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单次和多次口服加兰他敏缓释混悬液在健康人体内的药动学特征
1
作者 余一旻 李华芳 +5 位作者 张岩 葛庆华 黄文武 刘红霞 李妍 沈一峰 《中国临床药学杂志》 CAS 2018年第1期1-7,共7页
目的评价加兰他敏缓释混悬液单次和多次口服在健康人体内的药动学特征和安全性。方法将36名健康受试者分为低(8 mg)、中(16 mg)、高(24 mg)剂量组,男、女各18名。单次给药在低、中、高剂量组中共同进行,多次给药在中剂量组中进行。采用L... 目的评价加兰他敏缓释混悬液单次和多次口服在健康人体内的药动学特征和安全性。方法将36名健康受试者分为低(8 mg)、中(16 mg)、高(24 mg)剂量组,男、女各18名。单次给药在低、中、高剂量组中共同进行,多次给药在中剂量组中进行。采用LC-MS/MS法测定血浆中加兰他敏浓度,应用Win Nonlin 6.3软件计算药动学参数,并用幂函数模型分析单次给药剂量组ρmax、AUC_(0→∞)与剂量的线性关系。用不良事件来评估安全性。结果低、中、高剂量组单次给药及中剂量组多次给药的主要药动学参数tmax分别为(5.08±2.50)、(3.73±1.47)、(3.88±1.51)、(2.98±1.57)h;ρmax分别为(21.38±3.26)、(41.74±6.51)、(53.99±9.57)、(49.95±10.18)μg·L^(-1);AUC_(0→∞)分别为(437±119)、(749±140)、(1 019±231)、(963±276)h·μg·L^(-1)。ρmax和AUC_(0→∞)随着给药剂量增加而增大,即药物呈线性消除。健康受试者不良反应主要为神经系统和胃肠系统症状。结论加兰他敏缓释混悬液日剂量在8~24 mg内呈线性药动学特征,安全性和耐受性良好。 展开更多
关键词 加兰他敏缓释混悬药 动学特征 液相色谱-串联质谱法
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人参皂苷Rg_3及人参皂苷Rh_2在肠道菌群失调大鼠体内的药动学研究 被引量：17
2
作者 郭跃龙 钱静 +1 位作者 狄留庆 康安 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2016年第23期4198-4203,共6页
目的 研究人参皂苷Rg3及其脱糖基代谢物人参皂苷Rh2在林可霉素诱导的肠道菌群失调大鼠体内的药动学特征。方法 建立同时测定大鼠血浆中人参皂苷Rg3及人参皂苷Rh2的LC-MS/MS分析方法，并进行专属性、线性、回收率、准确度、精密度的考察... 目的 研究人参皂苷Rg3及其脱糖基代谢物人参皂苷Rh2在林可霉素诱导的肠道菌群失调大鼠体内的药动学特征。方法 建立同时测定大鼠血浆中人参皂苷Rg3及人参皂苷Rh2的LC-MS/MS分析方法，并进行专属性、线性、回收率、准确度、精密度的考察。采用ig林可霉素诱导菌群失调大鼠模型，测定正常大鼠及模型大鼠粪便含水量及β-葡萄糖苷酶活性。正常大鼠及肠道菌群失调大鼠分别ig给予人参皂苷Rg3（20 mg/kg），于不同时间点眼眶取血测定血药浓度。结果 与对照组比较，模型组大鼠粪便含水量显著增加（P〈0.01），β-葡萄糖苷酶活性显著降低（P〈0.01）；大鼠血浆中人参皂苷Rg3的Cmax、AUC0~∞值均有所升高，但不具有显著性差异；而其活性代谢物人参皂苷Rh2的Cmax、AUC0~t值与对照组相比显著降低（P〈0.01）。结论 肠道菌群失调对人参皂苷Rg3的药动学行为影响较小，但显著改变了其活性代谢物人参皂苷Rh2的药动学，可能与菌群失调后导致大鼠肠道菌大幅下降进而影响了人参皂苷Rg3的肠道脱糖代谢有关。 展开更多
关键词 人参皂苷RG3 人参皂苷RH2 菌群失调 药动学特征 β-葡萄糖苷酶
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强痛宁在试验犬血浆中的药代动力学特征及药动-药效同步模型的建立
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作者 范宏刚 高利 +5 位作者 肖建华 卢德章 马海鵾 胡魁 刘焕奇 王洪斌 《中国兽医学报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第8期1047-1051,共5页
采用高效液相色谱法（HLCP）测定犬血浆中强痛宁血药浓度,以探讨强痛宁在犬血浆中代谢规律及药效、毒副作用与血药浓度之间的关系。给试验犬静脉注射2μg/kg强痛宁后,血药经时过程符合无吸收的三室开放性模型,t1/2π为1.591 min、t1/2α... 采用高效液相色谱法（HLCP）测定犬血浆中强痛宁血药浓度,以探讨强痛宁在犬血浆中代谢规律及药效、毒副作用与血药浓度之间的关系。给试验犬静脉注射2μg/kg强痛宁后,血药经时过程符合无吸收的三室开放性模型,t1/2π为1.591 min、t1/2α为7.892 min、t1/2β为140.283 min;kel为0.009 02 min;V1为153.372 mL/kg、VB为306.535 mL/kg;CL为2.379 mL·kg^-1·min^-1;AUC为906.040μg·min^-1;TCP为237.503 min。同时建立了强痛宁与镇痛效果、脉搏脉搏血氧饱和度、心率、呼吸频率等监测指标之间的药动—药效同步模型,直观、快捷地描述了强痛宁血浆药物浓度与药效之间的量时—量效关系,最终根据构建的模型及线性回归方程,得出了保证犬安全（脉搏脉搏血氧饱和度〉85%）且有良好的术中、后镇痛效果的强痛宁血药质量浓度范围分别为4-4.77μg/L和2.0-4.77μg/L;术后镇痛最低有效质量浓度为2μg/L。 展开更多
关键词 强痛宁 犬 血浆 药代动力学特征 药动-药效同步模型
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