）、sericoside（15）、咖啡酸乙烯酯（16）、黄芩素-7-甲醚（17）。结论化合物1~2、6~8和15为首次从紫苏属植物中分离得到。 展开更多
关键词 唇形科 紫苏 秦皮乙素 迷迭香酸 野黄芩苷
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灯盏花素的抗氧化作用及拮抗硒对大鼠肝脏毒性的研究 被引量：53
5
作者 Ali Abdella 甘璐 +2 位作者 刘琼 刘宏 徐辉碧 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第1期113-115,共3页
目的　探讨灯盏花素对人类允许的最高摄入量 (UL upperlimitofintake)硒所致毒性的拮抗作用。 方法　采用体外化学发光法测定灯盏花素清除亚硒酸钠 (Na2 SeO3)产生的活性氧自由基 (ROS)的能力、动物模型研究灯盏花素对大鼠肝脏丙二醛 (M... 目的　探讨灯盏花素对人类允许的最高摄入量 (UL upperlimitofintake)硒所致毒性的拮抗作用。 方法　采用体外化学发光法测定灯盏花素清除亚硒酸钠 (Na2 SeO3)产生的活性氧自由基 (ROS)的能力、动物模型研究灯盏花素对大鼠肝脏丙二醛 (MDA)含量、抗氧化酶活性及组织病理学损伤的影响。结果　体外实验表明灯盏花素能有效清除由Na2 SeO3产生的ROS。动物实验中补UL硒及灯盏花素组大鼠肝脏MDA含量低于仅补UL硒组 ;超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化氢酶 (CAT)、谷胱甘肽过氧化物酶 (GSH Px)活性高于仅补UL硒组 ;肝组织切片显示受损伤程度与仅补UL硒组相比减轻。结论　灯盏花素能有效拮抗UL硒所致的毒性 。 展开更多
关键词 肝脏毒性 灯盏花素 硒 拮抗作用
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灯盏花素及其β-环糊精包合物在大鼠体内的药代动力学 被引量：39
6
作者 张海燕 平其能 +1 位作者 郭健新 操锋 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第6期563-567,共5页
目的　建立测定大鼠血浆中灯盏乙素浓度的反相高效液相色谱法,研究灯盏花素及其β环糊精包合物(灯盏花素βCD)大鼠灌胃后体内药代动力学行为。方法　以甲醇水醋酸盐缓冲液为流动相,Shim packC18为固定相; 12只大鼠随机均分为2组,分别灌... 目的　建立测定大鼠血浆中灯盏乙素浓度的反相高效液相色谱法,研究灯盏花素及其β环糊精包合物(灯盏花素βCD)大鼠灌胃后体内药代动力学行为。方法　以甲醇水醋酸盐缓冲液为流动相,Shim packC18为固定相; 12只大鼠随机均分为2组,分别灌胃灯盏花素及其包合物后,检测血浆药物浓度。药时数据采用3P97药代计算程序处理。结果　线性范围10-400ng·mL-1,方法回收率95.32% -98. 81%;灯盏花素和包合物的Cmax分别为(154±18)ng·mL-1和(328±31)ng·mL-1;AUC0-12h分别为(710±126)ng·h·mL-1和(1. 093±200)ng·h·mL-1,经t检验两者有极显著性差异(P<0 .01)。结论　该法准确、灵敏,适用于灯盏乙素血浆浓度的测定;制备的灯盏花素包合物与灯盏花素相比吸收显著增加。 展开更多
关键词 灯盏花素 灯盏花素-β-CD 灯盏乙素 反相高效液相色谱法 药代动力学
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HPLC法测定灯盏花素注射液中野黄芩苷 被引量：27
7
作者 张世轩 牛玉娟 +1 位作者 吕浩然 鞠秀兰 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2002年第2期95-97,共3页
