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环维黄杨星D衍生物的合成 被引量:4
1
作者 邓兰 黄衡 +2 位作者 徐鸣夏 周世清 王兴文 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2004年第5期623-625,共3页
根据合理药物设计原理,设计合成了4个环维黄杨星D衍生物,进行了抗心律失常及蛙心正性肌力药理实验,结果表明其药理效果优于环维黄杨星D。
关键词 环维黄杨星D 衍生物 抗心律失常 正性肌力
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内皮素与心血管功能研究的最新进展 被引量:14
2
作者 潘雪峰 董华进 宫泽辉 《国外医学(药学分册)》 2007年第1期12-16,65,共6页
随着内皮素(ET)受体拮抗剂和转基因动物的大量研究,ET更多的生物学特性被发现,极大地加深了人们对内皮素作用的客观认识,尤其对维持正常心血管功能的调节及其与一氧化氮、血管紧张素Ⅱ等血管活性物质的关系有新的观点。而最初的关于ET... 随着内皮素(ET)受体拮抗剂和转基因动物的大量研究,ET更多的生物学特性被发现,极大地加深了人们对内皮素作用的客观认识,尤其对维持正常心血管功能的调节及其与一氧化氮、血管紧张素Ⅱ等血管活性物质的关系有新的观点。而最初的关于ET仅作为强烈的血管收缩剂调节血压、过量表达导致各种疾病等观点受到挑战。如早期认为ET-1参与了缺血/再灌注损伤的发生发展,而最新研究表明,缺血前预先给予ET-1具有心脏保护作用,且ET-1具有心脏正性肌力的作用等。因此对其受体拮抗剂的某些临床应用提出质疑。 展开更多
关键词 内皮素 内皮素受体拮抗剂 心血管功能 正性肌力作用
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美洲大蠊粪便提取物对大鼠离体心脏功能的影响研究 被引量:1
3
作者 单鲁豫 王子延 +2 位作者 张亚平 王启隆 崔英 《天津中医药》 CAS 2023年第4期490-494,共5页
[目的]探究美洲大蠊粪便提取物(PAF)对大鼠离体心脏功能的影响。[方法]采用Langendorff灌流装置构建SD大鼠离体心脏灌流模型,检测各组左室收缩压(LVSP)、左心室压力最大上升和下降速率(±dp/dtmax)、心率(HR)等血流动力学指标的变化... [目的]探究美洲大蠊粪便提取物(PAF)对大鼠离体心脏功能的影响。[方法]采用Langendorff灌流装置构建SD大鼠离体心脏灌流模型,检测各组左室收缩压(LVSP)、左心室压力最大上升和下降速率(±dp/dtmax)、心率(HR)等血流动力学指标的变化。[结果] PAF可显著提升正常大鼠离体心脏的LVSP和±dp/dtmax,且呈剂量依赖性,其中0.5 mg/mL的高剂量作用效果最为显著,但PAF对HR并未表现出明显的影响。[结论] PAF升高LVSP,增大±dp/dtmax,对大鼠离体心脏有正性肌力作用,能够增强心肌收缩力。PAF对心率未表现出明显影响,有利于降低心脏耗氧量,可能是其能够发挥心脏保护作用的重要原因。 展开更多
关键词 美洲大蠊 粪便提取物 离体心脏 正性肌力作用
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氰联吡啶酮的正性肌力作用及其机制的初步探讨 被引量:2
4
作者 郭诗玫 王革新 +3 位作者 蒋晓岚 周思平 蒋美芬 沈筱同 《沈阳药学院学报》 CSCD 1993年第3期180-184,共5页
利用心得安制备豚鼠和家兔心衰模型,静注氰联吡啶酮10~15μg/kg,继之以0.5~0.75μg/kg/min恒速静注,可使衰竭心脏Lvdp/dt mex升高约40%,但心率影响不明显。离体豚鼠心室乳头肌和心房实验表明,氰联吡啶酮(0.1~6.4μg/ml)可剂量依赖性... 利用心得安制备豚鼠和家兔心衰模型,静注氰联吡啶酮10~15μg/kg,继之以0.5~0.75μg/kg/min恒速静注,可使衰竭心脏Lvdp/dt mex升高约40%,但心率影响不明显。离体豚鼠心室乳头肌和心房实验表明,氰联吡啶酮(0.1~6.4μg/ml)可剂量依赖性地加强心肌收缩力,小剂量(0.1~1.6μg/ml)对心率影响不明显,大剂量时显著加快心率。较高浓度钙离子拮抗剂戊脉安(2×10^(-6)M)可显著减小氰联吡啶酮的正性肌力作用,而β受体阻断剂心得安(5×10^(-7)M)和H_2受体阻断剂西米替丁(5×10^(-3)M)则无此对抗作用。上述结果提示,氰联吡啶酮的正性肌力作用可能也与钙离子经钙通道内流的增加有关,而与β受体、H_2受体无关。 展开更多
