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5种天然多酚类化合物抗氧化活性的比较 被引量:54
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作者 范金波 蔡茜彤 +3 位作者 冯叙桥 侯宇 于晓凤 姜沫 《食品与发酵工业》 CAS CSCD 北大核心 2014年第7期77-83,共7页
文中以VC、BHT和EDTA为对照,通过总抗氧化能力、DPPH自由基清除活性、ABTS自由基清除活性、铁离子还原能力和金属离子螯合能力等5种体系对咖啡酸、芦丁、白藜芦醇、根皮素和根皮苷等天然多酚类化合物的抗氧化活性进行了综合评价。结果表... 文中以VC、BHT和EDTA为对照,通过总抗氧化能力、DPPH自由基清除活性、ABTS自由基清除活性、铁离子还原能力和金属离子螯合能力等5种体系对咖啡酸、芦丁、白藜芦醇、根皮素和根皮苷等天然多酚类化合物的抗氧化活性进行了综合评价。结果表明:咖啡酸的总抗氧化能力、DPPH自由基清除能力[IC50(0.023±0.004)mg/mL]和铁离子还原能力均为最高,在浓度为0.1 mg/mL时总抗氧化能力达到(1.873±0.022)mg VC eq/mg;白藜芦醇的ABTS自由基清除能力最强[IC50(0.056±0.006)mg/mL],极显著高于阳性对照BHT和VC(P<0.01);芦丁的金属离子螯合能力最强,白藜芦醇次之,其他多酚类化合物不具备金属离子螯合能力。咖啡酸、芦丁、白藜芦醇、根皮素和根皮苷均具有较强的抗氧化活性,是潜在的天然抗氧化剂。 展开更多
关键词 咖啡酸 芦丁 白藜芦醇 根皮素 根皮苷 抗氧化活性
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根皮素的研究进展 被引量:20
2
作者 冯甜 王力彬 +3 位作者 周楠 吴让鑫 崔嘉辉 陈惠 《转化医学杂志》 2017年第1期42-46,共5页
根皮素是天然存在的二氢查尔酬类的植物多酚,主要存在于苹果树的根皮部分根皮素具有多种生物活性作用,如抗氧化、抗炎症、抗肿瘤、降血糖和免疫调节等。作者结合近年的文献,对根皮素的生物合成途径、制备、生物活性以及药动学研究进行... 根皮素是天然存在的二氢查尔酬类的植物多酚,主要存在于苹果树的根皮部分根皮素具有多种生物活性作用,如抗氧化、抗炎症、抗肿瘤、降血糖和免疫调节等。作者结合近年的文献,对根皮素的生物合成途径、制备、生物活性以及药动学研究进行综述。 展开更多
关键词 根皮素 生物合成途径及制备 生物活性 药动学
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根皮素的抗炎和免疫抑制作用(英文) 被引量:19
3
作者 陆晓宇 曾耀英 +3 位作者 叶燕霞 周玉英 慕静静 赵晓慧 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第5期480-485,共6页
探讨根皮素(phloretin)在体外对小鼠T淋巴细胞增殖、活化、周期和巨噬细胞NO释放、吞噬功能的影响。CFDA-SE标记技术结合流式细胞术检测根皮素对T淋巴细胞增殖的影响。荧光抗体染色结合流式细胞术分析根皮素对T淋巴细胞在ConA的刺激下C... 探讨根皮素(phloretin)在体外对小鼠T淋巴细胞增殖、活化、周期和巨噬细胞NO释放、吞噬功能的影响。CFDA-SE标记技术结合流式细胞术检测根皮素对T淋巴细胞增殖的影响。荧光抗体染色结合流式细胞术分析根皮素对T淋巴细胞在ConA的刺激下CD69和CD25的表达水平的影响。碘化丙啶(PI)染色检测细胞周期的分布情况。Griess试剂盒和荧光微球分别用以检测巨噬细胞NO释放和吞噬功能。结果显示,根皮素(40、60和80μmol.L-1)明显抑制T淋巴细胞增殖,增殖指数(PI)从1.41±0.13分别下降到1.34±0.16、1.19±0.12和1.07±0.06。根皮素可明显抑制CD69和CD25的表达(P<0.01)。细胞周期分析显示,根皮素可将细胞抑制在G0/G1期。巨噬细胞在LPS和IFN-γ的刺激下的NO释放量为(26.72±3.57)μmol.L-1,而在根皮素作用下NO释放量明显下降(P<0.01)。巨噬细胞吞噬率在根皮素作用下也明显下降(P<0.01)。以上结果表明,根皮素有望发展成为一种新的免疫抑制药物。 展开更多
