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RP-HPLC测定熊胆降热丸中的5种大黄蒽醌类化合物 被引量:15
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作者 李鑫楠 黄毅岚 +2 位作者 张丹 李婧 余进 《华西药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第6期697-698,共2页
目的建立同时测定熊胆降热丸中5种大黄蒽醌类化合物含量的方法。方法采用HPLC法,色谱柱为Luna C18(200mm×4.6mm,5μm),流动相为甲醇-水(75:25,磷酸调pH2.8),检测波长225nm。结果芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚及... 目的建立同时测定熊胆降热丸中5种大黄蒽醌类化合物含量的方法。方法采用HPLC法,色谱柱为Luna C18(200mm×4.6mm,5μm),流动相为甲醇-水(75:25,磷酸调pH2.8),检测波长225nm。结果芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚及大黄素甲醚的线性范围分别为0.528~5.275、0.0812~5.075、0.605~6.050、4.280~42.810、1.720~17.200μg·ml^-1,重复性试验的RSD为0.57%~0.86%(n=6),平均回收率为97.53%~103.2%。结论所建方法简便、快速、准确,适用于熊胆降热丸的质量控制。 展开更多
关键词 熊胆降热丸 大黄蒽醌类化合物 RP-HPLC 含量测定
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人源HepaRG肝细胞毒性与遗传毒性高通量筛选方法的初步建立 被引量:10
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作者 文海若 毛志慧 +3 位作者 耿兴超 李波 王雪 黄芝瑛 《药物评价研究》 CAS 2017年第11期1550-1558,共9页
目的利用正常人源肝细胞(HepaRG)和高内涵技术检测肝毒性标志物,并结合微核试验和单细胞凝胶电泳试验建立体外细胞毒性和遗传毒性的快速筛选平台。方法选取适当的荧光探针Hoechst33342、DCFH-DA、Fluo4-AM、Mito Tracker?Red CMX Ros联... 目的利用正常人源肝细胞(HepaRG)和高内涵技术检测肝毒性标志物,并结合微核试验和单细胞凝胶电泳试验建立体外细胞毒性和遗传毒性的快速筛选平台。方法选取适当的荧光探针Hoechst33342、DCFH-DA、Fluo4-AM、Mito Tracker?Red CMX Ros联合高内涵技术研究不同大黄蒽醌类单体(AQs)对HepaRG细胞活性氧簇(ROS)、胞内Ca2+含量及线粒体膜完整性等肝毒性标志物的影响,并开展高内涵法胞质分裂阻断法微核试验和高通量彗星电泳试验,综合评价AQs致肝细胞毒性及染色体、DNA损伤情况。结果与对照组比较,HepaRG细胞经25.0μg/m L大黄素、12.5和25.0μg/m L芦荟大黄素、50和25.0μg/m L大黄酚处理24 h后,胞内ROS含量显著增多;12.5和25.0μg/m L芦荟大黄素和50.0μg/m L大黄酸可引起胞内Ca2+含量显著增多;大黄素25.0μg/m L、芦荟大黄素25.0μg/m L、大黄酚50.0和25.0μg/m L、大黄酸50.0和25.0μg/m L组导致线粒体明显损伤(P<0.05、0.01)。与对照组比较,25.0μg/m L大黄素诱导微核率、尾DNA含量和彗星尾距(OTM)数值均显著升高(P<0.05、0.01);50.0μg/m L大黄酚给药72 h后微核率显著升高(P<0.01)。结论 AQs的研究结果与现有文献报道基本相符。本研究成功建立肝细胞毒性和遗传毒性的联合快速筛选模型,有助于药物研发早期的毒性筛选。 展开更多
关键词 大黄蒽醌类单体 HepaRG细胞 高通量筛选 肝细胞毒性 活性氧 线粒体损伤 遗传毒性 DNA断裂 染色体损伤 微核试验 单细胞凝胶电泳 大黄素 芦荟大黄素 大黄酚 大黄酸
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反相离子对色谱法同时测定大鼠血浆中五种大黄蒽醌的方法学研究 被引量:7
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作者 王平 缪舒益 +2 位作者 孟宪丽 杨永茂 曾勇 《中药药理与临床》 CAS CSCD 北大核心 2009年第5期47-49,共3页