关键词 氰联吡啶酮 正性肌力 心力衰竭
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3-胺基苯丙酮、1-苯基-3-胺基丙醇类化合物的合成及其生物活性
5
作者 陈焕明 王礼琛 +5 位作者 俞良莉 黄嘉梓 朱远 黄珺 苏玲 戴德哉 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1992年第3期129-134,共6页
本文合成了10个3-胺基苯丙酮(Ⅴ_(a-e))及1-苯基-3-胺基丙醇(Ⅵ_(b-e'))类新化合物。初步药理实验表明:Ⅴ_(a-e)均具有不同程度的正性肌力作用,其中Ⅴ_a的PEC_(50)为4.3±0.7(%),Ⅵ_(b-e')均具有较弱的负性肌力作用,其中Ⅵ_... 本文合成了10个3-胺基苯丙酮(Ⅴ_(a-e))及1-苯基-3-胺基丙醇(Ⅵ_(b-e'))类新化合物。初步药理实验表明:Ⅴ_(a-e)均具有不同程度的正性肌力作用,其中Ⅴ_a的PEC_(50)为4.3±0.7(%),Ⅵ_(b-e')均具有较弱的负性肌力作用,其中Ⅵ_d还具有较强的利尿作用。 展开更多
关键词 胺基苯丙酮 胺基丙醇 肌力作用
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乙酰胆碱洗脱后所致离体兔心的正性肌力作用
6
作者 骆海舰 张凤杰 +3 位作者 司军强 杨瑞瑞 赵磊 高维健 《中国应用生理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第2期197-200,共4页
目的:乙酰胆碱(ACh)灌注并迅速洗脱后所致离体兔心正性肌力作用(心肌收缩力的反跳)的规律及其机制的初步研究。方法:采用Langendorff离体心脏灌流技术,观察对照组与实验组在给予ACh并洗脱后的心肌收缩力变化。结果:10^-8~10^-3m... 目的:乙酰胆碱(ACh)灌注并迅速洗脱后所致离体兔心正性肌力作用(心肌收缩力的反跳)的规律及其机制的初步研究。方法:采用Langendorff离体心脏灌流技术,观察对照组与实验组在给予ACh并洗脱后的心肌收缩力变化。结果:10^-8~10^-3mol/L浓度的ACh所致心肌收缩力的最大反跳率分别为2.20%±1.70%、6.71%±3.40%9.18%±3.54%、14.16%±3.27%、4.37%±5.86%、1.03%±6.86% 肾上腺素组的最大反跳率为29.25%±5.83%,普萘洛尔组最大反跳率为5.15%±4.45%,二者与对照组同浓度ACh(10^-5mol/L)相比,均有显著统计学差异(P〈0.05) 维拉帕米组持续800s未出现反跳现象。结论:在离体兔心,ACh洗脱后所致的正性肌力作用与心肌Ca^2+通道、β受体的活性有关 ACh洗脱后与高浓度ACh时引起正性肌力作用的机制可能存在不同。 展开更多
关键词 乙酰胆碱 洗脱 心肌收缩力 正性肌力作用
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FPA对离体心脏的作用及急性毒性实验 被引量:1
7
作者 李建军 杨艳 +3 位作者 徐鸣夏 刘智飞 周国川 曾晓荣 《泸州医学院学报》 2000年第1期18-20,共3页