关键词 根皮素 T淋巴细胞 巨噬细胞 流式细胞术
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根皮素诱导肝癌BEL-7402细胞凋亡 被引量:18
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作者 罗辉 汪亚君 +2 位作者 陈杰 刘江琴 张海涛 《南方医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第7期1249-1251,共3页
目的研究根皮素诱导肝癌细胞系BEL-7402细胞凋亡。方法MTT法测定BEL-7402细胞毒性,荧光显微镜观察细胞形态学的变化,流式细胞仪分析细胞周期和线粒体膜电位的变化。发色底物法检测Caspase-3、Caspase-6和Caspase-9活性变化。结果根皮素... 目的研究根皮素诱导肝癌细胞系BEL-7402细胞凋亡。方法MTT法测定BEL-7402细胞毒性,荧光显微镜观察细胞形态学的变化,流式细胞仪分析细胞周期和线粒体膜电位的变化。发色底物法检测Caspase-3、Caspase-6和Caspase-9活性变化。结果根皮素对BEL-7402细胞IC50在89.23μg/mL。BEL-7402细胞生长曲线表明,根皮素浓度增高,生长率明显下降。细胞凋亡可在40-160μg/mL根皮素处理后24h出现。凋亡细胞主要表现为核染色质固缩,荧光染色增强。根皮素阻断细胞于G1期,线粒体膜电位降低。Caspase-3、Caspase-6和Caspase-9被激活,呈时间依赖性改变。根皮素处理BEL-7402细胞12hCaspase-9活性最高,而Caspase-6活性在18h达峰值,Caspase-3活性峰值时间在24h后。结论根皮素可以诱导BEL-7402细胞发生凋亡,途径可能是通过线粒体旁路。 展开更多
关键词 根皮素 BEL-7402 细胞凋亡 线粒体膜电位
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苹果树枝和叶中根皮苷及根皮素含量变化研究 被引量:17
5
作者 赵艳敏 王皎 +3 位作者 宋光明 宋新波 刘岱琳 谢文利 《食品研究与开发》 CAS 北大核心 2013年第7期95-98,共4页
研究一年中生长旺盛期间苹果树枝、叶中根皮苷和根皮素的含量动态变化规律,为苹果树枝和叶的合理利用提供依据。采用RP-HPLC方法测定根皮苷、根皮素含量变化。苹果树枝和叶中都有根皮苷存在,随着生长发育呈现出不同的变化特点,叶中根皮... 研究一年中生长旺盛期间苹果树枝、叶中根皮苷和根皮素的含量动态变化规律,为苹果树枝和叶的合理利用提供依据。采用RP-HPLC方法测定根皮苷、根皮素含量变化。苹果树枝和叶中都有根皮苷存在,随着生长发育呈现出不同的变化特点,叶中根皮苷在9、10月含量最高,平均含量为16.31 mg/g。树枝中根皮苷含量在6月时最高,平均含量为11.93 mg/g。仅苹果叶中含有根皮素,5月份含量最高为2.541 mg/g。树枝中未检出。苹果枝和叶可作为提取根皮苷和根皮素的资源加以利用。 展开更多
关键词 苹果枝、叶 根皮苷 根皮素 RP-HPLC 含量动态变化
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根皮素对秀丽隐杆线虫寿命的影响 被引量:16
