抗心律失常药胺碘酮临床药理学研究进展 被引量：19

1

作者 季闽春 钱庆庆 杨耀芳 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第4期299-302,共4页

胺碘酮属第Ⅲ类抗心律失常药,可用于室上性及室性快速心律失常治疗。本文综述了其药代动力学及临床应用研究进展,有助于临床制订合理给药方案。

关键词 胺碘酮 抗心律失常药 药效学 药代动力学

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控／缓释制剂的人体生物利用度研究及其申报要点 被引量：8

2

作者 凌树森 《中国新药杂志》 CAS CSCD 1996年第3期167-174,共8页

按照国家卫生部新药临床指导原则中有关《药物制剂人体生物利用度试验指导原则》，重点介绍控／缓释制剂的动力学特性和人体生物利用度研究要求，提出单剂量交叉试验、多剂量稳态试验以及体内外试验的相关性研究方法。同时介绍申报要点... 按照国家卫生部新药临床指导原则中有关《药物制剂人体生物利用度试验指导原则》，重点介绍控／缓释制剂的动力学特性和人体生物利用度研究要求，提出单剂量交叉试验、多剂量稳态试验以及体内外试验的相关性研究方法。同时介绍申报要点、生物等效性评价、统计分析、资料整理，为研制和申报新药提供参考。 展开更多

关键词 控释制剂 缓释制剂 药代动力学 生物利用度

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HPLC测定慢性阻塞性肺疾病患者血清中多索茶碱浓度及其药动学研究 被引量：11

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作者 阚全程 李朵璐 师秀琴 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第5期845-848,共4页

目的:建立多索茶碱血药浓度的高效液相色谱检测法,并用于研究静脉滴注多索茶碱在慢性阻塞性肺疾病患者体内药动学行为。方法:采用Waters C18不锈钢色谱柱(150mm×3.9mm,4μm);流动相:含0.1%三乙胺的乙腈-0.02mol·L-1磷酸二氢... 目的:建立多索茶碱血药浓度的高效液相色谱检测法,并用于研究静脉滴注多索茶碱在慢性阻塞性肺疾病患者体内药动学行为。方法:采用Waters C18不锈钢色谱柱(150mm×3.9mm,4μm);流动相:含0.1%三乙胺的乙腈-0.02mol·L-1磷酸二氢钠缓冲液(用氢氧化钠调pH至6.8±0.1)(15:85);流速1.0mL·min-1;检测波长273nm;柱温30℃。用该法测定10名慢性阻塞性肺疾病患者连续6d静脉滴注多索茶碱300mg.次-1,1次·d-1血清药物浓度,应用3P97软件计算药动学参数。结果:血药浓度线性范围为0.05～8.0μg·mL-1(r=0.9999),血清最低检测浓度为0.01μg·mL-1,方法回收率为103.2%～105.0%,日内、日间RSD(n=5)分别为0.84%～3.2%和3.9%～7.9%。10名慢性阻塞性肺疾病患者静脉滴注多索茶碱的药动学参数AUC0～t为(31.06±6.29)μg·h·mL-1,Vc为(26.53±11.77)L,T1/2α为(0.05±0.01)h,T1/2β为(1.72±0.44)h,CLs为(23.64±5.02)L·h-1。结论:本法稳定、可靠,操作简单,灵敏度高,可用于临床慢性阻塞性肺疾病患者多索茶碱的血药浓度测定及药动学研究。 展开更多

关键词 高效液相色谱法 多索茶碱 血药浓度 慢性阻塞性肺疾病(COPD) 药代动力学

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9-羟基利培酮的体内过程 被引量：9

4

作者 李兰芳 李焕德 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第10期781-783,789,共4页

