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水飞蓟宾自微乳化胶囊剂的制备及大鼠体内药动学 被引量：5
1
作者 丁沐淦 龙晓英 +1 位作者 陈莉 何琳 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2012年第2期242-247,共6页
目的研制水飞蓟宾自微乳化胶囊剂并对其进行体内外评价。方法通过正交设计和伪三元相图的绘制,对自微乳化系统中的油相、乳化剂及助乳化剂的组成、用量进行研究,筛选最佳处方组成和组成比例。以自制水飞蓟宾胶囊作对照,RP-HPLC测定大鼠... 目的研制水飞蓟宾自微乳化胶囊剂并对其进行体内外评价。方法通过正交设计和伪三元相图的绘制,对自微乳化系统中的油相、乳化剂及助乳化剂的组成、用量进行研究,筛选最佳处方组成和组成比例。以自制水飞蓟宾胶囊作对照,RP-HPLC测定大鼠灌胃后的血药浓度,用3p97计算药物动力学参数。结果水飞蓟宾最佳自微乳化给药系统处方组成及其比例为水飞蓟宾-中链甘油三酯-Cremophor RH40-PEG400=3.85∶16.15∶60∶20,所形成的微乳的平均粒径为14.6 nm,在人工胃液和人工肠液中16 min内累积溶出百分率均超过95%,自制水飞蓟宾颗粒胶囊溶出很少。胶囊内容物水飞蓟宾预乳化浓缩液(SLB-PMC)和水飞蓟宾颗粒浓度-时间数据符合一级吸收单室模型,水飞蓟宾预乳化浓缩液的Cmax为0.70μg/mL,而自制水飞蓟宾颗粒仅为0.104μg/mL,水飞蓟宾预乳化浓缩液的AUC比水飞蓟宾颗粒提高了11.7倍,其相对生物利用度为1 265.22%。结论将水飞蓟宾制成自微乳化胶囊能显著提高其体外溶出和体内吸收。 展开更多
关键词 水飞蓟宾 自微乳化给药系统 伪三元相图 溶出度 生物利用度 药动学
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替尼泊苷自微乳的处方筛选及体外评价 被引量：1
2
作者 郭小然 李森 韩静 《西北药学杂志》 CAS 2012年第2期141-144,共4页
目的筛选替尼泊苷自微乳的最优处方,并对其进行体外评价。方法通过溶解度实验、伪三元相图的绘制、粒径考察筛选出最优处方;以替尼泊苷混悬液为对比,测定替尼泊苷自微乳在不同溶出介质中的溶出度;考察替尼泊苷自微乳的稳定性。结果实验... 目的筛选替尼泊苷自微乳的最优处方,并对其进行体外评价。方法通过溶解度实验、伪三元相图的绘制、粒径考察筛选出最优处方;以替尼泊苷混悬液为对比,测定替尼泊苷自微乳在不同溶出介质中的溶出度;考察替尼泊苷自微乳的稳定性。结果实验筛选得到的最优处方为油酸乙酯∶Cremopher ELP∶异丙醇=20∶60∶20,载药量1.5%。在不同溶出介质中,替尼泊苷释药2h后的累积释药量均可达90%以上,且3h后的累积释药量接近100%。稳定性实验结果表明替尼泊苷自微乳在40℃、25℃和冷热循环条件下是稳定的。结论实验制得替尼泊苷自微乳具有较好的溶解度,在不同溶出介质中有较高溶出度,稳定性良好。 展开更多
关键词 替尼泊苷 自微乳 伪三元相图 溶出度
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白藜芦醇纳米乳的制备及大鼠体内的药动学研究 被引量：17
3
作者 王建泽 颜仁梁 +3 位作者 王兴荣 宋宜蕾 王向宇 郝吉福 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第10期2319-2324,共6页
目的制备白藜芦醇纳米乳并探讨其在大鼠体内的药动学行为。方法以油酸乙酯作为油相,聚氧乙烯氢化蓖麻油RH40为乳化剂,无水乙醇为助乳化剂,采用滴定法绘制伪三元相图以优化纳米乳处方,对所制备的白藜芦醇纳米乳进行粒径、透射电镜及红外... 目的制备白藜芦醇纳米乳并探讨其在大鼠体内的药动学行为。方法以油酸乙酯作为油相,聚氧乙烯氢化蓖麻油RH40为乳化剂,无水乙醇为助乳化剂,采用滴定法绘制伪三元相图以优化纳米乳处方,对所制备的白藜芦醇纳米乳进行粒径、透射电镜及红外光谱测定等理化性质的表征。大鼠ig给药后,采用HPLC测定其血药浓度,计算其药动学参数,利用DAS软件分析其药动学特征。结果白藜芦醇纳米乳处方为药物-油相-混合乳化剂-水的质量比为1∶10∶24∶65,所制备纳米乳的粒径为40 nm左右,电镜观察其形态为圆形球状结构,红外光谱结果表明白藜芦醇以活性的反式结构存在于纳米乳的油相中。与白藜芦醇混悬剂相比,白藜芦醇纳米乳在大鼠体内的血药浓度时间曲线下面积(78.89 h·μg/mL)为混悬剂(54.42h·μg/mL)的1.45倍,达峰浓度(3.29μg/mL)是混悬剂(1.70μg/mL)的1.93倍,可以提高白藜芦醇口服给药的生物利用度。结论所制备的纳米乳制剂有希望为白藜芦醇的有效递送提供新的给药途径。 展开更多