目的:建立大鼠血浆中5种大黄蒽醌同时测定的反相离子对HPLC定量方法。方法:以1,8-二羟基蒽醌为内标,血浆预处理采用4倍样本量的甲醇沉淀,上清液在37℃水浴中用N2柔和吹干后流动相复溶进样。分析柱为Scienhome kromasil ODS-1(C18,250... 目的:建立大鼠血浆中5种大黄蒽醌同时测定的反相离子对HPLC定量方法。方法:以1,8-二羟基蒽醌为内标,血浆预处理采用4倍样本量的甲醇沉淀,上清液在37℃水浴中用N2柔和吹干后流动相复溶进样。分析柱为Scienhome kromasil ODS-1(C18,250mm×4.6 mm,5μm);流动相为:A:甲醇,B:水相(其中含20mM磷酸二氢钾,含6mM十六烷基三甲基溴化铵,pH=4.86),A:B=(80:20);流速:1.00 ml/min;检测波长:254nm;柱温:30℃;内标法定量。结果:本法测得血浆中芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚的线性范围分别为0.061~29.687μg/ml、0.050~24.450μg/ml、0.062~30.300μg/ml、0.170~33.100μg/ml、0.074~14.494μg/ml,r值均大于0.999,各成分提取回收率均大于69%,准确度93~101%之间,日内与日间精密度RSD均小于10%。结论:本测定方法各成分专属性强,分离度好,分析时长适宜,样本需求量少,灵敏度高,准确、精密、稳定,适合大黄游离蒽醌的多成分药物动力学研究。 展开更多
关键词 大黄蒽醌 反相离子对 HPLC 血浆
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应用质量源于设计的理念优化大鼠血浆中大黄蒽醌的分析方法 被引量:7
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作者 沈熊 陆继伟 +2 位作者 梁健 杨春欣 吕迁洲 《色谱》 CAS CSCD 北大核心 2013年第6期561-566,共6页
应用质量源于设计理念建立一种高效液相色谱-荧光检测法(HPLC-FLD)用于测定大鼠血浆中5种大黄蒽醌。用Plackett-Burman设计考察流动相中甲醇含量、pH值、流速、柱温和进样体积对色谱峰的分离度、理论塔板数、最末洗脱峰的保留时间和拖... 应用质量源于设计理念建立一种高效液相色谱-荧光检测法(HPLC-FLD)用于测定大鼠血浆中5种大黄蒽醌。用Plackett-Burman设计考察流动相中甲醇含量、pH值、流速、柱温和进样体积对色谱峰的分离度、理论塔板数、最末洗脱峰的保留时间和拖尾因子的影响,结果显示流动相中甲醇含量、流速和柱温对色谱系统的影响显著(p<0.05)。继而采用Box-Behnken设计结合响应面法考察上述三因素对分离度、保留时间和理论塔板数的影响。用Derringer渴求函数评价了响应值的综合作用。得出最优色谱条件为:以甲醇-0.1%(v/v)磷酸水溶液(81.4∶18.6,v/v)为流动相等度洗脱,流速1.1 mL/min,柱温31℃,荧光检测激发波长为440 nm,发射波长为540 nm。建立的模型显示良好的预测性。结果表明:质量源于设计的理念可有效地应用于优化高效液相色谱分析方法。 展开更多
关键词 质量源于设计 PLACKETT-BURMAN设计 BOX-BEHNKEN设计 响应面法 高效液相色谱法 荧光检测 大黄蒽醌 血浆
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大黄蒽醌类成分在胃液中的稳定性及其肠溶化增效作用分析 被引量:5
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作者 李景 金鹏 +1 位作者 刘喜纲 刘翠哲 《中国实验方剂学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第10期21-26,共6页
目的:研究大黄蒽醌类成分在人工胃液中的稳定性,并分析其肠溶化增效作用,为大黄的合理应用提供参考。方法:将大黄水煎液置于人工胃液中,于0.5,1,2 h取样检测大黄蒽醌的含量变化。将大黄提取后喷雾干燥,制备大黄肠溶颗粒,比较其与大黄... 目的:研究大黄蒽醌类成分在人工胃液中的稳定性,并分析其肠溶化增效作用,为大黄的合理应用提供参考。方法:将大黄水煎液置于人工胃液中,于0.5,1,2 h取样检测大黄蒽醌的含量变化。将大黄提取后喷雾干燥,制备大黄肠溶颗粒,比较其与大黄普通颗粒的泻下作用。结果:大黄药液在胃液中2 h后,游离蒽醌增加了约6.902 mg,结合蒽醌破坏了约23.868 mg,总蒽醌降低了约16.966 mg,发挥泻下作用的结合蒽醌质量下降超过了25%。将大黄制备肠溶颗粒后,同等剂量下,与大黄普通颗粒组相比,大黄肠溶颗粒组12 h内排便总量明显较高。结论:大黄蒽醌类成分在胃液中不稳定,尤其是结合蒽醌水解破坏明显,将大黄制成肠溶剂型可以避免此类成分在胃中被破坏,进而增强药物的泻下作用。 展开更多
关键词 大黄蒽醌 胃液 稳定性 肠溶颗粒 泻下作用 游离蒽醌 结合蒽醌
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HPLC测定一清胶囊中的5种大黄蒽醌衍生物 被引量:6
