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(6R,7R)-7-苯甲酰胺基-3-氯甲基-7-甲氧基-8-氧代-5-氧杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸二苯甲酯的合成 被引量:5
1
作者 胡志 刘相奎 袁哲东 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第11期755-757,共3页
6-APA经酰化、氧化和羧基保护"一锅法"得到[2S-(2α,5α,6α)]-6-苯甲酰胺基-3,3-二甲基-4,7-二氧代-4-硫杂-1-氮杂二环[3.2.0]庚烷-2-羧酸二苯甲酯,再经重排、氯代、水解得[1R-[1α,5α]]-3-羧甲基-2-(7-氧代-3-苯基-4-氧杂-... 6-APA经酰化、氧化和羧基保护"一锅法"得到[2S-(2α,5α,6α)]-6-苯甲酰胺基-3,3-二甲基-4,7-二氧代-4-硫杂-1-氮杂二环[3.2.0]庚烷-2-羧酸二苯甲酯,再经重排、氯代、水解得[1R-[1α,5α]]-3-羧甲基-2-(7-氧代-3-苯基-4-氧杂-2,6-二氮杂二环[3.2.0]庚-2-烯-6-基)-3-丁烯酸二苯甲酯,与BF_3·Et_2O闭环后经氯加成、消除和甲氧基化等反应制得目标化合物,总收率约30%。 展开更多
关键词 拉氧头孢 氟氧头孢 氧头孢烯 抗生素 中间体 合成
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拉氧头孢钠的合成 被引量:2
2
作者 米国瑞 张月成 赵继全 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2012年第7期654-656,672,共4页
拉氧头孢母核经四氮唑巯基取代、甲氧化、侧链裂解得到7β-氨基-7α-甲氧基-3-(1-甲基-5-四唑基)硫甲基-1-氧杂去硫杂-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲酯,再经酰化、脱羧酸保护基、成盐反应制得目标化合物,总收率约30%,纯度为97.2%。
关键词 拉氧头孢钠 拉氧头孢 氧头孢烯 抗生素
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氟氧头孢钠的合成 被引量:1
3
作者 卢峻 王小平 肖翔 《浙江化工》 CAS 2021年第1期15-16,21,共3页
以7β-二氟甲基硫代乙酰氨基-3-氧头孢母核为原料,经缩合反应,再用四氯化钛脱羧基保护,最终用异辛酸钠成盐,通过结晶法得到氟氧头孢钠,总收率约82.9%。
关键词 氟氧头孢钠 氧头孢烯 合成
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氟氧头孢钠的合成 被引量:5
4
作者 王亚娟 《河北化工》 2006年第5期27-28,共2页
以氧头孢母核为起始原料,经酰基化、缩合反应结合两侧链,再用TFA脱去羧基保护,最终用NaHCO3转盐冻干制得氟氧头孢钠盐,总收率达42%。
关键词 氟氧头孢 氧头孢烯 药物合成
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氧头孢衍生物不对称合成的研究进展 被引量:5
5
作者 付冬君 刘英超 +2 位作者 李锋 张恩 刘宏民 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2015年第5期947-960,共14页
氧头孢是β-内酰胺类药物的代表性母核,其衍生物显著的生物学活性和合成的复杂性对药物化学家极具吸引力.以氧头孢合成中使用的关键方法分类,对氧头孢的合成研究进展进行了综述.
关键词 氧头孢烯 氧头孢烷 不对称合成 抗生素
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(6R,7R)-苯甲酰氨基-3-(1-甲基-5-四氮唑)-硫甲基-7-甲氧基-8-氧代-5-氧杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸二苯甲酯的合成
6
作者 黄伟平 何发明 +1 位作者 虞正烨 何小鹏 《精细化工中间体》 CAS 2015年第2期30-31,共2页
以氧头孢烯为起始原料,通过甲氧基化得到甲氧基氧头孢烯,再在磺酰氯和三乙胺催化作用下与1-甲基-5-巯基四氮唑反应,得到(6R,7R)-苯甲酰氨基-3-(1-甲基-5-四氮唑)-硫甲基-7-甲氧基-8-氧代-5-氧杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸二苯甲... 以氧头孢烯为起始原料,通过甲氧基化得到甲氧基氧头孢烯,再在磺酰氯和三乙胺催化作用下与1-甲基-5-巯基四氮唑反应,得到(6R,7R)-苯甲酰氨基-3-(1-甲基-5-四氮唑)-硫甲基-7-甲氧基-8-氧代-5-氧杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸二苯甲酯,总收率约78%,产物结构经核磁,质谱数据表征确认。 展开更多
关键词 氧头孢烯 甲氧基头孢烯 缩合
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拉氧头孢钠合成工艺的改进
7
作者 何小鹏 黄伟平 李日生 《精细化工中间体》 CAS 2018年第2期43-46,共4页