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作者 张晓寒 赵江 +2 位作者 韩英 刁翠茹 王浩 《食品科学》 EI CAS CSCD 北大核心 2021年第1期187-196,共10页
目的:研究根皮素对秀丽隐杆线虫延长寿命作用及其作用机制。方法:给予秀丽隐杆线虫一定质量浓度的根皮素(25、50、75μg/mL),分析根皮素对线虫寿命、运动能力、吞咽能力、抵抗应激能力、活性氧和脂褐素水平的调控作用,通过测定正常及突... 目的:研究根皮素对秀丽隐杆线虫延长寿命作用及其作用机制。方法:给予秀丽隐杆线虫一定质量浓度的根皮素(25、50、75μg/mL),分析根皮素对线虫寿命、运动能力、吞咽能力、抵抗应激能力、活性氧和脂褐素水平的调控作用,通过测定正常及突变体线虫的抗氧化酶活力、相关基因表达水平,对根皮素延长寿命的潜在机理进行了初步探讨。结果:根皮素能够显著延长线虫的寿命并抑制衰老相关的运动能力下降,增强抵抗应激能力(双氧水、紫外和高温),提高抗氧化酶活力(超氧化物歧化酶和过氧化氢酶)和自由基清除能力,减少脂褐素堆积和丙二醛的生成。采用根皮素喂养线虫后,daf-2和age-1 mRNA表达水平显著下降(P<0.05,P<0.01),daf-16和sir-2.1 mRNA表达水平显著升高(P<0.05,P<0.01)。突变体线虫经根皮素处理后,daf-2(e1370)、daf-16(mu86)和sir-2.1(ok434)突变体线虫寿命无显著延长;eat-2(ad1116)突变体线虫寿命显著延长(P<0.05);且促进了DAF-16的核定位,并激活了其下游靶基因sod-3、ctl-1和hsp-16.2 mRNA的表达。结论:根皮素可以通过胰岛素信号通路和SIR-2.1信号通路,促进DAF-16的核定位,提高机体应激抵抗能力和抗氧化能力,延长线虫寿命。 展开更多
关键词 秀丽隐杆线虫 根皮素 daf-16 抗氧化能力 寿命
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根皮素对脂多糖诱导的RAW264.7细胞的体外抗炎作用机制 被引量:16
7
作者 李潭 孙一涵 李国峰(指导) 《中国免疫学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2021年第7期812-818,共7页
目的:研究根皮素对脂多糖(LPS)诱导的RAW264.7巨噬细胞体外抗炎的作用机制,以全方位认识根皮素的抗炎作用机制并为临床开发新药提供理论依据。方法:CCK-8法检测根皮素对巨噬细胞增殖的影响,ELISA、实时荧光定量PCR、Western blot、荧光... 目的:研究根皮素对脂多糖(LPS)诱导的RAW264.7巨噬细胞体外抗炎的作用机制,以全方位认识根皮素的抗炎作用机制并为临床开发新药提供理论依据。方法:CCK-8法检测根皮素对巨噬细胞增殖的影响,ELISA、实时荧光定量PCR、Western blot、荧光抗体技术(ICC-IF)分别检测TNF-α、IL-6、IL-1β、i NOS和COX-2及Akt/NF-κB、MAPK信号通路、NF-κBP65核移位。结果:CCK-8法显示根皮素药物浓度在1μg/ml~100μg/ml时其细胞增殖差异无统计学意义(P>0.05);与正常组相比,模型组TNF-α、IL-6、IL-1β、i NOS和COX-2及Akt/NF-κB、ERK1/2和P38信号通路高表达(P<0.05、P<0.01、P<0.001);与模型组相比,不同剂量组含根皮素药物干预后,TNF-α、IL-6、IL-1β、i NOS、COX-2及Akt/NF-κB、ERK1/2和P38表达下调(P<0.05、P<0.01、P<0.001)。结论:根皮素能明显抑制LPS诱导的RAW264.7巨噬细胞的炎症因子释放及TNF-α、IL-6、IL-1β、i NOS和COX-2的m RNA及Akt/NF-κB、ERK1/2和P38蛋白表达从而抑制炎症反应。 展开更多