9-羟基利培酮是非典型抗精神病药利培酮的主要活性代谢产物,其药理活性是母药的70%,比母药有更长的半衰期和更高的稳态血药浓度。帕潘利酮(利培酮缓释片)与利培酮片在整体疗效无明显差异,但是帕潘利酮能更有效地改善精神分裂症患者的社... 9-羟基利培酮是非典型抗精神病药利培酮的主要活性代谢产物,其药理活性是母药的70%,比母药有更长的半衰期和更高的稳态血药浓度。帕潘利酮(利培酮缓释片)与利培酮片在整体疗效无明显差异,但是帕潘利酮能更有效地改善精神分裂症患者的社会功能,为此本文介绍了关于其体内过程(分布、代谢和排泄)的研究。 展开更多

关键词 9-羟基利培酮 帕潘利酮 利培酮 药代动力学

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氯沙坦钾片的生物等效性及CYP2C9*3基因多态性对氯沙坦药代动力学的影响 被引量：8

5

作者 陈露露 谭志荣 +9 位作者 阳国平 陈小平 王医成 陈尧 田莹莹 周露萍 王文萍 何佳奇 周宏灏 欧阳冬生 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2015年第2期175-181,共7页

目的:评价试验制剂氯沙坦钾片(杭州民生药业)与参比制剂氯沙坦钾片(杭州默沙东制药)的生物等效性及CYP2C9*3基因多态性对氯沙坦药代动力学的影响。方法:采用PCR测序法对健康中国汉族受试者CYP2C9*3(rs1057910A>C)位点进行基因分型,筛... 目的:评价试验制剂氯沙坦钾片(杭州民生药业)与参比制剂氯沙坦钾片(杭州默沙东制药)的生物等效性及CYP2C9*3基因多态性对氯沙坦药代动力学的影响。方法:采用PCR测序法对健康中国汉族受试者CYP2C9*3(rs1057910A>C)位点进行基因分型,筛选36名受试者入组本试验,其中CYP2C9*1/*1(AA)基因型个体32例,CYP2C9*1/*3(AC)基因型个体4例。本研究为两制剂、两周期交叉设计,单次、开放口服给药的单中心试验,给药剂量为氯沙坦钾片(50mg/片)1片。通过液相色谱-串联质谱法同时测定人血浆中氯沙坦钾及其代谢产物E-3174的浓度,采用DAS3.2.2非房室模型药动学参数计算的方法求算药动学参数。结果:受试试剂对参比制剂的相对生物利用度分别为氯沙坦(101.5±20.2)%、E-3174(100.0±13.8)%;同CYP2C9*3为AA基因型受试者相比,AC基因型受试者中氯沙坦的药代动力学参数AUC0-12、AUCinf以及Cmax升高,其中AUC0-12、AUCinf差异有统计学意义;E-3174的药代动力学参数AUC0-48和AUCinf降低,不同基因型间差异无统计学意义。结论:两种制剂生物等效;CYP2C9基因1075A>C突变可导致氯沙坦代谢减慢,但氯沙坦临床剂量可能不需要根据CYP2C9基因型进行调整。 展开更多

关键词 氯沙坦钾 液相色谱-质谱联用 生物等效性 CYP2C9基因多态性 药物代谢

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异功散中陈皮对脾虚大鼠MTL分泌和人参皂苷Rb1药动学影响及PK-PD相关性分析