目的 :用HPLC法以黄芩苷为内标加校正因子法测定灯盏花素注射液的主成分野黄芩苷 (scutellarin)的含量。方法 :色谱条件 :WatersODSC18柱 (5 μm ,3.9× 15 0mm) ;甲醇 水 冰醋酸 (40∶6 0∶1)为流动相 ;335nm波长处检测野黄芩苷 ,... 目的 :用HPLC法以黄芩苷为内标加校正因子法测定灯盏花素注射液的主成分野黄芩苷 (scutellarin)的含量。方法 :色谱条件 :WatersODSC18柱 (5 μm ,3.9× 15 0mm) ;甲醇 水 冰醋酸 (40∶6 0∶1)为流动相 ;335nm波长处检测野黄芩苷 ,2 80nm波长处检测黄芩苷 ;调节流动相比例 ,使野黄芩苷理论板数不少于 10 0 0 ,与黄芩苷分离度不小于 5。结果 :添加回收率为 99.76 % ,RSD小于 2 .0 % ,与外标法基本一致。结论 :该条件所测定的图谱可作为灯盏花素注射液的标准HPLC指纹图谱。 展开更多
关键词 HPLC 灯盏花素注射液 野黄芩苷 指纹图谱 黄芩苷 高效液相色谱法 中药
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HPLC法测定清肝散结颗粒中黄芩苷、汉黄芩苷、野黄芩苷、黄芩素及汉黄芩素 被引量：39
8
作者 赵亮 王新霞 +4 位作者 吕磊 吴文应 朱臻宇 柴逸峰 张国庆 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2014年第2期313-318,共6页
目的对清肝散结颗粒（猫人参、石见穿、白花蛇舌草、半枝莲及黄芩等）中所含的黄酮类化学成分黄芩苷、汉黄芩苷、野黄芩苷、黄芩素及汉黄芩素同时进行测定，建立制剂质量控制方法。方法采用高效液相色谱法，Wa—tersXterraRp．C，。色... 目的对清肝散结颗粒（猫人参、石见穿、白花蛇舌草、半枝莲及黄芩等）中所含的黄酮类化学成分黄芩苷、汉黄芩苷、野黄芩苷、黄芩素及汉黄芩素同时进行测定，建立制剂质量控制方法。方法采用高效液相色谱法，Wa—tersXterraRp．C，。色谱柱（3．0mm×100mm，3．5Ixm），流动相为乙腈（A）与0．1％甲酸水溶液（B），梯度洗脱，体积流量0．4mL／min，柱温20℃，紫外检测波长为275nm，进样量5txL，运行时间60min。结果5个待测化合物与周围干扰峰达到基线分离，线性范围分别为黄芩苷4．604—460．4wg／mL（r=0．9999）；汉黄芩苷0．7704—77．04斗g／mL（r=0．9996）；野黄芩苷0．4157—41．57斗g／mL（r=0．9998）；黄芩素0．8456～84．56斗∥mL（r=0．9999）；汉黄芩素0．7992～79．92斗g／mL（r=0．9997），Et内／日间精密度均小于3％（n=3），平均回收率在97％～102％之间（n=6）。清肝散结颗粒中黄芩苷、汉黄芩苷、野黄芩苷、黄芩素及汉黄芩素的含有量分别为3．798、0．8299、0．1805、0．1589、0．0726mg／g。结论该法简便、快捷、结果准确、重复性好、实用性强，可用于清肝散结颗粒中的质量控制。 展开更多
关键词 清肝散结颗粒 黄芩苷 汉黄芩苷 野黄芩苷 黄芩素 汉黄芩素 高效液相色谱法
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灯盏花乙素苷元的药动学研究 被引量：39
9
作者 车庆明 潘丽怡 +1 位作者 陈颖 何红 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第18期1418-1421,共4页
目的研究大鼠灌胃给药灯盏花乙素苷元的药动学。方法色谱柱KromasilC18柱(4.6mm×150mm,5μm);流动相pH2.6的50mmol.L-1磷酸盐缓冲液-甲醇-四氢呋喃(60∶40∶10);流速1.0mL.min-1;分析电压100mV。结果讨论灯盏花乙素苷元灌胃给药后... 目的研究大鼠灌胃给药灯盏花乙素苷元的药动学。方法色谱柱KromasilC18柱(4.6mm×150mm,5μm);流动相pH2.6的50mmol.L-1磷酸盐缓冲液-甲醇-四氢呋喃(60∶40∶10);流速1.0mL.min-1;分析电压100mV。结果讨论灯盏花乙素苷元灌胃给药后的药-时曲线和主要药动学参数,经剂量校正,绝对生物利用度为7.0%。结论灯盏花乙素苷元口服易于吸收,与灯盏花乙素相比,其相对生物利用度为301.8%。 展开更多
