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题名川芎嗪对VEGF受体与其放射性配体结合的抑制
被引量：14
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作者
丰俊东
徐晓玉
胡益勇
陈刚
陈伟海
杨丽蓉
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机构
重庆医科大学中医药学院中药教研室
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出处
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2005年第8期939-942,共4页
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基金
国家自然科学基金资助项目(No30070915)
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文摘
目的探讨川芎嗪对VEGF受体与其放射性配体结合的影响。方法采用血清药理学方法,分别制备川芎嗪大剂量、小剂量、阳性对照组鱼精蛋白、生理盐水各组含药血清,采用反相高效液相色谱法测定川芎嗪含药血清中药物浓度。将各组血清作用于人脐静脉内皮细胞ECV304,采用放射配体受体结合分析法(RBA)观察川芎嗪对VEGF受体最大结合容量(Bmax)和解离常数(Kd值)的影响。结果川芎嗪大剂量组Kd=343.30±36.64pmol·L-1,Bmax=46.26±5.85fmol/2×105cells,与生理盐水组相比Kd增大(P<0.05),Bmax减小(P<0.05)。川芎嗪小剂量组与生理盐水组相比Kd有增大趋势、Bmax有减小趋势,但差异无显著性。阳性对照组Kd=179.07±25.65pmol·L-1,受体最大结合容量Bmax=38.65±9.83fmol/2×105cells,与生理盐水组相比Kd差异无显著性(P>0.05),Bmax减小(P<0.05)。结论在川芎嗪作用下VEGF受体与125IVEGF结合的亲和力下降,VEGF受体数目下降,川芎嗪抑制VEGF受体与125IVEGF结合。川芎嗪含药血清(143.0mg·kg-1组)抑制VEGF受体与125IVEGF结合。
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关键词
川芎嗪
反相高效液相色谱法
放射配体受体结合分析法
最大结合容量
解离常数
血清药理学
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Keywords
tetramethylpyrazine （ TMP ）
reversedphase high performance liquid chromatography （RPHPLC ）
radioligand binding assay （rba）
maximum binding capacity （ Bmax ）
dissociation constant （ Kd ）
serological pharmacology
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分类号
R282.71
[医药卫生—中药学]
R322.123
[医药卫生—中医学]
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题名乳腺癌组织核基质雌激素受体测定
被引量：1
- 2
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作者
卢汉平
桂治宁
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机构
中山医科大学实验核医学教研室
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出处
《中山大学学报（医学科学版）》
CAS
CSCD
1993年第1期11-15,共5页
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文摘
采用放射配基结合分析法显示人乳腺癌组织核基质中存在与H^3-雌二醇(~3H-E_2)特异结合的雌激素受体,其~3H-E_2饱和浓度为16～20nmoI/L;平衡解离常数为6.05nmol/L;结合反应的时间、温度及非标记配基的浓度对特异性结合均有较大影响,乳腺癌组织核基质中蛋白及DNA含量分别占全核的8.3％、5.68％,与正常乳腺组织无差异,而核基质雌激素受体(EmR)含量有明显改变。
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关键词
雌激素受体
核基质
乳腺癌组织
放射配基结合分析法
人乳腺癌
正常乳腺组织
改变
特异性结合
结合反应
蛋白质
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Keywords
nuclear matrix
estrogen receptor (ER)
radioligand binding assay(rba)
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分类号
R737
[医药卫生—肿瘤]
R735.2
[医药卫生—临床医学]
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题名乳癌组织三种组分的ER含量分析
被引量：2
- 3
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作者
卢汉平
桂治宁
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机构
中山医科大学
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出处
《核技术》
CAS
CSCD
北大核心
1992年第5期313-317,共5页
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文摘
采用放射配基结合分析法(RBA)对人乳腺癌组织核基质,胞核及胞浆中的雌激素受体(EmR,EnR,EcR)含量进行测定。所测21例乳腺癌组织中此三种组分的ER含量B_(max)分别为417.54±170.95、147.75±98.32、7.34±5.33fmol/mg蛋白;10例正常乳腺组织EmR、EnR及EcR含量分别为42.33±8.49、25.05±7.81、5.91±2.28fmol/mg蛋白。乳腺癌组织EmR及EnR水平均明显高于正常组织(P<0.01),而EcR则无明显差异(P>0.10);乳腺癌组织EmR/EnR亦明显高于正常组织(P<0.01);13例EcR阳性(≥5fmol/mg蛋白)乳腺癌组织中10例EmR/EnR值较高(≥0.50),占77％。结果提示:核基质是ER的主要定位场所,核内ER尤其是核基质中ER含量测定可能为确定乳腺癌患者的内分泌治疗敏感性提供新的参考指标。
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关键词
雌激素受体
内分泌治疗
乳腺癌
rba
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Keywords
radioligand binding assay of receptor(rba) Estrogen receptor Nuclear matrix Endocrine therapy
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分类号
R737.9
[医药卫生—肿瘤]
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