6

作者 段新屹 兰昀羲 +2 位作者 沈龙宇 朱昕昀 黄巍 《时珍国医国药》 CAS CSCD 北大核心 2024年第7期1781-1786,共6页

目的通过比较异功散全方组与异功散去陈皮方组脾虚大鼠体内MTL分泌结果和人参皂苷Rb1药代动力学特征的差异,分析参数PK-PD相关性,探讨行气药能否增效补益剂。方法采用脾虚大鼠灌胃给药异功散全方(Y组)、异功散去陈皮方(Y-C组)、单味陈皮... 目的通过比较异功散全方组与异功散去陈皮方组脾虚大鼠体内MTL分泌结果和人参皂苷Rb1药代动力学特征的差异,分析参数PK-PD相关性,探讨行气药能否增效补益剂。方法采用脾虚大鼠灌胃给药异功散全方(Y组)、异功散去陈皮方(Y-C组)、单味陈皮方(C组)及生理盐水(M组),于颈静脉不同时间点取血,运用液质联用方法检测人参皂苷Rb1血浆浓度、ELISA法检测MTL血浆浓度,拟合PK-PD模型。结果2个组药时曲线均呈双峰,Cmax、Tmax均有两个值,Y组两次达峰浓度均明显高于Y-C组(P<0.001),Y-C组第2次吸收量明显多于第1次(P<0.01)。灌胃后16、36h,各给药组大鼠血浆中MTL含量均明显增高(P>0.05),Y组>Y-C组>C组。PD结果为Y组EC_(50)、γ平均值低于Y-C组、Emax平均值高于Y-C组,与PK-PD模型拟合结果基本一致。PK-PD模型拟合结果为Y组Ka1、Ka2、AUC0-t、CL1、CL2、CL3、F、Tlag、EC_(50)、Emax平均值更大;Y-C组Vd1、Vd2、γ、Ke0值更大。结论脾虚大鼠体内人参皂苷Rb1及MTL血药浓度改变与灌胃所用异功散含陈皮有一定相关性。异功散中陈皮发挥增强补益剂补益功效的作用机制之一可能是通过促进异功散中人参皂苷Rb1的吸收增多、吸收速率增快,分布更集中于效应部位,使人参皂苷Rb1与MTL之间亲和力更强,从而导致MTL分泌增多,促进胃肠运动。 展开更多

关键词 异功散 陈皮 脾虚 人参皂苷RB1 MTL 药动学 药效学 PK-PD结合模型

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吲哚美辛对5-氟尿嘧啶在大鼠体内药代动力学的影响 被引量：4

7

作者 钱瑾 吴慧哲 詹丽芬 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第6期455-457,共3页

目的探讨吲哚美辛(Ind)增强5-氟尿嘧啶(5-Fu)的抗肿瘤作用是否与药代动力学的变化有关。方法采用反相高效液相色谱(HPLC)法测定大鼠血浆中5-Fu浓度,数据用“3p97”程序处理。结果单用和联用Ind后,5-Fu在大鼠体内的药代动力学均为一室模... 目的探讨吲哚美辛(Ind)增强5-氟尿嘧啶(5-Fu)的抗肿瘤作用是否与药代动力学的变化有关。方法采用反相高效液相色谱(HPLC)法测定大鼠血浆中5-Fu浓度,数据用“3p97”程序处理。结果单用和联用Ind后,5-Fu在大鼠体内的药代动力学均为一室模型,t1/2ka分别为(3.8±2.0)和(4.4±2.7)min,t1/2ke分别为(57±46)和(101±48)min,ke分别为(0.018±0.010)和(0.009±0.005)min-1,cmax分别为(7.0±1.8)和(19±8)mg.L-1,AUC分别为(0.7±0.5)和(3.5±2.4)g.min.L-1,Cl分别为(100±50)和(24±21)mg.kg-1.min-1。说明联用Ind后,5-Fu的作用时间延长,在大鼠体内的经时过程增长。结论Ind能延缓5-Fu在大鼠体内的消除,两者联用时应注意调整给药剂量和对5-Fu进行临床给药监测。 展开更多

关键词 5-氟尿嘧啶 吲哚美辛 药代动力学

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丹参传统饮片水煎液与破壁饮片混悬液中隐丹参酮及其代谢物的药代动力学研究 被引量：3

8

作者 郑玲杰 邓雯 +4 位作者 邢露 张伟 谭志荣 周宏灏 成金乐 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2017年第5期545-550,共6页