关键词 灯盏花乙素苷元 灯盏花乙素 高效液相-电化学色谱法 药动学
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基于HPLC特征图谱、UPLC-Q-TOF/MS定性及多成分定量的黄芩酒炙前后化学成分变化研究 被引量：37
10
作者 柴冲冲 曹妍 +8 位作者 毛民 尹贻慧 王靖越 刘娜 李欣欣 张凯 魏龙吟 陈冬玲 李飞 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2020年第9期2436-2447,共12页
目的比较黄芩酒炙前后化学成分变化,为建立全面的黄芩饮片质量评价方法提供参考。方法HPLC法建立黄芩片、酒黄芩的特征图谱,并生成对照特征图谱,标定共有峰并进行相似度评价。采用UPLC-Q-TOF/MS定性分析黄芩酒炙前后化学成分,利用UPLC-T... 目的比较黄芩酒炙前后化学成分变化,为建立全面的黄芩饮片质量评价方法提供参考。方法HPLC法建立黄芩片、酒黄芩的特征图谱,并生成对照特征图谱,标定共有峰并进行相似度评价。采用UPLC-Q-TOF/MS定性分析黄芩酒炙前后化学成分,利用UPLC-TQMS对2种饮片中11种黄酮类成分(黄芩苷、黄芩素、汉黄芩苷、汉黄芩素、千层纸素A、千层纸苷、野黄芩苷、芹菜素、高车前素、木犀草苷、白杨素)进行定量分析,并以含量为变量进行多元统计分析。结果建立了黄芩片、酒黄芩的特征图谱,标定9个共有峰,2种饮片相似度均在0.947以上。在黄芩饮片中,共发现50种成分,通过多级质谱数据分析,保留时间匹配,并结合对照品及数据库检索,鉴定了其中44种成分。UPLC-TQMS定量结果显示酒炙后黄芩中黄芩苷、汉黄芩苷等黄酮苷类成分含量略有下降,黄芩素、汉黄芩素等黄酮苷元类成分含量稍有增加。经多元统计学分析,2种饮片有明显的分离趋势,载荷图结果表明黄芩苷、汉黄芩苷、千层纸苷的含量差异可能是引起黄芩酒炙前后化学成分变化的主要因素。结论黄芩酒炙后没有新增或消失成分,但成分含量有所变化。所建立黄芩饮片的定性、定量方法重现性好,分析快速、准确,可用于黄芩饮片酒炙前后的质量评价。 展开更多
关键词 黄芩 酒黄芩 HPLC 特征图谱 UPLC-Q-TOF/MS UPLC-TQMS 化学成分组 多元统计学分析 质量评价 相似度评价 黄芩苷 黄芩素 汉黄芩苷 汉黄芩素 千层纸素A 千层纸苷 野黄芩苷 芹菜素 高车前素 木犀草苷 白杨素
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灯盏乙素在兔体内药代动力学(英文) 被引量：31
11
作者 刘奕明 林爱华 +1 位作者 陈汇 曾繁典 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第10期775-778,共4页
目的　建立测定灯盏乙素血浆浓度的固相萃取 高效液相色谱 (SPE HPLC)法 ,并研究家兔iv灯盏花素的药代动力学。方法　采用甲醇 水 磷酸为流动相 ,NucleosilC1 8色谱柱为固定相 ,紫外检测波长 335nm ,外标法定量。给家兔分别iv灯盏花素 1... 目的　建立测定灯盏乙素血浆浓度的固相萃取 高效液相色谱 (SPE HPLC)法 ,并研究家兔iv灯盏花素的药代动力学。方法　采用甲醇 水 磷酸为流动相 ,NucleosilC1 8色谱柱为固定相 ,紫外检测波长 335nm ,外标法定量。给家兔分别iv灯盏花素 1 0 ,2 0和 40mg·kg-1 ,SPE HPLC法检测血浆药物浓度。结果　线性范围 0 0 2～ 1 0 0mg·L-1 ,最低检测浓度 0 0 2mg·L-1 ,方法回收率 96 1 5 %～ 99 31 % ,日内、日间RSD值均小于 1 0 %。家兔iv灯盏花素时 ,灯盏乙素血浆浓度变化符合三房室模型。灯盏乙素低、中剂量组的主要药代动力学参数无显著性差异 ,而高剂量组与低、中剂量组比较差异显著。结论　该法准确、灵敏、简便 ,适用于灯盏乙素血浆浓度的测定。灯盏花素经兔iv后的药代动力学符合三房室模型 ,剂量为 1 0～ 2 0mg·kg-1 时 ,药物的体内变化为线性动力学过程 ,而 40mg·kg-1 展开更多