6
作者 袁琦 杨浩 +3 位作者 赵辉 孙立君 杨雪芳 蒲晓辉 《华西药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第4期430-432,共3页
目的采用反相HPLC法同时分离测定一清胶囊中5种大黄蒽醌衍生物的含量。方法采用Kromasil ODS-C18色谱柱(200 mm×4.6 mm,5.0μm),流动相A为0.033%三乙胺甲醇溶液(冰醋酸调pH3),流动相B为0.5%三乙胺水溶液(冰醋酸调pH3),梯度洗脱,检... 目的采用反相HPLC法同时分离测定一清胶囊中5种大黄蒽醌衍生物的含量。方法采用Kromasil ODS-C18色谱柱(200 mm×4.6 mm,5.0μm),流动相A为0.033%三乙胺甲醇溶液(冰醋酸调pH3),流动相B为0.5%三乙胺水溶液(冰醋酸调pH3),梯度洗脱,检测波长430 nm,流速1.0 mL·min-1。结果 5种大黄蒽醌衍生物含量测定方法的线性关系良好,r为0.9995~0.9998;回收率为98.18%~101.40%。结论所用方法专属性强、结果准确、重复性好,可用于一清胶囊中5种大黄蒽醌衍生物的含量测定。 展开更多
关键词 反相高效液相法 一清胶囊 大黄蒽醌衍生物
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大黄游离总蒽醌的组合式提取和纯化工艺研究(英文) 被引量:6
7
作者 李会丽 杜丽东 +5 位作者 史彦斌 刘晖 张晓云 李琰 倪京满 任远 《兰州大学学报(医学版)》 CAS 2014年第3期62-70,共9页
目的筛选一种高效组合的大黄游离蒽醌类成分的提取和纯化方法。方法通掌叶大黄根和根茎分别用乙醇超声、乙醇回流、混合溶剂超声和碱溶酸沉淀法提取。每种方法在提取之前辅助以酸解或酸化处理。氯仿萃取,碱溶酸沉淀和甲醇溶解依次除去... 目的筛选一种高效组合的大黄游离蒽醌类成分的提取和纯化方法。方法通掌叶大黄根和根茎分别用乙醇超声、乙醇回流、混合溶剂超声和碱溶酸沉淀法提取。每种方法在提取之前辅助以酸解或酸化处理。氯仿萃取,碱溶酸沉淀和甲醇溶解依次除去粗提物中的非指标性成分(杂质)。高效液相色谱-二极管阵列检测用于鉴别和定量5种蒽醌指标性化合物。结果辅助酸水解的提取工艺所得的总蒽醌含量显著高于辅助以酸化处理或未经酸处理的提取工艺(P<0.05);高纯度的大黄蒽醌可通过酸水解,乙醇超声提取,结合氯仿萃取、碱溶酸沉淀和甲醇溶解来获得高纯度(>96%)的游离总蒽醌。对八批次的大黄提取物的分析显示,用酸水解并结合上述纯化程序的乙醇超声提取法能获得良好的工艺重现性,不同批次间的变异系数为9.51%。结论该方法期望被应用医药工业,提高以大黄为主体的中药制剂的质量。 展开更多
关键词 大黄 大黄蒽醌 组合式提取和纯化工艺 方法重现性
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大黄蒽醌在大鼠体内的药动学研究 被引量:5
8
作者 于飞 李苏宁 《现代药物与临床》 CAS 2017年第12期2313-2320,共8页
目的建立HPLC-MS/MS法同时检测大鼠ig大黄蒽醌后血浆中大黄酸、大黄素、芦荟大黄素、大黄酚、大黄素甲醚和番泻苷A,研究大黄蒽醌在大鼠体内的药动学。方法采用Shim-pack VP-ODS C_(18)色谱柱(150 mm×2 mm,5μm);流动相为含0.1%甲酸... 目的建立HPLC-MS/MS法同时检测大鼠ig大黄蒽醌后血浆中大黄酸、大黄素、芦荟大黄素、大黄酚、大黄素甲醚和番泻苷A,研究大黄蒽醌在大鼠体内的药动学。方法采用Shim-pack VP-ODS C_(18)色谱柱(150 mm×2 mm,5μm);流动相为含0.1%甲酸、2 mmol/L乙酸铵的水溶液–乙腈,采用梯度洗脱方式;柱温40℃;体积流量0.3 m L/min。采用电喷雾离子源(ESI),多重反应监测(MRM)模式扫描,负离子方式检测。SD大鼠分别ig 37.5、75、150 mg/kg大黄蒽醌,分别于给药后0、0.083、0.25、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、12、24 h取血,采用HPLC-MS/MS法测定血药浓度,绘制血药浓度–时间曲线,采用Win Nonlin软件进行数据分析,计算药动学参数。结果各蒽醌类成分在选定的质量浓度范围内线性关系良好。在低、中、高3个质量浓度下6种成分的提取回收率为88.22%~102.04%,基质效应为89.26%~106.01%。在37.5 mg/kg剂量组中,仅检测到大黄酸、大黄素和芦荟大黄素;在75、150 mg/kg剂量组中,检测到大黄酸、大黄素、芦荟大黄素和大黄酚。在3个剂量组中均未检测到大黄素甲醚和番泻苷A。大黄酸在体内迅速吸收,3个剂量组中均在30 min内就达到最大血药浓度(C_(max))。大黄酸、大黄素、芦荟大黄素和大黄酚C_(max)和曲线下面积(AUC_(0→∞))均随剂量的增加而增加,具有剂量相关性。血浆清除率(CL/F)和表观分布容积(V/F)不随剂量增加而明显改变,此4个成分药动学标志物的药动学行为呈线性动力学特征。结论建立了同时测定大鼠血浆中大黄酸、大黄素、芦荟大黄素、大黄酚、大黄素甲醚和番泻苷A 6种成分的HPLC-MS/MS方法,适用于大黄蒽醌在大鼠体内的药动学研究。 展开更多