关键词 根皮素 RAW264.7 Akt/NF-κB MAPK 脂多糖
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根皮素聚乙二醇-聚乳酸纳米胶束的制备、表征及口服药动学研究 被引量:8
8
作者 董丹丹 焦红军 郝海军 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2023年第3期779-788,共10页
目的制备根皮素聚乙二醇-聚乳酸[methoxy poly(ethylene glycol)-poly(lactic acid),mPEG-PLA]纳米胶束(phloretin mPEG-PLA nanomicelles,Phl@mPEG-PLA/NM)处方,考察其口服药动学行为。方法薄膜分散-探头超声法制备Phl@mPEGPLA/NM。采... 目的制备根皮素聚乙二醇-聚乳酸[methoxy poly(ethylene glycol)-poly(lactic acid),mPEG-PLA]纳米胶束(phloretin mPEG-PLA nanomicelles,Phl@mPEG-PLA/NM)处方,考察其口服药动学行为。方法薄膜分散-探头超声法制备Phl@mPEGPLA/NM。采用包封率、载药量、沉降率为指标,单因素结合Box-Behnken设计-效应面法优化处方。透射电子显微镜(TEM)观察外貌形态,透析法考察体外释药行为。SD大鼠分别ig给予根皮素混悬液和Phl@mPEG-PLA/NM,HPLC法测定根皮素血药浓度,计算主要药动学参数。结果Phl@mPEG-PLA/NM最佳处方为m PEG-PLA用量为105 mg、水化体积为9.5 mL、水化温度40℃。包封率、载药量、沉降率、粒径及ζ电位分别为(88.52±1.86)%、(8.84±0.32)%、(8.04±0.23)%、(85.07±6.12)nm和(-23.56±1.49)mV。纳米胶束外貌为球形。Phl@mPEG-PLA/NM的半衰期(t1/2)增加至(4.60±0.84)h,血药浓度(Cmax)增加至(1284.56±307.65)ng/mL,口服相对生物利用度提高至3.34倍。结论Phl@mPEG-PLA/NM显著促进了根皮素口服吸收。 展开更多
关键词 根皮素 聚乙二醇-聚乳酸 纳米胶束 薄膜分散-探头超声法 冻干粉 药动学行为 生物利用度 Box-Behnken设计-效应面法
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藏药俄色叶中根皮苷、根皮素含量分析 被引量:12
9
作者 夏冬梅 李敏 +2 位作者 王道清 杨冰月 敬勇 《中国现代中药》 CAS 2014年第8期618-622,共5页
目的:建立测定藏药俄色叶中根皮苷、根皮素含量分析的方法。方法:根皮苷含量采用紫外-可见分光光度法进行测定,以甲醇为提取溶剂。根皮素含量采用HPLC进行含量测定,以40%乙醇为提取溶剂,以乙腈和0.04%磷酸溶液为流动相,梯度洗脱,流速为1... 目的:建立测定藏药俄色叶中根皮苷、根皮素含量分析的方法。方法:根皮苷含量采用紫外-可见分光光度法进行测定,以甲醇为提取溶剂。根皮素含量采用HPLC进行含量测定,以40%乙醇为提取溶剂,以乙腈和0.04%磷酸溶液为流动相,梯度洗脱,流速为1 mL·min-1;检测波长为286 nm;柱温为30℃。结果:根皮苷与药材提取液的最大吸收波长一致。在此色谱条件下,根皮素色谱峰与其他色谱峰达到基线分离,平均回收率为102.6%,RSD=2.61%。19批俄色叶中根皮苷平均质量分数为22.11%,根皮素平均质量分数为0.51%。结论:该研究建立的方法能快速准确地测定俄色叶中根皮苷、根皮素的含量,可作为该药质量评价的参考依据,为俄色叶的开发利用提供理论基础。 展开更多
关键词 俄色叶 根皮苷 根皮素 含量分析