关键词 白藜芦醇 纳米乳 药动学 伪三元相图 HPLC 混悬剂 生物利用度
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冰片鸦胆子油纳米乳的制备及对大鼠脑胶质瘤的抑瘤作用研究 被引量：16
4
作者 吕长江 张蓉蓉 +3 位作者 周军 李颖芳 王国伟 李范珠 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 2014年第7期780-786,共7页
目的筛选和优化冰片鸦胆子油纳米乳处方,制备冰片鸦胆子油纳米乳,并初步考察其对大鼠脑胶质瘤的抑瘤作用。方法通过柱前衍生化处理,建立GC测定鸦胆子油中油酸含量的分析方法;采用转相法制备冰片鸦胆子油纳米乳;绘制伪三元相图,筛选最佳... 目的筛选和优化冰片鸦胆子油纳米乳处方,制备冰片鸦胆子油纳米乳,并初步考察其对大鼠脑胶质瘤的抑瘤作用。方法通过柱前衍生化处理,建立GC测定鸦胆子油中油酸含量的分析方法;采用转相法制备冰片鸦胆子油纳米乳;绘制伪三元相图,筛选最佳处方;透射电子显微镜观察外观形态、激光粒度仪测定粒径分布和Zeta电位;构建大鼠脑胶质瘤模型,以瘤重和瘤体积变化为指标,初步考察冰片鸦胆子油纳米乳对大鼠脑胶肿瘤的抑瘤作用。结果建立了GC测定鸦胆子油中油酸含量的分析方法,筛选冰片鸦胆子油纳米乳最佳处方为油相肉豆蔻酸异丙酯35%,鸦胆子油(含1%冰片)35%,乳化剂Cremopher RH40 18%,Labrasol 12%,纳米乳外观呈圆整球形,平均粒径(47.60±0.57)nm,PDI为(0.22±0.01),Zeta电位为(-1.06±0.12)mV,载药量(0.424 1±0.005 6)mg·mL-1。抑瘤实验显示,模型组、鸦胆子油注射剂组、鸦胆子油纳米乳组和冰片鸦胆子油纳米乳组的瘤重分别为(1.32±0.19),(0.84±0.08),(0.76±0.06)和(0.57±0.10)g,肿瘤体积分别为(72.2±9.4),(44.2±5.1),(42.3±4.9)和(27.9±2.5)mm3,鸦胆子油注射剂组、鸦胆子油纳米乳组和冰片鸦胆子油纳米组的肿瘤抑制率分别为36.49%,42.80%和56.94%。结论所筛选的最佳处方采用转相法制备冰片鸦胆子油纳米乳,粒径分布均匀,油酸含量较高,稳定性较好。同时冰片鸦胆子油纳米乳对大鼠胶质瘤相对具有较强的抑瘤作用,初步推断冰片可能促进鸦胆子油跨过血脑屏障来提高抑瘤作用。 展开更多
关键词 鸦胆子油 冰片 纳米乳 伪三元相图 脑胶质瘤
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双氢青蒿素自微乳给药系统的制备及其评价 被引量：15
5
作者 张然 杨冰 +4 位作者 廖茂梁 华洁 周钰通 周福军 张铁军 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2021年第5期1291-1302,共12页
目的研究双氢青蒿素(dihydroartemisinin,DHA)自微乳给药系统(self-microemulsiondrugdeliverysystem,SMEDDS)(DHA-SMEDDS)的处方与制备工艺,并对其进行评价。方法通过溶解度实验、油相与乳化剂和助乳化剂配伍实验及伪三元相图的绘制,筛... 目的研究双氢青蒿素(dihydroartemisinin,DHA)自微乳给药系统(self-microemulsiondrugdeliverysystem,SMEDDS)(DHA-SMEDDS)的处方与制备工艺,并对其进行评价。方法通过溶解度实验、油相与乳化剂和助乳化剂配伍实验及伪三元相图的绘制,筛选DHA-SMEDDS的处方组成;以平均粒径、载药量为评价指标,采用星点设计-效应面法优化处方,并对DHA-SMEDDS的理化性质、初步稳定性进行评价。考察DHA-SMEDDS在马丁达比犬肾上皮MDCK细胞模型中促渗机制。结果优化后的DHA-SMEDDS处方中油相为辛癸酸甘油酯(15%)、乳化剂为聚氧乙烯40蓖麻油(46.4%)、混合助乳化剂为无水乙醇(24.12%)和聚乙二醇400(14.48%)。所得自微乳外观均一透明,自乳化后平均粒径(24.55±0.18)nm,多分散性指数(PDI)为0.092±0.028,电位为(-3.16±0.14)m V,载药量为(9.64±0.01)mg/g,包封率为(99.67±0.10)%,乳化时间为(13.90±0.10)s。初步稳定性实验表明,DHA-SMEDDS应常温避光保存。DHA-SMEDDS可以打开细胞间的紧密连接蛋白,降低细胞膜电位,增加细胞通透性,增强Ca2+-ATP酶活性。结论DHA-SMEDDS制备工艺简单,外观良好,乳化效率高,有望提高DHA的口服生物利用度。 展开更多
