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胰高血糖素样肽-1受体激动剂研究进展 被引量:16
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作者 程速远 李小静 罗建辉 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第22期2580-2585,共6页
胰高血糖素样肽-1(GLP-1)是一种肠促胰岛素分泌剂,在维持人体血糖稳定中发挥着重要作用。与目前临床使用的药物相比,胰高血糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1RA)在治疗2型糖尿病(T2DM)中显示出更好的应用前景,低血糖风险低,不会导致体重增加... 胰高血糖素样肽-1(GLP-1)是一种肠促胰岛素分泌剂,在维持人体血糖稳定中发挥着重要作用。与目前临床使用的药物相比,胰高血糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1RA)在治疗2型糖尿病(T2DM)中显示出更好的应用前景,低血糖风险低,不会导致体重增加。但是,由于人体自身GLP-1的半衰期很短(约2 min),容易被二肽基肽酶-4(DPP-4)降解,这限制了它在糖尿病治疗领域的应用。本文梳理了具有抗DPP-4酶活性的GLP-1RA,如艾塞那肽、利拉鲁肽、索马鲁肽、度拉鲁肽、利司那肽等已上市产品的概况。另外还汇总了GLP-1RA在中国以及美国用药指南中的变化。近年,随着对GLP-1RA认识的逐步深入,GLP-1RA在T2DM治疗中的地位稳步提升。未来,随着GLP-1RA口服制剂的开发,GLP-1RA与胰岛素、GLP-1RA与其他激素的联合应用,都将使GLP-1RA在T2DM治疗中发挥更大的作用。 展开更多
关键词 胰高血糖素样肽-1 受体激动剂 2型糖尿病
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强效镇痛药羟考酮复方的研究进展 被引量:15
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作者 董国明 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第5期758-764,共7页
阿片受体激动剂羟考酮是强效麻醉性镇痛药,其镇痛作用强,但其耐受性、依赖性及其抑制胃肠道平滑肌蠕动等不良反应限制了其临床应用。自20世纪末,研究者开始分别将解热镇痛药、阿片受体激动剂、阿片受体拮抗剂、多巴胺受体拮抗剂等药物... 阿片受体激动剂羟考酮是强效麻醉性镇痛药,其镇痛作用强,但其耐受性、依赖性及其抑制胃肠道平滑肌蠕动等不良反应限制了其临床应用。自20世纪末,研究者开始分别将解热镇痛药、阿片受体激动剂、阿片受体拮抗剂、多巴胺受体拮抗剂等药物与羟考酮以不同比例进行组方,在增强镇痛作用的同时能降低羟考酮的用量并减少其不良反应,从而达到限制其滥用的目的。本文仅就羟考酮复方的发展进行较为系统的综述,以期为进一步促进其临床应用提供依据。 展开更多
关键词 羟考酮 镇痛药 非麻醉 受体拮抗剂 阿片 受体激动剂 阿片 罗通定
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通过式固相萃取-超高效液相色谱-串联质谱法测定猪肉中多种受体激动剂药物残留 被引量:13
3
作者 李艳明 王坤 +1 位作者 朱富强 高会兰 《食品工业科技》 CAS 北大核心 2021年第14期264-271,共8页
建立了猪肉中多种受体激动剂药物残留同时检测的超高效液相色谱-串联质谱方法。样品经酶解后,以酸化乙腈为提取液,PRIME HLB通过式净化的方式,超高效液相色谱-串联质谱法(ultra performance liquid chromatographytandem mass spectrome... 建立了猪肉中多种受体激动剂药物残留同时检测的超高效液相色谱-串联质谱方法。样品经酶解后,以酸化乙腈为提取液,PRIME HLB通过式净化的方式,超高效液相色谱-串联质谱法(ultra performance liquid chromatographytandem mass spectrometry,UPLC-MS/MS),电喷雾正离子模式,多反应监测采集(MRM),外标法定量。结果表明,11种受体激动剂在0.1~100μg/L范围内线性关系良好,相关系数在0.9992~0.9999之间,检出限为0.5μg/kg,得到的平均回收率为81.3%~117.6%,相对标准偏差RSD值在0.7%~6.5%之间。该方法过程简单,适用于猪肉中多种受体激动剂药物残留的同时检测。 展开更多
