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UPLC-MS/MS法快速测定降压类中成药及保健食品中非法添加34种化学药的研究 被引量:46
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作者 丁宝月 屠婕红 +2 位作者 薛磊冰 徐宏祥 傅应华 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2015年第5期688-696,共9页
目的建立一种快速、准确检测降压类中成药及调节血压类保健食品中非法添加34种化学药的方法。方法采用UPLC-MS/MS法,以Waters Acquity BEH-C18柱(100 mm×2.1 mm,1.7μm)为色谱柱,以0.1%甲酸甲醇溶液(A)-0.1%甲酸水溶液(B)为... 目的建立一种快速、准确检测降压类中成药及调节血压类保健食品中非法添加34种化学药的方法。方法采用UPLC-MS/MS法,以Waters Acquity BEH-C18柱(100 mm×2.1 mm,1.7μm)为色谱柱,以0.1%甲酸甲醇溶液(A)-0.1%甲酸水溶液(B)为流动相,梯度洗脱(0~5 min,32%A;5~8 min,32%~50%A;8~12 min,50%A;12~14 min,50%~60%A;14~16 min,60%~80%A;16~18 min,80%A;18~19 min,80%~90%A;19~20 min,90%~100%A;20~21min,100%A;21~22 min,100%~32%A);体积流量0.2 m L/min,柱温40℃。选择ESI离子源、正离子扫描、多反应监测(MRM)模式测定34种临床常用的化学降压药,通过比较MRM通道中样品峰与对照品峰的分子离子峰、二级碎片离子峰、色谱保留时间等信息确定添加的化学药物,并根据外标法以质谱峰面积计算添加药物的准确量。结果在上述色谱及质谱条件下,34种化学药物可乐定、卡托普利、利血平、甲基多巴、氢氯噻嗪、呋塞米、吲达帕胺、米诺地尔、肼屈嗪、阿替洛尔、赖诺普利、地巴唑、美托洛尔、比索洛尔、哌唑嗪、特拉唑嗪、普萘洛尔、依那普利、喹那普利、贝那普利、地尔硫卓、多沙唑嗪、尼卡地平、硝苯地平、氨氯地平、尼莫地平、非洛地平、尼群地平、尼索地平、缬沙坦、替米沙坦、坎地沙坦酯、厄贝沙坦、奥美沙坦酯的分离度良好,方法检测限(LOD)均在0.1~0.5 ng/g,定量限(LOQ)均在0.3~1.5 ng/g,标准加样回收率均在81.4%~118.9%。结论本法简便、准确,灵敏度高,可作为降压类中成药及调节血压类保健食品中非法添加化学降压药的定量测定方法。 展开更多
关键词 UPLC-MS/MS 降压类中成药 保健食品 非法添加 可乐定 卡托普利 利血平 甲基多巴 氢氯噻嗪 呋塞米 吲达帕胺 米诺地尔 肼屈嗪 阿替洛尔 赖诺普利 地巴唑 美托洛尔 比索洛尔 哌唑嗪 特拉唑嗪 普萘洛尔 依那普利 喹那普利 贝那普利 地尔硫卓 多沙唑嗪 尼卡地平 硝苯地平 氨氯地平 尼莫地平 非洛地平 尼群地平 尼索地平 缬沙坦 替米沙坦 坎地沙坦酯 厄贝沙坦 奥美沙坦酯
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非甾体抗炎药酮咯酸的脊髓镇痛作用 被引量:16
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作者 宋必卫 陈志武 +5 位作者 马传庚 周建明 方明 李辉 韩浩峰 徐叔云 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1995年第6期493-495,共3页
采用小鼠温浴法研究非甾体抗炎药(NSAID)酮咯酸氨了三醇的脊髓镇痛作用及其机制,发现脊髓内注射酮咯酸氨了三醇0.4mg·kg-1有明显镇痛作用,但全身给药(ip)需8mg·kg-1才能达到同样镇痛效果,脊髓... 采用小鼠温浴法研究非甾体抗炎药(NSAID)酮咯酸氨了三醇的脊髓镇痛作用及其机制,发现脊髓内注射酮咯酸氨了三醇0.4mg·kg-1有明显镇痛作用,但全身给药(ip)需8mg·kg-1才能达到同样镇痛效果,脊髓与腹腔注射有效剂量比为1:20,证实酮咯酸具有脊髓镇痛作用,该作用可被sc利血平、呱唑嗪或育亨宾取消,表明酮咯酸脊髓镇痛作用机制与内源镇痛系统中的去甲肾上腺素能神经有密切关系。本文研究结果为了解NSAIDs的中枢镇痛作用及其机制提供了新资料。 展开更多
关键词 抗感染药 非甾体类 酮咯酸 镇痛作用 脊髓
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甲基莲心碱降低血压及松弛血管作用的分析 被引量:16
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作者 胡文淑 郭莲军 +2 位作者 冯秀玲 叶少剑 江明性 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1991年第2期111-113,共3页