目的 :研究维司力农结构改造物FPA对离体豚鼠心脏的正性肌力作用 ,探讨可能存在的抗心律失常作用及测定其急性毒性。方法 :豚鼠离体心脏实验采用Langendorff灌流法 ;急性毒性选用昆明种小白鼠进行实验 ,LD50 按Bliss法计算。结果 :在 0 ... 目的 :研究维司力农结构改造物FPA对离体豚鼠心脏的正性肌力作用 ,探讨可能存在的抗心律失常作用及测定其急性毒性。方法 :豚鼠离体心脏实验采用Langendorff灌流法 ;急性毒性选用昆明种小白鼠进行实验 ,LD50 按Bliss法计算。结果 :在 0 5~ 2 0mM浓度范围内 ,FPA明显增加心脏收缩张力 ,1 0mM浓度时张力增幅达最大值。FPA各浓度组与阴性对照组 (0 4 %二甲基亚砜 )比较 ,心脏收缩张力增幅具有显著性差异 (P <0 0 1 ) ,而心率的负性变时效应无显著性差异 (P >0 0 5 )。 1 0mMFPA与阳性对照组 1 77× 1 0 -6M毒毛旋花甙K)比较 ,心脏收缩张力增幅不具有显著性差异 (P >0 0 5 ) ,而阳性对照组全部出现心律失常 ;FPA的LD50 为 2 5 1 0mg/Kg .结论 :FPA有较强的正性肌力作用 ,有一定的临床开发使用价值。 展开更多
关键词 维司力农 FPA 正性肌力作用 急性毒性 实验研究
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乙酰胆碱对蟾蜍心脏的直接兴奋作用
8
作者 张文惠 张甫同 +1 位作者 姚建设 张炎 《蚌埠医学院学报》 CAS 1991年第4期244-246,共3页
离体蟾蜍心脏在阻断M_1和M_2受体条件下,10^(-3)M的Ach可产生收缩明显增强伴频率增快的兴奋作用。该作用既不被N受体阻断剂所阻抑,也不因耗竭儿茶酚胺而消除,却可被α受体阻断药酚妥拉明翻转而呈现抑制作用。
关键词 乙酰胆碱 心脏
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米利酮对正常与心功能不全大鼠离体心肌作用的比较
9
作者 陈练 邢成 +2 位作者 王鲁明 易军 杨德辉 《中国应用生理学杂志》 CAS CSCD 1999年第3期254-257,共4页
目的和方法 :本试验通过肌张力测定和心肌细胞内cAMP蛋白结合分析法观察了不同剂量的米利酮对正常大鼠与心功能不全大鼠左心乳头肌的正性肌力作用。结果 :在正常大鼠与心功能不全大鼠米利酮均有肯定的正性肌力作用。在常规剂量组 ,心衰... 目的和方法 :本试验通过肌张力测定和心肌细胞内cAMP蛋白结合分析法观察了不同剂量的米利酮对正常大鼠与心功能不全大鼠左心乳头肌的正性肌力作用。结果 :在正常大鼠与心功能不全大鼠米利酮均有肯定的正性肌力作用。在常规剂量组 ,心衰组心肌收缩力增加的幅度低于对照组 (P <0 .0 5 ) ,但在大剂量下两组心肌收缩力的增长的百分率相似 (P >0 .0 5 )。cAMP检测发现心衰组大鼠心肌细胞内cAMP水平低于对照组 ,常规剂量与高剂量米利酮作用下cAMP均明显升高 (P <0 0 1) ,但两个剂量组之间比较无显著差异 (P >0 0 5 )。实验还发现心衰组给予大剂量药物时正性肌力作用先于cAMP的升高。结论 :米利酮对病变和正常心肌的正性肌力作用存在一定差异 ,由于大鼠心功能不全发生后心肌细胞的病理改变 ,该药的正性肌力作用可能有其它机制参与。 展开更多
关键词 米利酮 正性肌力作用 环磷酸腺苷 心功能不全大鼠
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朝医葛根浮萍汤及其拆方对心脏正性肌力及心房钠尿肽分泌的影响
10
作者 颜葳 丛林 +1 位作者 文超鸿 崔昊震 《中国民族医药杂志》 2014年第5期37-39,共3页
目的:研究朝医葛根浮萍汤及其拆方(葛根、浮萍、大黄)对家兔心肌正性肌力及心房钠尿肽(atrial natriuretic peptide,ANP)分泌的影响。方法:采用离体搏动心房灌流模型来观察葛根浮萍汤及其所含药物对心房正性肌力及ANP分泌的变化。结果:... 目的:研究朝医葛根浮萍汤及其拆方(葛根、浮萍、大黄)对家兔心肌正性肌力及心房钠尿肽(atrial natriuretic peptide,ANP)分泌的影响。方法:采用离体搏动心房灌流模型来观察葛根浮萍汤及其所含药物对心房正性肌力及ANP分泌的变化。结果:葛根浮萍汤增强心房每回搏输出量(stroke volume,SV)和心房搏动压(pulse pressure,PP),并明显抑制ANP分泌量;浮萍和大黄可不同程度地增强SV和PP,并抑制ANP分泌;葛根则不改变心肌正性肌力和ANP分泌;阻断L-型Ca2+型通道(L-type Ca2+channel,LTCC)可抑制葛根浮萍汤、浮萍及大黄对心肌正性肌力的增强作用,而预处理-肾上腺素受体(adrenergic receptor,AR)阻断剂则不会影响它们对心肌正性肌力及ANP分泌的变化。结论:葛根浮萍汤及其所含的浮萍、大黄均具有增强心肌正性肌力及抑制ANP分泌的作用,其作用主要可能与调节心肌细胞膜上的LTCC功能有关。 展开更多
