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UPLC-MS/MS法快速测定降压类中成药及保健食品中非法添加34种化学药的研究 被引量:46
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作者 丁宝月 屠婕红 +2 位作者 薛磊冰 徐宏祥 傅应华 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2015年第5期688-696,共9页
目的建立一种快速、准确检测降压类中成药及调节血压类保健食品中非法添加34种化学药的方法。方法采用UPLC-MS/MS法,以Waters Acquity BEH-C18柱(100 mm×2.1 mm,1.7μm)为色谱柱,以0.1%甲酸甲醇溶液(A)-0.1%甲酸水溶液(B)为... 目的建立一种快速、准确检测降压类中成药及调节血压类保健食品中非法添加34种化学药的方法。方法采用UPLC-MS/MS法,以Waters Acquity BEH-C18柱(100 mm×2.1 mm,1.7μm)为色谱柱,以0.1%甲酸甲醇溶液(A)-0.1%甲酸水溶液(B)为流动相,梯度洗脱(0~5 min,32%A;5~8 min,32%~50%A;8~12 min,50%A;12~14 min,50%~60%A;14~16 min,60%~80%A;16~18 min,80%A;18~19 min,80%~90%A;19~20 min,90%~100%A;20~21min,100%A;21~22 min,100%~32%A);体积流量0.2 m L/min,柱温40℃。选择ESI离子源、正离子扫描、多反应监测(MRM)模式测定34种临床常用的化学降压药,通过比较MRM通道中样品峰与对照品峰的分子离子峰、二级碎片离子峰、色谱保留时间等信息确定添加的化学药物,并根据外标法以质谱峰面积计算添加药物的准确量。结果在上述色谱及质谱条件下,34种化学药物可乐定、卡托普利、利血平、甲基多巴、氢氯噻嗪、呋塞米、吲达帕胺、米诺地尔、肼屈嗪、阿替洛尔、赖诺普利、地巴唑、美托洛尔、比索洛尔、哌唑嗪、特拉唑嗪、普萘洛尔、依那普利、喹那普利、贝那普利、地尔硫卓、多沙唑嗪、尼卡地平、硝苯地平、氨氯地平、尼莫地平、非洛地平、尼群地平、尼索地平、缬沙坦、替米沙坦、坎地沙坦酯、厄贝沙坦、奥美沙坦酯的分离度良好,方法检测限(LOD)均在0.1~0.5 ng/g,定量限(LOQ)均在0.3~1.5 ng/g,标准加样回收率均在81.4%~118.9%。结论本法简便、准确,灵敏度高,可作为降压类中成药及调节血压类保健食品中非法添加化学降压药的定量测定方法。 展开更多
关键词 UPLC-MS/MS 降压类中成药 保健食品 非法添加 可乐定 卡托普利 利血平 甲基多巴 氢氯噻嗪 呋塞米 吲达帕胺 米诺地尔 肼屈嗪 阿替洛尔 赖诺普利 地巴唑 美托洛尔 比索洛尔 哌唑嗪 特拉唑嗪 普萘洛尔 依那普利 喹那普利 贝那普利 地尔硫卓 多沙唑嗪 尼卡地平 硝苯地平 氨氯地平 尼莫地平 非洛地平 尼群地平 尼索地平 缬沙坦 替米沙坦 坎地沙坦酯 厄贝沙坦 奥美沙坦酯
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新一代血管紧张素受体阻断剂奥美沙坦酯 被引量:23
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作者 封宇飞 雷静 +2 位作者 吕俊玲 刘志鹤 李金娥 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第7期520-523,共4页
奥美沙坦酯是一种新型的血管紧张素Ⅱ受体AT1的阻断剂 ,是一种前体药物 ,它通过阻止血管紧张素Ⅱ与AT1受体结合 ,使血管平滑肌放松 ,从而使血压降低。临床上用于治疗各种类型的高血压 ,不良反应较少。综述了奥美沙坦酯的作用机制、药代... 奥美沙坦酯是一种新型的血管紧张素Ⅱ受体AT1的阻断剂 ,是一种前体药物 ,它通过阻止血管紧张素Ⅱ与AT1受体结合 ,使血管平滑肌放松 ,从而使血压降低。临床上用于治疗各种类型的高血压 ,不良反应较少。综述了奥美沙坦酯的作用机制、药代动力学及临床评价。 展开更多
关键词 奥美沙坦酯 血管紧张素Ⅱ受体阻断剂 抗高血压药
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奥美沙坦酯和氨氯地平联合治疗原发性高血压的研究 被引量:18
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作者 李伟 陈学林 +3 位作者 管思明 徐秋梅 王斌 柯琴梅 《心肺血管病杂志》 CAS 2009年第4期259-261,共3页