甲基莲心碱(neferine,Nef)对自发性高血压大鼠有明显的降压作用,ig给药降压作用可维持3h以上。对由高钾去极化引起的兔主动脉环收缩的抑制作用为维拉帕米(verapamil,Ver)的1/792,使CaCl_2及甲氧明(methoxamine,Met)的量效曲线平行右移,... 甲基莲心碱(neferine,Nef)对自发性高血压大鼠有明显的降压作用,ig给药降压作用可维持3h以上。对由高钾去极化引起的兔主动脉环收缩的抑制作用为维拉帕米(verapamil,Ver)的1/792,使CaCl_2及甲氧明(methoxamine,Met)的量效曲线平行右移,最大反应前者压低、后者不变,pD_2及pA_2值分别为5.4及6.3。还抑制由去甲肾上腺素(norepinephrine,NE)引起的依内钙收缩反应,提示Nef对α_1肾上腺素受体有阻断作用及较弱的钙拮抗作用。 展开更多
关键词 甲基莲心碱 降压作用 钙拮抗作用
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左旋四氢巴马汀对α_1和α_2肾上腺素受体的作用 被引量:12
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作者 姚兵 卞春甫 +1 位作者 许鹏程 郑加麟 《徐州医学院学报》 CAS 1991年第1期20-24,共5页
左旋四氢巴马汀(I-THP)选择性地抑制~8H-prazosin和~3H-clo-nidine与大鼠脑细胞膜上α_1和α_2肾上腺素受体的结合,与α_1、α_2受体的亲和力(Pki)分别为5.84和5.87。其拮抗苯肾上腺素收缩大鼠离体主动脉条作用PA_2值为5.59,它使利血平... 左旋四氢巴马汀(I-THP)选择性地抑制~8H-prazosin和~3H-clo-nidine与大鼠脑细胞膜上α_1和α_2肾上腺素受体的结合,与α_1、α_2受体的亲和力(Pki)分别为5.84和5.87。其拮抗苯肾上腺素收缩大鼠离体主动脉条作用PA_2值为5.59,它使利血平化大鼠出现升压效应,并为育亨宾所阻滞。大剂量I-THP能拮抗可乐定的升压作用,表明I-THP有阻滞α_1受体的作用,小剂量时能激动突触前膜α_2受体,大剂量亦能阻滞突触后的α_2受体。 展开更多
关键词 1-THP Α-受体 血压
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三七皂甙对血管平滑肌上受体操纵Ca^(2+)通道的特异性作用(英文) 被引量:9
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作者 关永源 关超然 +2 位作者 贺华 孙家钧 Edwin E DANIEL 《中国药理学报》 CSCD 1994年第5期392-398,共7页
三七皂甙能明显抑制狗肠系膜动脉及大隐静脉α肾上腺素能受体触发的收缩反应及^(45)Ca内流(从0.36±0.03降至0.14±0.05μmol·g^(-1)组织湿重),但对高K^+引起的Ca^(2+)内流无影响。三七皂甙不影响Ca^(2+)释放及受体的亲和... 三七皂甙能明显抑制狗肠系膜动脉及大隐静脉α肾上腺素能受体触发的收缩反应及^(45)Ca内流(从0.36±0.03降至0.14±0.05μmol·g^(-1)组织湿重),但对高K^+引起的Ca^(2+)内流无影响。三七皂甙不影响Ca^(2+)释放及受体的亲和力。提示三七皂甙具有特异性阻断受体操纵Ca^(2+)通道的特性,对电位依赖性Ca^(2+)通道无作用。 展开更多
关键词 人参 皂甙类 血管平滑肌 钙通道
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硝苯地平缓释片与厄贝沙坦片及哌唑嗪三联治疗难治性高血压的疗效观察 被引量:12
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作者 曾盛芝 余飞 文海英 《西部医学》 2014年第12期1626-1628,共3页
目的 探讨硝苯地平缓释片与厄贝沙坦及哌唑嗪三联疗法对难治性高血压患者的临床疗效.方法 选择2010年7月~2013年7月104例难治性高血压患者作为研究对象,根据数字法将患者随机分成观察组与对照组各52例,对照组患者服用硝苯地平缓释片及... 目的 探讨硝苯地平缓释片与厄贝沙坦及哌唑嗪三联疗法对难治性高血压患者的临床疗效.方法 选择2010年7月~2013年7月104例难治性高血压患者作为研究对象,根据数字法将患者随机分成观察组与对照组各52例,对照组患者服用硝苯地平缓释片及厄贝沙坦片治疗,观察组在此基础上增用哌唑嗪治疗.治疗4周后对比两组降压效果,比较两组治疗前后心率(HR)、收缩压(SBP)及舒张压(DBP)水平,以及两组治疗前后尿素氮(BUN)、肌酐(CREA)及尿酸(UA)等实验室指标.结果 观察组降压总有效率为96.15%,显著高于对照组的82.690%(P<0.05);两组治疗后的HR、SBP及DBP水平均下降,但观察组下降水平均显著低于对照组(均P<0.05);两组治疗后BUN、CREA及UA水平均有下降,但观察组下降幅度高于对照组(均P<0.05).结论 使用硝苯地平缓释片与厄贝沙坦及哌唑嗪三联疗法治疗难治性高血压,能有效帮助患者控制血压及心率,安全性好,对肝肾功能无明显影响,可在临床推广应用. 展开更多
关键词 硝苯地平缓释片 厄贝沙坦片 哌唑嗪 三联疗法 难治性高血压
