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Nonionic surfactant vesicular systems for effective drug delivery—an overview 被引量:10
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作者 Gannu P.Kumar Pogaku Rajeshwarrao 《Acta Pharmaceutica Sinica B》 SCIE CAS 2011年第4期208-219,共12页
Vesicular systems are a novel means of drug delivery that can enhance bioavailability of encapsulated drug and provide therapeutic activity in a controlled manner for a prolonged period of time.Liposomes were the firs... Vesicular systems are a novel means of drug delivery that can enhance bioavailability of encapsulated drug and provide therapeutic activity in a controlled manner for a prolonged period of time.Liposomes were the first such system but they suffer from a number of drawbacks including high cost and lack of stability at various pHs.Niosomes are a nonionic surfactant vesicular system,which can be easily and reliably made in the laboratory.Many factors affect noisome formation such as the method of manufacture,nature of surfactant and encapsulated drug,temperature at which the lipids are hydrated and the critical packing parameter.This review describes all aspects of niosomes including their different compositions,the various methods of preparation,the effect of changing manufacturing parameters,methods of characterization,factors that affect their stability,their use by various routes of administration,their therapeutic applications and the most important patents.The review also provides detailed information of the various types of niosomes that provide effective drug delivery. 展开更多
关键词 NIOSOMES Nonionic surfactants Transferosomes Discomes Elastic niosomes proniosomes
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丹皮酚前非离子体的制备及其体外透皮渗透试验 被引量:4
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作者 江晓 刘莉 +4 位作者 李沙沙 张斌 李雪玲 刘志刚 刘强 《中国实验方剂学杂志》 CAS 北大核心 2014年第5期22-26,共5页
目的:优选丹皮酚前非离子体的制备工艺并考察其体外透皮性能。方法:选取胆固醇、大豆卵磷脂和山梨醇脂肪酸酯-60(span-60)的质量为自变量,平均粒径和包封率为因变量,对自变量各水平进行二项式拟合,通过效应面法优选丹皮酚前非离子体处... 目的:优选丹皮酚前非离子体的制备工艺并考察其体外透皮性能。方法:选取胆固醇、大豆卵磷脂和山梨醇脂肪酸酯-60(span-60)的质量为自变量,平均粒径和包封率为因变量,对自变量各水平进行二项式拟合,通过效应面法优选丹皮酚前非离子体处方并进行预测分析。采用Franz扩散池试验,以离体裸鼠皮肤为透过膜,生理盐水为接收液,采用HPLC测定丹皮酚含量,比较丹皮酚前非离子体、丹皮酚前非离子体软膏及丹皮酚普通软膏单位面积累积经皮渗透量(Q)及稳态渗透速率(Js)。结果:最佳处方为胆固醇7.53 mg,大豆卵磷脂107.86 mg,Span-60 74.49 mg,丹皮酚5 mg;丹皮酚前非离子体包封率64.16%,平均粒径11.15μm,二项式模型拟合良好。丹皮酚前非离子体软膏、普通软膏、前非离子体的Q12 h分别为(96.20±5.87),(75.83±18.42),(125.54±8.87)μg·cm-2,Js分别为7.826,5.967,10.327μg·cm-2·h-1。结论:星点设计-效应面法能准确反映多因素多水平交互影响,适用于制剂处方工艺的优化。丹皮酚前非离子体及其软膏的经皮渗透能力高于丹皮酚普通软膏。 展开更多
关键词 丹皮酚 前非离子体 星点设计-效应面法 体外透皮渗透试验 高效液相色谱
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Enhancement in antinociceptive and anti-inflammatory effects of tramadol by transdermal proniosome gel 被引量:3