关键词 双氢青蒿素 自微乳给药系统 伪三元相图 星点设计-效应面法 质量评价 溶解度 促渗机制 生物利用度
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抗菌性植物精油的复配及其微乳液的制备 被引量：14
6
作者 郭锦棠 余前峰 +2 位作者 黄艳翠 郁培云 张瑾 《天津大学学报（自然科学与工程技术版）》 EI CAS CSCD 北大核心 2015年第5期415-421,共7页
针对单一植物源杀菌剂存在高成本、低抗菌性且抗菌谱较窄及植物精油不稳定的问题,设计开发了一种新型的抗菌复方精油微乳液.采用协同指数法确定精油的最佳复配组合,并利用相转化法制备其微乳液,通过分析拟三元相图中微乳液区域的大小研... 针对单一植物源杀菌剂存在高成本、低抗菌性且抗菌谱较窄及植物精油不稳定的问题,设计开发了一种新型的抗菌复方精油微乳液.采用协同指数法确定精油的最佳复配组合,并利用相转化法制备其微乳液,通过分析拟三元相图中微乳液区域的大小研究了表面活性剂、助表面活性剂、表面活性剂与助表面活性剂的质量比(Km)及油相含量对微乳液形成的影响.结果表明:在室温条件下,以丁香油-肉桂油-大蒜油复配精油(质量比8∶1∶8)为油相、Tween-80为表面活性剂、甘油为助表面活性剂、蒸馏水为水相,当Km=5∶1、油相和混合表面活性剂的质量比为2∶8时,制备的微乳液抗菌性能显著,且外观及稳定性等均较好. 展开更多
关键词 植物源杀菌剂 复配 微乳液 拟三元相图 抗菌性
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依托泊苷过饱和自微乳化释药系统的制备工艺及质量评价研究 被引量：12
7
作者 赵丹丹 黄挺 黄绳武 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2015年第6期822-831,共10页
目的制备依托泊苷(etoposide,VP-16)过饱和自微乳化释药系统(supersaturatable self-microemulsifying drug delivery system,S-SMEDDS),增加难溶性药物VP-16的溶解度,并对其进行质量评价,为提高其生物利用度提供科学依据。方法对VP-16 ... 目的制备依托泊苷(etoposide,VP-16)过饱和自微乳化释药系统(supersaturatable self-microemulsifying drug delivery system,S-SMEDDS),增加难溶性药物VP-16的溶解度,并对其进行质量评价,为提高其生物利用度提供科学依据。方法对VP-16 S-SMEDDS的处方及制备工艺进行研究,从不同油相、表面活性剂的配伍情况以及不同助表面活性剂伪三元相图中微乳区域的大小,确定自微乳化浓缩液的基本处方组成;以VP-16的溶解度和析晶情况为考察指标进行处方优化,筛选适宜的促过饱和物质和最佳处方载药量;进行VP-16 S-SMEDDS的制备工艺研究,以自微乳化速率为指标,考察制备工艺对过饱和自微乳液自乳化能力的影响,并对VP-16 S-SMEDDS进行理化性质、溶出度、稳定性的考察。结果确定最优处方为聚氧乙烯氢化蓖麻油(RH40)-聚乙二醇400(PEG 400)-辛酸葵酸三甘油酯(GTCC)-聚乙烯吡咯烷酮K30(PVP K30)(20∶20∶10∶1),其中药物用量为2%。最佳工艺条件为37℃,20 r/min磁力搅拌20 min。VP-16 S-SMEDDS的平均粒径为(82.7±3.3)nm,粒径分布较集中,3批VP-16 S-SMEDDS中VP-16的平均质量分数为19.98 mg/g;溶出实验结果表明,在60 min时累积溶出率接近100%。稳定性研究的结果表明,高温与光照均影响VP-16 S-SMEDDS的稳定性与自微乳化能力,而冷热循环对其无影响,初步稳定性实验结果显示VP-16 S-SMEDDS的稳定性良好。结论优化处方的VP-16 S-SMEDDS能显著增加VP-16的溶解度,且质量稳定,可进一步提高VP-16的生物利用度。 展开更多
关键词 过饱和自微乳化释药系统 自微乳 依托泊苷 制备工艺 溶解度 伪三元相图 冷热循环