目的:研究丹参传统饮片水煎液和破壁饮片混悬液中隐丹参酮及其代谢物丹参酮IIA的人体药代动力学及生物等效性。方法:24名健康受试者,男女各半,分别交叉单剂量口服试验药物或参比药物,用LC-MS法测定隐丹参酮,丹参酮IIA的血药浓度,用DAS V... 目的:研究丹参传统饮片水煎液和破壁饮片混悬液中隐丹参酮及其代谢物丹参酮IIA的人体药代动力学及生物等效性。方法:24名健康受试者,男女各半,分别交叉单剂量口服试验药物或参比药物,用LC-MS法测定隐丹参酮,丹参酮IIA的血药浓度,用DAS Ver3.2.2进行数据处理、SPSS进行统计分析。AUC0-60、Cmax经对数转换后,进行双单侧t检验并计算其90%可信区间。结果:隐丹参酮、丹参酮IIA的药代动力学参数Tmax、Cmax、AUC0-60和t1/2在不同周期和不同性别间差异无统计学意义(P>0.05),在两种制剂间的差异有统计学意义(P<0.05)。受试者单次空腹口服试验药物和参比药物后隐丹参酮及其代谢产物丹参酮IIA试验药物和参比药物的相对生物利用度F分别为(4 456.8±3 706.8)%、(4 690.3±3 416.7)%。结论:破壁饮片混悬液中隐丹参酮,丹参酮IIA的生物利用度显著高于传统饮片水煎液,临床应用中可以减少给药剂量。 展开更多

关键词 隐丹参酮 丹参酮IIA 丹参传统饮片水煎液 丹参破壁饮片混悬液 药代动力学 生物等效性

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液相色谱-串联质谱法测定人血浆中氟氯西林的含量 被引量：3

9

作者 毕悦 胡艳玲 +1 位作者 孙璐 崔福德 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第5期384-387,共4页

目的为临床制定安全有效的给药方案提供参考。方法采用液相色谱-串联质谱（LC-MS-MS）法。血浆样品经液-液萃取处理后，以乙腈-水（体积比25：75）为流动相，采用Zorbax Eclipse XDB C8柱（150mm×4．6mm，5μm）分离；通过电喷雾... 目的为临床制定安全有效的给药方案提供参考。方法采用液相色谱-串联质谱（LC-MS-MS）法。血浆样品经液-液萃取处理后，以乙腈-水（体积比25：75）为流动相，采用Zorbax Eclipse XDB C8柱（150mm×4．6mm，5μm）分离；通过电喷雾三重四级杆串联质谱，以负离子、选择反应监测方式进行检测，用于定量的离子反应分别为m/z452→m/z 311（氟氯西林）和m/z 468→m／z 327（内标双氯西林）。结果氟氯西林线性范围为20．0～15000μg·L^-1，定量下限为20．0μg·L^-1，提取回收率均大于70％，日内、日间精密度均小于7％。结论该法适用于注射用氟氯西林钠的单次肌内注射给药的药物动力学研究。 展开更多

关键词 氟氯西林钠 液相色谱-串联质谱法 药物动力学

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原子吸收光谱法测定血清中锂含量 被引量：2

10

作者 卢永翎 杭太俊 +2 位作者 李丙英 王敏 张义华 《食品与机械》 CSCD 北大核心 2014年第5期97-99,共3页

建立原子吸收光谱法测定血清中锂的含量。20例健康成年男性受试者单剂量口服250mg碳酸锂片,0-72h间隔采集血样,原子吸收光谱法（AAS）测定血清中锂离子浓度,DAS 2.0计算药动学参数。结果表明,建立的AAS法在0.1-12μg/mL范围内线性关系良... 建立原子吸收光谱法测定血清中锂的含量。20例健康成年男性受试者单剂量口服250mg碳酸锂片,0-72h间隔采集血样,原子吸收光谱法（AAS）测定血清中锂离子浓度,DAS 2.0计算药动学参数。结果表明,建立的AAS法在0.1-12μg/mL范围内线性关系良好,最低定量限为0.1μg/mL,批内及批间精密度RSD均小于15%。测得受试者单剂量口服250mg碳酸锂片后血清锂离子主要药动学参数如下：Cmax（2.09±0.46）μg/mL;Tmax（1.5±0.8）h;T1/2（21.8±4.9）h;AUC0-72（23.3±4.4）h·μg/mL;AUC0-＂（28.1±5.0）h·μg/mL;CL（29.1±4.9）mL/min;Vd（0.8±0.2）L/kg。该测定法操作简单,结果准确可靠,适用于锂离子的药动学研究。 展开更多