关键词 大黄蒽醌 大黄酸 大黄素 芦荟大黄素 大黄酚 大黄素甲醚和 番泻苷A 药动学 HPLC-MS/MS法
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大黄附子配伍对附子总生物碱在阳虚便秘大鼠体内的药动学影响 被引量:4
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作者 李燕 李芸霞 +4 位作者 彭成 赵梦杰 袁岸 龚小红 赵梦君 《辽宁中医杂志》 CAS 北大核心 2017年第6期1275-1278,I0002,共5页
目的:研究大黄附子组分配伍对附子总生物碱在阳虚便秘大鼠体内的药动学行为的影响。方法:将阳虚便秘大鼠分为附子组和配伍组,附子组灌胃9.6 mg·kg^(-1)附子总生物碱,配伍组灌胃9.6 mg·kg^(-1)附子总生物碱、19.2 mg·kg^(... 目的:研究大黄附子组分配伍对附子总生物碱在阳虚便秘大鼠体内的药动学行为的影响。方法:将阳虚便秘大鼠分为附子组和配伍组,附子组灌胃9.6 mg·kg^(-1)附子总生物碱,配伍组灌胃9.6 mg·kg^(-1)附子总生物碱、19.2 mg·kg^(-1)大黄总蒽醌,UHPLC-Q/TOF-MS法测定附子总生物碱的血药浓度,并计算药动学参数。结果:配伍后乌头碱、新乌头碱和次乌头碱的C_(max)、AUC_(last)明显降低,T_(max)明显提前;苯甲酰乌头原碱、苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱和乌头原碱的C_(max)、AUC_(last)明显升高,T_(max)明显延后,差异有统计学意义(P<0.05或P<0.01)。结论:大黄总蒽醌、附子总生物碱组分配伍后改变了附子总生物碱在阳虚便秘大鼠体内的药动学行为。 展开更多
关键词 附子总生物碱 配伍 大黄总蒽醌 阳虚便秘 药动学
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大黄蒽醌类化合物对HepG2细胞内胰岛素信号通路的激活及其机制 被引量:3
10
作者 刘璞 尹佳萌 +3 位作者 张鑫 郭君 魏洁 林雅军 《中华老年多器官疾病杂志》 2022年第10期771-779,共9页
目的探讨大黄蒽醌类化合物在有或无胰岛素抵抗的情况下是否能激活人肝癌细胞(HepG2)胰岛素信号通路。方法通过噻唑蓝比色法(MTT法)测定细胞活性,利用醛固酮(ALD)构建HepG2细胞胰岛素抵抗模型,考察2.5~20μmol/L浓度的大黄蒽醌类化合物(... 目的探讨大黄蒽醌类化合物在有或无胰岛素抵抗的情况下是否能激活人肝癌细胞(HepG2)胰岛素信号通路。方法通过噻唑蓝比色法(MTT法)测定细胞活性,利用醛固酮(ALD)构建HepG2细胞胰岛素抵抗模型,考察2.5~20μmol/L浓度的大黄蒽醌类化合物(大黄酸、大黄酚、大黄素、芦荟大黄素)能否激活HepG2细胞胰岛素信号通路。利用葡萄糖含量检测试剂盒检测细胞葡萄糖,利用糖原含量检测试剂盒检测细胞糖原,通过Western blot检测细胞中磷酸化蛋白激酶B/蛋白激酶B((p-Akt/Akt)、磷酸化糖原合成酶激酶-3β/糖原合成酶激酶-3β(p-GSK-3β/GSK-3β)蛋白表达。采用SPSS 20.0统计软件进行数据分析。根据数据类型,分别采用t检验或方差分析进行组间比较。结果2.5~20μmol/L浓度的大黄蒽醌类化合物(大黄酸、大黄酚、大黄素、芦荟大黄素)对HepG2细胞的存活率无显著影响(P>0.05)。然而,有或无胰岛素抵抗的情况下均能增加p-Akt/Akt、p-GSK-3β/GSK-3β比值(P<0.05)。进一步研究还发现大黄酸、大黄酚、大黄素处理组的葡萄糖相对含量均降低(P<0.05),芦荟大黄素葡萄糖相对含量变化不明显(P>0.05)。大黄酸、大黄酚、大黄素及芦荟大黄素处理组的糖原相对含量均降低(P<0.05)。大黄酸和大黄素均能够逆转醛固酮诱导的HepG2细胞糖原颗粒减少。结论大黄蒽醌类化合物(大黄酸、大黄酚、大黄素、芦荟大黄素)在有或无胰岛素抵抗的情况下均能激活HepG2细胞糖原合成通路。 展开更多
关键词 胰岛素抵抗 大黄蒽醌类化合物 HEPG2细胞 抗蛋白激酶B 糖原合成酶激酶-3Β
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UPLC法同时测定复方龙胆碳酸氢钠片中10种大黄蒽醌类成分及土大黄苷的含量
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作者 陈学艳 魏文芝 +3 位作者 张敏娟 张耀元 阿玉梅 彭双 《中国药房》 CAS 北大核心 2023年第21期2595-2600,共6页