目的:观察奥美沙坦酯和氨氯地平联合治疗控制血压的疗效和安全性。方法:70例2、3级高血压病患者随机接受奥美沙坦酯20 mg与氨氯地平5 mg联合治疗或缬沙坦80 mg与氨氯地平5 mg联合治疗,1次/d,总疗程8周。结果:奥美沙坦酯组和缬沙坦组治... 目的:观察奥美沙坦酯和氨氯地平联合治疗控制血压的疗效和安全性。方法:70例2、3级高血压病患者随机接受奥美沙坦酯20 mg与氨氯地平5 mg联合治疗或缬沙坦80 mg与氨氯地平5 mg联合治疗,1次/d,总疗程8周。结果:奥美沙坦酯组和缬沙坦组治疗后血压下降幅度分别为(24.5±9.5/16.0±6.8)mm Hg(1 mm Hg=0.133 kPa)和(24.3±9.2/15.7±6.6)mm Hg,2组间差异无统计学意义(P>0.05)。奥美沙坦酯与氨氯地平和缬沙坦与氨氯地平联合治疗组降压总有效率分别为91.4%和88.6%,2组间差异无统计学意义(P>0.05)。2组不良反应发生率差异无统计学意义(P>0.05)。结论:2、3级高血压病治疗,奥美沙坦酯与氨氯地平和缬沙坦与氨氯地平联合治疗疗效和不良反应均类似。 展开更多
关键词 奥美沙坦酯 缬沙坦 氨氯地平 高血压
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奥美沙坦酯对慢性心力衰竭患者心功能、血浆N端脑钠肽前体和血清白细胞介素23水平的影响 被引量:15
4
作者 周素芹 童嘉毅 +2 位作者 朱从飞 李亚伟 周兰兰 《中国药房》 CAS 北大核心 2017年第29期4126-4129,共4页
目的:探讨奥美沙坦酯对慢性心力衰竭(CHF)患者心功能、血浆N端脑钠肽前体(NT-proBNP)和血清白细胞介素23(IL-23)水平的影响,并对其安全性进行评价。方法:选取2014年12月-2016年5月江苏省涟水县人民医院收治的CHF患者40例作为研究对象,... 目的:探讨奥美沙坦酯对慢性心力衰竭(CHF)患者心功能、血浆N端脑钠肽前体(NT-proBNP)和血清白细胞介素23(IL-23)水平的影响,并对其安全性进行评价。方法:选取2014年12月-2016年5月江苏省涟水县人民医院收治的CHF患者40例作为研究对象,按照随机数字表法分为对照组和观察组,各20例。对照组患者给予马来酸依那普利片起始剂量5 mg,po,qd(1周后逐渐增大剂量,限制剂量为20 mg/d)+酒石酸美托洛尔片25 mg,po,bid+单硝酸异山梨酯片40 mg,po,qd+呋塞米片20 mg,po,bid;观察组患者在对照组基础上加用奥美沙坦酯片20 mg,po,qd。两组患者均连续治疗8周。观察两组患者治疗前后心功能指标[左室舒张末期内径(LVEDD)、左房内径(LAD)、室间隔厚度(IVST)、左室后壁厚度(LVPWT)、左室射血分数(LVEF)、早期充盈E峰速率/晚期充盈A峰速率(E/A)]、血浆NT-proBNP和血清IL-23水平,并记录不良反应发生情况。结果:治疗前,两组患者心功能指标、血浆NT-proBNP和血清IL-23水平比较,差异均无统计学意义(P>0.05)。治疗后,两组患者LVEDD、LAD、血浆NTproBNP和血清IL-23水平显著降低,LVEF和E/A水平显著升高,且观察组显著优于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05)。两组患者IVST和LVPWT水平与治疗前比较,观察组患者的不良反应发生率(25.00%)与对照组(20.00%)比较,差异均无统计学意义(P>0.05)。结论:奥美沙坦酯可降低CHF患者血浆NT-proBNP和血清IL-23水平,改善心功能,且安全性较高。 展开更多
关键词 奥美沙坦酯 慢性心力衰竭 心功能 N端脑钠肽前体 白细胞介素23
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抗高血压药奥美沙坦酯合成新路线和相关杂质的研究 被引量:14
5
作者 吴泰志 刘晓华 +1 位作者 张福利 谢美华 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第6期537-543,共7页