关键词 猪肉 通过式固相萃取 受体激动剂 超高效液相色谱-串联质谱法
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胰高血糖素样肽-1受体激动剂的研究进展 被引量:8
4
作者 王晶 曲本龙 +2 位作者 祁亦男 陈建超 孙铁民 《中南药学》 CAS 2017年第5期553-560,共8页
在健康人中,肠降血糖素胰高血糖素样肽-1(GLP-1)是在进食后分泌,并通过增加胰岛素分泌和抑制胰高血糖素释放而降低葡萄糖浓度。天然GLP-1在体内降解时间约为2~3 min,因此需要开发各种GLP-1受体激动剂以延长其体内作用时间。已开发出的GL... 在健康人中,肠降血糖素胰高血糖素样肽-1(GLP-1)是在进食后分泌,并通过增加胰岛素分泌和抑制胰高血糖素释放而降低葡萄糖浓度。天然GLP-1在体内降解时间约为2~3 min,因此需要开发各种GLP-1受体激动剂以延长其体内作用时间。已开发出的GLP-1受体激动剂分为短期受体激活的化合物(例如艾塞那肽)和GLP-1受体的长效化合物(例如阿必鲁肽和利拉鲁肽等),以及小分子非肽类药物。这些GLP-1受体激动剂的个体性质可能使基于肠降血糖素的2型糖尿病治疗满足每个患者的需要。本文对当前GLP-1激动剂类药物的研究进行了综述。 展开更多
关键词 胰高血糖素样肽-1 受体激动剂 降血糖
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GLP-1受体激动剂对超重及肥胖2型糖尿病患者胰岛细胞功能影响的系统评价 被引量:6
5
作者 郑鑫 朱育刚 王德峰 《临床荟萃》 CAS 2019年第12期1102-1107,共6页
目的系统评价胰高血糖素样肽-1(glucagon-like peptide 1,GLP-1)受体激动剂(receptor agonist,RA)对超重及肥胖2型糖尿病患者胰岛细胞功能的影响。方法计算机检索国内外相关数据库,查找GLP-1 RA作用于超重及肥胖2型糖尿病患者的随机对... 目的系统评价胰高血糖素样肽-1(glucagon-like peptide 1,GLP-1)受体激动剂(receptor agonist,RA)对超重及肥胖2型糖尿病患者胰岛细胞功能的影响。方法计算机检索国内外相关数据库,查找GLP-1 RA作用于超重及肥胖2型糖尿病患者的随机对照试验(RCT)。结果最终入选13个RCT,GLP-1 RA可明显改善肥胖2型糖尿病患者空腹血糖(FPG)及糖化血红蛋白(HbA 1c),在改善体重方面表现出明显的优势,且GLP-1 RA可显著提高肥胖患者的胰岛细胞功能(MD=5.80,95%CI=3.16~8.45,P<0.01)。结论在超重及肥胖患者中,GLP-1 RA可明显改善血糖、减轻体重,从不同方面印证了其具有保护胰岛细胞功能的优势作用,此类药物为肥胖及超重患者提供了一种新的降糖药物的选择。 展开更多
关键词 胰高血糖素样肽-1 受体激动剂 2型糖尿病 肥胖 Meta分析
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新型M受体激动剂MA9701的促智作用 被引量:5
6
作者 崔永耀 冯菊妹 +4 位作者 刘慧中 朱亮 荣征星 陆阳 陈红专 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2003年第5期503-505,共3页
目的 :观察新型莨菪类化合物MA970 1对小鼠记忆障碍模型的学习与记忆影响 ,以及对大鼠皮层海马组织的M受体动力学特性的影响。方法 :建立小鼠乙醇致记忆再现障碍和东莨菪碱致记忆获得障碍模型 ,用避暗法测定学习与记忆功能。用受体放射... 目的 :观察新型莨菪类化合物MA970 1对小鼠记忆障碍模型的学习与记忆影响 ,以及对大鼠皮层海马组织的M受体动力学特性的影响。方法 :建立小鼠乙醇致记忆再现障碍和东莨菪碱致记忆获得障碍模型 ,用避暗法测定学习与记忆功能。用受体放射配基法测定M受体动力学参数。结果 :与模型组比较 ,MA970 1 3、1 0mg·kg- 1 剂量均可显著延长乙醇致记忆障碍小鼠自明处进入暗处的潜伏期 ,减少错误次数 ,量效曲线呈倒U型 ;MA970 1 5、1 0mg·kg- 1 剂量 ,可使东莨菪碱致记忆获得障碍小鼠的错误次数显著降低 ,而潜伏期无显著延长。MA970 1对大鼠皮层海马组织的M受体具有较强的亲和力 ,其Ki 分别为氧化震颤素、槟榔碱的 6及 2 3倍。结论 :新型莨菪类衍生物MA970 1能明显改善乙醇和东莨菪碱所致小鼠学习与记忆障碍功能 ,其作用可能与激动脑内皮层和海马中枢M胆碱受体有关。 展开更多