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复方彻清膏微乳的制备及稳定性研究 被引量：12
8
作者 刘伟 张莹莹 +1 位作者 周文杰 杨荣平 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2018年第14期3252-3260,共9页
目的制备复方彻清膏微乳,并考察其稳定性。方法通过溶解度实验结合单因素考察绘制伪三元相图,筛选处方组成,再以乳化剂、油相和助乳化剂的质量分数为自变量,以微乳粒径和载药量为响应值,采用Box-Behnken设计-效应面法优化处方,并对其稳... 目的制备复方彻清膏微乳,并考察其稳定性。方法通过溶解度实验结合单因素考察绘制伪三元相图,筛选处方组成,再以乳化剂、油相和助乳化剂的质量分数为自变量,以微乳粒径和载药量为响应值,采用Box-Behnken设计-效应面法优化处方,并对其稳定性进行考察。结果复方彻清膏微乳的最优处方为聚氧乙烯氢化蓖麻油(RH40)-聚乙二醇400(PEG400)-肉豆蔻酸异丙酯(IPM)-水(0.33∶0.16∶0.16∶0.35),平均载药量为224.17 mg/mL,平均粒径为56.50 nm,在4℃和25℃避光条件下稳定性良好。结论制备得复方彻清膏微乳外观性状良好,载药量高,粒径小,稳定性较好,可明显增加彻清膏挥发油的溶解度。 展开更多
关键词 复方彻清膏微乳 藁本内酯 挥发油 伪三元相图 Box-Behnken设计-效应面法 稳定性
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丹参酮和丹酚酸复合微乳的初步研究 被引量：12
9
作者 李红磊 张忠义 成海民 《中药材》 CAS CSCD 北大核心 2006年第4期376-380,共5页
目的:考察丹参复合微乳形成的主要影响因素。方法:伪三相图考察不同油相、不同Km值、不同水相时O/W型微乳形成区域;测定微乳黏度,考察载药油相、水相对微乳黏度的影响;采用动态光散射技术从多分散度、强度径、体积径、数量径多角度考察... 目的:考察丹参复合微乳形成的主要影响因素。方法:伪三相图考察不同油相、不同Km值、不同水相时O/W型微乳形成区域;测定微乳黏度,考察载药油相、水相对微乳黏度的影响;采用动态光散射技术从多分散度、强度径、体积径、数量径多角度考察微乳的粒径及分布。结果:不同油相、不同Km值、不同水相对O/W型微乳形成区域均有显著影响,其中以油酸乙酯、SolutrolHS-15-无水乙醇(8∶2)、丹参水提液处方为最佳;微乳黏度受油相和水相载药量的影响不大,但受水相含量的影响较大;微乳粒径及其分布受水相含量的影响较大,水相含量达到87.5%以上时,微乳的分布最均匀最稳定。结论:该微乳处方:油酸乙酯、SolutrolHS15-无水乙醇(8∶2)、水,可以同时作为丹参酮和丹酚酸的药用载体,制备成丹参复合微乳。 展开更多
关键词 丹参酮 丹酚酸 微乳 伪三相图 黏度 粒径
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香茅精油微乳液的制备及其抑菌活性 被引量：11
10
作者 程作慧 段慧娟 +3 位作者 崔子祥 薛永强 赵晋忠 余少艳 《分子科学学报》 CAS 北大核心 2019年第4期304-311,共8页
通过探索香茅精油微乳液的制备工艺,并对其理化性能与抑菌活性进行评价.对比拟三元相图中微乳液区域的面积研究了表面活性剂、助表面活性剂及其质量比(Km)对香茅精油微乳液制备过程的影响.实验测定微乳液的外观性状、稳定性、粒径、透... 通过探索香茅精油微乳液的制备工艺,并对其理化性能与抑菌活性进行评价.对比拟三元相图中微乳液区域的面积研究了表面活性剂、助表面活性剂及其质量比(Km)对香茅精油微乳液制备过程的影响.实验测定微乳液的外观性状、稳定性、粒径、透明温度区间和抑菌活性.结果显示:表面活性剂选用吐温-80,助表面活性剂选用无水乙醇,Km=1.5的香茅精油微乳液增溶效果最好.香茅精油微乳液是一种稳定性良好的分散体系,透明温度位于-5℃~71℃,粒径大多处于40~60nm,抑菌性能显著.该研究为蔬菜绿色农药的开发提供了重要的科学依据. 展开更多
关键词 香茅精油 微乳液 拟三元相图 抑菌活性
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1,8-桉叶油素自微乳给药系统的制备及质量评价和细胞摄取研究 被引量：10
11