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根皮素与两种β-环糊精衍生物的包合作用及性质 被引量:12
10
作者 李姝静 周自若 +2 位作者 周威 王心蕊 袁丽 《食品科学》 EI CAS CSCD 北大核心 2017年第7期11-16,共6页
采用相溶解度法定量研究甲基-β-环糊精(methyl-β-cyclodextrin,Me-β-CD)及羟丙基-β-环糊精((2-hydroxy)propyl-β-cyclodextrin,HP-β-CD)与根皮素的包合作用,通过冷冻-干燥法成功制备了水溶性良好的包合物。并利用红外光谱、粉末X... 采用相溶解度法定量研究甲基-β-环糊精(methyl-β-cyclodextrin,Me-β-CD)及羟丙基-β-环糊精((2-hydroxy)propyl-β-cyclodextrin,HP-β-CD)与根皮素的包合作用,通过冷冻-干燥法成功制备了水溶性良好的包合物。并利用红外光谱、粉末X射线衍射、扫描电子显微镜研究分析根皮素及其包合物的结构。此外,通过测定还原能力及1,1-二苯基-2-三硝基苯肼自由基清除能力,检测根皮素及其包合物的抗氧化能力,并探究其对酪氨酸酶单酚酶和二酚酶活力的影响。结果表明:成功制备了根皮素与Me-β-CD、HP-β-CD物质的量比1∶1的包合物,包合作用显著提升了根皮素在水中的溶解度及抗氧化能力,有助于其加工成为水基化保健食品剂型。此外,根皮素及其包合物对酪氨酸酶均有良好的抑制效果,可作为天然、高效、环保的食品保鲜剂。 展开更多
关键词 根皮素 Β-环糊精衍生物 包合物 溶解性 抑制酪氨酸酶能力 抗氧化能力
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根皮素抑制肝癌细胞恶性表型的研究 被引量:12
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作者 罗辉 汪亚君 +1 位作者 陈杰 刘江琴 《中药材》 CAS CSCD 北大核心 2008年第7期1019-1021,共3页
目的:探讨根皮素对肝癌BEL-7402细胞株运动、侵袭、粘附、克隆形成率的影响。方法:MTT法和Costar Transwell检测根皮素抑制BEL-7402细胞的增殖、运动、侵袭、粘附、克隆形成率。结果:根皮素能抑制BEL-7402细胞的增殖、侵袭、运动、粘附... 目的:探讨根皮素对肝癌BEL-7402细胞株运动、侵袭、粘附、克隆形成率的影响。方法:MTT法和Costar Transwell检测根皮素抑制BEL-7402细胞的增殖、运动、侵袭、粘附、克隆形成率。结果:根皮素能抑制BEL-7402细胞的增殖、侵袭、运动、粘附及克隆形成能力,并呈现出剂量依赖性。结论:根皮素能抑制BEL-7402细胞的恶性表型。 展开更多
关键词 根皮素 转移 肝癌
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根皮素乙酰阿魏酸酯的合成及抗氧化活性研究 被引量:12
12
作者 李翠苹 余燕影 曹树稳 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2012年第3期316-320,共5页
以阿魏酸和根皮素为原料,合成了三种根皮素乙酰阿魏酸酯,采用IR、1H NMR、13C NMR和HPLC-MS对其结构进行表征。并测定根皮素及其酯的还原能力、清除DPPH自由基及.OH自由基能力,结果表明根皮素乙酰阿魏酸酯的抗氧化活性显著优于根皮素。
关键词 根皮素 阿魏酸 酯化 合成 抗氧化
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高效液相色谱法测定木姜叶柯中根皮苷、三叶苷和根皮素的含量 被引量:10