关键词 灯盏花素 灯盏乙素 固相萃取 高效液相色谱法 药代动力学
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HPLC法同时测定陕西产不同生长年限野生和栽培黄芩中9种化学成分的含量 被引量：35
12
作者 郭玲玲 刘毅 +6 位作者 禄梦杰 白庭庭 付蓉 王红艳 颜永刚 张岗 彭亮 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2018年第4期935-940,共6页
目的建立同时测定陕西产不同生长年限野生和栽培黄芩中野黄芩苷、黄芩苷、野黄芩素、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素、芹菜素、白杨素和千层纸素A 9种化学成分的HPLC方法。方法黄芩药材粉末经乙醇(每次30 min)超声提取2次,合并提取液。色... 目的建立同时测定陕西产不同生长年限野生和栽培黄芩中野黄芩苷、黄芩苷、野黄芩素、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素、芹菜素、白杨素和千层纸素A 9种化学成分的HPLC方法。方法黄芩药材粉末经乙醇(每次30 min)超声提取2次,合并提取液。色谱条件采用Ultrasil C_18色谱柱(250 mm×4.6μm,5μm),乙腈-0.1%甲酸水溶液作为流动相,梯度洗脱;体积流量1mL/min,检测波长为274 nm;柱温30℃。结果所测9种主要有效成分在测定质量浓度范围内线性关系良好,r均大于0.999 5;精密度、重复性和稳定性良好;平均回收率为95.94%~99.88%,RSD为0.68%~1.90%。结论建立的HPLC方法可用于同时测定黄芩中9种主要化学成分,该方法准确、简便、灵敏度高、专属性好,可为黄芩质量评价提供一定的参考。 展开更多
关键词 黄芩 HPLC 野黄芩苷 黄芩苷 野黄芩素 汉黄芩苷 芹菜素 黄芩素 汉黄芩素 白杨素 千层纸素A
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野黄芩苷药理作用及机制研究进展 被引量：34
13
作者 姜蔚 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2018年第12期1634-1637,共4页
野黄芩苷是黄芩、灯盏花和半枝莲的有效活性成分。现代研究证明其具有广泛的药理作用,可保护心、脑血管、抑制血小板聚集、抗血栓形成、抗炎、抗肿瘤、保护神经、抗肝纤维化、保护肝细胞损伤等。该文综合近几年的文献,对其药理作用及作... 野黄芩苷是黄芩、灯盏花和半枝莲的有效活性成分。现代研究证明其具有广泛的药理作用,可保护心、脑血管、抑制血小板聚集、抗血栓形成、抗炎、抗肿瘤、保护神经、抗肝纤维化、保护肝细胞损伤等。该文综合近几年的文献,对其药理作用及作用机制进行综述,并展望野黄芩苷的开发及利用前景。 展开更多
关键词 野黄芩苷 药理作用 机制 实验研究 肿瘤 心脑血管
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UPLC-MS/MS联用法分析灯盏花乙素在胃肠道的代谢物 被引量：30
14
作者 居文政 储继红 +1 位作者 谭仁祥 熊宁宁 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2006年第3期292-295,共4页