关键词 药理学 莨菪烷化合物 M受体激动剂 学习与记忆 放射配基分析
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新型褪黑素受体激动剂Neu-P11改善慢性睡眠限制大鼠胰岛素敏感性 被引量:5
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作者 佘美华 蒋文艳 +3 位作者 杨升华 胡小波 Moshe Laudon 尹卫东 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第11期1506-1509,共4页
目的研究新型褪黑素(melatonin,MLT)受体激动剂Neu-P11对睡眠限制大鼠胰岛素敏感性的影响。方法采用转笼法对SD大鼠进行8 d的睡眠限制,期间每天分别给予腹腔注射Neu-P11(20 mg·kg-1)、MLT(5 mg·kg-1)、生理盐水。监测各组大... 目的研究新型褪黑素(melatonin,MLT)受体激动剂Neu-P11对睡眠限制大鼠胰岛素敏感性的影响。方法采用转笼法对SD大鼠进行8 d的睡眠限制,期间每天分别给予腹腔注射Neu-P11(20 mg·kg-1)、MLT(5 mg·kg-1)、生理盐水。监测各组大鼠体重和耗食量,实验末测定空腹血糖、胰岛素、TG、TC、HDL-C水平,进行口服葡萄糖耐量实验(OGTT)。结果睡眠限制后大鼠空腹血糖、血清胰岛素和TG、TC水平明显高于正常对照组,HDL-C水平及葡萄糖耐量降低;而与睡眠限制组比较,Neu-P11或MLT处理组血糖、血清胰岛素、TG、TC水平及HOMA-IR降低、葡萄糖耐量升高。结论 Neu-P11能调节睡眠限制大鼠的糖脂代谢,改善睡眠限制引起的胰岛素抵抗。 展开更多
关键词 Neu-P11 褪黑素 受体激动剂 睡眠限制 葡萄糖耐量 胰岛素敏感性
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食欲素受体激动剂研究进展
8
作者 夏立博 任吉祥 《中南药学》 CAS 2024年第6期1587-1593,共7页
食欲素是下丘脑分泌的兴奋性神经肽,具有广泛的生理作用,包括调节摄食和能量平衡、调节睡眠-觉醒状态、调节成瘾性、调节焦虑及抑郁等。目前关于食欲素受体拮抗剂在治疗失眠方面的研究报道较多,并制作成药物上市。相比于食欲素受体拮抗... 食欲素是下丘脑分泌的兴奋性神经肽,具有广泛的生理作用,包括调节摄食和能量平衡、调节睡眠-觉醒状态、调节成瘾性、调节焦虑及抑郁等。目前关于食欲素受体拮抗剂在治疗失眠方面的研究报道较多,并制作成药物上市。相比于食欲素受体拮抗剂的研究来说,食欲素受体激动剂的研究相对较少,但其发展前景不容忽视,本文综述了从食欲素发现以来有关食欲素受体激动剂的研究,发现其在治疗发作性睡病、逆转药物性呼吸抑制、促进肿瘤细胞凋亡等方面的潜在作用。通过综述近年来的研究成果以及对目前存在问题的讨论以期为开发新药提供理论依据和研究思路。 展开更多
关键词 食欲素 受体激动剂 发作性睡病 呼吸抑制 肿瘤细胞凋亡
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腺苷A_1受体激动剂后处理对兔心肌缺血-再灌注损伤的影响 被引量:4
9
作者 龚子曦 冉珂 +1 位作者 常业恬 徐军美 《临床麻醉学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第3期245-247,共3页