目的研究奥美沙坦酯的新合成方法,并对合成中产生的主要杂质进行结构确证和有效控制。方法4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基咪唑-5-羧酸乙酯水解,环合成4,4-二甲基-2-丙基-4,6-二氢呋喃并[3,4-d]咪唑-6-酮,与4-[2-(2-三苯甲基四唑-5-基)苯... 目的研究奥美沙坦酯的新合成方法,并对合成中产生的主要杂质进行结构确证和有效控制。方法4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基咪唑-5-羧酸乙酯水解,环合成4,4-二甲基-2-丙基-4,6-二氢呋喃并[3,4-d]咪唑-6-酮,与4-[2-(2-三苯甲基四唑-5-基)苯基]苄基溴缩合,经分离纯化,皂化成钠盐,与4-氯甲基-5-甲基-2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯成酯,脱保护基得奥美沙坦酯。对缩合反应的主要杂质应用X-ray单晶衍射谱确证其结构为咪唑位置异构体,并用其合成奥美沙坦酯的咪唑位置异构体。通过优化反应条件抑制异构体的量,从而保证奥美沙坦酯的质量。结果用新路线合成了奥美沙坦酯,总收率60%,纯度大于99·0%;成品中异构体含量小于0·1%。结论本文合成路线是奥美沙坦酯的新合成方法,并首次报道奥美沙坦酯的咪唑位置异构体。 展开更多
关键词 奥美沙坦酯 合成 异构体
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奥美沙坦酯与缬沙坦治疗中度原发性高血压临床研究 被引量:14
6
作者 张引兰 《实用药物与临床》 CAS 2011年第2期118-120,共3页
目的比较奥美沙坦酯和缬沙坦治疗中度原发性高血压的疗效和安全性。方法入选482例中度原发性高血压患者,按照1∶1随机分组,分别接受奥美沙坦酯20~40 mg/d或缬沙坦80~160 mg/d治疗,共8周。观察并比较其降压效果。结果治疗4周后,奥美沙... 目的比较奥美沙坦酯和缬沙坦治疗中度原发性高血压的疗效和安全性。方法入选482例中度原发性高血压患者,按照1∶1随机分组,分别接受奥美沙坦酯20~40 mg/d或缬沙坦80~160 mg/d治疗,共8周。观察并比较其降压效果。结果治疗4周后,奥美沙坦酯组SeDBP平均下降了(10.58±6.82)mmHg,缬沙坦组下降了(9.38±7.16)mmHg;两组比较,P=0.004。奥美沙坦组与缬沙坦组分别有60%、61.74%的患者剂量加倍,加量有效率分别为52.22%、51.85%;治疗8周后,两组SeDBP平均下降(15.72±6.03)mmHg及(14.12±6.79)mmHg;治疗4周后,两组的药物不良反应发生率分别为3.33%、7.5%(P>0.05)。结论口服奥美沙坦酯胶囊20~40 mg/d,1次/d,能保持24 h平稳降压,8周总有效率为79.65%;与缬沙坦80~160 mg/d的降压疗效相近。而两组药物不良反应发生率差异无统计学意义。 展开更多
关键词 高血压 奥美沙坦酯 缬沙坦
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奥美沙坦酯对原发性轻中度高血压患者血压变异性及血管内皮功能的影响 被引量:13
7
作者 王文 周晓斌 《中国药房》 CAS 北大核心 2017年第5期674-677,共4页
目的:探讨奥美沙坦酯对原发性轻、中度高血压患者血压变异性及血管内皮功能的影响。方法:选取轻、中度原发性高血压患者60例作为研究组,同时选取60例健康志愿者作为对照组。研究组患者口服奥美沙坦酯20 mg,qd,服药4周后若收缩压(SBP)≤1... 目的:探讨奥美沙坦酯对原发性轻、中度高血压患者血压变异性及血管内皮功能的影响。方法:选取轻、中度原发性高血压患者60例作为研究组,同时选取60例健康志愿者作为对照组。研究组患者口服奥美沙坦酯20 mg,qd,服药4周后若收缩压(SBP)≤140mmHg、舒张压(DBP)<90mmHg,则继续原剂量服药至12周末;未达目标者,剂量加倍治疗至12周末。治疗前后测量研究组患者平均血压、血压变异性参数及动脉内皮依赖性血管扩张百分率(FMD)和肱动脉内径百分变化率(NMD),同时检测血清中24h一氧化氮(NO)、内皮素(ET)浓度变化,并与对照组比较。结果:与治疗前比较,研究组患者治疗后平均血压、血压变异性、血清ET水平显著降低,血清NO水平显著上升,FMD、NMD显著改善,差异均有统计学意义(P<0.05);与对照组比较,差异无统计学意义(P>0.05)。研究组患者中3例有轻度腹泻,2例有轻度干咳,均未予特殊处理,继续用药均自行缓解。结论:奥美沙坦酯有较好的降压作用且耐受性好,可显著改善患者血管内皮功能。 展开更多
关键词 奥美沙坦酯 高血压 血压变异性 血管内皮功能
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UPLC-MS/MS法测定奥美沙坦酯中7个亚硝胺类基因毒性杂质 被引量:12
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作者 袁松 冯玉飞 +2 位作者 于颖洁 黄海伟 丁建 《药物评价研究》 CAS 2021年第2期356-361,共6页