作者 李婉蓉 王菲 +10 位作者 陈建波 杨佳佳 杨增秋 杨贵前 宋朔尧 肖婷 周雪 吴林菁 张敏 沈祥春 陶玲 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2020年第9期2418-2426,共9页
目的优化1,8-桉叶油素(1,8-cineole,1,8-Cin)自微乳给药系统(1,8-cineole self-microemulsion drug delivery system,1,8-Cin-SMEDDS)处方,对其进行表征并进行细胞摄取考察。方法通过绘制伪三元相图,确定1,8-Cin-SMEDDS有效自乳化区域,... 目的优化1,8-桉叶油素(1,8-cineole,1,8-Cin)自微乳给药系统(1,8-cineole self-microemulsion drug delivery system,1,8-Cin-SMEDDS)处方,对其进行表征并进行细胞摄取考察。方法通过绘制伪三元相图,确定1,8-Cin-SMEDDS有效自乳化区域,进行初步处方筛选。以粒径和载药量为指标,采用星点设计-效应面法对1,8-Cin-SMEDDS处方进行优化并验证。荧光显微镜观察高糖损伤的人脐静脉内皮细胞(HUVEC)对1,8-Cin-SMEDDS的摄取情况。结果1,8-Cin-SMEDDS的最佳处方是大豆油(7.5%)与1,8-Cin(22.5%)为混合油相,HS15(56%)为乳化剂,乙醇(14%)为助乳化剂,滴加纯水至8m L得半透明略带蓝色乳光液体。透射电镜观察其外观呈球形液滴,激光粒度Zeta电位测定仪测得平均粒径为(131.68±1.44)nm,Zeta电位为(-10.03±1.63)m V;HPLC法测得包封率为(99.890±0.012)%,载药量为(224.750±0.028)mg/g。HUVEC细胞摄取实验结果表明,细胞对1,8-Cin-SMEDDS的摄取高于游离1,8-Cin。结论1,8-Cin-SMEDDS制备方法简便,重复性好,所得1,8-Cin-SMEDDS外观良好,包封率高,理化性质稳定,且能促进细胞摄取。 展开更多
关键词 1 8-桉叶油素 自微乳 伪三元相图 星点设计-效应面法 细胞摄取 人脐静脉内皮细胞
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伊维菌素纳米乳注射液的研制与质量安全性评价 被引量：10
12
作者 刘根新 张继瑜 +6 位作者 吴培星 李剑勇 刘英 周绪正 魏小娟 牛建荣 胡宏伟 《畜牧兽医学报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第8期1161-1167,共7页
本研究旨在研制伊维菌素纳米乳注射液(5%)并对其理化性能、载药量、稳定性和急性毒性进行评价。采用伪三元相图法进行处方筛选,在常温下,以黏度、电导率、折光率、Z电位、平均粒径为指标考察纳米乳的理化性能;在不同的温度、光照和湿度... 本研究旨在研制伊维菌素纳米乳注射液(5%)并对其理化性能、载药量、稳定性和急性毒性进行评价。采用伪三元相图法进行处方筛选,在常温下,以黏度、电导率、折光率、Z电位、平均粒径为指标考察纳米乳的理化性能;在不同的温度、光照和湿度条件下以药物含量为指标考察纳米乳的稳定性;采用HPLC法测定载药量,用小鼠灌胃的方法进行急性毒性研究。结果表明,该纳米乳在透射电镜下观察其乳滴呈球状,平均粒径为70 nm;不同温度、光照和湿度条件下含量无明显变化,稳定性良好;小鼠急性毒性试验表明该纳米乳注射液(0.1%)属于实际无毒。结果提示,本研究研制的伊维菌素纳米乳注射液(5%)制备简单,是一种质量稳定、安全性高的新制剂。 展开更多
关键词 伊维菌素 纳米乳 伪三元相图 性能评价
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板栗花精油微乳的制备工艺 被引量：9
13
作者 邵明辉 王雪青 +3 位作者 宋文军 王素英 赵国强 付庆伟 《食品工业科技》 CAS CSCD 北大核心 2016年第1期98-103,109,共7页
本文采用转相乳化法制备板栗花精油微乳,并通过伪三元相图考察表面活性剂、助表面活性剂、表面活性剂与助表面活性剂的比值(Km值)和油相对微乳形成的影响,以确定板栗花精油微乳的最优制备工艺参数。结果表明:板栗花精油微乳的最佳工艺为... 本文采用转相乳化法制备板栗花精油微乳,并通过伪三元相图考察表面活性剂、助表面活性剂、表面活性剂与助表面活性剂的比值(Km值)和油相对微乳形成的影响,以确定板栗花精油微乳的最优制备工艺参数。结果表明:板栗花精油微乳的最佳工艺为:聚乙二醇硬脂酸酯-15(HS-15)为表面活性剂,甘油为助表面活性剂,Km为2,油酸乙酯(EO)与精油等比例混合为油相,所制备的板栗花精油微乳为O/W型。以最佳微乳配方中混合表面活性剂与油相比例7∶3为试样,微乳的特性参数电导率、黏度和p H分别为180.2μs/cm,44.7 m Pa·s和6.66。此研究为板栗花精油微乳的制备及应用提供技术支持。 展开更多