关键词 葛根浮萍汤 心房正性肌力 心房钠尿肽 L-型Ca2+型通道
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来复汤对大鼠离体心脏乳头肌肌力效应的影响
11
作者 闫润红 任晋斌 +1 位作者 王世民 王玉良 《中国中西医结合杂志》 CAS CSCD 北大核心 1995年第S1期5-6,362-363,共4页
来复汤为近代名医张锡纯用于救治“厥脱证”的常用方剂,为探明其“救脱”的现代药理机制,本实验用离体心脏乳头肌灌流的方法,观察了该方对大鼠心脏肌力效应的影响。结果表明:该方对大鼠离体左室乳头肌有显著的正性肌力效应(P<0.05),... 来复汤为近代名医张锡纯用于救治“厥脱证”的常用方剂,为探明其“救脱”的现代药理机制,本实验用离体心脏乳头肌灌流的方法,观察了该方对大鼠心脏肌力效应的影响。结果表明:该方对大鼠离体左室乳头肌有显著的正性肌力效应(P<0.05),β受体阻断剂心得安对这一效应无明显影响,钙通道阻滞剂异搏定能明显拮抗这一效应。提示来复汤对在体心脏亦可能有增强收缩力的作用,且这一作用的机理可能与兴奋心脏的β受体无关而与心肌细胞钙通道的开放及钙离子的转运有关。 展开更多
关键词 来复汤 乳头肌 正性肌力效应
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Liguzinediol对正常大鼠心脏血流动力学的影响 被引量:28
12
作者 刘峥 卞慧敏 +2 位作者 陈龙 李伟 文红梅 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第15期1155-1158,共4页
目的观察liguzinediol(2,5-二羟甲基-3,6-二甲基吡嗪)对正常SD大鼠心脏血流动力学的影响。方法将大鼠随机分为5组:生理盐水组,阳性对照组(磷酸二酯酶抑制剂米力农,0.3mg·kg-1),3个剂量组(liguzinediol5,10,20mg·kg-1),每组10... 目的观察liguzinediol(2,5-二羟甲基-3,6-二甲基吡嗪)对正常SD大鼠心脏血流动力学的影响。方法将大鼠随机分为5组:生理盐水组,阳性对照组(磷酸二酯酶抑制剂米力农,0.3mg·kg-1),3个剂量组(liguzinediol5,10,20mg·kg-1),每组10只。采用RM6240B/C(四道)型多道生理记录仪测量给药后大鼠心脏血流动力学指标如左心室收缩压(LVSP),左心室终末舒张压(LVEDP),左心室最大变化速率(±dp/dtmax),左室开始收缩至左室内压上升速率峰值时间(t-dp/dtmax),收缩压(SAP),舒张压(DAP),平均压(MAP),脉压差(MPP)以及心率(HR)。结果静脉给药后,liguzinediol5,10,20mg·kg-1使大鼠左心室LVSP、+dp/dtmax、-dp/dtmax、SAP、MAP、MPP显著增加,t-dp/dtmax、LVEDP降低。结论liguzinediol对正常大鼠心脏具有正性肌力作用。 展开更多
关键词 2 5-二羟甲基-3 6-二甲基吡嗪 米力农 心脏血流动力学 正性肌力作用
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国产新型强心药维司力农正性肌力作用的研究─—离体试验 被引量:5
13
作者 韩五成 秦韵 +2 位作者 张尊仪 周素珍 杨正菀 《华西医科大学学报》 CSCD 1994年第3期316-320,共5页
作者报道国产新型强心药维司力农对豚鼠、兔离体乳头肌及心房收缩张力的影响,并与氨力农、米力农、毒毛旋花子甙K进行了量效关系和心脏毒性的比较。结果表明,维司力农具有明显的剂量依赖性正性肌力作用,其强度介于氨力农与米力农之... 作者报道国产新型强心药维司力农对豚鼠、兔离体乳头肌及心房收缩张力的影响,并与氨力农、米力农、毒毛旋花子甙K进行了量效关系和心脏毒性的比较。结果表明,维司力农具有明显的剂量依赖性正性肌力作用,其强度介于氨力农与米力农之间;其正性肌力作用放毒毛旋花子甙K强而心脏毒性较小。 展开更多