目的建立超高效液相色谱-串联质谱法(UPLC-MS/MS)测定奥美沙坦酯中7个基因毒性杂质:N-亚硝基二甲胺、N-亚硝基-4-甲基-4-氨基丁酸、N-亚硝基二乙胺、N-亚硝基乙基异丙基胺、N-亚硝基二异丙胺、N-亚硝基二丙胺、N-亚硝基二丁胺。方法采用... 目的建立超高效液相色谱-串联质谱法(UPLC-MS/MS)测定奥美沙坦酯中7个基因毒性杂质:N-亚硝基二甲胺、N-亚硝基-4-甲基-4-氨基丁酸、N-亚硝基二乙胺、N-亚硝基乙基异丙基胺、N-亚硝基二异丙胺、N-亚硝基二丙胺、N-亚硝基二丁胺。方法采用Agilent poroshell PFP(100 mm×2.1 mm,2.7μm)色谱柱;流动相为0.1%甲酸水溶液(A)-甲醇(B)梯度洗脱;体积流量0.4 mL/min,柱温40℃;采用APCI离子源正离子扫描,多反应监测(MRM)模式下,对7个基因毒性杂质同时进行定量检测。结果各杂质质量浓度在1~100 ng/mL内具有良好线性关系,r>0.995;低、中、高3个浓度的加样回收率(n=3)为83%~117%,RSD值为0.8%~4.1%,平均加样回收率为87%~106%;检测限范围为0.02~0.19 ng/mL,定量限为0.06~0.65 ng/mL。4批奥美沙坦酯样品中均未检出杂质。结论该方法灵敏度高,专属性强,可用于测定奥美沙坦酯原料药中7个亚硝胺类杂质,为奥美沙坦酯的质量控制提供参考。 展开更多
关键词 超高效液相色谱-串联质谱 奥美沙坦酯 亚硝胺类杂质 基因毒性杂质 定量分析
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奥美沙坦酯联合苯磺酸氨氯地平治疗社区老年高血压患者清晨血压的疗效分析 被引量:12
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作者 夏蓉 陆丽霞 《中国初级卫生保健》 2016年第2期79-80,共2页
目的比较奥美沙坦酯联合苯磺酸氨氯地平治疗社区老年高血压清晨血压的疗效分析。方法选择社区老年高血压患者150例,随机分为苯磺酸氨氯地平组75例,口服苯磺酸氨氯地平5 mg,每日1次;奥美沙坦组75例,口服奥美沙坦20mg,每日1次。观察8周后... 目的比较奥美沙坦酯联合苯磺酸氨氯地平治疗社区老年高血压清晨血压的疗效分析。方法选择社区老年高血压患者150例,随机分为苯磺酸氨氯地平组75例,口服苯磺酸氨氯地平5 mg,每日1次;奥美沙坦组75例,口服奥美沙坦20mg,每日1次。观察8周后比较两组患者治疗前后的清晨血压以及诊室血压的情况。结果治疗前后两组诊室血压的达标率明显高于清晨血压达标率,两组治疗后清晨血压和诊室血压均较治疗前明显下降,差异有统计学意义(P<0.05),治疗后苯磺酸氨氯地平组血压下降幅度大于奥美沙坦组,但是二者并无显著性差异(P>0.05)。结论诊室血压达标的患者,清晨血压并未达标;奥美沙坦酯与苯磺酸氨氯地平均能有效控制清晨血压。 展开更多
关键词 奥美沙坦酯片 苯磺酸氨氯地平 老年高血压 清晨血压
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骨化三醇联合奥美沙坦酯治疗早期2型糖尿病肾病的效果及对肾病足细胞损伤的机制探讨 被引量:11
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作者 黄程 邵云侠 +1 位作者 吴艳 邢昌赢 《中国医药导报》 CAS 2022年第15期79-82,共4页
目的探讨骨化三醇联合奥美沙坦酯对早期2型糖尿病肾病(T2DN)的效果及对肾脏足细胞损伤机制。方法选择2018年1月至2019年12月安徽省芜湖市第二人民医院收治的82例早期T2DN患者为研究对象,以随机数字表法将其分为研究组与对照组,每组各41... 目的探讨骨化三醇联合奥美沙坦酯对早期2型糖尿病肾病(T2DN)的效果及对肾脏足细胞损伤机制。方法选择2018年1月至2019年12月安徽省芜湖市第二人民医院收治的82例早期T2DN患者为研究对象,以随机数字表法将其分为研究组与对照组,每组各41例。对照组在常规治疗基础上另给予奥美沙坦酯治疗,研究组在对照组的基础上另给予骨化三醇治疗。比较两组临床疗效与安全性,比较两组治疗前(T_(0)),治疗后第1周(T_(1))、第4周(T_(2))、第8周(T_(3))时两组微RNA-30(miR-30)、血肌酐(Scr)水平。结果研究组疗效优于对照组(P<0.05)。