3
作者 Jigar Shah Anroop B.Nair +3 位作者 Hiral Shah Shery Jacob Tamer M.Shehata Mohamed Aly Morsy 《Asian Journal of Pharmaceutical Sciences》 SCIE CAS 2020年第6期786-796,共11页
Oral therapy of tramadol,an opiate analgesic,undergoes extensive hepatic metabolism and requires frequent administration.Transdermal therapy by virtue can overcome these issues and can improve the efficacy and reduce ... Oral therapy of tramadol,an opiate analgesic,undergoes extensive hepatic metabolism and requires frequent administration.Transdermal therapy by virtue can overcome these issues and can improve the efficacy and reduce abuse liability of tramadol.The aim of this research was to investigate the possibility of transdermal delivery of tramadol by formulating proniosome gel and evaluate its therapeutic potential in vivo.The effect of formulation composition as well as amount of drug on physicochemical characteristics of prepared proniosomes were examined.Best proniosome gel(F4)was selected and evaluated for drug release,stability and transdermal efficacy by ex vivo and in vivo experiments.The vesicles demonstrated optimal properties including spherical shape,nanosize with good entrapment efficiency,adequate zeta potential,higher stability and greater transdermal flux.The amorphization and dispersion of tramadol in the aqueous core of proniosome vesicles was confirmed by differential scanning calorimeter.Release profile of F4 was distinct(P<0.001)from control and displayed steady and prolonged tramadol release by Fickian diffusion.Transdermal therapy of F4 showed prominent reduction of induced twitches(P<0.005)in mice and edema(P<0.05)in rats,as compared to oral tramadol.The improvement in clinical efficacy of tramadol in transdermal therapy is correlated with the pharmacokinetic data observed.In conclusion,the observed improvement in antinociceptive and anti-inflammatory effects from proniosome carriers signifies its potential to be a suitable alternative to oral therapy of tramadol with greater efficacy. 展开更多
关键词 TRAMADOL proniosomes Flux EDEMA PHARMACOKINETICS Rats
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TPGS修饰多烯紫杉醇前体囊泡口服递药系统的构建及表征 被引量:2
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作者 刘河龙 胡凯莉 奉建芳 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第19期3775-3779,共5页
该研究旨在建立一种新型的载多烯紫杉醇的TPGS修饰前体囊泡口服递药系统(Doce-TPGS-PN),并对其水化后的物理化学特性和体外释放进行考察。首先,以制得前囊泡水化后的粒径、包封率和突释量为指标,考察脂质材料的种类、TPGS修饰方法、TPG... 该研究旨在建立一种新型的载多烯紫杉醇的TPGS修饰前体囊泡口服递药系统(Doce-TPGS-PN),并对其水化后的物理化学特性和体外释放进行考察。首先,以制得前囊泡水化后的粒径、包封率和突释量为指标,考察脂质材料的种类、TPGS修饰方法、TPGS加入量及表面活性剂和胆固醇的比例对前囊泡水化后性质的影响,筛选最优处方和制备工艺。其次,对最优处方制得DTX-TPGS-PN的形态、粒径、表面电荷、包封率及体外释放行为进行考察。结果表明,Doce-TPGS-PN系统水化后,粒径为(93±6.5)nm,Zeta电位为(-83.95±3.69)m V,包封率(97.31±0.60)%,在PBS中的释放分为前0.5 h的速释相和之后的缓释相。实验证明,该研究成功构建了Doce-TPGS-PN这一新型口服给药系统,且其具有良好性质。 展开更多