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1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-(3,4-二甲氧基苯乙胺基)丙烷盐酸盐对麻醉猫、大鼠心肌缺血再灌注所致心律失常的作用 被引量:9
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作者 杜冠华 成建华 钱家庆 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1990年第3期164-167,共4页
DDPH是具有α肾上腺素受体阻断作用和较弱抗钙作用的新化合物。本实验研究了DDPH对麻醉猫、大鼠心肌缺血再灌注所致心律失常的作用和对猫血压的影响。结果表明,DDPH iv 0.5~3 mg/kg可降低麻醉猫血压,减少麻醉猫冠状动脉左前降支结扎时... DDPH是具有α肾上腺素受体阻断作用和较弱抗钙作用的新化合物。本实验研究了DDPH对麻醉猫、大鼠心肌缺血再灌注所致心律失常的作用和对猫血压的影响。结果表明,DDPH iv 0.5~3 mg/kg可降低麻醉猫血压,减少麻醉猫冠状动脉左前降支结扎时心肌缺血产生的VEB,减少麻醉猫和大鼠再灌注所致VEB和VT,VF的持续时间,降低VT,VF的发生率。对动物再灌注时由VF引起的死亡率也有降低的趋势。与哌唑嗪比较,两者具有相似的抗麻醉猫和大鼠心肌缺血再灌注所致心律失常的作用。 展开更多
关键词 丙烷盐酸盐 心律失常 心肌缺血
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哌唑嗪治疗对血液透析期间肾性高血压患者神经体液指标的影响 被引量:8
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作者 管媛媛 《海南医学院学报》 CAS 2015年第7期926-928,932,共4页
目的:研究哌唑嗪治疗对血液透析期间肾性高血压患者神经体液指标的影响。方法:选取本院收治的70例血液透析伴发肾性高血压患者纳入研究,随机分为两组,观察组接受哌唑嗪联合缬沙坦治疗,对照组接受缬沙坦治疗,比较两组体液指标、神经指标... 目的:研究哌唑嗪治疗对血液透析期间肾性高血压患者神经体液指标的影响。方法:选取本院收治的70例血液透析伴发肾性高血压患者纳入研究,随机分为两组,观察组接受哌唑嗪联合缬沙坦治疗,对照组接受缬沙坦治疗,比较两组体液指标、神经指标以及离子泵含量。结果:(1)体液指标:观察组的血清肾素、血管紧张素、醛固酮含量低于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05);(2)神经指标:观察组的SDNN、SDANN、RMSSD和PNN50高于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05);(3)离子泵含量:观察组血液中质膜钙泵(PMCA)、内质网钙泵(SERCA)和钠离子泵(Na+-K+-ATPase)含量高于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05)。结论:哌唑嗪治疗有助于抑制RAS系统活性、调节交感神经和副交感神经功能、降低离子泵含量,是治疗血液透析期间肾性高血压患者的理想方法。 展开更多
关键词 肾性高血压 哌唑嗪 离子泵 肾素-血管紧张素-醛固酮 交感神经
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氯沙坦对肾性高血压大鼠血管中ACE2 mRNA和蛋白质表达水平的影响 被引量:6
9
作者 林杰 田海红 +2 位作者 秦旭平 郑兴 陈临溪 《中南药学》 CAS 2010年第1期6-10,共5页
目的观察血管紧张素转换酶2(ACE2)在两肾一夹高血压大鼠(2K1C)血管中的表达以及氯沙坦对其干预后ACE2 mRNA和蛋白质表达水平的影响。方法建立两肾一夹高血压大鼠模型,用夹尾法测定血压。在实验结束时,使用磷酸盐缓冲溶液对大鼠进行灌注... 目的观察血管紧张素转换酶2(ACE2)在两肾一夹高血压大鼠(2K1C)血管中的表达以及氯沙坦对其干预后ACE2 mRNA和蛋白质表达水平的影响。方法建立两肾一夹高血压大鼠模型,用夹尾法测定血压。在实验结束时,使用磷酸盐缓冲溶液对大鼠进行灌注,再用4%多聚甲醛在体灌注,剪取胸主动脉,10%福尔马林中保存进行形态学分析。RT-PCR和Wester-blot分别测定血管组织中ACE2 mRNA及蛋白质表达水平。结果肾动脉狭窄大鼠血压较假手术大鼠明显升高(P<0.01),肾性高血压大鼠较正常大鼠ACE2显著降低(P<0.01)。氯沙坦能剂量依赖性的显著降低血压(P<0.05),减少大鼠主动脉管壁厚度(P<0.01),剂量依赖性地增加ACE2 mR-NA和蛋白质的表达(P<0.05)。结论氯沙坦降低血压和逆转高血压血管重构的机制可能与增加ACE2表达有关。 展开更多
关键词 氯沙坦 哌唑嗪 血管重构 血管紧张素转换酶2
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HPLC-MS/ESI 法同时测定人血浆中盐酸特拉唑嗪盐酸哌唑嗪和甲磺酸多沙唑嗪 被引量:7