整体分析发现:Scr、miR-30组间比较、时间点比较及交互作用差异均有统计学意义(P<0.05);进一步两两比较,组内比较:T_(1)、T_(2)、T_(3)时刻,两组Scr、miR-30水平低于T_(0)时刻(P<0.05);T_(2)、T_(3)时刻,两组Scr、miR-30水平低于T_(1)时刻(P<0.05);T_(3)时刻,两组Scr、miR-30水平低于T_(2)时刻(P<0.05);组间比较:T_(1)、T_(2)、T_(3)时刻,研究组Scr、miR-30水平低于同期对照组(P<0.05);治疗期间两组不良反应发生率比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论骨化三醇联合奥美沙坦酯治疗早期T2DN疗效显著,可改善肾足细胞损伤情况,其机制可能与抑制miR-30患者的足细胞损伤有关。 展开更多
关键词 骨化三醇 奥美沙坦酯 早期2型糖尿病肾病 足细胞损伤
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奥美沙坦酯对老年冠心病心力衰竭患者心功能、炎性因子及心肌重塑的影响 被引量:11
11
作者 夏向阳 倪林 韩卡 《实用临床医药杂志》 CAS 2019年第3期44-47,56,共5页
目的探讨奥美沙坦酯对老年冠心病心力衰竭(CHF)患者心功能、炎性因子及心肌重塑的影响。方法选取CHF患者166例,随机分为奥美沙坦酯组(n=83)与对照组(n=83)。对照组给予常规治疗,奥美沙坦酯组给予常规治疗+奥美沙坦酯治疗。比较2组治疗前... 目的探讨奥美沙坦酯对老年冠心病心力衰竭(CHF)患者心功能、炎性因子及心肌重塑的影响。方法选取CHF患者166例,随机分为奥美沙坦酯组(n=83)与对照组(n=83)。对照组给予常规治疗,奥美沙坦酯组给予常规治疗+奥美沙坦酯治疗。比较2组治疗前后6 min步行距离(6MWT)、左室射血分数(LVEF)、超敏C反应蛋白(hs-CRP)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-23(IL-23)、左室收缩末期内径(LVESD)、左室舒张末期内径(LVEDD)、N-末端脑钠肽前体(NT-proBNP)、心型脂肪酸结合蛋白(H-FABP)、长正五聚蛋白(PTX-3)以及不良反应发生情况。结果治疗后,2组6MWT、LVEF均较治疗前显著增加,且奥美沙坦酯组6MWT、LVEF显著高于对照组(P<0.05)。治疗后,2组hs-CRP、TNF-α、IL-23均较治疗前显著降低,且奥美沙坦酯组hs-CRP、TNF-α、IL-23显著低于对照组(P<0.05)。治疗后,2组LVESD、LVEDD均较治疗前显著降低,且奥美沙坦酯组LVESD、LVEDD显著低于对照组(P<0.05)。治疗后,2组NT-proBNP、H-FABP、PTX-3均较治疗前显著降低,且奥美沙坦酯组NT-proBNP、H-FABP、PTX-3显著低于对照组(P<0.05)。奥美沙坦酯组总有效率90.36%,显著高于对照组75.90%(P<0.05)。治疗期间,2组患者均未见明显不良反应。结论奥美沙坦酯可有效降低老年CHF患者炎性因子水平,抑制心肌重塑,改善心功能。 展开更多
关键词 奥美沙坦酯 冠心病 心力衰竭 心功能 炎性因子 心肌重塑 疗效
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糖尿病肾病患者接受普罗布考联合奥美沙坦酯治疗后糖脂代谢、氧化和炎症反应程度的评估 被引量:11
12
作者 李燕妮 仲健 +1 位作者 郭秋野 王晓雪 《海南医学院学报》 CAS 2016年第22期2699-2702,共4页
目的:分析糖尿病肾病患者接受普罗布考联合奥美沙坦酯治疗后糖脂代谢、氧化和炎症反应程度的变化。方法:108例糖尿病肾病患者随机分为观察组及对照组,各54例,对照组接受奥美沙坦酯治疗,观察组接受普罗布考联合奥美沙坦酯治疗,对比两组... 目的:分析糖尿病肾病患者接受普罗布考联合奥美沙坦酯治疗后糖脂代谢、氧化和炎症反应程度的变化。方法:108例糖尿病肾病患者随机分为观察组及对照组,各54例,对照组接受奥美沙坦酯治疗,观察组接受普罗布考联合奥美沙坦酯治疗,对比两组治疗后的血糖水平及波动程度、脂质代谢指标、氧化/抗氧化指标、炎症指标的差异。