关键词 转相乳化法 板栗花精油 微乳 伪三元相图
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Box-Behnken响应面法优化交泰丸有效部位口服自微乳的制备方法 被引量：9
14
作者 张菁楠 胡艳秋 +2 位作者 张军威 陈宇悍 苏瑾 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2018年第4期359-363,共5页
目的采用Box—Behnken响应面法（BBRSM）优化交泰丸有效部位口服自微乳的制备方法。方法考察黄连总碱在各种油相、乳化剂、助乳化剂中的溶解度，绘制伪三元相图，筛选最优处方；以油相、乳化剂、助乳化剂为自变量，粒径、Zeta电位、乳... 目的采用Box—Behnken响应面法（BBRSM）优化交泰丸有效部位口服自微乳的制备方法。方法考察黄连总碱在各种油相、乳化剂、助乳化剂中的溶解度，绘制伪三元相图，筛选最优处方；以油相、乳化剂、助乳化剂为自变量，粒径、Zeta电位、乳化时间为因变量，通过对自变量中的多元线性回归及多项式拟合，采用Box—Behnken响应面法优化处方，并对乳化后的粒径、Zeta电位、乳化时间进行预测分析。结果处方中蓖麻油、RH-40、乙醇占自微乳处方的含量分别为13．33％、54．07％、32．59％；自微乳的粒径为34．05nm，Zeta电位为23．87mV，乳化时间8．96s；处方的实际值与预测值的偏差分别为-2．14％、4．52％、6．28％。结论用BBRSM优化的交泰丸有效部位自微乳制备方法方便、快速，所建模型的预测性良好。 展开更多
关键词 交泰丸 有效部位 溶解度 口服自微乳 伪三元相图 Box—Behnken响应面法 粒径 ZETA电位 乳化时间
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黄连-干姜有效组分自微乳给药系统的制备与评价 被引量：5
15
作者 李鑫 余玲 +6 位作者 刘葭 梅凯 李婷婷 郝逗逗 王昕怡 王灵敏 吴清 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2023年第1期51-61,共11页
目的研究黄连-干姜有效组分自微乳给药系统(Coptidis Rhizoma-Zingiberis Rhizoma effective component self-microemulsion drug deliverysystem,Cop-Gin-SMEDDS)的处方与制备工艺,并且进行体外质量评价。方法通过溶解度实验、伪三元... 目的研究黄连-干姜有效组分自微乳给药系统(Coptidis Rhizoma-Zingiberis Rhizoma effective component self-microemulsion drug deliverysystem,Cop-Gin-SMEDDS)的处方与制备工艺,并且进行体外质量评价。方法通过溶解度实验、伪三元相图的绘制和D-最优混料设计确定Cop-Gin-SMEDDS的最佳处方组成;通过单因素考察,确定最佳制备工艺,并对Cop-Gin-SMEDDS理化性质、稳定性、体外释放等进行评价。结果最终确定Cop-Gin-SMEDDS的最优处方(不含黄连总生物碱)为油酸5%,1,2-丙二醇41%,聚氧乙烯(40)氢化蓖麻油49%,干姜油5%;黄连总生物碱的投药量为5%;最佳制备工艺为在37℃、转速300 r/min条件下磁力搅拌10 min。得到的Cop-Gin-SMEDDS为深红色澄清透明液体,稀释后为黄色、均一透明的微乳溶液;透射电镜下为圆球形,大小均匀,形态规则;平均粒径大小为(22.21±0.45)nm、多分散指数(polydispersity index,PDI)为0.195±0.019、ζ电位为(−2.67±0.11)mV。Cop-Gin-SMEDDS中盐酸小檗碱、盐酸巴马汀、盐酸黄连碱、表小檗碱及6-姜辣素的载药量分别为(13.51±0.71)、(1.37±0.06)、(2.36±0.27)、(0.83±0.14)、(6.34±0.04)mg/g,包封率分别为(96.36±0.34)%、(95.49±0.59)%、(92.56±0.81)%、(95.17±0.39)%、(94.39±1.63)%。