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奥拉西坦在大鼠和小鼠的药代动力学研究 被引量：12
1
作者 刘昌孝 顾以保 李全胜 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1999年第2期85-89,共5页
目的：研究奥拉西坦（ＯＲＣ）在大鼠和小鼠的药代动力学。方法：采用ＨＰＬＣ法测定生物样品中ＯＲＣ浓度，在大鼠和小鼠进行其药代动力学、吸收、分布、排泄试验。结果：大鼠灌胃给ＯＲＣ１００，２００和４００ｍｇ·ｋｇ－１后... 目的：研究奥拉西坦（ＯＲＣ）在大鼠和小鼠的药代动力学。方法：采用ＨＰＬＣ法测定生物样品中ＯＲＣ浓度，在大鼠和小鼠进行其药代动力学、吸收、分布、排泄试验。结果：大鼠灌胃给ＯＲＣ１００，２００和４００ｍｇ·ｋｇ－１后表明，本品ｐｏ吸收速率快，达峰时间短，药物自血清消除较快。小鼠１次ｉｇ给药１００ｍｇ·ｋｇ－１后，８０％以上药物在给药后３ｈ内由消化道消失；药物吸收后能分布到各种组织脏器，给药后３６ｈ累计尿排泄原形药物量约为药物剂量的８０％；蛋白结合率低，平均结合率为１０５％。结论：奥拉西坦是一吸收快、消除快、主要以原形药物由尿排泄、蛋白结合率低的药物。 展开更多
关键词 奥拉西坦 药物代谢动力学 蛋白结合率
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13-甲基豆蔻酸在大鼠体内的药代动力学研究 被引量：2
2
作者 罗芳洪 黄自强 《西北药学杂志》 CAS 2003年第1期16-19,共4页
目的　研究 1 3 -甲基豆蔻酸在大鼠体内的药代动力学。方法　用毛细管柱气相色谱法测定生物样品中的原形药物浓度 ,在大鼠体内进行血浆药代动力学、分布、排泄及血浆蛋白结合实验。结果　大鼠 ig1 3 -甲基豆蔻酸 40 0 ,80 0 ,1 2 0 0 mg... 目的　研究 1 3 -甲基豆蔻酸在大鼠体内的药代动力学。方法　用毛细管柱气相色谱法测定生物样品中的原形药物浓度 ,在大鼠体内进行血浆药代动力学、分布、排泄及血浆蛋白结合实验。结果　大鼠 ig1 3 -甲基豆蔻酸 40 0 ,80 0 ,1 2 0 0 mg· kg-1后 ,拟合的血药浓度 -时间曲线符合二室模型 ,t1/2α 为 2 .3 1 3～ 2 .843 h,t1/2β 为5 .0 99～ 6 .3 3 9h;tpeak 为 2 .2 1 5～ 2 .76 6 h;血浆蛋白结合率大于 85 .80 %。药物在大鼠体内分布广泛 ,其中心、肺、脾、肝等组织浓度较高 ,肌肉、脂肪等组织相对较低。 2 4 h粪、尿、胆汁原形药物排泄量分别为给药量的1 3 .77% ,0 .0 0 3 2 %和 0 .0 2 1 4%。结论　 1 3 -甲基豆蔻酸在大鼠体内吸收快 ,达峰时间短 ,组织分布广泛 ,血浆蛋白结合率高 ; 展开更多
关键词 13-甲基豆Kou酸 药代动力学 气相色谱法 血浆蛋白结合率
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银杏内酯B在血浆中的蛋白结合率研究 被引量：2
3
作者 陈卫东 梁艳 +4 位作者 谢林 王雷 吴勇 汪电雷 刘晓东 《安徽医药》 CAS 2012年第2期154-157,共4页
目的测定银杏内酯B(ginkgolide B,GB)与大鼠和人的血浆蛋白结合率。方法将血浆样品加入内标23-羟基白桦酸,乙醚液液萃取后,高效液相色谱-质谱联用仪分析,采用平衡透析法测定GB在大鼠及人血浆中的血浆蛋白结合率。结果人和大鼠血浆中GB... 目的测定银杏内酯B(ginkgolide B,GB)与大鼠和人的血浆蛋白结合率。方法将血浆样品加入内标23-羟基白桦酸,乙醚液液萃取后,高效液相色谱-质谱联用仪分析,采用平衡透析法测定GB在大鼠及人血浆中的血浆蛋白结合率。结果人和大鼠血浆中GB药物浓度在0.05～5.00 mg.L-1范围内血浆蛋白结合呈线性关系;GB与大鼠血浆蛋白结合率约为25%,与人血浆蛋白结合率约为20%。结论 GB的血浆蛋白结合率较低,在人血浆的蛋白结合率略低于大鼠,但不存在显著性差异;约80%的药物以游离态形式存在。 展开更多