结果:观察组外周血空腹血糖(GLU)、平均血糖波动幅度(MAGE)、血糖水平标准差(SDBG)、平均餐后血糖波动幅度(MPPGE)水平均显著低于对照组(P<0.05);血清脂质指标总胆固醇(TC)、载脂蛋白B(ApoB)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)含量显著低于对照组(P<0.05),载脂蛋白A1(ApoA1)、载脂蛋白A5(ApoA5)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)含量显著高于对照组(P<0.05);血清氧化/抗氧化指标晚期蛋白氧化产物(AOPP)、丙二醛(MDA)、过氧亚硝基阴离子(ONOO﹣)含量显著低于对照组(P<0.05),总抗氧化能力(T-AOC)、超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-PX)含量显著高于对照组(P<0.05);血清炎症指标白介素-1β(IL-1β)、白介素-4(IL-4)、白介素-18(IL-18)、降钙素原(PCT)、转化生长因子(TGF)含量显著低于对照组(P<0.05)。结论:普罗布考联合奥美沙坦酯治疗可优化糖尿病肾病患者的整体病情,在均衡糖脂代谢、抑制氧化及炎症状态等方面均有积极作用。 展开更多
关键词 糖尿病肾病 普罗布考 奥美沙坦酯 糖脂代谢
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奥美沙坦酯治疗轻度及中度原发性高血压疗效和安全性的评价 被引量:10
13
作者 李伟 陈学林 +4 位作者 管思明 杨钧国 徐秋梅 王斌 柯琴梅 《临床心血管病杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第10期737-739,共3页
目的:评价奥美沙坦酯治疗轻度及中度原发性高血压的疗效和安全性。方法:80例轻度及中度原发性高血压患者随机接受奥美沙坦酯20 mg或缬沙坦80 mg治疗,每日1次,总疗程8周。结果:奥美沙坦酯组治疗前的收缩压(SBP)/舒张压(DBP)为(155.2±... 目的:评价奥美沙坦酯治疗轻度及中度原发性高血压的疗效和安全性。方法:80例轻度及中度原发性高血压患者随机接受奥美沙坦酯20 mg或缬沙坦80 mg治疗,每日1次,总疗程8周。结果:奥美沙坦酯组治疗前的收缩压(SBP)/舒张压(DBP)为(155.2±11.4)/(96.1±5.2)mmHg(1 mmHg=0.133 kPa),治疗后的血压为(138.8±10.2)/(86.5±4.8)mmHg,血压下降幅度为(16.4±8.1/9.6±5.1)mmHg。缬沙坦组治疗前的SBP/DBP为(156.1±12.2)/(97.2±5.1)mmHg,治疗后的血压为(139.5±10.4)/(88.0±5.5)mmHg,血压下降幅度为(15.6±7.8/9.1±4.9)mmHg。2组治疗前后血压下降幅度差异均有统计学意义(P<0.01),2组间差异无统计学意义(P>0.05)。奥美沙坦酯组和缬沙坦组降压显效率分别为59.0%和60.5%,总有效率分别为87.2%和86.8%,2组间差异无统计学意义。本实验中奥美沙坦酯组出现不良反应者少。结论:奥美沙坦酯治疗轻度及中度原发性高血压疗效确切,且安全可靠。 展开更多
关键词 奥美沙坦酯 缬沙坦 高血压
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奥美沙坦酯治疗轻中度原发性高血压的疗效和安全性 被引量:9
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作者 张亚文 丁茹 +2 位作者 吴宗贵 陈琴珍 王丽娟 《世界临床药物》 CAS 2006年第10期585-589,共5页
目的评价奥美沙坦酯治疗轻中度原发性高血压的疗效和安全性。方法随机、双盲、双模拟、阳性药物(氯沙坦钾)平行对照。40例轻中度原发性高血压患者随机分为奥美沙坦酯或氯沙坦钾组,均治疗8周,观察两组治疗前后的血压、心率、心电图和血... 目的评价奥美沙坦酯治疗轻中度原发性高血压的疗效和安全性。方法随机、双盲、双模拟、阳性药物(氯沙坦钾)平行对照。40例轻中度原发性高血压患者随机分为奥美沙坦酯或氯沙坦钾组,均治疗8周,观察两组治疗前后的血压、心率、心电图和血、尿常规等实验室检查结果的变化。结果奥美沙坦酯组与氯沙坦钾组比较,患者平均坐位收缩压和舒张压的降低程度均有显著性差异,分别为(18.9±8.7)mmHg和(12.6±7.6)mmHg(P<0.01);(13.8±3.5)mmHg和(11.7±3.3)mmHg(P<0.05)。治疗前后两组血压降低幅度均有显著差异,心率无明显变化。奥美沙坦酯和氯沙坦钾组降压显效率分别为63.2%和57.9%,总有效率分别为84.2%和68.4%,组间无显著差异。两组共出现3例头晕,实验室检查无异常改变。结论奥美沙坦酯治疗轻中度原发性高血压的疗效良好,不良反应发生率低。 展开更多
关键词 奥美沙坦酯 氯沙坦钾 高血压
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奥美沙坦酯/氢氯噻嗪复方片剂用于奥美沙坦酯单药治疗血压未达标的原发性轻中度高血压患者的临床研究 被引量:9