Cop-Gin-SMEDDS中盐酸小檗碱在pH 7.4 PBS缓冲液、蒸馏水和pH 1.2盐酸溶液中的24 h累积释放率分别为(70.80±0.04)%、(96.17±0.10)%、(85.77±0.10)%;6-姜辣素在相应释放介质中的24 h累积释放率分别为(27.70±0.14)%、(32.48±0.14)%、(32.96±0.07)%。稳定性实验显示,将Cop-Gin-SMEDDS在不同温度下放置30 d后其指标成分及外观性状均无明显变化。结论制备的Cop-Gin-SMEDDS外观良好,载药量和包封率高,能提高药物的稳定性和释放量,有望进一步开发制备成口服给药制剂。 展开更多
关键词 干姜油 黄连总生物碱 自微乳给药系统 伪三元相图 D-最优混料设计 黄连 干姜 盐酸小檗碱 盐酸巴马汀 盐酸黄连碱 表小檗碱 6-姜辣素
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伪三元相图研究人参皂苷Rg3自微乳释药系统的处方组成 被引量：8
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作者 张南生 胡卢丰 +3 位作者 郭虹 周子晔 黄威 周雨亭 《中华中医药学刊》 CAS 北大核心 2015年第4期954-957,共4页
目的:研究人参皂苷Rg3自微乳释药系统(SMEDDS)的最佳的处方组成。方法:通过溶解度实验,对表面活性剂、助表面活性剂、油相进行筛选,并采用水滴定法绘制伪三元相图,考察各系统的相图行为并结合微乳的粒径等,寻找人参皂苷Rg3最佳的自微乳... 目的:研究人参皂苷Rg3自微乳释药系统(SMEDDS)的最佳的处方组成。方法:通过溶解度实验,对表面活性剂、助表面活性剂、油相进行筛选,并采用水滴定法绘制伪三元相图,考察各系统的相图行为并结合微乳的粒径等,寻找人参皂苷Rg3最佳的自微乳处方组分。结果:采用混合表面活性剂可获得较为理想微乳体系,制备的空白微乳和载药微乳呈澄清透明液体。结论:确定人参皂苷Rg3自微乳释药体系:表面活性剂Cremopher RH40:Triton X100(1∶1)、助表面活性剂Isopropanol、油相Ethyl oleate。 展开更多
关键词 人参皂苷RG3 混合乳化剂 伪三元相图 自微乳释药系统
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艳山姜挥发油自乳化释药系统的优化及评价 被引量：8
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作者 吴朝花 严俊丽 +3 位作者 王益 吴林菁 沈祥春 陶玲 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2017年第19期3970-3976,共7页
目的优选艳山姜Alpiniae zerumbet挥发油自乳化释药系统(EOFAZ-SEDDS)的处方,并对其药剂学性质进行评价。方法通过伪三元相图的绘制,以乳化区域面积为指标,筛选处方中乳化剂、助乳化剂、乳化剂与助乳化剂比例(Km),确定最佳处方,并对EOFA... 目的优选艳山姜Alpiniae zerumbet挥发油自乳化释药系统(EOFAZ-SEDDS)的处方,并对其药剂学性质进行评价。方法通过伪三元相图的绘制,以乳化区域面积为指标,筛选处方中乳化剂、助乳化剂、乳化剂与助乳化剂比例(Km),确定最佳处方,并对EOFAZ-SEDDS的外观、粒径、自乳化效率以及稳定性进行评价。结果所得艳山姜挥发油自乳化传递系统的处方为艳山姜挥发油(60%)、Kolliphor HS 15(20%)、无水乙醇(20%)。所得EOFAZ-SEDDS外观为淡黄色澄明液体,加水稀释后可形成乳白色并带淡蓝色乳光的乳液,于透射电子显微镜(TEM)下观察呈球形,分布均匀,粒径为(171.67±7.64)nm,Zeta电位为(-11.51±1.22)m V。EOFAZ-SEDDS在盐酸(0.1 mol/L)中自乳化时间最短。随着介质体积的增加,自乳化时间延长。EOFAZ-SEDDS自乳化后24 h内均未见有沉淀产生和分层现象,且离心30 min仍未发生分层。结论研究考察所得最佳处方制备的EOFAZ-SEDDS粒径适宜,稳定性良好。 展开更多
关键词 艳山姜挥发油 自乳化药物传递系统 伪三元相图 稳定性 自乳化效率
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水飞蓟素自微乳的研制 被引量：8