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作者 马宁 刘文英 +2 位作者 李焕德 陈本美 张毕奎 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第10期1548-1552,共5页
目的:建立同时测定血浆中盐酸特拉唑嗪、盐酸哌唑嗪和甲磺酸多沙唑嗪的 HPLC-MS/ESI 方法。方法:血浆样品0.5mL,加入10 ng·mL^(-1)二盐酸氟哌噻吨内标液50 μL,经饱和碳酸钠200 μL碱化和1.25 mL 正已烷-叔丁基甲醚(1:1)萃取;以Hyp... 目的:建立同时测定血浆中盐酸特拉唑嗪、盐酸哌唑嗪和甲磺酸多沙唑嗪的 HPLC-MS/ESI 方法。方法:血浆样品0.5mL,加入10 ng·mL^(-1)二盐酸氟哌噻吨内标液50 μL,经饱和碳酸钠200 μL碱化和1.25 mL 正已烷-叔丁基甲醚(1:1)萃取;以Hypersil GOLD C_(18)柱(100 mm×2.1 mm,5 μm)为固定相,20 mmol·L^(-1)醋酸铵(0.05%甲酸,pH 4.2)-乙腈-甲醇为流动相,梯度洗脱分离,流速为0.2 mL·min^(-1);采用 HPLC-MS,选择离子检测(SIM)法测定盐酸特拉唑嗪([M+H]^+,m/z 388)、盐酸哌唑嗪([M+H]^+,m/z 384)、盐酸多沙唑嗪([M+H]^+,m/z 452和内标氟哌噻吨([M+H]^+,m/z 435)的血药浓度。结果:线性范围为1~100 ng·mL^(-1),r>0.9930(n=7);萃取回收率大于83.0%;方法回收率大于97.0%;日内、日间精密度 RSD 均小于10.0%。结论:该方法灵敏、专属、快速,适用于3种药物的血药浓度监测,以及药代动力学和生物等效性的研究。 展开更多
关键词 特拉唑嗪 哌唑嗪 多沙唑嗪 HPLC-MS/ESI 药代动力学 生物等效性
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哌唑嗪治疗对血液透析期间肾性高血压患者神经体液指标的影响 被引量:7
11
作者 项海明 李翠霞 廖佳 《临床和实验医学杂志》 2018年第7期737-739,共3页
目的观察哌唑嗪治疗血液透析伴肾性高血压对患者体液和神经指标的影响。方法选择接受治疗的74例血液透析伴肾性高血压患者为观察对象,予以回顾性研究,根据治疗方法分为观察组(哌唑嗪治疗)与对照组(缬沙坦治疗),各37例。比较两组体液指... 目的观察哌唑嗪治疗血液透析伴肾性高血压对患者体液和神经指标的影响。方法选择接受治疗的74例血液透析伴肾性高血压患者为观察对象,予以回顾性研究,根据治疗方法分为观察组(哌唑嗪治疗)与对照组(缬沙坦治疗),各37例。比较两组体液指标和神经指标。结果治疗前,两组患者各观察指标均无显著差异(P>0.05)。治疗后,两组患者血管紧张素、血清肾素、醛固酮三项体液指标水平明显降低,且观察组水平明显低于对照组,差异均有显著性(P<0.05);两组患者窦性心搏RR间期(SDANN)、RR间期标准差(SDNN)、RR间期差值>50 ms个数的百分比(PNN50)、RR间期的均方根(RMSSD)四项神经指标均明显升高,且观察组明显高于对照组,差异均有显著性(P<0.05)。结论哌唑嗪治疗血液透析伴肾性高血压,能够对血管紧张素系统产生抑制作用,有效调节交感以及副交感神经功能,可以作为血液透析伴肾性高血压治疗的首选方法。 展开更多
关键词 血液透析 肾性高血压 哌唑嗪 神经指标 体液指标
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去甲肾上腺素和哌唑嗪对自发性高血压大鼠动脉平滑肌细胞膜Ca^(2+)-ATPase活性和PMCA1 mRNA表达的影响 被引量:5
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作者 姜黔峰 商黔惠 +2 位作者 吴芹 巩亮 刘晓鹏 《中国动脉硬化杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第10期815-818,共4页
目的观察去甲肾上腺素及其α1肾上腺素能受体拮抗剂哌唑嗪对自发性高血压大鼠血管平滑肌细胞Ca2+-ATPasee活性及mRNA表达的影响。方法采用生化酶学法和逆转录聚合酶链反应技术观察不同浓度去甲肾上腺素和哌唑嗪对自发性高血压大鼠血管... 目的观察去甲肾上腺素及其α1肾上腺素能受体拮抗剂哌唑嗪对自发性高血压大鼠血管平滑肌细胞Ca2+-ATPasee活性及mRNA表达的影响。方法采用生化酶学法和逆转录聚合酶链反应技术观察不同浓度去甲肾上腺素和哌唑嗪对自发性高血压大鼠血管平滑肌细胞Ca2+-ATPase活性和mRNA表达的影响。结果与自发性高血压大鼠组比较,10-7mol/L去甲肾上腺素能减弱Ca2+-ATPase活性(P<0.01)及mRNA的表达(P<0.01),10-5mol/L和10-6mol/L哌唑嗪能减弱10-7mol/L去甲肾上腺素对Ca2+-ATPase活性的抑制作用(P<0.05)。10-6mol/L哌唑嗪可抑制10-7mol/L去甲肾上腺素对PMCA1mRNA表达的影响(P<0.05)。单用哌唑嗪对Ca2+-ATPase活性及mRNA表达水平无明显改变(P>0.05)。结论去甲肾上腺素抑制自发性高血压大鼠Ca2+-ATPase活性和下调PMCA1mRNA表达,可能是通过α1肾上腺素能受体途径介导基因转录的下调。哌唑嗪可通过阻断α1肾上腺素能受体途径抑制去甲肾上腺素对自发性高血压大鼠血管平滑肌细胞Ca2+-ATPase活性和PMCA1mRNA表达的影响。 展开更多