目的:研究灯盏花乙素在胃肠道的代谢物。方法:分别用盐酸、β-葡糖醛酸苷酶水解灯盏花乙素,并用健康志愿者的肠内菌对灯盏花乙素进行转化,用超高效液相-串联质谱联用法分析代谢物。结果:灯盏花乙素可被盐酸、β-葡糖醛酸苷酶水解为苷元... 目的:研究灯盏花乙素在胃肠道的代谢物。方法:分别用盐酸、β-葡糖醛酸苷酶水解灯盏花乙素,并用健康志愿者的肠内菌对灯盏花乙素进行转化,用超高效液相-串联质谱联用法分析代谢物。结果:灯盏花乙素可被盐酸、β-葡糖醛酸苷酶水解为苷元,可被肠内菌群转化为苷元。健康受试者口服灯盏花乙素后,血浆中能检测到灯盏花乙素苷元。结论:健康受试者口服灯盏花乙素后,在吸收进入血液之前,胃肠道内灯盏花乙素与其苷元并存,而苷元更易于吸收,以总苷元为检测对象研究灯盏花乙素药代动力学是合理的。 展开更多
关键词 灯盏花乙素 超高效液相-串联质谱联用 法 酸水解 β-葡糖醛酸苷酶 肠内菌代谢
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高效液相质谱联用法(HPLC-MS)测定灯盏乙素血药浓度及其临床药代动力学研究 被引量：30
15
作者 居文政 张军 +3 位作者 谈恒山 蒋萌 陈玟 熊宁宁 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2005年第3期298-301,共4页
目的:研究灯盏花素片在中国人体内的药代动力学。方法:2 0名健康志愿者单剂量口服12 0mg灯盏花素片,用高效液相 质谱联用法测定血浆中灯盏乙素总苷元。结果:本实验建立的血药浓度测定方法,血浆中杂质不干扰样品的测定,线性范围为0 .0 1... 目的:研究灯盏花素片在中国人体内的药代动力学。方法:2 0名健康志愿者单剂量口服12 0mg灯盏花素片,用高效液相 质谱联用法测定血浆中灯盏乙素总苷元。结果:本实验建立的血药浓度测定方法,血浆中杂质不干扰样品的测定,线性范围为0 .0 12 6～3.2 4mg·L-1;日内和日间精密度均小于12 .0 %。2 0名健康受试者单剂量口服灯盏花素片(12 0mg)后,主要药代动力学参数:Tmax =7.0±2 .3h、Cmax=0 .9±0 .5mg·L-1、AUC0 -tn =5 .6±1.6mg·h·L-1、AUC0 -∞=5 .8±1.6mg·h·L-1、MRT0 -tn=8.0±1.1h、MRT0 -∞=8.6±1.4h。结论:建立的LC MS法适用于灯盏乙素人体药代动力学研究。灯盏花素片口服药代动力学特点是达峰时间较长,约占受试者总人数4 5 %的药时曲线有双峰现象。 展开更多
关键词 灯盏花素片 灯盏乙素 高效液相-质谱联用法 血药浓度 药代动力学
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二阶导数光谱法测定双黄连注射剂中黄芩甙的含量 被引量：27
16
作者 石淑琴 郭君 阚志军 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 1992年第5期10-11,共2页
用二阶导数光谱法测定双黄连注射剂中黄芩甙的含量。该法测定时样品不需分离就可有效地消除干扰组分的影响。方法简便,快速,准确,结果满意。
关键词 双黄连注射剂 黄芩甙 含量测定
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灯盏花乙素对J774A.1巨噬细胞中ATP诱导的炎症小体活化和细胞焦亡的影响 被引量：29
17
作者 景艳芸 李陈广 +4 位作者 颜亮 徐丽慧 白文静 欧阳东云 何贤辉 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2018年第2期174-180,共7页