目的 建立同时测定复方龙胆碳酸氢钠片中10种大黄蒽醌类成分和伪品特征成分土大黄苷含量的方法,用于含大黄复方制剂的质量评价。方法 采用超高效液相色谱(UPLC)法对8个生产企业40批次复方龙胆碳酸氢钠片中10种大黄蒽醌类成分(芦荟大黄素... 目的 建立同时测定复方龙胆碳酸氢钠片中10种大黄蒽醌类成分和伪品特征成分土大黄苷含量的方法,用于含大黄复方制剂的质量评价。方法 采用超高效液相色谱(UPLC)法对8个生产企业40批次复方龙胆碳酸氢钠片中10种大黄蒽醌类成分(芦荟大黄素-8-O-葡萄糖苷、大黄酸-8-O-β-D-葡萄糖苷、大黄酚-8-O-β-D-葡萄糖苷、大黄素-8-O-葡萄糖苷、大黄素甲醚-8-O-β-D-葡萄糖苷、芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚)和土大黄苷的含量进行测定。色谱柱为Agilent Eclipse Plus C18,流动相为乙腈-0.1%磷酸溶液(梯度洗脱),流速为0.3 mL/min,柱温为30℃,进样量为5μL。结合主成分分析与聚类分析对含量测定结果进行综合分析,并对不同企业样品进行质量评价。结果 上述11种成分在各自检测质量浓度范围内线性关系均良好(r≥0.999 3),精密度、重复性、稳定性试验的RSD均小于3%(n均为6),平均加样回收率为96.82%~98.92%(RSD≤1.74%,n=6);含量分别为0.011 7~0.252 0、0~0.323 3、0.131 3~1.236 6、0.081 1~1.056 2、0.015 2~0.189 8、0.001 8~0.152 3、0~0.255 2、0.001 9~0.223 4、0.054 3~0.303 0、0.022 7~0.172 2、0~2.835 9 mg/g。3个主成分的累计方差贡献率为95.533%;40批次样品可分为4类:a和d企业的样品分别自成一类,f、b、g、e企业的样品为一类,c、h企业的样品为一类。8家生产企业样品中的大黄蒽醌类成分含量存在较大差异,且有1家企业的样品检出了土大黄苷。结论 所建UPLC法稳定、可靠,可用于复方龙胆碳酸氢钠片中10种大黄蒽醌类成分及土大黄苷的含量测定。 展开更多
关键词 复方龙胆碳酸氢钠片 土大黄苷 大黄蒽醌 超高效液相色谱法
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UHPLC-FLD法测定不同产地大黄中6种大黄蒽醌 被引量:2
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作者 贾志鑫 刘力榕 +3 位作者 张银环 刘洁 李月婷 肖红斌 《药物评价研究》 CAS 2022年第5期926-931,共6页
目的 建立超高效液相色谱荧光(UHPLC-FLD)法同时测定大黄中大黄素、芦荟大黄素、大黄酸、大黄酚、大黄素甲醚和大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷的含量,并应用于10个不同产地大黄饮片的分析。方法 大黄粉末经甲醇提取制备供试品溶液,采用Agilen... 目的 建立超高效液相色谱荧光(UHPLC-FLD)法同时测定大黄中大黄素、芦荟大黄素、大黄酸、大黄酚、大黄素甲醚和大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷的含量,并应用于10个不同产地大黄饮片的分析。方法 大黄粉末经甲醇提取制备供试品溶液,采用Agilent Poroshell 120 EC-C_(18)柱(50 mm×4.6 mm,2.7μm);流动相为0.1%甲酸水溶液(A)-0.1%甲酸甲醇(B),梯度洗脱;体积流量0.6 m L·min^(-1);柱温30℃;荧光检测器激发波长435 nm,发射波长515 nm。进行专属性、线性关系、定量限及检出限、精密度、稳定性、重复性、加样回收率考察。应用已建立的方法 分析10个不同产地大黄饮片中6种大黄蒽醌含量。结果 6种成分在各自范围内线性关系良好,精密度、稳定性、重复性均良好;平均加样回收率为97.86%~103.2%,RSD为1.27%~2.15%。10个不同产地大黄饮片中蒽醌总量均符合《中国药典》要求;但不同产地的大黄中蒽醌单体的含量差别较大。结论 建立的UHPLC-FLD法灵敏、快速、准确、稳定且重复性好,可用于大黄中6种大黄蒽醌的含量测定。 展开更多
关键词 超高效液相色谱荧光法 大黄 大黄蒽醌 大黄素 芦荟大黄素 大黄酸 大黄酚 大黄素甲醚 大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷
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大黄附子成分配伍治疗大鼠阳虚便秘的整合药效学研究 被引量:3
13
作者 李燕 李芸霞 +4 位作者 袁岸 彦培傲 赵梦杰 龚小红 彭成 《辽宁中医杂志》 CAS 北大核心 2016年第10期2206-2210,共5页