关键词 CA^2+-ATPASE 血管平滑肌细胞 去甲肾上腺素 哌唑嗪 自发性高血压大鼠
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去甲肾上腺素和哌唑嗪对瘦素诱导肝星状细胞活化增殖和JAK2-STAT3信号通路及活性氧产生的影响 被引量:6
13
作者 刘娜 张哲 +1 位作者 穆华 梁传栋 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第20期1886-1889,共4页
目的研究去甲肾上腺素(NA)和哌唑嗪(PZ)对人肝星状细胞系(HSCLX2)活化增殖﹑JAK2-STAT_3信号通路及活性氧产生的影响。方法体外培养HSC-LX2分为对照组(单纯HSC-LX2培养,不加任何药物)、模型组(100ng·m L^(-1)瘦素)、低、中、高剂量... 目的研究去甲肾上腺素(NA)和哌唑嗪(PZ)对人肝星状细胞系(HSCLX2)活化增殖﹑JAK2-STAT_3信号通路及活性氧产生的影响。方法体外培养HSC-LX2分为对照组(单纯HSC-LX2培养,不加任何药物)、模型组(100ng·m L^(-1)瘦素)、低、中、高剂量组(1,10,100μmol·L^(-1)NA)和联合组(100μmol·L^(-1)NA+10 mmol·L^(-1)PZ)。处理24 h后,用MTT法检测细胞增殖,用Western-blot检测p-JAK2和p-STAT_3蛋白表达,用实时荧光聚合酶链式反应(RT-PCR)检测α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA)﹑基质金属蛋白酶抑制因子-1(TIMP-1)﹑酪氨酸蛋白酶1B(PTP1B)mRNA表达,用流式细胞术检测活性氧(ROS)水平。结果对照组、模型组、低、中、高剂量组和联合组的光密度分别为(0.30±0.05),(0.48±0.06),(0.58±0.08),(0.69±0.11),(0.80±0.14),(0.60±0.10);p-JAK2蛋白表达量分别为(0.24±0.04),(0.40±0.06),(0.57±0.09),(0.66±0.11),(0.78±0.12),(0.53±0.08);p-STAT_3蛋白表达量分别为(0.30±0.05),(0.43±0.07),(0.59±0.09),(0.71±0.11),(0.82±0.12),(0.61±0.09);α-SMA mRNA表达量分别为(0.77±0.12),(0.98±0.15),(1.22±0.20),(1.40±0.23),(1.59±0.25),(1.24±0.21);TIMP-1 mRNA表达量分别为(0.61±0.10),(0.70±0.11),(0.89±0.14),(1.03±0.15),(1.32±0.22),(0.91±0.15);PTP1B mRNA表达量分别为(0.92±0.14),(0.79±0.12),(0.62±0.09),(0.50±0.08),(0.38±0.06),(0.63±0.10);ROS分别为(14.25±2.31),(23.74±3.62),(31.12±5.13),(40.69±6.02),(51.54±7.45),(32.76±5.23),低、中、高剂量组和联合组的上述指标与模型组比较差异均有统计学意义(P<0.05),且联合组的上述指标和高剂量组比较差异有统计学意义(P<0.05)。结论去甲肾上腺素主要通过α1肾上腺素受体调控瘦素诱导的HSC-LX2增殖和氧化应激,激活JAK2-STAT_3信号转导,并上调α-SMA﹑TIMP-1基因表达,下调PTP1B基因表达。 展开更多
关键词 去甲肾上腺素 哌唑嗪 瘦素 肝星状细胞 JAK2-STAT3信号通路 活性氧
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大鼠侧脑室注射神经降压素对血压的作用 被引量:5
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作者 张小慧 殷国湘 倪慧 《生理学报》 CAS CSCD 北大核心 1999年第2期140-146,共7页
雄性SpragueDawley大鼠,用乌拉坦(12g/kg)腹腔麻醉。在侧脑室注射(icv)神经降压素(NT)(10,20μg)可引起血压升高或降低,心率减慢。预先icvα1受体阻断剂哌唑嗪(15μg/3μl)... 雄性SpragueDawley大鼠,用乌拉坦(12g/kg)腹腔麻醉。在侧脑室注射(icv)神经降压素(NT)(10,20μg)可引起血压升高或降低,心率减慢。预先icvα1受体阻断剂哌唑嗪(15μg/3μl),可阻断NT的中枢升压反应;预先icvM受体阻断剂硫酸阿托品(25μg/3μl),可阻断NT的中枢降压反应;预先icvH1受体阻断剂扑尔敏(50μg/3μl)或H2受体阻断剂甲氰咪胍(250μg/3μl),对NT的中枢心血管效应均无明显影响。实验结果表明:脑中NT升高可使血压升高或降低;在NT引起升压反应的中枢环节中,有肾上腺素能α1受体活动的参与;在NT引起降压反应的中枢环节中,有胆碱能M受体活动的参与。可以设想,NT与儿茶酚胺及乙酰胆碱三者一起参与中枢对血压的调节。 展开更多