目的以LPS致敏的小鼠巨噬细胞J774A.1作为炎症细胞模型,研究灯盏花乙素对ATP诱导的炎症小体活化和细胞焦亡的影响及其机制。方法利用碘化丙锭(PI)染色法检测LPS+ATP诱导的小鼠J774A.1巨噬细胞发生细胞焦亡的情况;免疫印迹法检测细胞裂... 目的以LPS致敏的小鼠巨噬细胞J774A.1作为炎症细胞模型,研究灯盏花乙素对ATP诱导的炎症小体活化和细胞焦亡的影响及其机制。方法利用碘化丙锭(PI)染色法检测LPS+ATP诱导的小鼠J774A.1巨噬细胞发生细胞焦亡的情况;免疫印迹法检测细胞裂解液和上清中IL-1β、caspase-1、HMGB1等蛋白的表达水平;基于微珠的免疫测定法(CBA)检测细胞上清中IL-1β的分泌水平。结果 ATP能够明显诱导LPS致敏的J774A.1巨噬细胞中caspase-1活化、成熟IL-1β(17 ku)和HMGB1释放至培养上清中,并诱导细胞焦亡;而灯盏花乙素预处理能够剂量依赖性地抑制ATP诱导的caspase-1活化以及成熟IL-1β、HMGB1的释放,并抑制细胞焦亡;同时,经腺苷酸环化酶抑制剂MDL12330A和蛋白激酶A(PKA)抑制剂H89处理,可以逆转灯盏花乙素对ATP诱导的细胞焦亡的抑制作用。结论灯盏花乙素通过调节PKA活性,抑制NLRP3炎症小体的活化与细胞焦亡,从而发挥抗炎作用。 展开更多
关键词 灯盏花乙素 细胞焦亡 巨噬细胞 NLRP3炎症小体 蛋白激酶A ATP
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基于网络药理学的痰热清胶囊治疗新型冠状病毒肺炎(COVID-19)机制研究 被引量：29
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作者 韩彦琪 刘耀晨 +4 位作者 武琦 许浚 张铁军 穆竟伟 刘昌孝 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2020年第11期2967-2976,共10页
目的探索痰热清胶囊治疗新型冠状病毒肺炎(COVID-19)的网络调控机制。方法选取痰热清胶囊中19个主要成分为研究对象,利用Swiss Target Prediction服务器和TCMSP数据库预测化合物潜在作用靶点,借助Omicsbean分析系统与String 10数据库对... 目的探索痰热清胶囊治疗新型冠状病毒肺炎(COVID-19)的网络调控机制。方法选取痰热清胶囊中19个主要成分为研究对象,利用Swiss Target Prediction服务器和TCMSP数据库预测化合物潜在作用靶点,借助Omicsbean分析系统与String 10数据库对靶点进行基因本体(gene ontology,GO)功能富集分析和信号通路分析,利用Cytoscape 3.6.1软件进行可视化处理。结果 19个化合物可通过作用于163个相关靶点干预68条关键信号通路,如白细胞介素-17(IL-17)信号通路、T细胞受体信号通路、花生四烯酸代谢、cAMP信号通路、PI3K-Akt信号通路、甲型流感等,主要涉及抗炎、免疫调节、解热、化痰、镇咳平喘、止痛、抗菌、抗病毒、镇静等方面,构建了痰热清胶囊"化合物-靶点-通路-药理作用-功效"网络。结论痰热清胶囊中主要化学成分野黄芩苷、黄芩苷、千层纸素-7-O-葡萄糖醛酸苷、白杨素-7-O-葡萄糖醛酸苷、连翘苷、连翘酯苷E、连翘酯苷D、绿原酸、咖啡酸、异绿原酸A、熊去氧胆酸、鹅去氧胆酸等可能通过作用于TNF、EGFR、NOS3、PTGS2、IL2、GABBR1、MAPK14、ADRB2、REN、VCAM1、ACHE、PTPRC等关键蛋白干预了多个与清热、化痰、解毒相关的生物过程,从而发挥对COVID-19的治疗作用。 展开更多
关键词 痰热清胶囊 新型冠状病毒肺炎 网络药理学 作用机制 野黄芩苷 黄芩苷 千层纸素-7-O-葡萄糖醛酸苷 白杨素-7-O-葡萄糖醛酸苷 连翘苷 连翘酯苷E 连翘酯苷D 绿原酸 咖啡酸 异绿原酸A 熊去氧胆酸 鹅去氧胆酸
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LC/MS/MS的多反应监测方法定量测定灯盏乙素 被引量：23
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作者 曲峻 王义明 +1 位作者 罗国安 吴筑平 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2000年第2期139-141,共3页