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作者 王钰 王磊 +2 位作者 张东星 李赫宇 晏仁义 《天津科技》 2019年第7期66-68,70,共4页
建立高效液相色谱法同时测定木姜叶柯中三叶苷、根皮苷和根皮素的含量。采用C18色谱柱;检测波长285nm,流动相为乙腈-0.04%甲酸,梯度洗脱;流速0.8mL/min;柱温40℃。三叶苷、根皮苷和根皮素的加标回收率分别为102.54%、102.01%和102.12%,... 建立高效液相色谱法同时测定木姜叶柯中三叶苷、根皮苷和根皮素的含量。采用C18色谱柱;检测波长285nm,流动相为乙腈-0.04%甲酸,梯度洗脱;流速0.8mL/min;柱温40℃。三叶苷、根皮苷和根皮素的加标回收率分别为102.54%、102.01%和102.12%,RSD分别为1.66%、2.21%和2.38%。该方法适用于木姜叶柯中根皮苷、三叶苷和根皮素的含量分析,为其药材质量的判定提供数据参考。 展开更多
关键词 高效液相色谱 木姜叶柯 三叶苷 根皮苷 根皮素
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根皮素在化妆品中的应用 被引量:10
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作者 崔树梅 曹孟岑 +3 位作者 杨雪晨 李梦杰 何聪芬 宋丽雅 《日用化学工业》 CAS CSCD 北大核心 2018年第2期113-118,共6页
综述了根皮素的植物来源、制备方法、在化妆品中的作用以及应用现状。根皮素具有抗氧化、抗炎、防晒、促透皮吸收、美白、保湿、抑菌及防脱发作用,可用于开发功效型化妆品。
关键词 根皮素 化妆品 功效原料 应用
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Box-Behnken设计-效应面法优化根皮素纳米结构脂质载体处方研究 被引量:10
15
作者 杨金枝 赵兴业 +1 位作者 周开 张智强 《中国医院药学杂志》 CAS 北大核心 2021年第20期2076-2081,共6页
目的:Box-Behnken设计-效应面法优化根皮素纳米结构脂质载体处方。方法:乳化超声法制备根皮素纳米结构脂质载体,采用包封率(Y1)和粒径(Y2)作为考察指标,选择脂-药比(X1)、固液脂质比(X2)、表面活性剂浓度(X3)为主要影响因素,通过二次多... 目的:Box-Behnken设计-效应面法优化根皮素纳米结构脂质载体处方。方法:乳化超声法制备根皮素纳米结构脂质载体,采用包封率(Y1)和粒径(Y2)作为考察指标,选择脂-药比(X1)、固液脂质比(X2)、表面活性剂浓度(X3)为主要影响因素,通过二次多元回归模型拟合根皮素纳米结构脂质载体的影响因素与响应值之间的关系,绘制模型效应面图,并验证最佳处方。结果:最佳处方为:脂-药比为16.4,固液脂质比为4.7,表面活性剂浓度为1.3%。所得3批根皮素纳米结构脂质载体包封率分别为85.7%、84.9%和85.1%;粒径分别为166.9 nm、168.4 nm和170.3 nm,与模型预测值接近。制备的根皮素纳米结构脂质载体基本外貌为圆形,无粘连现象。根皮素存在状态由结晶态转变为无定型态。体外释药具有明显的缓释特征,释药过程符合Weibull模型。结论:Box-Behnken实验设计可用于根皮素纳米结构脂质载体处方的筛选,为后续体内外研究奠定了基础。 展开更多
关键词 根皮素 纳米结构脂质载体 缓释特征 Box-Behnken设计-效应面法
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根皮素调控NF-κB对MRL/lpr狼疮性肾炎小鼠的保护作用 被引量:10
16
作者 胡义阳 余鹏程 《中国免疫学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第6期722-725,734,共5页