关键词 神经降压素 血压 哌唑嗪 硫酸阿托品 侧脑室注射
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鞘内注射哌唑嗪对氯胺酮抗伤害作用的影响 被引量:5
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作者 葛志军 戴体俊 +1 位作者 曾因明 段世明 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第4期427-431,共5页
目的 探讨脊髓α1 受体和氯胺酮(Ket, 37. 5mg·kg-1,ip)抗伤害作用的关系。方法 用热水甩尾法观察大鼠鞘内预先注射α1 受体拮抗剂哌唑嗪(Pra, 10, 30μg)对Ket抗伤害作用的影响。并用c fos基因免疫组织化学技术,观察Ket对痛刺... 目的 探讨脊髓α1 受体和氯胺酮(Ket, 37. 5mg·kg-1,ip)抗伤害作用的关系。方法 用热水甩尾法观察大鼠鞘内预先注射α1 受体拮抗剂哌唑嗪(Pra, 10, 30μg)对Ket抗伤害作用的影响。并用c fos基因免疫组织化学技术,观察Ket对痛刺激诱发的大鼠脊髓c- fos表达的调节作用及鞘内预先注射Pra(30μg)对Ket调节作用的影响。结果 鞘内单独注射各剂量Pra对动物痛阈均无明显影响(P>0 .05), 鞘内预注Pra(10μg)对Ket抗伤害作用无明显影响(P>0 .05)。而鞘内预注Pra(30μg)则可明显减弱Ket抗伤害作用(P<0 .05)。痛刺激前给予Ket明显减少背角各层Fos免疫阳性神经元的数量(P<0 .05),Ket对痛刺激诱发的脊髓ⅠⅣ层c fos表达的抑制作用可被鞘内预注Pra所减弱(P<0 .05)。结论 脊髓α1 受体参与Ket抗伤害作用。 展开更多
关键词 氯胺酮 抗伤害作用 脊髓 Α1受体 哌唑嗪 c—fos基因
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卡维地洛、比索洛尔、哌唑嗪对SHR心肌成纤维细胞增殖作用的对比研究 被引量:4
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作者 张海涛 赵连友 +2 位作者 王荫静 田建伟 王士雯 《高血压杂志》 CSCD 2003年第1期69-72,共4页
目的 观察卡维地洛 (carvedilol)、比索洛尔 (bisoprolol)、哌唑嗪 (prazosin)对培养的SHR和Wis tar大鼠心肌成纤维细胞 (CFs)增殖的影响。方法 采用胰酶消化法培养CFs,用3H TdR法、MTT比色法分别观察carvedilol、bisolol、prazosin... 目的 观察卡维地洛 (carvedilol)、比索洛尔 (bisoprolol)、哌唑嗪 (prazosin)对培养的SHR和Wis tar大鼠心肌成纤维细胞 (CFs)增殖的影响。方法 采用胰酶消化法培养CFs,用3H TdR法、MTT比色法分别观察carvedilol、bisolol、prazosin干预下CFs的增殖情况。结果 SHR、Wistar大鼠CFs3H TdR掺入及OD值随carvedilol浓度的增加而减低 ,呈剂量和时间依赖性。 10 - 5mol /Lcarvedilol分别干预SHR和Wistar大鼠CFs 72h其3H TdR掺入分别减低 5 2 .1%和 4 7.5 % ,OD值分别减低 4 1 5 %和 35 .3% ,bisolol(10 - 8mol/L~ 10 - 5mol/L )和prazosin(10 - 8mol/L~ 10 - 5mol/L)则无此作用。结论 Carvedilol抑制心肌成纤维细胞增殖 ,并呈浓度及时间依赖性 ,高血压时 ,CFs对Carvedilol更为敏感。 展开更多
关键词 卡维地洛 比索洛尔 哌唑嗪 SHR 心肌成纤维细胞 高血压
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Adra1a调节LPS诱导的Lbp^(-/-)小鼠原代肝细胞炎症反应
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作者 米传靓 付彬 +3 位作者 李思迪 陈志达 郭中坤 王可洲 《中国比较医学杂志》 CAS 北大核心 2024年第5期84-91,共8页