关键词 维司力农 正性肌力作用 氨力农
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氟卡尼对兔左室心肌收缩力及心电活动的影响 被引量:1
14
作者 王慧 苟伟 +2 位作者 曹丽萍 李丽 杨琳 《中国心脏起搏与心电生理杂志》 北大核心 2011年第1期57-60,共4页
目的探讨氟卡尼对兔左室心肌收缩力及心电活动的影响。方法采用冠状动脉灌注左室楔形组织块标本,分别施加基础刺激周长(BCL)为2 000,1 000,500 m s的刺激。同步记录用药前和0.3,1,3,6,10μmol/L氟卡尼使用后心肌收缩力和QRS波时限、QT... 目的探讨氟卡尼对兔左室心肌收缩力及心电活动的影响。方法采用冠状动脉灌注左室楔形组织块标本,分别施加基础刺激周长(BCL)为2 000,1 000,500 m s的刺激。同步记录用药前和0.3,1,3,6,10μmol/L氟卡尼使用后心肌收缩力和QRS波时限、QT间期、T波峰-未间期(Tp-e)间期及Tp-e/QT。结果在本实验刺激的频率范围内,心肌收缩力随频率加快而增强,但随氟卡尼浓度的升高,心肌收缩力逐渐减弱。但当BCL为500 m s时,10μmol/L氟卡尼致收缩力反较BCL 1000 m s时降低。用药前QRS波在不同刺激频率下保持稳定,但随着氟卡尼浓度的升高QRS波明显增宽,呈现明显的频率依赖性特征,加快刺激频率10μmol/L氟卡尼可引起QRS波时程电交替,并可引起室性心动过速、心室颤动。氟卡尼未引起QT间期、Tp-e间期及QT/Tp-e明显改变。结论氟卡尼明显抑制电活动传导和反转心肌收缩力随频率加快而增强的效应,易诱发心律失常。 展开更多
关键词 心血管病学 氟卡尼 收缩力 正阶梯效应 QRS波电交替 心律失常
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维司力农结构改造物FPA对豚鼠离体心脏的作用及实验影响因素
15
作者 杨艳 曾晓荣 +4 位作者 徐鸣夏 刘智飞 周国川 周文 贺军 《四川医学》 CAS 2001年第9期808-809,共2页
目的 研究维司力农结构改造物 FPA对心肌收缩力和心率的作用 ;观察药物作用的影响因素。方法 L angendorff法灌流豚鼠离体心脏。结果  FPA使心肌收缩力增加 ,对心率影响不大 ,FPA可能具抗心律失常作用 ;重复给药或二甲亚砜的使用使 ... 目的 研究维司力农结构改造物 FPA对心肌收缩力和心率的作用 ;观察药物作用的影响因素。方法 L angendorff法灌流豚鼠离体心脏。结果  FPA使心肌收缩力增加 ,对心率影响不大 ,FPA可能具抗心律失常作用 ;重复给药或二甲亚砜的使用使 FPA强心作用下降。结论  展开更多
关键词 维司力农 FPA 正性肌力作用 Langendorff法 正性肌力药
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生物活性物质对蟾蜍心脏的双重作用 被引量:3
16
作者 张甫同 张文惠 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1989年第2期109-111,共3页
在离体蟾蜍心脏上,研究生物活性物质(NE,ACh,CaCl_2,KCl)的量—效关系。发现在不同浓度阻断剂影响下,上述药物均呈现双重作用。当阻断α和(或)β受体时,其正性变力性作用被阻抑而呈现负性作用,阻断M_1、M_2和(或)Cl^-通道时,其负性变力... 在离体蟾蜍心脏上,研究生物活性物质(NE,ACh,CaCl_2,KCl)的量—效关系。发现在不同浓度阻断剂影响下,上述药物均呈现双重作用。当阻断α和(或)β受体时,其正性变力性作用被阻抑而呈现负性作用,阻断M_1、M_2和(或)Cl^-通道时,其负性变力性作用翻转为正性作用。 展开更多
关键词 去甲肾上腺素 乙酰胆碱CaCl_2 KCL 正性和负性变 力性作用 翻转
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