目的:探讨大黄附子成分配伍后对阳虚便秘大鼠的治疗作用及整合药效学特征。方法:采用山西白醋和0℃冰水活性炭建立大鼠阳虚便秘动物模型,随机分成模型空白组、附子模型组、配伍模型组;将正常大鼠分成正常空白组、附子正常组、配伍正常组... 目的:探讨大黄附子成分配伍后对阳虚便秘大鼠的治疗作用及整合药效学特征。方法:采用山西白醋和0℃冰水活性炭建立大鼠阳虚便秘动物模型,随机分成模型空白组、附子模型组、配伍模型组;将正常大鼠分成正常空白组、附子正常组、配伍正常组,对模型空白组和正常空白组灌胃相应生理盐水,其他4组灌胃相应药物,采血。按照试剂盒说明书测定大鼠不同时间点血浆中胃动素(motillin,MTL)、胃泌素(gastrin,GT)、内皮素(endothelin,ET)、血管活性肠肽(vasoactive intestinal peptide,VIP)的浓度,并进行主成分分析。结果:配伍正常组与附子正常组比较,配伍模型组与附子模型组比较,大鼠各时间点血浆中MTL、GT、ET、VIP各自的浓度和四者的整合浓度均明显升高,且均在180 min时升高最明显,差异有统计学意义(P<0.05或P<0.01)。结论:附子总生物碱和大黄蒽醌配伍后可有效治疗大鼠阳虚便秘;MTL、GT、ET、VIP的整合药效学数据仍然具有明显的药效学特征,且整合后与整合前各成分的药效学特征基本一致,可表达上述4种成分整体的药效学特征。 展开更多
关键词 附子总生物碱 大黄蒽醌 配伍 阳虚便秘 整合药效学
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五种大黄苷元四四结合在脑缺血模型大鼠体内的药代动力学研究 被引量:3
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作者 赵迪 刘学芳 +1 位作者 冯素香 董浩然 《中药药理与临床》 CAS CSCD 北大核心 2020年第4期114-119,共6页
目的:探索五种大黄苷元四四结合在脑缺血模型大鼠体内的药代动力学特征。方法:健康雄性SD大鼠复制脑缺血模型,随机分5组,将芦荟大黄素13.05 mg/kg、大黄酚39.45 mg/kg、大黄素34.65 mg/kg、大黄素甲醚26.4 mg/kg、大黄酸17.25 mg/kg五... 目的:探索五种大黄苷元四四结合在脑缺血模型大鼠体内的药代动力学特征。方法:健康雄性SD大鼠复制脑缺血模型,随机分5组,将芦荟大黄素13.05 mg/kg、大黄酚39.45 mg/kg、大黄素34.65 mg/kg、大黄素甲醚26.4 mg/kg、大黄酸17.25 mg/kg五种药物四个结合成组(组1.大黄酚+大黄素+大黄素甲醚+大黄酸;组2.芦荟大黄素+大黄酚+大黄素+大黄酸;组3.芦荟大黄素+大黄素+大黄素甲醚+大黄酸;组4.芦荟大黄素+大黄酚+大黄素甲醚+大黄酸;组5.芦荟大黄素+大黄酚+大黄素+大黄素甲醚),灌胃给药,不同时间点采集血浆。采用UPLC-MS/MS法测定五种成份在大鼠血浆中的浓度,计算药代动力学参数并进行统计分析。结果:与其它组合比较,芦荟大黄素与大黄酚在第4组合中t1/2、Cmax、AUC0-t、MRT0-∞显著升高,而Cl/F明显降低(P<0.05);大黄酸在第2组中AUC0-t、MRT0-∞达最大值,V/F与Cl/F降至最小,而在第3组合时t1/2显著降低,Cl/F达最大值(P<0.05);大黄素与大黄素甲醚药代动力学特征类似,与其它组合比较,在第3组中Tmax、Cmax、AUC0-t显著升高达最大值,而Cl/F明显降低(P<0.05)。结论:同一成分在不同结合组药代动力学参数变化较大,不同组合可影响药物在大鼠体内的代谢过程,药物间存在相互作用。 展开更多
关键词 大黄蒽醌苷元 脑缺血 药代动力学 相互作用 增效减毒
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HPLC梯度洗脱测定痔康泰纳米粒中大黄蒽醌成分的总含量 被引量:2
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作者 胡建华 陈文芝 +2 位作者 徐超群 贺英菊 胡杨洋 《华西药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第3期288-290,共3页
目的建立同时测定痔康泰(ZKT)纳米粒中5种大黄蒽醌成分总量的方法。方法采用RP—HPLC法,色谱柱为Agilent Zorbax C18(250mm×4.6mm,5um)柱,流动相为甲醇-0.1%磷酸梯度洗脱,流速为1.0ml·min^-1,柱温为30℃,检测... 目的建立同时测定痔康泰(ZKT)纳米粒中5种大黄蒽醌成分总量的方法。方法采用RP—HPLC法,色谱柱为Agilent Zorbax C18(250mm×4.6mm,5um)柱,流动相为甲醇-0.1%磷酸梯度洗脱,流速为1.0ml·min^-1,柱温为30℃,检测波长为254nm。结果各成分达到基线分离,峰形良好。芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚和大黄素甲醚的线性范围分别为8.76~87.60(r=0.9999)、7.85—78.50(r=0.9999)、7.48~74.80(r=0.9999)、8.24~82.40(r=0.9999)、5.58~55.80ug·ml^-1(r=0.9998)。平均加样回收率分别为99.76%(RSD=1.92%)、101.53%(RSD=1.73%)、98.47%(RSD:1.59%)、103.62%(RSD=1.75%)、102.94%(RSD=1.63%)。结论所建方法简便可行、重复性好,可用于评价和控制ZKT纳米粒的质量。 展开更多