以氧头孢烯为起始原料,通过甲氧基化得到甲氧基氧头孢烯,然后在磺酰氯和三乙胺催化作用下,反应得到(6R,7R)-苯甲酰氨基-3-(1-甲基-5-四氮唑)-硫甲基-7-甲氧基-8-氧代-5-氧杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸二苯甲酯,然后依次在五氯化... 以氧头孢烯为起始原料,通过甲氧基化得到甲氧基氧头孢烯,然后在磺酰氯和三乙胺催化作用下,反应得到(6R,7R)-苯甲酰氨基-3-(1-甲基-5-四氮唑)-硫甲基-7-甲氧基-8-氧代-5-氧杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸二苯甲酯,然后依次在五氯化磷,吡啶和氯化氢作用下去氨基,羧基保护,最后在酰化酶作用下进行氨基酰化和溶媒法成盐生成拉氧头孢钠。总收率由30%提高到49%,产物含量在92%以上,产物结构经核磁进行了表征。整条路线步骤少,操作简单,节约成本,工艺路线绿色环保,适合工业化生产。 展开更多
关键词 氧头孢烯 拉氧头孢钠 缩合
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氧头孢烯母核关键中间体的氯代新工艺研究
8
作者 兰晓军 李凤侠 +4 位作者 赵龙龙 陈贵玲 范美菊 赵振华 唐相征 《山东化工》 CAS 2024年第15期103-105,共3页
研究了一种合成氧头孢烯母核关键中间体的氯代新工艺。该工艺以次氯酸叔丁酯/氯化氢作为氯化体系,收率达83%以上。与传统的氯气氯化法相比,该方法具有安全性更好、收率更高和环境更友好的特点。
关键词 氧头孢烯母核 关键中间体 氯化 次氯酸叔丁酯/氯化氢
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Design,synthesis and antibacterial activity of novel 1-oxacephem analogs 被引量:1
9
作者 Yi He Jian Bo Wu +3 位作者 Fan Lei Pei Chen Li Hai Yong Wu 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 2012年第4期407-410,共4页
A series of 1-oxacephem analogs were synthesized and their antibacterial properties against five strains of Gram-positive and Gram-negative bacteria were evaluated in vitro while ceftazidine was selected as control.So... A series of 1-oxacephem analogs were synthesized and their antibacterial properties against five strains of Gram-positive and Gram-negative bacteria were evaluated in vitro while ceftazidine was selected as control.Some of the tested compounds,compound 12c in particular,showed more active against three selected strains than the standard. 展开更多
关键词 1-oxacephem SYNTHESIS Antibacterial activity Ceftazidine
原文传递
氧头孢中间体的溴代反应研究 被引量:1
10
作者 夏小冬 袁红 +3 位作者 罗忠枚 叶家林 曹胜华 丁小东 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2012年第4期650-652,共3页
以6-APA(6-氨基青霉烷酸)为原料,经过苯甲酰化保护,硫的氧化,二苯甲酯保护,7位氨基异构化,开环重排,得到异丙烯基表唑啉。用NBS,溴素分别尝试进行溴代,最终得到两个溴代物异构体,并经过核磁共振氢谱对结构进行了确证。
关键词 氧头孢中间体 异丙烯基表唑啉 溴代
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氟氧头孢中间体的合成工艺研究
11
作者 贾淑艳 《黑龙江医药》 CAS 2008年第4期57-59,共3页
氟氧头孢是新型的氧头孢烯类抗生素,具有较广的抗菌谱,对革兰氏阳性菌,阴性菌、需氧菌及厌氧菌都有很强的抗菌活性。它的最大特色在于其对葡萄球菌的抗菌活性,改善了第三代头孢菌素的某些缺点。另外,它对MRSA(methicillin-resistant Sta... 氟氧头孢是新型的氧头孢烯类抗生素,具有较广的抗菌谱,对革兰氏阳性菌,阴性菌、需氧菌及厌氧菌都有很强的抗菌活性。它的最大特色在于其对葡萄球菌的抗菌活性,改善了第三代头孢菌素的某些缺点。另外,它对MRSA(methicillin-resistant Staphylococcus aureous)也具有较高的抗菌活性。在临床上得到很好地运用。因此,氟氧头孢的合成研究具有重要的意义。通过对文献路线的分析,本论文选用廉价、易得的青霉素G为原料,经过氧化、开环、闭环等反应来合成氟氧头孢。现已完成中间体5(2-[2,6-二氮-4-氧-7-羰基-3-苄基]双环[3.2.0]-3 -羟甲基-3-丁烯酸二苯甲酯)的合成。并对此条合成路线进行了工艺研究和考察,确定了适合工业化生产的反应条件,其收率也较好。 展开更多
关键词 氟氧头孢 氧头孢烯 中间体 工艺研究
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