关键词 银杏内酯B 血浆蛋白结合率 平衡透析法
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硝呋莫司与大鼠犬猴和人血浆蛋白结合率的测定 被引量：1
4
作者 李烨 靳洪涛 +2 位作者 吴文涛 杨翠平 王爱平 《解放军药学学报》 CAS CSCD 2015年第3期187-189,193,共4页
目的建立硝呋莫司与SD大鼠、比格犬、食蟹猴和人血浆蛋白结合率的测定方法,计算硝呋莫司与4个不同种属的血浆蛋白结合率。方法采用体外快速平衡透析法,将透析后的血浆和缓冲液分别加入对应的空白基质,用乙酸乙酯萃取后采用HPLC法测定。... 目的建立硝呋莫司与SD大鼠、比格犬、食蟹猴和人血浆蛋白结合率的测定方法,计算硝呋莫司与4个不同种属的血浆蛋白结合率。方法采用体外快速平衡透析法,将透析后的血浆和缓冲液分别加入对应的空白基质,用乙酸乙酯萃取后采用HPLC法测定。结果硝呋莫司在样品中的线性范围为0.1~5μg·ml^(-1),在不同血浆中的色谱方法专属性良好,提取回收率为(73.64±1.00)%^(81.20±0.66)%。硝呋莫司在人、犬、大鼠、猴中的血浆蛋白结合率范围为46.0%~58.2%、40.7%~42.6%、38.7%~43.8%、30.8%~42.8%。结论硝呋莫司与4种血浆蛋白的结合率中等,且在不同种属的血浆蛋白结合率随药物浓度不同存在一定种属差异。 展开更多
关键词 硝呋莫司 血浆蛋白结合率 快速平衡透析 HPLC
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N-硬脂酰酪氨酸的理化性质研究 被引量：1
5
作者 殷莎 唐双奇 +5 位作者 乐可佳 刘坚华 杨若林 沈征武 谢一凡 陆阳 《现代药物与临床》 CAS 2014年第8期859-864,共6页
目的表征N-硬脂酰酪氨酸及其盐的理化常数和血浆蛋白结合率。方法采用摇瓶法及HPLC-Uv法测定N-硬脂酰酪氨酸及其盐在不同介质和pH值下的溶解度、表观脂水分配系数，采用平衡透析法测定血浆蛋白结合率。结果N-硬脂酰酪氨酸盐的溶解度和... 目的表征N-硬脂酰酪氨酸及其盐的理化常数和血浆蛋白结合率。方法采用摇瓶法及HPLC-Uv法测定N-硬脂酰酪氨酸及其盐在不同介质和pH值下的溶解度、表观脂水分配系数，采用平衡透析法测定血浆蛋白结合率。结果N-硬脂酰酪氨酸盐的溶解度和血浆蛋白结合率明显优于其原型药物；N-硬脂酰酪氨酸的溶解度为（27．62±O．43）mg／L，其二钾盐的溶解度为（51．70±O．29）mg／L；N-硬脂酰酪氨酸及其二钾盐的血浆蛋白结合率分别为20．96％-23．1l％、35．41％-40．38％。结论N-硬脂酰酪氨酸成盐后其理化性质得到明显改善。 展开更多
关键词 N-硬脂酰酪氨酸 理化性质 血浆蛋白结合率
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F1013人血浆蛋白结合率测定及其影响因素
6
作者 吴姗 魏俊霞 +3 位作者 王琼琼 吴健鸿 刘焱文 曾繁典 《医药导报》 CAS 北大核心 2012年第8期990-993,共4页