目的探讨腺苷A1受体激动剂(2-氯环戊腺苷,CCPA)后处理对兔心肌缺血-再灌注损伤的保护作用。方法32只兔随机均分为四组:假手术组(S组,开胸后仅行左冠状动脉套线而不阻断160min)、缺血-再灌注组(IR组,行左冠状动脉前降支阻断40min,再灌注1... 目的探讨腺苷A1受体激动剂(2-氯环戊腺苷,CCPA)后处理对兔心肌缺血-再灌注损伤的保护作用。方法32只兔随机均分为四组:假手术组(S组,开胸后仅行左冠状动脉套线而不阻断160min)、缺血-再灌注组(IR组,行左冠状动脉前降支阻断40min,再灌注120min)、缺血后处理组(IPC组,结扎左冠状动脉前降支40min,再通30s,结扎30s,重复3次,再灌注120min)和CCPA后处理组(APC组,结扎左冠状动脉前降支40min,开放左冠状动脉1min内予以静推CCPA100μg/kg,再灌注120min)。分别于左冠状动脉前降支阻断前20min(T1)、左冠状动脉前降支阻断20min(T2)、左冠状动脉前降支阻断40min(T3)、心肌再灌注1h(T4)和心肌再灌注2h(T5)抽取颈内动脉血测定血清心肌肌钙蛋白I(cTnI)含量。再灌注末抽血离心测定超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA),测定心肌梗死面积。结果和IR组相比,IPC组和APC组再灌注各个时间点cTnI均降低(P<0.05);IPC组和APC组梗死面积均小于IR组(P<0.05);IPC组和APC组血清中SOD的活性高于IR组,MDA的含量低于IR组(P<0.05)。结论腺苷A1受体激动剂后处理具有类似缺血后处理的心肌保护作用。其机制可能是通过减少氧自由基的生成,增强心肌抗氧化能力。 展开更多
关键词 腺苷A1 受体激动剂 心肌 缺血-再灌注损伤
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GLP-1受体长效激动剂GLP-1-exendin-4/IgG4(Fc)融合蛋白的制备与生物效应 被引量:3
10
作者 郑云程 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第12期1668-1672,共5页
糖尿病(diabetes mellitus,DM)是一种因胰岛素分泌不足及胰岛β-细胞功能缺陷引起的临床综合征,包括Ⅰ和Ⅱ型糖尿病。Ⅱ型糖尿病(type 2 diabetes mellitus,T2DM)属于胰岛素非依赖型糖尿病,是由于机体周边组织对胰岛素敏感性降低、... 糖尿病(diabetes mellitus,DM)是一种因胰岛素分泌不足及胰岛β-细胞功能缺陷引起的临床综合征,包括Ⅰ和Ⅱ型糖尿病。Ⅱ型糖尿病(type 2 diabetes mellitus,T2DM)属于胰岛素非依赖型糖尿病,是由于机体周边组织对胰岛素敏感性降低、胰岛素分泌不足导致的。 展开更多
关键词 糖尿病 GLP-1-exendin-4/IgG4(Fc) 受体激动剂
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花椒“心智爽悟”功效的科学内涵研究 被引量:3
11
作者 廖恒 巩媛 +4 位作者 赵科 宋文豪 曾明辉 邸多隆 谭正怀 《中药药理与临床》 CAS CSCD 北大核心 2020年第3期131-135,共5页
目的:运用现代研究手段,逐步揭示花椒"心智爽悟"功效的科学内涵,为临床科学、合理应用提供理论依据。方法:分别测定小鼠口服各花椒提取物的LD50,在此基础上,进一步测定其对单胺氧化酶的影响,并运用酚妥拉明、普萘洛尔、阿托品... 目的:运用现代研究手段,逐步揭示花椒"心智爽悟"功效的科学内涵,为临床科学、合理应用提供理论依据。方法:分别测定小鼠口服各花椒提取物的LD50,在此基础上,进一步测定其对单胺氧化酶的影响,并运用酚妥拉明、普萘洛尔、阿托品,以及三因素两水平正交分析其主要作用及交互作用。结果:分别测得花椒50%乙醇提取物、95%乙醇提取物、水提物以及挥发油的LD50分别为:0.39原生药g/kg、0.52原生药g/kg、3.10原生药g/kg以及4.62原生药g/kg;MAO-A的IC50为:0.15原生药mg/mL、0.14原生药mg/mL、0.21原生药mg/mL、挥发油对MAO-A的IC50未测出;MAO-B的IC50分别为:0.46原生药mg/mL、0.29原生药mg/mL、0.73原生药mg/mL、6.41原生药mg/mL。酚妥拉明、普萘洛尔以及阿托品均可显著减少花椒95%乙醇提取物所致小鼠的死亡数,死亡率分别达到了57.14%、14.29%、0,其中以阿托品的作用最强,但三者合用仅有少许相加作用,并无明显的系统增效作用。结论:花椒的急性毒性作用是其药理效应的放大,其机制与抑制MAO-A以及MAO-B活性相关,也与其拟胆碱活性明显相关,这些作用是花椒"心智爽悟"功效的内在因素。 展开更多