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作者 刘琳婕 逄秀娟 +3 位作者 张伟 高雪峰 段江瑛 王思玲 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第9期532-536,共5页
目的筛选水飞蓟素自微乳的处方并对其体外溶出及稳定性进行考察。方法通过溶解度实验、正交设计及伪三元相图的建立,筛选水飞蓟素自微乳的组成。采用HPLC法测定处方中的药物含量,并对照市售制剂考察其溶出度及稳定性。结果水飞蓟素自微... 目的筛选水飞蓟素自微乳的处方并对其体外溶出及稳定性进行考察。方法通过溶解度实验、正交设计及伪三元相图的建立,筛选水飞蓟素自微乳的组成。采用HPLC法测定处方中的药物含量,并对照市售制剂考察其溶出度及稳定性。结果水飞蓟素自微乳化系统的组成为水飞蓟素、油酸乙酯、聚氧乙烯氢化蓖麻油(Cremophor EL)和乙二醇单乙基醚(transcutol)的质量比为0.07∶0.45∶0.45∶0.1;自微乳的平均粒径为72.1 nm;于4种溶出介质中均完全溶出,且溶出曲线明显高于市售制剂;强光照射(4 500 lx)、高温(60℃)及高低温循环实验(40℃和4℃)结果表明,该自微乳性状、含量均无明显变化。结论水飞蓟素自微乳粒径小,溶出度及稳定性良好。 展开更多
关键词 水飞蓟素 自微乳 假三元相图 溶出度 稳定性
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溶胶-微乳液-凝胶法合成堇青石陶瓷纳米粉体 被引量：7
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作者 陆浩然 王少洪 +5 位作者 侯朝霞 王浩 牛厂磊 薛召露 王彩 胡小丹 《人工晶体学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2011年第1期155-160,共6页
配制以A l(NO3)3.9H2O、Mg(NO3)2.6H2O和TEOS为前驱体原料的溶胶,使其增溶于Triton X-100/正己醇/环己烷反相微乳液体系中,合成了堇青石纳米粉体。对微乳液拟三元相图、凝胶所需pH值及温度条件、溶胶凝胶机理及析晶过程进行了研究。结... 配制以A l(NO3)3.9H2O、Mg(NO3)2.6H2O和TEOS为前驱体原料的溶胶,使其增溶于Triton X-100/正己醇/环己烷反相微乳液体系中,合成了堇青石纳米粉体。对微乳液拟三元相图、凝胶所需pH值及温度条件、溶胶凝胶机理及析晶过程进行了研究。结果表明,该方法合成纳米堇青石的最佳pH值为5.5,微乳液体系的最佳增溶温度为45℃。所得纳米粉体能在950℃下低温致密化烧结,具有良好的介电性能(ε<3,tanδ<0.001;1 GHz),是应用于高频片式电感等电子元器件的理想介质材料。 展开更多
关键词 堇青石 溶胶-微乳液-凝胶法 拟三元相图 介电性能
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阿苯达唑自微乳的研制及稳定性分析 被引量：6
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作者 张永军 王科燕 +1 位作者 樊莲莲 李高 《石河子大学学报（自然科学版）》 CAS 2009年第1期65-69,共5页
以阿苯达唑为模型药物,筛选其自微乳的处方并对其自微乳进行稳定性考察。通过溶解度实验、油与乳化剂的配伍实验及伪三元相图的建立,筛选阿苯达唑自微乳的组成。采用HPLC法测定处方中药物的含量并对其稳定性进行考察。阿苯达唑自微乳的... 以阿苯达唑为模型药物,筛选其自微乳的处方并对其自微乳进行稳定性考察。通过溶解度实验、油与乳化剂的配伍实验及伪三元相图的建立,筛选阿苯达唑自微乳的组成。采用HPLC法测定处方中药物的含量并对其稳定性进行考察。阿苯达唑自微乳的组成为阿苯达唑、油酸、辛酸/葵酸三甘油酯(GTCC)、聚氧乙烯蓖麻油(CremopherEL)和Transcutol的质量比为0.076∶0.1∶0.1∶0.32∶0.48;强光照射(4500lx)、高温(60℃)、低温(4℃)、高低温循环实验(40℃和4℃)结果表明,该自微乳性状、含量均无明显变化。阿苯达唑自微乳能有效改善药物的溶解度,制备方法简单可行,且稳定性良好。 展开更多
关键词 阿苯达唑 自微乳 假三元相图 稳定性
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