目的测定新Caspase抑制药F1013的人血浆蛋白结合率,并考察影响测定的因素。方法采用高效液相色谱法测定不同条件下超滤分离的游离药物浓度。结果 amicon Ultra-0.5超滤装置(Millipore)操作性较强,可较好地运用于血浆蛋白结合率研究;随... 目的测定新Caspase抑制药F1013的人血浆蛋白结合率,并考察影响测定的因素。方法采用高效液相色谱法测定不同条件下超滤分离的游离药物浓度。结果 amicon Ultra-0.5超滤装置(Millipore)操作性较强,可较好地运用于血浆蛋白结合率研究;随离心速率、超滤时间递增,人血浆游离药物浓度逐渐增高,直至稳定;随温孵时间递增,人血浆游离药物浓度逐渐减小,直至稳定。采用超滤法测定F1013人血浆蛋白结合率过程中,离心速率、超滤时间和温孵时间均对结果产生重要影响。经过优化和筛选,最佳超滤条件为采用超滤法测定F1013人血浆蛋白结合率,将含药血浆于37℃水浴温孵1 h,置Amicon Ultra-0.5超滤装置,14 000 r·min-1离心15 min。结论 HPLC法测定回收率、精密度均符合要求,具较好的可行性。超滤法测F1013平均人血浆蛋白结合率约为52%。 展开更多
关键词 F1013 血浆蛋白结合率 影响因素
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5-溴-2-氟苯甲腈在大鼠和人血浆中蛋白结合率及离体肝微粒体代谢对比研究
7
作者 陆丰荣 李国樑 +8 位作者 郑杰蔚 丘静静 曾玉梨 梁群彩 黄振烈 宋向荣 李宏玲 李思婷 王海兰 《中国职业医学》 CAS 北大核心 2016年第6期662-665,672,共5页
目的研究5-溴-2-氟苯甲腈离体代谢特点并比较其在大鼠和人的差异,为5-溴-2-氟苯甲腈的毒理学研究及将其毒作用由动物外推至人提供依据。方法采用平衡透析法,分别测定大鼠和人血浆的低、中、高剂量组(5-溴-2-氟苯甲腈质量浓度分别为500、... 目的研究5-溴-2-氟苯甲腈离体代谢特点并比较其在大鼠和人的差异,为5-溴-2-氟苯甲腈的毒理学研究及将其毒作用由动物外推至人提供依据。方法采用平衡透析法,分别测定大鼠和人血浆的低、中、高剂量组(5-溴-2-氟苯甲腈质量浓度分别为500、5 000、50 000μg/L)的5-溴-2-氟苯甲腈蛋白结合率。建立大鼠和人离体肝微粒体代谢孵育体系,体系中5-溴-2-氟苯甲腈质量浓度为800μg/L,肝微粒体质量浓度为0.5 g/L,在还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸再生系统参与下孵育0、10、30、60及90 min后,测定反应体系中5-溴-2-氟苯甲腈的剩余受试物质量浓度,计算清除半衰期(T_(1/2))。结果低、中和高剂量组5-溴-2-氟苯甲腈蛋白结合率在大鼠血浆中分别为(83.5±0.9)%、(88.8±0.3)%和(88.6±0.3)%,在人血浆中分别为(85.2±0.1)%、(89.0±0.1)%和(91.1±0.4)%。在大鼠和人血浆中,中、高剂量组5-溴-2-氟苯甲腈蛋白结合率均高于低剂量组(P<0.01)。在人血浆中,高剂量组5-溴-2-氟苯甲腈蛋白结合率高于中剂量组(P<0.01)。在低和高剂量组,5-溴-2-氟苯甲腈在人血浆中的蛋白结合率均高于大鼠血浆(P<0.01)。在相同的剂量组中,大鼠和人血浆中的5-溴-2-氟苯甲腈蛋白结合率绝对差值最高为2.5%。5-溴-2-氟苯甲腈在大鼠、人肝微粒体和对照组中孵育的清除T_(1/2)分别为(58.6±1.6)、(59.2±1.5)和(65.0±6.3)min,三者比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论 5-溴-2-氟苯甲腈的蛋白结合率和肝微粒体代谢特点在大鼠和人的血浆中基本一致。5-溴-2-氟苯甲腈具有较高的血浆蛋白结合率,肝微粒体不是其主要代谢途径。 展开更多
关键词 5-溴-2-氟苯甲腈 蛋白结合率 肝微粒体 代谢 大鼠
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