关键词 多烯紫杉醇 前体囊泡 TPGS
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绿原酸载药类脂囊泡和前体泡囊:体外抗氧化和抗菌活性与伤口愈合疗效 被引量:1
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作者 Hemangi Ramesh Trivedi Prashant Keshao Puranik 《Digital Chinese Medicine》 CAS CSCD 2023年第2期170-188,共19页
目的开发和优化天然多酚绿原酸(CGA)的类脂囊泡和前体泡囊递送系统,以提高其理化性质和渗透性,从而可能增强其药理活性。方法已配制的CGA类脂囊泡(CGANs)和CGA前体泡囊(CGAPNs)用薄膜水化法和阶段分离凝聚法进行准备,对其粒子尺寸、形... 目的开发和优化天然多酚绿原酸(CGA)的类脂囊泡和前体泡囊递送系统,以提高其理化性质和渗透性,从而可能增强其药理活性。方法已配制的CGA类脂囊泡(CGANs)和CGA前体泡囊(CGAPNs)用薄膜水化法和阶段分离凝聚法进行准备,对其粒子尺寸、形态学、包封率、Z电位、变形能力、体外扩散、离体渗透性和长期稳定性等不同属性进行描述。并使用体外抗氧化测定、抗菌测定和大鼠切除创面愈合模型进一步评价其效率。结果优化后的CGANs和CGAPNs呈球形囊泡状,粒径分别为(490.1±43.0)和(280.0±22.0)nm,多分散指数(PDI)值分别为0.526和0.173,稳定Z电位值分别为(−29.3±6.4)和(−33.2±6.5)mV。与普通CGA相比,CGANs和CGAPNs囊泡具有较高的包封率(98.27%±0.46%&97.27%±0.25%)和良好的变形性(8.77±0.22&6.87±0.17),更高的体外扩散率(97.96%±1.67%&91.00%±1.32%)和渗透系数值(67×10^(−3)±1.72&52×10^(−3)±1.09),具有长期的稳定性。二者均表现出增强的DPPH自由基清除和Fe2+螯合能力,且CGAPNs优于CGANs。与普通CGA相比,它们还表现出对不同革兰氏阳性和革兰氏阴性菌株的致死杀菌活性,最小抑菌浓度(MIC)值较低(低8倍和16倍)。与市售CGANs(92.89%)和CGA水凝胶(88.89%)相比,CGANPs(99.56%)和CGANs(98.44%)在第9天观察到收缩百分比较高的伤口面积显著减小(P<0.05)。结论这些结果显示CGANs和CGAPNs在局部伤口愈合应用中的巨大潜力。这是CGA在类脂囊泡和前体泡囊局部给药系统中的首个研究。 展开更多
关键词 绿原酸 类脂囊泡 前体泡囊 抗氧化剂 抗菌 伤口愈合
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微透析技术基于丹皮酚前非离子体软膏的皮肤药代动力学研究
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作者 江晓 刘莉 +4 位作者 李沙沙 张斌 李雪玲 刘志刚 刘强 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第11期2131-2135,共5页
以大鼠为动物模型,分别给予丹皮酚前非离子体软膏及其普通软膏1 g,以生理盐水为灌流液,灌流速度为5mL·L-1,每隔20 min收集1次,共收集12 h,采用HPLC法测定丹皮酚的含量,研究丹皮酚前非离子体软膏及其普通软膏在大鼠皮下组织液及血... 以大鼠为动物模型,分别给予丹皮酚前非离子体软膏及其普通软膏1 g,以生理盐水为灌流液,灌流速度为5mL·L-1,每隔20 min收集1次,共收集12 h,采用HPLC法测定丹皮酚的含量,研究丹皮酚前非离子体软膏及其普通软膏在大鼠皮下组织液及血液中药物浓度随时间的变化过程,并对其药代动力学参数进行比较分析。结果表明探针体外回收率Rin vitro为(54.80±1.50)%,体内回收率Rin vivo为(54.58±4.61)%;皮肤药代动力学结果表明丹皮酚前非离子体软膏与普通软膏相比,显著提高了药物在皮肤组织液中的浓度,起到了缓释、长效作用。血液药代动力学结果表明丹皮酚前非离子体软膏与普通软膏相比,丹皮酚较少的进入血液中,药物浓度平稳。故该研究所构建的丹皮酚前非离子体软膏有望为皮肤湿疹的治疗提供一种新的制剂。 展开更多
关键词 丹皮酚 前非离子体 微透析 经皮给药 药代动力学
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前非离子体的研究进展
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作者 江晓 李沙沙 +3 位作者 张斌 翁立冬 刘莉 刘强 《中国实验方剂学杂志》 CAS 北大核心 2013年第6期359-362,共4页
查阅了近10年国内外相关文献,对前非离子体的性状、制备、药物包封率以及应用进行综述。前非离子体的性状主要有半固体液晶凝胶和干颗粒散剂2种;制备方法主要有悬浮法、缓慢喷雾包衣法、凝胶相分离法;影响药物包封率的因素主要有非离子... 查阅了近10年国内外相关文献,对前非离子体的性状、制备、药物包封率以及应用进行综述。前非离子体的性状主要有半固体液晶凝胶和干颗粒散剂2种;制备方法主要有悬浮法、缓慢喷雾包衣法、凝胶相分离法;影响药物包封率的因素主要有非离子表面活性剂的种类及含量、胆固醇及卵磷脂的含量和水溶性介质的pH等;应用于难溶性药物、非甾体抗炎药、激素类药物、抗高血压药、抗炎止痛药、脑血管扩张药、抗过敏药等。但目前对前非离子体的研究主要停留在实验室阶段,在作用机制和临床治疗方面都需要深入探索。 展开更多
关键词 前非离子体 性状 制备方法 包封率
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