关键词 反相高效液相色谱法 梯度洗脱 痔康泰纳米粒 大黄蒽醌
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高效液相色谱法测定大黄末中大黄蒽醌的含量
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作者 陆春波 蔡文金 罗成江 《中兽医医药杂志》 2015年第4期47-49,共3页
建立了大黄末中大黄蒽醌含量测定的高效液相色谱方法。采用Agilent Eclipse XDB-C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),甲醇-0.1%磷酸溶液(85∶15)为流动相,流速1.0 m L/min,荧光检测器检测,激发波长为442 nm,发射波长为514 nm。大黄酸... 建立了大黄末中大黄蒽醌含量测定的高效液相色谱方法。采用Agilent Eclipse XDB-C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),甲醇-0.1%磷酸溶液(85∶15)为流动相,流速1.0 m L/min,荧光检测器检测,激发波长为442 nm,发射波长为514 nm。大黄酸、大黄素、大黄酚的浓度分别在0.2108-10.540 0μg/m L(r=0.999 9)、0.200 0-10.000 0μg/m L(r=0.999 6)、0.209 2-10.460 0μg/m L(r=0.999 5)范围内线性关系良好;平均回收率(n=3)分别为103.5%(RSD为3.0%)、102.3%(RSD为2.6%)、98.76%(RSD为2.9%)。结果提示,本方法准确灵敏,可用于大黄末的质量控制。 展开更多
关键词 高效液相色谱法 大黄末 大黄蒽醌 含量测定
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伍用大黄蒽醌对黄芩提取物中黄芩苷在大鼠体内吸收动力学影响的研究 被引量:1
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作者 王平 孟宪丽 +3 位作者 刘辉 杨永茂 曾勇 王进荣 《时珍国医国药》 CAS CSCD 北大核心 2011年第1期21-23,共3页
目的观察伍用大黄蒽醌对黄芩提取物中黄芩苷在大鼠体内吸收动力学的影响。方法两组大鼠分别给予配伍药物和黄芩提取物,在不同时间点从门静脉中采集血浆样本,用HPLC法测定血浆中黄芩苷浓度的经时变化,用经典的房室模型和双部位吸收模型... 目的观察伍用大黄蒽醌对黄芩提取物中黄芩苷在大鼠体内吸收动力学的影响。方法两组大鼠分别给予配伍药物和黄芩提取物,在不同时间点从门静脉中采集血浆样本,用HPLC法测定血浆中黄芩苷浓度的经时变化,用经典的房室模型和双部位吸收模型分别对浓度-时间数据进行药物动力学参数计算。结果实验建立的血浆中黄芩苷的HPLC测定方法准确、精密、可靠;黄芩苷在门静脉中的吸收模型符合双部位吸收模型。结论黄芩提取物配伍大黄蒽醌后可提高黄芩苷的吸收程度,延长吸收时程。 展开更多
关键词 黄芩提取物 大黄蒽醌 黄芩苷 吸收动力学
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肝保灵颗粒剂中4种大黄蒽醌类成分的大鼠药动学研究 被引量:1
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作者 蒲晓辉 郭新社 +3 位作者 袁琦 赵辉 杨浩 蒲建彬 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2013年第6期1166-1170,共5页