目的探究Adra1a调节LPS诱导的LBP敲除小鼠(Lbp^(-/-))原代肝细胞炎症反应。方法利用二步灌流法提取WT型、Lbp^(-/-)型小鼠原代肝细胞,构建由LPS诱发的原代肝细胞原发炎症模型;采用加入抑制剂哌唑嗪、转染siRNA来下调LBP敲除小鼠原代肝细... 目的探究Adra1a调节LPS诱导的LBP敲除小鼠(Lbp^(-/-))原代肝细胞炎症反应。方法利用二步灌流法提取WT型、Lbp^(-/-)型小鼠原代肝细胞,构建由LPS诱发的原代肝细胞原发炎症模型;采用加入抑制剂哌唑嗪、转染siRNA来下调LBP敲除小鼠原代肝细胞Adra1a的表达;抑制剂法将原代肝细胞分为3组分别是对照组A、LPS组A、抑制剂哌唑嗪组,转染siRNA主要是对原代肝细胞进行分组,包括对照组B、LPS组B、si-NC组、si-Adra1a组;将WT型小鼠的原代肝细胞分为两组分别为对照组(空白对照)、LPS组(LPS刺激12 h)。本研究以WT型、Lbp^(-/-)型小鼠原代肝细胞为研究对象利用Western blot方法验证Adra1a在LPS刺激下的变化情况,采用CCK-8、qRT-PCR、Western blot等实验方法验证哌唑嗪及si-Adra1a对Lbp^(-/-)小鼠的原代肝细胞的炎症及存活率的改善情况。结果在LPS刺激下Lbp^(-/-)小鼠的原代肝细胞Adra1a蛋白表达显著升高(P<0.01),而野生型没有显著变化;抑制剂哌唑嗪组及干扰组的细胞存活率显著升高(P<0.01,P<0.05);抑制剂哌唑嗪组及si-Adra1a组的TNF-α、IL-1β炎症因子表达情况显著降低(P<0.01),与细胞损伤及炎症相关的蛋白p-p38、p-ERK、p-JNK的表达量也显著降低(P<0.01)。结论LPS刺激Lbp^(-/-)小鼠原代肝细胞后Adra1a表达上调、炎症信号因子上调,使用哌唑嗪与si-Adra1a特异性降低Adra1a表达后使LPS相关的Lbp^(-/-)小鼠原代肝细胞炎症因子明显下降,可验证敲除LBP导致Adra1a在LPS诱导的炎症调节中参与反应。 展开更多
关键词 肾上腺素受体α1A型受体 Lbp^(-/-)小鼠 原代肝细胞 哌唑嗪 干扰RNA MAPK信号通路
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A Reevaluation of Prazosin Pharmacokinetics in a Two-Compartment Model, the Apparent Volume of Distribution and Comparative Simulations in the One-Compartment Model 被引量:2
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作者 Michalakis Savva Xudong Yuan 《Journal of Biosciences and Medicines》 2022年第1期108-140,共33页
Published clinical data of Prazosin were reevaluated pharmacokinetically using explicit solutions to drug concentration as a function of total time for IV bolus injection, intermittent intravenous infusion and oral ro... Published clinical data of Prazosin were reevaluated pharmacokinetically using explicit solutions to drug concentration as a function of total time for IV bolus injection, intermittent intravenous infusion and oral routes of administration in an open two-compartment model. In a novel way, the apparent volume of distribution was estimated from a two-compartment model and found to be close to the total body water suggesting that Prazosin is distributed in all tissues both extracellularly and intracellularly. In addition, extracting the value of the apparent volume of distribution from a two-compartment model allowed comparative simulations in the one-compartment model. It is shown that dosage calculations of Prazosin intermittent infusion can be safely performed using the simpler one-compartment model equations. Lastly, several additional time-dependent pharmacokinetic parameters e.g., the peak time in the central and peripheral compartment and non-steady state and steady state peak concentration and AUC were determined using series equations for all three routes of administration, as a function of dose number and total time upon multiple drug administrations in the two-compartment model. It is also the first time that steady-state plasma drug concentration equations were derived in a two-compartment mammillary model. 展开更多