关键词 花椒提取物 单胺氧化酶 M受体激动剂 心智爽悟
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治疗慢性便秘药物五羟色胺_4受体激动剂普卡比利 被引量:3
12
作者 杨君义 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第20期1790-1793,共4页
目的:总结普卡比利的药理和临床疗效,以期为临床合理使用本品提供参考。方法:查阅近期国内外相关文献,对普卡比利的重要药理作用、疗效及不良反应进行归纳、总结。结果:普卡比利为一高度选择性五羟色胺4受体激动剂,能够改善患者的肠功... 目的:总结普卡比利的药理和临床疗效,以期为临床合理使用本品提供参考。方法:查阅近期国内外相关文献,对普卡比利的重要药理作用、疗效及不良反应进行归纳、总结。结果:普卡比利为一高度选择性五羟色胺4受体激动剂,能够改善患者的肠功能状况(如增加排便次数、提高患者的生活质量及满意程度等),该药最常见的不良反应为头痛、腹泻、恶心及腹痛等。结论:普卡比利对慢性便秘具有较好的治疗作用,患者容易耐受,不良反应轻微。 展开更多
关键词 普卡比利 慢性便秘 五羟色胺4 受体激动剂
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长效GLP-1-IgG2σ Fc融合蛋白的真核表达与生物活性鉴定 被引量:2
13
作者 杨懿 万德友 +4 位作者 刘蕴慧 冯红茹 杨利 高新 宋海峰 《生物技术通讯》 CAS 2016年第2期173-177,共5页
目的:在真核细胞中融合表达胰高血糖素样肽1(GLP-1),纯化后探究产物的生物学活性。方法:通过预留酶切位点将合成的GLP-1-Ig G2σFc融合蛋白表达序列连入表达载体质粒,用电转方法将线性化质粒稳定转染CHO-K1细胞,通过亚克隆筛选出蛋白高... 目的:在真核细胞中融合表达胰高血糖素样肽1(GLP-1),纯化后探究产物的生物学活性。方法:通过预留酶切位点将合成的GLP-1-Ig G2σFc融合蛋白表达序列连入表达载体质粒,用电转方法将线性化质粒稳定转染CHO-K1细胞,通过亚克隆筛选出蛋白高表达细胞株;收集高表达细胞株培养上清并初步纯化,采用口服葡萄糖耐量试验(OGTT)探究GLP-1融合蛋白降低血糖的生物学活性。结果:经过一轮亚克隆,筛选得到的细胞株的GLP-1融合蛋白产量达1 g/L,OGTT实验结果表明GLP-1融合蛋白具有降血糖生物活性。结论:GLP-1变体和Ig G2σ的Fc段连接是一种可行的融合蛋白形式,融合蛋白具有GLP-1受体激动剂的降糖作用,并且细胞株的筛选方式和初步纯化方法也具有可行性,为后续的体内、外活性研究和纯化方法确定提供了基础。 展开更多
关键词 胰高血糖素样肽1 受体激动剂 融合蛋白 真核表达 口服葡萄糖耐量试验
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HPLC法检测硫酸吗啡片的有关物质 被引量:2
14
作者 王雯慧 张敏娟 +1 位作者 陈学艳 魏文芝 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2022年第4期660-667,共8页
目的:建立硫酸吗啡片中有关物质的HPLC检测方法。方法:采用Symmetry C_(18)色谱柱(150 mm×4.6 mm,5μm),以庚烷磺酸钠溶液(取庚烷磺酸钠1.01g,加水1000 mL溶解,用磷酸调节pH至2.6)为流动相A,甲醇为流动相B,梯度洗脱,流速1.5 mL... 目的:建立硫酸吗啡片中有关物质的HPLC检测方法。方法:采用Symmetry C_(18)色谱柱(150 mm×4.6 mm,5μm),以庚烷磺酸钠溶液(取庚烷磺酸钠1.01g,加水1000 mL溶解,用磷酸调节pH至2.6)为流动相A,甲醇为流动相B,梯度洗脱,流速1.5 mL·min^(-1),柱温35℃,检测波长230 nm,进样量20μL。结果:硫酸吗啡与各杂质以及各杂质间均能达到很好分离。