目的建立RP-HPLC同时测定肝保灵颗粒剂(大黄、川芎、茵陈)中4种大黄蒽醌在Wistar大鼠的血药浓度的药物动力学。方法在大鼠口服肝保灵颗粒剂混悬液后,采用RP-HPLC测定芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚的血药浓度,并用3p97程序计算药... 目的建立RP-HPLC同时测定肝保灵颗粒剂(大黄、川芎、茵陈)中4种大黄蒽醌在Wistar大鼠的血药浓度的药物动力学。方法在大鼠口服肝保灵颗粒剂混悬液后,采用RP-HPLC测定芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚的血药浓度,并用3p97程序计算药动学参数。结果各大黄蒽醌在一定范围内线性关系良好(芦荟大黄素0.029 5~3.78μg/mL、大黄酸0.118 1~15.2μg/mL、大黄素0.076 2~3.25μg/mL、大黄酚0.105 5~13.5μg/mL)。由药动学参数显示,实验所测4种测定指标的房室数均为二室,且吸收和分布的速度均较快,但消除速度相对较慢。结论该方法简单、灵敏、稳定、准确,适用于同时测定肝保灵颗粒剂口服给药后大鼠血浆中4种大黄蒽醌的药动学参数。 展开更多
关键词 肝保灵颗粒 大黄蒽醌衍生物 药动学
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门静脉吸收动力学模型与大黄蒽醌在正常大鼠体内吸收动力学研究 被引量:1
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作者 杨永茂 王平 +2 位作者 缪舒益 孟宪丽 刘辉 《中药与临床》 2010年第3期39-42,61,共5页
目的:探索门静脉吸收动力学模型应用的可行性,并考察大黄游离蒽醌在大鼠门静脉的吸收动力学特征。方法:正常大鼠十二指肠给予大黄游离蒽醌,同时采集门静脉和颈总静脉血液,采用反相离子对高效液相色谱法测定血浆中五种游离蒽醌的浓度。... 目的:探索门静脉吸收动力学模型应用的可行性,并考察大黄游离蒽醌在大鼠门静脉的吸收动力学特征。方法:正常大鼠十二指肠给予大黄游离蒽醌,同时采集门静脉和颈总静脉血液,采用反相离子对高效液相色谱法测定血浆中五种游离蒽醌的浓度。首次提出了门静脉吸收动力学模型,以门静脉浓度与颈总静脉浓度差值表示药物吸收浓度,并在此基础上采用统计矩法计算吸收动力学参数。结果:门静脉血浆中大黄素甲醚仅在个别动物少数时间点可以检测到,大黄素与大黄酚多数浓度都低于最低定量限;颈总静脉血浆中仅大黄酸浓度高于最低定量限。因此,本文仅对芦荟大黄素和大黄酸的血药浓度进行了吸收动力学参数的计算。结论:应用门静脉吸收动力学模型研究药物的吸收动力特征方法可行。芦荟大黄素和大黄酸在正常大鼠体内的吸收具有性别差异;二者属于慢吸收化合物;研究提示芦荟大黄素在肝脏内具有代谢过程。 展开更多
关键词 大黄蒽醌 高效液相色谱法 门静脉 吸收动力学
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HPLC同时测定苦黄注射液中生物碱和大黄蒽醌类成分的含量 被引量:10
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作者 吴飞跃 俞松林 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 2016年第1期79-83,共5页
目的建立同时测定苦黄注射液中生物碱和大黄蒽醌类成分的定量分析方法。方法采用Venusil MP C_(18)(2)(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱为分析柱,甲醇(A)-0.4%二乙胺(B),梯度洗脱(A为5%→5%→40%→60%→80%→5%,相应时间周期为0→5→20... 目的建立同时测定苦黄注射液中生物碱和大黄蒽醌类成分的定量分析方法。方法采用Venusil MP C_(18)(2)(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱为分析柱,甲醇(A)-0.4%二乙胺(B),梯度洗脱(A为5%→5%→40%→60%→80%→5%,相应时间周期为0→5→20→30→55→60 min),流速为1.0 m L·min^(-1),紫外检测波长为254 nm,柱温位30℃。结果在选定色谱条件下,芦荟大黄素、大黄酸、苦参碱、大黄素、大黄酚、氧化苦参碱、大黄素甲醚、槐定碱、槐果碱分别在0.012 3~0.369μg、0.023~0.69μg、0.138~4.14μg、0.056~1.68μg、0.065~1.95μg、0.145~4.35μg、0.012 5~0.375μg、0.146~4.38μg和0.101~3.03μg内线性关系良好(r=0.999 3,0.999 6,0.999 6,0.999 6,0.999 4,0.999 3,0.999 5,0.999 4,0.999 4),加样回收率分别为98.38%,100.79%,98.03%,99.81%,98.62%,99.28%,98.90%,101.75%,100.75%,RSD分别为1.60%,2.65%,2.12%,2.78%,2.08%,2.45%,2.08%,2.35%,1.72%。结论该方法操作简便易行,重复性好,结果准确可靠,可为苦黄注射液的质量控制提供定量评价方法。 展开更多
关键词 高效液相色谱法 苦黄注射液 生物碱 大黄蒽醌类
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