关键词 碳酸锂 原子吸收光谱法 药代动力学

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国产与进口磷酸吡多醛丁咯地尔胶囊在健康人体的药代动力学和生物等效性 被引量：1

11

作者 高晨 赵志刚 +3 位作者 孙路路 孙丽丽 杨莉 李冬梅 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第4期254-257,共4页

目的研究国产与进口磷酸吡多醛丁咯地尔胶囊(脑血管与外周血管扩张药)在健康人体的药代动力学和生物等效性。方法20名健康男性受试者随机交叉单次口服国产与进口磷酸吡多醛丁咯地尔400mg后,用反相-高效液相色谱法测定血清中丁咯地尔浓度... 目的研究国产与进口磷酸吡多醛丁咯地尔胶囊(脑血管与外周血管扩张药)在健康人体的药代动力学和生物等效性。方法20名健康男性受试者随机交叉单次口服国产与进口磷酸吡多醛丁咯地尔400mg后,用反相-高效液相色谱法测定血清中丁咯地尔浓度,计算2制剂的药代动力学参数和相对生物利用度,并进行生物等效性评价。结果国产及进口磷酸吡多醛丁咯地尔胶囊的主要药代动力学参数:tmax分别为(1.40±0.45)和(1.53±0.57)h,Cmax分别为(1.51±0.38)和(1.67±0.58)mg·L-1,AUC0-t分别为(9.10±3.42)和(9.43±3.72)mg·h·L-1,供试制剂相对于参比制剂的人体生物利用度为(98.11±16.00)%。结论国产与进口磷酸吡多醛丁咯地尔胶囊具有生物等效性。 展开更多

关键词 磷酸吡多醛丁咯地尔胶囊 反相-高效液相色谱法 药代动力学 生物等效性

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阿雷地平肠溶胶囊在中国健康人体内的药代动力学研究 被引量：2

12

作者 刘文芳 林阳 +11 位作者 李静 杨汉跃 周子杰 杨克旭 吴伟 所伟 杜海燕 赵桂平 方珊娟 揭秉章 闫秀娟 贾小欣 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第15期1782-1786,1791,共6页

目的:研究中国健康受试者单次和多次口服阿雷地平(AR)肠溶胶囊后阿雷地平(AR)及其主要代谢产物羟基阿雷地平(AR-M1)的药代动力学特征。方法:36名健康受试者,随机分为3组,平行单次口服5,10和20 mg阿雷地平肠溶胶囊的药代动力学研究,10 m... 目的:研究中国健康受试者单次和多次口服阿雷地平(AR)肠溶胶囊后阿雷地平(AR)及其主要代谢产物羟基阿雷地平(AR-M1)的药代动力学特征。方法:36名健康受试者,随机分为3组,平行单次口服5,10和20 mg阿雷地平肠溶胶囊的药代动力学研究,10 mg组受试者继续进行多次口服10 mg,qd,连续7 d的药代动力学研究,采用LC-MS/MS法测定血浆中阿雷地平及其主要代谢产物AR-M1的药物浓度,采用DAS 2.1.1软件计算药代动力学参数。结果:单次口服阿雷地平肠溶胶囊5～20 mg后阿雷地平和AR-M1的消除半衰期(t1/2z)分别约为2.0～2.7 h和3.9～5.6 h;达峰浓度(Cmax)随剂量增加呈线性增加,分别为[(2.12±1.14)～(11.34±5.98)μg.L-1]和[(29.41±9.80)～(111.74±24.03)μg.L-1];血药浓度-时间曲线下面积(AUC)也随剂量增加呈线性增加,阿雷地平和AR-M1的AUC0～t分别为[(6.02±2.96)～(30.33±8.88)μg.h.L-1]和[(156.05±32.24)～(776.00±160.47)μg.h.L-1],AUC0～∞分别为[(6.12±2.98)～(30.53±8.89)μg.h.L-1]和[(159.39±33.23)～(785.53±161.92)μg.h.L-1]。多次口服阿雷地平肠溶胶囊10 mg后阿雷地平和AR-M1的t1/2z分别约为2.5和5.5 h,AUC0～t分别为(18.09±5.42)和(604.46±159.66)μg.h.L-1,AUC0～∞分别为(18.25±5.42)和(611.93±162.81)μg.h.L-1。结论:在5～20 mg剂量范围内阿雷地平和AR-M1呈线性药代动力学特征,10 mg多次给药,阿雷地平和AR-M1的Cmax和AUC均较单次给药显著增加,但未见明显蓄积。 展开更多