硫酸吗啡质量浓度在2.026~2532μg·mL^(-1);范围内线性关系良好(r=0.9999);杂质A、B、C、D、E、F质量浓度分别在0.195~5.847、0.305~17.080、0.154~6.172、0.198~5.929、0.473~6.626、0.420~6.294μg·mL^(-1);范围内线性关系良好,相关系数分别为0.9998、0.9999、0.9998、0.9998、0.9998、0.9999。硫酸吗啡检测限为0.068μg·mL^(-1),杂质A、B、C、D、E、F检测限分别为0.059、0.092、0.047、0.060、0.143、0.127μg·mL^(-1);硫酸吗啡定量限为0.224μg·mL^(-1),杂质A、B、C、D、E、F定量限分别为0.195、0.305、0.154、0.198、0.473、0.420μg·mL^(-1)。3批样品共检出6个主要杂质,其中包括杂质A、B、D、E、F和1个未知杂质,均未检出杂质C,其他杂质均符合相应限度规定。结论:本法可准确检测硫酸吗啡片中杂质A、B、C、D、E、F。 展开更多
关键词 高效液相色谱法 梯度洗脱 硫酸吗啡片 麻醉药品 受体激动剂 有关物质
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胰高血糖素样肽-1受体激动剂与肿瘤相关性的研究进展 被引量:2
15
作者 杨文勇 李鹏杰 +1 位作者 王驰 项莹 《现代肿瘤医学》 CAS 北大核心 2021年第2期355-358,共4页
我国糖尿病和肿瘤防治工作均面临着严峻挑战。有研究显示2型糖尿病患者与普通患者相比有更高的肿瘤发病率。胰高血糖素样肽-1(glucagon-like peptide-1,GLP-1)受体激动剂因其减轻体重、保护胰岛β细胞、心血管获益以及副作用小等特点广... 我国糖尿病和肿瘤防治工作均面临着严峻挑战。有研究显示2型糖尿病患者与普通患者相比有更高的肿瘤发病率。胰高血糖素样肽-1(glucagon-like peptide-1,GLP-1)受体激动剂因其减轻体重、保护胰岛β细胞、心血管获益以及副作用小等特点广泛用于2型糖尿病治疗。人体多个组织和器官均表达GLP-1受体,因此GLP-1受体激动剂在糖尿病患者中广泛应用对各肿瘤的发生、发展和转归备受关注,本文就GLP-1受体激动剂与各肿瘤的相互关系作一综述。 展开更多
关键词 胰高血糖素样肽-1 受体激动剂 肿瘤
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不同受体激动剂诱发大鼠去内皮尾动脉环的收缩反应
16
作者 邓童 甘璐 +2 位作者 李璐 钟聪敏 范建辉 《医学研究与教育》 CAS 2023年第5期15-21,共7页
目的测定不同受体激动剂对大鼠去内皮尾动脉环收缩反应,推测外周阻力血管不同受体介导血管张力的作用。方法制备大鼠离体去内皮尾动脉血管环,测定不同浓度去甲肾上腺素(noradrenaline,NA)、α,β-亚甲基三磷酸腺苷(α,β-MeATP)和尿苷... 目的测定不同受体激动剂对大鼠去内皮尾动脉环收缩反应,推测外周阻力血管不同受体介导血管张力的作用。方法制备大鼠离体去内皮尾动脉血管环,测定不同浓度去甲肾上腺素(noradrenaline,NA)、α,β-亚甲基三磷酸腺苷(α,β-MeATP)和尿苷腺苷四磷酸盐(uridine adenosine tetraphosphate,Up4A)诱发的血管收缩反应。结果三种受体激动剂均可产生浓度依赖性收缩反应,反应强度为NA>α,β-MeATP>Up4A,10μmol/L NA、α,β-MeATP和Up4A诱发的尾动脉环收缩值分别为KCl最大收缩反应的(95.26±14.57)%、(62.28±6.98)%和(12.16±2.19)%。结论肾上腺素能受体和嘌呤能受体在外周阻力血管张力调节方面具有重要作用;具有嘧啶和嘌呤结构的二核苷酸Up4A在介导外周阻力血管张力方面作用较弱。外周阻力血管平滑肌不同受体介导血管张力的不同可能对血液再分配、保障重要脏器血液供应方面具有重要意义。 展开更多
关键词 受体激动剂 血管收缩 嘌呤受体 肾上腺素受体
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激素联合受体激动剂吸入与单纯激素吸入治疗小儿哮喘探讨 被引量:1
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作者 王艳红 刘永红 +1 位作者 安娜 孟克那生 《中国社区医师》 2015年第13期40-41,共2页