目的:建立一种可靠的灯盏乙素定量分析方法。方法:用三级四极串联质谱(MS/MS)作为HPLC的检测器,其中MS/MS使用了多反应监测(MRM)扫描方式。选择母→子离子对m/z-461→m/z-285作为MRM监测的离子对;HPLC流动相为100%甲醇,流速09mL·mi... 目的:建立一种可靠的灯盏乙素定量分析方法。方法:用三级四极串联质谱(MS/MS)作为HPLC的检测器,其中MS/MS使用了多反应监测(MRM)扫描方式。选择母→子离子对m/z-461→m/z-285作为MRM监测的离子对;HPLC流动相为100%甲醇,流速09mL·min-1,色谱柱BeckmanODS1。以测定短葶飞蓬提取物的灯盏乙素含量为例,对此方法进行了应用。结果:灯盏乙素在短葶飞蓬提取物中含量为698%。方法线性范围20～160ng·mL-1(γ=0999);加入灯盏乙素标准品20,60和160ng的加样回收率分别为:965%,974%和973%。检测限为1ng,每个样品的分析时间为4min。结论:此法灵敏、快速、准确,可应用于灯盏乙素的各种药剂、药代的研究。 展开更多
关键词 高效液相色谱法 串联质谱 灯盏乙素
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野黄芩苷通过hedgehog信号通路抑制结肠肿瘤干细胞分化的研究 被引量：27
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作者 雷楠 熊思会 +7 位作者 谭溧 何曼 张梦 孙强 曾沙 陈莉 周丽娟 徐海波 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第7期1676-1683,共8页
该文旨在研究野黄芩苷对结肠肿瘤干细胞体外和体内分化的影响,揭示野黄芩苷基于hedgehog信号通路的抑制结肠肿瘤干细胞分化的作用机制。用3D细胞培养法观察野黄芩苷对结肠肿瘤干细胞HT-29CSC体外生长的影响;用软琼脂克隆形成实验研究野... 该文旨在研究野黄芩苷对结肠肿瘤干细胞体外和体内分化的影响,揭示野黄芩苷基于hedgehog信号通路的抑制结肠肿瘤干细胞分化的作用机制。用3D细胞培养法观察野黄芩苷对结肠肿瘤干细胞HT-29CSC体外生长的影响;用软琼脂克隆形成实验研究野黄芩苷对HT-29CSC细胞转化的影响;用胎牛血清诱导干细胞分化实验,研究野黄芩苷对HT-29CSC细胞体外分化的影响;用qRT-PCR法检测野黄芩苷对HT-29CSC细胞中Lgr5,c-Myc,CK20和Nanog mRNA表达的影响;用Western blot法检测野黄芩苷对HT-29CSC细胞中c-Myc,Gli1,Lgr5蛋白表达的影响。通过裸鼠皮下接种HT-29CSC细胞建立肿瘤干细胞体内分化成瘤模型,研究野黄芩苷对裸鼠体质量和HT-29CSC细胞分化成瘤的影响;用qRT-PCR法检测肿瘤组织中CD133,Lgr5,Gli1,Ptch1,c-Myc,Ki-67,CK20,Nanog mRNA表达水平;用Western blot法及免疫组织化学法检测肿瘤组织中c-Myc,Gli1,Lgr5,CD133,Ki-67蛋白表达水平。体外研究表明,野黄芩苷能够抑制HT-29CSC细胞生长、转化与分化,同时显著下调HT-29CSC细胞中Lgr5,c-Myc,CK20,Nanog mRNA水平和c-Myc,Gli1,Lgr5蛋白表达。动物实验表明,野黄芩苷显著抑制裸鼠皮下HT-29CSC细胞分化成瘤,并且下调肿瘤组织中CD133,Lgr5,Gli1,Ptch1,c-Myc,Ki-67,CK20,Nanog mRNA表达和c-Myc,Gli1,Lgr5,CD133,Ki-67蛋白表达。综上所述,野黄芩苷能够抑制结肠肿瘤干细胞的体外和体内分化,其作用机制在于下调hedgehog信号通路活性。 展开更多
关键词 野黄芩苷 结肠癌 肿瘤干细胞 分化 HEDGEHOG信号通路
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