关键词 阿雷地平 羟基阿雷地平 液相色谱串联质谱法 药代动力学 血药浓度

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盐酸氟桂利嗪分散片和胶囊的生物等效性研究 被引量：1

13

作者 赵艳 刘振胜 +3 位作者 李志平 赵美玲 齐方梅 王少华 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2004年第11期1305-1308,共4页

目的:研究盐酸氟桂利嗪分散片药代动力学及生物等效性。方法:20名健康受试者按体重指数进行分层随机交叉服用盐酸氟桂利嗪试验制剂和参比试剂20 mg,采用高效液相色谱法测定盐酸氟桂利嗪的血药浓度。结果:口服20 mg被试制剂与参比制剂后... 目的:研究盐酸氟桂利嗪分散片药代动力学及生物等效性。方法:20名健康受试者按体重指数进行分层随机交叉服用盐酸氟桂利嗪试验制剂和参比试剂20 mg,采用高效液相色谱法测定盐酸氟桂利嗪的血药浓度。结果:口服20 mg被试制剂与参比制剂后,盐酸氟桂利嗪AUC0-t分别为424.27±74.01和410.25±72.56μg·h-1·L-1;Cmax分别为67.02±14.89和67.45±15.68μg·L-1;Tmax分别为2.90±0.42和2.98±0.47 h;t1/2ke分别为9.73±3.15和8.89±3.08 h。试验制剂的相对生物利用度为(104.12±12.23)％。结论:盐酸氟桂利嗪分散片和胶囊具有生物等效性。 展开更多

关键词 盐酸氟桂利嗪 高效液相色谱法 药代动力学 生物利用度 分散片

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桔梗乙酸乙酯提取段对酒石酸泰乐菌素在小鼠血浆和肺组织中药动学的影响 被引量：1

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作者 陈雯 李英伦 +2 位作者 叶刚 施飞 靳茹文 《中国兽医学报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第1期137-142,共6页

采用高效液相色谱法(HPLC)测定不同时间点小鼠血浆和肺组织中酒石酸泰乐菌素的浓度,运用PKsolver程序及SPSS13.0统计软件处理和分析数据,计算相关药代动力学参数。结果显示:与对照组相比,乙酸乙酯组半衰期(t1/2)变短,Cmax增大、,药时曲... 采用高效液相色谱法(HPLC)测定不同时间点小鼠血浆和肺组织中酒石酸泰乐菌素的浓度,运用PKsolver程序及SPSS13.0统计软件处理和分析数据,计算相关药代动力学参数。结果显示:与对照组相比,乙酸乙酯组半衰期(t1/2)变短,Cmax增大、,药时曲线下面积(AUC)增加、Tmax与平均滞留时间(MRT0-inf_obs)缩短,而表观分布容积(Vz/F_obs)与消除率(Cl/F_obs)变小;肺组织分布图显示药物浓度高于对照组。结果表明:桔梗乙酸乙酯提取活性段对酒石酸泰乐菌素在小鼠体内的药动学特征有较大影响,表现为加快了酒石酸泰乐菌素的吸收速度,并增加了吸收程度;但药物在体内分布变窄,却增加了其在肺中的药物浓度。 展开更多

关键词 桔梗乙酸乙酯提取物 酒石酸泰乐菌素 高效液相色谱 药代动力学

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亲水改性玉米朊提高硝苯地平生物利用度的研究 被引量：1

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作者 刘力 张彩云 +2 位作者 鲁传华 林腾 谢俊俊 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第20期2441-2446,共6页