目的:探讨糖皮质激素联合长效β2受体激动剂吸入与单纯糖皮质激素吸入治疗小儿哮喘的效果。方法:2013年1-12月收治小儿哮喘患者60例,将其随机分为观察组与对照组。对照组以单纯糖皮质激素进行治疗;观察组以糖皮质激素联合长效β2受体激... 目的:探讨糖皮质激素联合长效β2受体激动剂吸入与单纯糖皮质激素吸入治疗小儿哮喘的效果。方法:2013年1-12月收治小儿哮喘患者60例,将其随机分为观察组与对照组。对照组以单纯糖皮质激素进行治疗;观察组以糖皮质激素联合长效β2受体激动剂进行治疗,对两组患者的治疗效果进行比较。结果:观察组的治疗效果明显优于对照组,两组患者在治疗有效率上存在显著差异,具有统计意义(P<0.05)。且观察组的治疗安全性明显高于对照组。结论:糖皮质激素联合受体激动剂吸入治疗小儿哮喘临床效果显著,安全性较高,该种联合法明显优于单纯激素治疗法。 展开更多
关键词 糖皮质激素 受体激动剂 单纯激素 小儿哮喘
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小分子GLP-1R激动剂对骨质疏松模型小鼠的改善作用
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作者 周颖 王宁 +4 位作者 陈周 刘焕 李汾 魏明 李萍 《中国药房》 CAS 北大核心 2021年第3期284-288,共5页
目的:探讨小分子胰高血糖素样肽1受体(GLP-1R)激动剂6,7-二氯-2-磺酰烷基-3-仲烷氨基喹喔啉(DMB)对骨质疏松模型小鼠的改善作用。方法:将C57BL/6J小鼠随机分为假手术组、模型组、阳性对照组(17β-雌二醇,10μg/kg)和DMB组(1 mg/kg),每... 目的:探讨小分子胰高血糖素样肽1受体(GLP-1R)激动剂6,7-二氯-2-磺酰烷基-3-仲烷氨基喹喔啉(DMB)对骨质疏松模型小鼠的改善作用。方法:将C57BL/6J小鼠随机分为假手术组、模型组、阳性对照组(17β-雌二醇,10μg/kg)和DMB组(1 mg/kg),每组10只。假手术组小鼠行双侧剖腹术但不摘除卵巢,其余各组小鼠行双侧卵巢切除术以复制骨质疏松模型。术后第4周,假手术组、模型组小鼠灌胃等体积橄榄油,各给药组小鼠灌胃相应药物,每日1次,连续8周。末次给药后,采用计算机断层扫描(Micro-CT)仪检测各组小鼠股骨骨微结构、骨矿密度(BMD)、骨矿含量(BMC)及骨形态参数[骨组织体积分数(BV/TV)、骨小梁厚度(Tb.Th)、骨小梁数(Tb.N)和骨小梁间距(Tb.Sp)];采用酶联免疫吸附试验法检测各组小鼠血清中骨形成指标[骨特异性碱性磷酸酶(BALP)、骨保护素(OPG)]和骨吸收指标[抗酒石酸酸性磷酸酶(TRAP)和Ⅰ型胶原蛋白C末端交联肽(CTX-Ⅰ)]的表达水平;采用三点弯曲试验法检测各组小鼠股骨的生物力学参数(最大载荷、刚度、应力和杨氏模量)。结果:假手术组小鼠股骨的骨小梁数量多、壁厚、形态结构完整、排列紧密有序、呈网状,骨微结构和骨量正常。与假手术组比较,模型组小鼠股骨的骨小梁数量减少、厚度变薄、扭曲或断裂,且骨小梁间隙增大,骨微结构恶化,骨量减少;BMD、BMC、BV/TV、Tb.Th、Tb.N和股骨的生物力学参数均显著降低,Tb.Sp和血清中BLAP、OPG、TRAP、CTX-Ⅰ水平均显著升高(P<0.05或P<0.01)。与模型组比较,阳性对照组和DMB组小鼠骨量增加,骨小梁数量、厚度、形态等部分恢复;BMD、BMC、BV/TV、Tb.Th、Tb.N和股骨的生物力学参数均显著升高(P<0.05或P<0.01),Tb.Sp和血清中BLAP、OPG水平均显著升高(P<0.01),TRAP、CTX-Ⅰ水平均显著降低(P<0.05或P<0.01)。结论:DMB可通过增加骨量、改善骨微结构、升高骨形成相关指标的 展开更多
关键词 6 7-二氯-2-磺酰烷基-3-仲烷氨基喹喔啉 胰高血糖素样肽1受体 受体激动剂 骨质疏松症 小鼠
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γ-氨基丁酸对溃疡性结肠炎大鼠离体结肠平滑肌的影响
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作者 鲁兵 余万桂 +2 位作者 鄢进 吴国栋 李龙 《世界华人消化杂志》 北大核心 2014年第32期4907-4914,共8页