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作者 朱鼎良 蔡迺绳 +15 位作者 何奔 吴宗贵 魏盟 柯元南 孙宁玲 华琦 叶平 何国祥 祝善俊 曾智 马虹 陈君柱 黄峻 李新立 廖玉华 诸俊仁 《中华高血压杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第2期134-138,共5页
目的评价奥美沙坦酯20mg/氢氯噻嗪12.5mg用于奥美沙坦酯20mg单药治疗血压未达标的原发性轻中度高血压患者的疗效和安全性。方法采用多中心、随机、双盲双模拟、活性药物对照设计。438例轻中度高血压患者入选,经过2周安慰剂导入期,380例... 目的评价奥美沙坦酯20mg/氢氯噻嗪12.5mg用于奥美沙坦酯20mg单药治疗血压未达标的原发性轻中度高血压患者的疗效和安全性。方法采用多中心、随机、双盲双模拟、活性药物对照设计。438例轻中度高血压患者入选,经过2周安慰剂导入期,380例进入4周奥美沙坦酯20mg/d单药治疗期,最后304例血压未达标者(平均坐位舒张压≥90mmHg)随机进入8周双盲治疗期,分别接受奥美沙坦酯40mg/d(单药组)或者奥美沙坦酯20mg/氢氯噻嗪12.5mg/d(复方片剂组)治疗。结果双盲治疗8周后,复方片剂组平均坐位收缩压/平均坐位舒张压较基线降低14.8/11.9mmHg,下降幅度大于单药组(9.0/9.0mmHg,P<0.01)。复方片剂组的血压治疗有效率达84.1%,显著高于单药组的64.4%(P<0.01)。两组间与试验药物有关的不良事件发生率无差异(P>0.05)。结论对于奥美沙坦酯单药治疗控制不良的高血压患者,使用奥美沙坦酯/氢氯噻嗪复方片剂,较之递增奥美沙坦酯单药剂量的用法,显示出更强的降压作用和更优的降压有效率。复方片剂具有良好的安全性。 展开更多
关键词 奥美沙坦酯 氢氯噻嗪 原发性高血压 疗效
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抗高血压新药奥美沙坦的合成 被引量:9
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作者 虞心红 汤建 +2 位作者 温新民 毛庆华 沈永嘉 《华东理工大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2005年第2期189-192,共4页
以酒石酸为起始原料,经硝化、环合、酯化、格利雅反应、N-烃化、水解、O-烃化、水解去保护等反应制得奥美沙坦,总收率32.7%。目标化合物及各关键中间体的结构均经MS,1H-NMR,IR分析确证,并对反应条件进行了改进。2-丙基咪唑二羧酸(2)采... 以酒石酸为起始原料,经硝化、环合、酯化、格利雅反应、N-烃化、水解、O-烃化、水解去保护等反应制得奥美沙坦,总收率32.7%。目标化合物及各关键中间体的结构均经MS,1H-NMR,IR分析确证,并对反应条件进行了改进。2-丙基咪唑二羧酸(2)采用酒石酸用混酸硝化后与醛氨溶液缩合制得,避免了文献中所用有毒的2,3-二氨基丁烯二腈。N-烃化以价廉易得的氢氧化钾代替叔丁醇钾、氢化钠。在水解反应中以氢氧化钠代替氢氧化锂,反应时间由20h缩短为2h。O-烃化以丙酮代替二甲基乙酰胺作溶剂,后处理更加简便。整条合成路线条件温和、操作简单、成本低廉,较适合于工业化生产。 展开更多
关键词 奥美沙坦 抗高血压药 血管紧张素Ⅱ受体阻断剂 合成
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奥美沙坦酯的研究进展 被引量:9
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作者 徐彩丽 袁华 喻宗沅 《化学与生物工程》 CAS 2005年第4期7-8,共2页
奥美沙坦是一种强效和特异性血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,用于治疗高血压,它的前体药物是奥美沙坦酯。介绍了奥美沙坦的药理作用,综述了奥美沙坦酯的合成方法,并对其市场前景作了展望。
关键词 奥美沙坦酯 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 合成 抗高血压药
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奥美沙坦酯片治疗轻、中度原发性高血压的疗效和安全性 被引量:8
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作者 吴兴文 刘清华 《中国医药指南(学术版)》 2008年第9期36-38,共3页