目的:利用亲水改性玉米朊为主要材料,以硝苯地平为模型药物,制备硝苯地平缓释片,提高难溶性药物的生物利用度。方法:测定自制硝苯地平缓释片的体内外释放行为,并与市售普通片比较研究硝苯地平缓释片的相对生物利用度,考察自制硝苯地平... 目的:利用亲水改性玉米朊为主要材料,以硝苯地平为模型药物,制备硝苯地平缓释片,提高难溶性药物的生物利用度。方法:测定自制硝苯地平缓释片的体内外释放行为,并与市售普通片比较研究硝苯地平缓释片的相对生物利用度,考察自制硝苯地平片的体内外相关性。结果:自制硝苯地平缓释片体外释放符合Higuchi方程,相对生物利用度为156.4%,体内外相关性良好。结论:亲水改性玉米朊可以明显提高难溶性药物的生物利用度。 展开更多

关键词 亲水改性玉米朊 硝苯地平 生物利用度 体内外相关性 药代动力学

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盐酸甲唑醇的药代动力学及片剂与胶囊的生物利用度比较

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作者 张正光 熊春生 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1990年第4期286-288,共3页

犬po盐酸甲唑醇(methimidol hydrochlo-ride)片剂或胶囊后,用分光光度计测定了不同时间的血药浓度,用3P87电子计算机程序计算了药代动力学参数,对两种剂型的生物利用度进行了比较。结果表明该药在犬体内以双指数函数衰减,即符合二室开... 犬po盐酸甲唑醇(methimidol hydrochlo-ride)片剂或胶囊后,用分光光度计测定了不同时间的血药浓度,用3P87电子计算机程序计算了药代动力学参数,对两种剂型的生物利用度进行了比较。结果表明该药在犬体内以双指数函数衰减,即符合二室开放模型,胶囊与片剂的末相半衰期分别为6.9 h和6.1 h,片剂的相对生物利用度为胶囊的80.6％。 展开更多

关键词 盐酸甲唑醇 药代动力学 生物利用度

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强力霉素壳聚糖纳米粒冻干粉的体内外释药特性

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作者 沈丹怡 艾晓辉 +3 位作者 刘永涛 丁运敏 余少梅 索纹纹 《水产学报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第6期944-951,共8页

分别采用紫外分光光度法和超高效液相色谱法研究强力霉素原料药与强力霉素壳聚糖纳米粒冻干粉的体内外释药特性。结果表明:强力霉素原料药在人工胃液、肠液和pH7.4磷酸缓冲液中的体外释放均可用零级动力学方程拟合,释放较快,在1h内能完... 分别采用紫外分光光度法和超高效液相色谱法研究强力霉素原料药与强力霉素壳聚糖纳米粒冻干粉的体内外释药特性。结果表明:强力霉素原料药在人工胃液、肠液和pH7.4磷酸缓冲液中的体外释放均可用零级动力学方程拟合,释放较快,在1h内能完全溶出;强力霉素壳聚糖纳米粒冻干粉具有显著的缓释特性,在各介质中的体外释放均可用双相动力学方程拟合,前期表现为快速释放,后期为缓慢释放,冻干粉在各介质中的释药速率从大到小依次为:pH2.0人工胃液>pH3.0人工胃液>pH4.0人工胃液>人工肠液>pH7.4磷酸盐缓冲液。强力霉素原料药包裹成强力霉素壳聚糖纳米粒冻干粉后,经(25±1)℃20mg/kg单剂量口灌,在斑点叉尾的药—时曲线由双峰变为单峰,在血浆中的血药峰浓度(Cmax)减小,峰值时间(Tmax)和消除半衰期(T1/2β)明显延长,药时曲线下面积(AUC)变大,是一种理想的强力霉素新剂型。 展开更多

关键词 斑点叉尾 强力霉素 纳米粒 冻干粉 体外释药 药代动力学

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LC-MS/MS法测定可待因在Beagle犬血浆中的质量浓度