目的:以硫酸葡聚糖5000(dextran sulfate sodium3%D S S)诱导建立溃疡性结肠炎(u n c r e a t i v e colitis,UC)模型,研究γ-氨基丁酸(γ-aminobutyric acid,GABA)对实验性UC大鼠结肠离体平滑肌的影响.方法:Wistar大鼠17只随机分为正常... 目的:以硫酸葡聚糖5000(dextran sulfate sodium3%D S S)诱导建立溃疡性结肠炎(u n c r e a t i v e colitis,UC)模型,研究γ-氨基丁酸(γ-aminobutyric acid,GABA)对实验性UC大鼠结肠离体平滑肌的影响.方法:Wistar大鼠17只随机分为正常组(6只)和模型组(11只).正常组饮用蒸馏水,模型组饮用含3%DSS的蒸馏水,诱导建立大鼠UC模型每天观察大鼠体质量和大便性状,进行疾病活动指数(disease activity index,DAI)评分,9 d后模型组UC模型建立.所有大鼠处死后观察大体形态改变,并自病变严重部位取组织标本HE染色,镜下观察结肠的病理学改变.同时取大鼠结肠平滑肌,以离体结肠收缩张力变化为指标观察,观察GABA、GABA A受体激动剂蝇蕈醇和GABA A受体拮抗剂荷包牡丹碱、GABA B受体拮抗剂巴氯酚对大鼠离体结肠平滑肌的影响.结果:模型组大鼠第5天出现大便形状改变30%为大便松散不成型,70%出现腹泻,为黄色稀便,第7天左右40%左右大鼠出现明显血便,活动及进食明显减少,病理学检查正常组大鼠结肠无黏连,黏膜轻度充血,无溃疡形成,镜下组织结构可见,腺体排列基本整齐;模型组大鼠腺体数目减少,组织结构紊乱,黏膜糜烂,出血、坏死和大面积深层溃疡.与正常组相比,模型组大鼠DAI(3.83±2.74 vs1.23±1.62,P<0.05),组织病理学评分(2.52±1.36 v s 0.41±0.74,P<0.05)显著升高;与加GABA前比较,GABA对正常大鼠和UC大鼠离体结肠平滑肌自主收缩活动均有抑制作用(P<0.05),0.01 mmol/L GABA和100 mmol/L G A B A对正常大鼠离体结肠平滑肌抑制率分别为20.00%±0.02%和67.60%±0.03%,0.01 mmol/L GABA和100 mmol/L GABA对溃疡性结肠大鼠离体结肠平滑肌抑制率分别为19.50%±0.02%和64.50%±0.05%,但G A B A对正常大鼠和U C大鼠离体结肠平滑肌自主收缩活动抑制作用差异无统计学意义(P>0.05).与加药前比较,0.01 mmol/L GABA A受体拮抗剂荷包牡丹碱能使大鼠离体结肠平滑肌收缩张力增� 展开更多
关键词 Γ-氨基丁酸 受体激动剂 受体拮抗剂 溃疡结肠炎 结肠离体平滑肌
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毛细管电泳-色谱联用法(CEC-LIF)检测运动营养品中α2-受体激动剂
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作者 郭翔 《食品工业科技》 CAS 北大核心 2020年第7期197-202,共6页
建立一种毛细管电泳-色谱联用法检测运动营养品中赛拉嗪、右美托咪啶、胍那苄等3种α2-受体激动剂的分析方法。本研究结合激光诱导荧光技术,以1.0 mmol/L的4-氟-7-硝基-2,1,3-苯并呋咱为衍生剂,在pH8.9、衍生温度60℃、衍生反应30 min... 建立一种毛细管电泳-色谱联用法检测运动营养品中赛拉嗪、右美托咪啶、胍那苄等3种α2-受体激动剂的分析方法。本研究结合激光诱导荧光技术,以1.0 mmol/L的4-氟-7-硝基-2,1,3-苯并呋咱为衍生剂,在pH8.9、衍生温度60℃、衍生反应30 min。所得衍生产物以乙腈-磷酸钾(10 mmol/L)(55∶45,v/v)为流动相,经苯基毛细管色谱填充柱进行分离后检测。结果表明,3种α2-受体激动剂能在1.0~20.0 ng/mL浓度范围内线性良好,相关系数R2为0.995~0.999,检出限均为5.0μg/kg,定量限均为16.0μg/kg,加标回收率达到80.5%~93.4%。本方法前处理操作简单、灵敏,为运动营养品中α2-受体激动剂分离分析提供了新手段。 展开更多
关键词 毛细管电泳-色谱联用法 激光诱导 运动营养品 受体激动剂
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