目的:观察根皮素对狼疮性肾炎的作用及机制。方法:用根皮素治疗MRL/lpr小鼠8周,然后分析肾功能和肾脏病理学。检测根皮素治疗后的抗ds DNA抗体的水平和免疫复合物的沉积。检测MRL/lpr小鼠的巨噬细胞浸润,NF-κB活化,NLRP3炎性体激活和... 目的:观察根皮素对狼疮性肾炎的作用及机制。方法:用根皮素治疗MRL/lpr小鼠8周,然后分析肾功能和肾脏病理学。检测根皮素治疗后的抗ds DNA抗体的水平和免疫复合物的沉积。检测MRL/lpr小鼠的巨噬细胞浸润,NF-κB活化,NLRP3炎性体激活和炎性细胞因子TNF-α的产生。结果:用根皮素治疗的MRL/lpr小鼠显示肾脏损害明显减轻。根皮素处理的小鼠血清抗ds DNA抗体水平和免疫复合物沉积显著下降。根皮素抑制MRL/lpr小鼠中的NF-κB活化和TNF-α产生,同时抑制CCL2产生和巨噬细胞浸润,以及NLRP3炎性体的激活和IL-1β产生。根皮素能够显著降低狼疮性肾炎患者血清中IL-1β和TNF-α的水平。结论:根皮素通过抑制NF-κB活化和NLRP3炎症小体在狼疮性肾炎中发挥保护作用。 展开更多
关键词 根皮素 狼疮性肾炎 NF-ΚB 炎症小体
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根皮素异烟酰基腙的合成、表征及抗氧化活性研究 被引量:10
17
作者 李静 余燕影 曹树稳 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 2011年第5期824-827,共4页
本文旨在提高根皮素的生物活性,以其作为母体通过与异烟肼结合引入C=NNH活性基团,合成了一种新型酰腙类化合物。采用UV,IR,1H NMR,13C NMR及元素分析等手段对产物进行结构表征,并测定了根皮素及其异烟酰基腙的还原能力,清除DPPH自由基... 本文旨在提高根皮素的生物活性,以其作为母体通过与异烟肼结合引入C=NNH活性基团,合成了一种新型酰腙类化合物。采用UV,IR,1H NMR,13C NMR及元素分析等手段对产物进行结构表征,并测定了根皮素及其异烟酰基腙的还原能力,清除DPPH自由基及清除ABTS自由基能力。结果表明根皮素异烟酰基腙的抗氧化活性显著优于根皮素。 展开更多
关键词 根皮素 异烟肼 合成 抗氧化
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根皮素的心血管保护作用研究 被引量:10
18
作者 焦鹏飞 《现代医药卫生》 2012年第9期1284-1286,共3页
目的研究根皮素对狗冠状动脉舒张特征的影响及其机制。方法制备狗冠状动脉血管环,固定于盛有K-H液的恒温肌槽内,并观察等长时血管张力的变化。结果 10μmol·L-1或30μmol·L-1L根皮素使KCl及无钙K-H液中CaCl2量效曲线明显右移... 目的研究根皮素对狗冠状动脉舒张特征的影响及其机制。方法制备狗冠状动脉血管环,固定于盛有K-H液的恒温肌槽内,并观察等长时血管张力的变化。结果 10μmol·L-1或30μmol·L-1L根皮素使KCl及无钙K-H液中CaCl2量效曲线明显右移,使血管环敏感性和最大收缩反应明显降低。30μmol·L-1根皮素在50 mmol·L-1KCl预收缩的离体冠脉血管环产生一个明显的急性舒张,加入Nω-L-硝基精氨酸1×10-4mol·L-1、普萘洛尔1×10-5mol·L-1、亚甲蓝1×10-5mol·L-1、二硝酸异山梨醇酯(吲哚美辛)1×10-5mol·L-1及去内皮细胞后,根皮素的急性舒张血管作用不受影响。结论根皮素在离体冠脉血管环的舒张效应主要是通过抑制电压依赖性钙通道实现的。根皮素的这种舒张效应与NO、内皮、β肾上腺素受体和前列腺素类皆无关。 展开更多
关键词 根皮素 冠状血管 内皮细胞 钙通道 静息张力
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根皮素对人γδT细胞杀伤胃癌SGC-7901细胞的影响及机制探讨 被引量:9
