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题名酒石酸长春瑞滨脂质体注射液的制备及体内外评价
被引量：1
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作者
王栋海
解李丽
张勇
杨清敏
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机构
山东省注射用微粒给药新技术重点实验室
齐鲁制药(海南)有限公司
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出处
《中国药学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2014年第15期1333-1337,共5页
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基金
重大新药创制国家科技重大专项(2010ZX09401-302-4-2)
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文摘
目的 考察采用不同工艺制备的酒石酸长春瑞滨脂质体注射液（vinorelbine tartrate liposome injection,VLI）的药剂学性质及抗肿瘤效果。方法 采用pH梯度法、硫酸铵梯度法和蔗糖八硫酸酯三乙胺（SOS-TEA）梯度法,结合PEG外导入法,制备酒石酸长春瑞滨脂质体注射液-1、酒石酸长春瑞滨脂质体注射液-2、酒石酸长春瑞滨脂质体注射液-3;观察3种脂质体形态,并测定3种脂质体的粒径及Zeta电位、包封率、体外释放、稳定性等药剂学特性;以酒石酸长春瑞滨注射液（vinorelbine tartrate injection,VI）为对照,采用人结肠癌HT-29移植肿瘤模型,比较3种脂质体在裸鼠体内抑制肿瘤效果和一般毒性。结果 3种脂质体药物包封率均大于93%,平均粒径80~100 nm,Zeta电位约为-15 mV,2~8℃条件下放置6个月各样品的主要质量指标均未发生明显变化;3种脂质体均缓慢释放,以酒石酸长春瑞滨脂质体注射液-3药物释放速度最慢。冷冻透射电镜观察形态结果表明,酒石酸长春瑞滨脂质体注射液-1中药物以溶液形态存在于脂质体内部,而酒石酸长春瑞滨脂质体注射液-2和-3内部可观察到胶体状和针状结晶。药效学研究结果表明,采用酒石酸长春瑞滨脂质体注射液-3疗效优于酒石酸长春瑞滨脂质体注射液-2和酒石酸长春瑞滨脂质体注射液-1,而酒石酸长春瑞滨脂质体注射液-1和酒石酸长春瑞滨脂质体注射液-2疗效均略优于酒石酸长春瑞滨注射液。结论 酒石酸长春瑞滨脂质体注射液-3在抗肿瘤细胞生长方面与酒石酸长春瑞滨注射液相比具有显著优势,毒性低。
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关键词
酒石酸长春瑞滨脂质体注射液
PH梯度法
硫酸铵梯度法
蔗糖八硫酸酯三乙胺
相对肿瘤生长抑制率
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Keywords
vinorelbine tartrate liposomes injection
pH gradient
ammonium sulfate gradient
sucrose octsulfate gradient
relativetumor inhibition
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分类号
R971.1
[医药卫生—药品]
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