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作者 王莉 金艺 +2 位作者 李佳阳 杨晓静 袁波 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第11期889-894,共6页

目的建立Beagle犬血浆中可待因质量浓度的液相色谱-串联质谱（LC—MS／MS）测定方法。方法色谱柱为Agela,C18柱（150mm×4．6mm，5μm），流动相为甲醇-水-甲酸（体积比为15：85：0．5），血浆样品经甲醇沉淀蛋白处理，以多反应监测... 目的建立Beagle犬血浆中可待因质量浓度的液相色谱-串联质谱（LC—MS／MS）测定方法。方法色谱柱为Agela,C18柱（150mm×4．6mm，5μm），流动相为甲醇-水-甲酸（体积比为15：85：0．5），血浆样品经甲醇沉淀蛋白处理，以多反应监测（multiplereactionmonitoring，MRM）扫描方式检测，测定Beagle犬经口给予洛芬待因缓释片后血浆中可待因的质量浓度。结果血浆中可待因质量浓度在0．2～20μg·L^-1内线性关系良好，日内和日间精密度RSD≤11．5％，平均提取回收率为104．1％～109．2％，基质效应为119．2％～128．3％。可待因在Beagle犬血浆中主要药动学参数t1／2为（2．9±0．5）h，P-为（8．7±3．4）μg·L^-1，AUC0-∞为（28．5±7．3）μg·h·L^-1。结论该方法适用于可待因在Beagle犬体内药动学的研究。 展开更多

关键词 可待因 液相色谱-串联质谱 BEAGLE犬 药动学

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长期使用Norplant妇女的LNG血药水平 被引量：3

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作者 苏明 邵庆翔 +2 位作者 张宝娥 李军 藏宝霞 《中国计划生育学杂志》 1995年第4期218-220,共3页

对10例埋植Norplant(左旋18-甲基炔诺酮)的妇女作了五年的血药水平和释药速率及药物清除等药代动力学观察。研究结果显示埋植Norplant后24小时的血药水平是稳态血药水平的7倍左右,足以达到避孕的有效浓度。埋植Norplant后各时期的平均... 对10例埋植Norplant(左旋18-甲基炔诺酮)的妇女作了五年的血药水平和释药速率及药物清除等药代动力学观察。研究结果显示埋植Norplant后24小时的血药水平是稳态血药水平的7倍左右,足以达到避孕的有效浓度。埋植Norplant后各时期的平均血药水平基本恒定,用药五年时的平均血药水平比用药早期略低;释药速率结果与血药浓度的变化趋势相似。取出埋植剂后,消除半衰期为27.94hr,血药降至小于100pmol/L的时间是91.13(78.19～106.22)小时,廓清率为151.64d/L。 展开更多

关键词 Norplan 皮下埋植剂 LNG 血药浓度

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HPLC测定家兔血浆中尼群地平及其药代动力学参数 被引量：1

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作者 何怀冰 孙时良 +1 位作者 林姗姗 奚念朱 《上海医科大学学报》 CSCD 1990年第6期473-476,共4页

本工作建立了测定家兔血浆中尼群地平的高效液相色谱法(HPLC)。方法采用YWGC_18(150×4.6mm,I.D.)柱,以甲醇:水(70:30,v/v)为流动相,UV236mm检测,兔血浆先经环己烷-异丙醇(96.5:3.5V/V)提取。本法准确、灵敏、简便。应用本法测得尼... 本工作建立了测定家兔血浆中尼群地平的高效液相色谱法(HPLC)。方法采用YWGC_18(150×4.6mm,I.D.)柱,以甲醇:水(70:30,v/v)为流动相,UV236mm检测,兔血浆先经环己烷-异丙醇(96.5:3.5V/V)提取。本法准确、灵敏、简便。应用本法测得尼群地平在家兔体内药代动力学主要参数为:A=O.903μg/ml,α=4.873h^1,B=0.244μg/ml,β=0.396h^(-1),CL=2.8291/h。 展开更多

关键词 尼群地平 HPLC 药代动力学 降压药

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