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作者 刘刚 陈复兴 +2 位作者 刘军权 吕小婷 费素娟 《中国免疫学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第7期602-606,615,共6页
目的:探讨根皮素对人γδT细胞杀伤胃癌SGC-7901细胞的影响及其机制。方法:IPP法扩增人外周血γδT细胞,不同浓度的根皮素作用于γδT细胞及胃癌SGC-7901细胞48小时后,MTT法检测γδT细胞及SGC-7901细胞的生长曲线,FCM检测γδT细胞PF... 目的:探讨根皮素对人γδT细胞杀伤胃癌SGC-7901细胞的影响及其机制。方法:IPP法扩增人外周血γδT细胞,不同浓度的根皮素作用于γδT细胞及胃癌SGC-7901细胞48小时后,MTT法检测γδT细胞及SGC-7901细胞的生长曲线,FCM检测γδT细胞PFP及GraB的表达;LDH释放法检测γδT细胞对SGC-7901细胞的杀伤活性;Western blot检测γδT细胞中Wnt3a的表达情况。结果:IPP作用10天后,γδT细胞比例由3.12%增加到79.6%。与对照组比较,浓度2.3518.75μg/ml的根皮素作用后γδT细胞的增殖率显著提高(P〈0.05),75μg/ml根皮素对SGC-7901细胞生长抑制率显著提高(P〈0.05),且2.3575μg/ml根皮素作用后的γδT细胞对SGC-7901细胞的杀伤活性明显增强(P〈0.05),γδT细胞中PFP、GraB及Wnt3a的表达较对照组显著增加(P〈0.05)。结论:根皮素能够增强γδT细胞对SGC-7901细胞的杀伤作用,其机制可能与根皮素促进γδT细胞的增殖,提高γδT细胞PFP、GraB表达及活化Wnt信号通路有关。 展开更多
关键词 根皮素 ΓΔT细胞 胃癌 杀伤活性
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不同促透剂对根皮素体外透皮吸收的影响 被引量:9
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作者 关波 皇甫俊茹 +3 位作者 徐媛 周雪姣 刘雪英 王庆伟 《中国医药导报》 CAS 2019年第32期4-8,共5页
目的考察促透剂氮酮、薄荷醇、冰片、麝香酮对根皮素的透皮促进作用,为根皮素外用制剂研发提供依据。方法以18只2月龄雄性SD大鼠皮肤为渗透屏障,采用Franz扩散池进行体外透皮吸收实验,HPLC测定根皮素的含量,计算渗透动力学参数,评价不... 目的考察促透剂氮酮、薄荷醇、冰片、麝香酮对根皮素的透皮促进作用,为根皮素外用制剂研发提供依据。方法以18只2月龄雄性SD大鼠皮肤为渗透屏障,采用Franz扩散池进行体外透皮吸收实验,HPLC测定根皮素的含量,计算渗透动力学参数,评价不同促透剂对根皮素的促透作用。根皮素HPLC测定方法,色谱柱:Inertsil ODS-3(150 mm×4.6 mm,5μm);流动相:乙腈-水(45∶55);流速:1.0 mL/min;检测波长:280 nm,进样量:20μL,柱温:25℃。结果根皮素在0.1030~51.48μg/mL浓度范围内回归方程为Y=86.45C+3.901(r=0.9999)。日内和日间精密度的RSD均<2.0%。氮酮、薄荷醇、冰片和麝香酮的浓度为4.0%时ER分别为8.825、13.561、6.540、3.466。结论氮酮、薄荷醇、冰片、麝香酮均对根皮素有促透作用,并且呈浓度依赖性,浓度在4.0%时促透作用最佳,筛选出根皮素的较优促透剂是薄荷醇。 展开更多
关键词 根皮素 促透剂 透皮吸收 薄荷醇
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