关键词 prazosin PHARMACOKINETICS Intravenous Bolus Intermittent Infusion Oral Dose Multiple Doses Compartment Model Apparent Volume of Distribution
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1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-(3,4-二甲氧基苯乙氨基)丙烷盐酸盐对大鼠心脏α_1受体的影响 被引量:4
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作者 李蒨 黄冬冬 +2 位作者 杜冠华 程绍瑜 钱家庆 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1990年第2期91-94,共4页
DDPH 3 mg/kg对毁脊髓大鼠有拮抗甲氧胺升高左心室压力及室内压最大变化速率(±dP/dt_(max))、左室舒张末期压、血压和心率的作用;在大鼠离体工作心脏上,有普萘洛尔存在时,DDPH 1~10μmol/L有阻断苯福林升高左心室压力及dP/dt_(max... DDPH 3 mg/kg对毁脊髓大鼠有拮抗甲氧胺升高左心室压力及室内压最大变化速率(±dP/dt_(max))、左室舒张末期压、血压和心率的作用;在大鼠离体工作心脏上,有普萘洛尔存在时,DDPH 1~10μmol/L有阻断苯福林升高左心室压力及dP/dt_(max)、主动脉流量和心率的作用;DDPH60μmol/L灌流大鼠在体心肺,有取消甲氧明提高左心室压力和心输出量的作用。DDPH尚可显著减慢大鼠工作心脏和在体心肺装置的心率。上述结果提示DDPH对血管平滑肌及心肌的α_1受体有阻断作用。 展开更多
关键词 丙烷盐酸盐 Α1受体 心脏 DDPH
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去甲肾上腺素与哌唑嗪对高血压大鼠动脉平滑肌细胞Na^+-K^+-ATPase活性及mRNA表达的影响 被引量:4
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作者 姜黔峰 商黔惠 +2 位作者 吴芹 杨征 刘晓鹏 《中华高血压杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第11期899-902,共4页
目的观察去甲肾上腺素(NE)及其α1肾上腺素能受体(α1-AR)拮抗剂哌唑嗪(Prazosin)对自发性高血压大鼠(SHR)动脉血管平滑肌细胞Na+-K+-ATPase活性及mRNA表达的影响。方法采用生化酶学方法和逆转录聚合酶链反应技术,观察不同浓度的NE和哌... 目的观察去甲肾上腺素(NE)及其α1肾上腺素能受体(α1-AR)拮抗剂哌唑嗪(Prazosin)对自发性高血压大鼠(SHR)动脉血管平滑肌细胞Na+-K+-ATPase活性及mRNA表达的影响。方法采用生化酶学方法和逆转录聚合酶链反应技术,观察不同浓度的NE和哌唑嗪对自发性高血压大鼠血管平滑肌细胞Na+-K+-ATPase活性和mRNA表达的影响。结果与SHR组比较,NE(10-7mol/L)能减弱Na+-K+-ATPase活性(3·98±0·14vs7·92±0·19,P<0·01)及Na+-K+-ATPaseα1-亚单位mRNA的表达(0·863±0·057vs1·307±0·051,P<0·01),单用哌唑嗪对Na+-K+-ATPase活性及mRNA的表达均无影响(P>0·05)。哌唑嗪(10-7,10-6,10-5mol/L)呈剂量依赖性减弱和阻断NE(10-7mol/L)对Na+-K+-ATPase活性(4·31±0·24,6·15±0·30,7·52±0·31)及Na+-K+-ATPaseα1-亚单位mRNA表达(0·857±0·041,1·096±0·055,1·183±0·059)的影响(P<0·01,P<0·05)。结论NE抑制SHRNa+-K+-ATPase活性和下调Na+-K+-ATPaseα1-亚单位mRNA表达,可能是通过α1-AR途径介导基因转录的下调。肾上腺素能1型受体拮抗剂哌唑嗪可通过阻断α1-AR途径抑制NE对自发性高血压大鼠血管平滑肌细胞Na+-K+-ATPase活性和Na+-K+-ATPaseα1-亚单位mRNA表达的影响。 展开更多
关键词 NA^+-K^+-ATPASE 血管平滑肌细胞 去甲肾上腺素 哌唑嗪 自发性高血压大鼠
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