目的观察奥美沙坦酯片治疗轻、中度原发性高血压的疗效和安全性。方法61例轻、中度原发性高血压患者随机分为奥美沙坦酯组(n=30)和氯沙坦组(n=31),治疗8wk,观察2组治疗前后的血压、心率、心电图和血、尿实验室检查的变化。结果奥美沙坦... 目的观察奥美沙坦酯片治疗轻、中度原发性高血压的疗效和安全性。方法61例轻、中度原发性高血压患者随机分为奥美沙坦酯组(n=30)和氯沙坦组(n=31),治疗8wk,观察2组治疗前后的血压、心率、心电图和血、尿实验室检查的变化。结果奥美沙坦酯组与氯沙坦组比较,坐位收缩压和舒张压降低程度都有显著差异,分别为(132±13 vs 139±13)mmHg(P<0.01)和(85±9 vs 87±9)mmHg(P<0.05)。奥美沙坦酯组降压有效率为83%;每日1次服用奥美沙坦酯作用可持续24h,药物降低收缩压和舒张压的谷峰比值均>50%。2组药物不良反应发生分别为1例和3例,2组比较无显著差别。结论奥美沙坦酯治疗轻、中度原发性高血压患者,能24h平稳降压,谷峰比满意,且耐受性较好。 展开更多
关键词 抗高血压药 氯沙坦 奥美沙坦酯
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奥美沙坦酯片人体生物等效性研究 被引量:8
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作者 蒋娟娟 田蕾 +4 位作者 黄一玲 韩璐璐 李一石 许莉 刘红 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第12期976-978,984,共4页
目的:评价奥美沙坦酯片与奥美沙坦酯胶囊的人体生物等效性。方法:采用双周期交叉设计,28例健康志愿者随机交叉口服单剂量奥美沙坦酯片(受试制剂)或奥美沙坦酯胶囊(参比制剂)20 mg,采用高效液相色谱法测定血浆中奥美沙坦的血药浓度。结果... 目的:评价奥美沙坦酯片与奥美沙坦酯胶囊的人体生物等效性。方法:采用双周期交叉设计,28例健康志愿者随机交叉口服单剂量奥美沙坦酯片(受试制剂)或奥美沙坦酯胶囊(参比制剂)20 mg,采用高效液相色谱法测定血浆中奥美沙坦的血药浓度。结果:受试制剂与参比制剂的t_(1/2)分别为(6.72±1.80)和(6.49±1.52)h, C_(max)分别为(495.0±255.3)和(396.0±147.5)μg·L^(-1),T_(max)分别为(2.4±0.7)和(2.9±1.0)h,AUC_(0-t)分别为(2 899±877)和(2 658±840)μg·h·L^(-1),AUC_(0-∞)分别为(3 091±925)和(2 847±932)μg·h·L^(-1),以AUC_(0-∞)计算,奥美沙坦酯胶囊的相对生物利用度平均为(114.0±34.5)%。结论:奥美沙坦酯片与奥美沙坦酯胶囊生物等效。 展开更多
关键词 奥美沙坦酯 生物等效性 高效液相色谱法
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奥美沙坦酯对原发性高血压早期肾损害患者hs-CRP的影响 被引量:8
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作者 蔡冬梅 刘大军 +2 位作者 洪虹 马小羽 蒋丽娟 《实用药物与临床》 CAS 2013年第3期189-191,共3页
目的观察原发性高血压早期肾损害患者血清高敏C-反应蛋白(hs-CRP)的变化及奥美沙坦酯对其影响。方法根据24 h尿蛋白定量检测结果,将98例原发性高血压患者分为2组:单纯高血压组(56例)和肾损害组(42例)。同期选择45例健康体检者作为对照... 目的观察原发性高血压早期肾损害患者血清高敏C-反应蛋白(hs-CRP)的变化及奥美沙坦酯对其影响。方法根据24 h尿蛋白定量检测结果,将98例原发性高血压患者分为2组:单纯高血压组(56例)和肾损害组(42例)。同期选择45例健康体检者作为对照组。肾损害组给予奥美沙坦酯20~40 mg/d口服,12周后复查血清hs-CRP水平及24 h尿蛋白定量。结果对照组、单纯高血压组、肾损害组hs-CRP水平依次升高,高血压肾损害组血清hs-CRP水平明显高于单纯高血压组(P<0.05)。相关分析显示,hs-CRP水平与24 h尿蛋白定量呈正相关(r=0.51,P<0.05),奥美沙坦酯治疗后,患者血清hs-CRP水平及24 h尿蛋白定量较治疗前明显下降(P<0.01)。结论高血压病早期肾损害患者血清hs-CRP水平明显升高,提示炎症反应可能参与了高血压肾损害的病理生理过程,奥美沙坦酯通过抑制炎症反应发挥肾脏保护作用。 展开更多
关键词 高敏C反应蛋白 原发性高血压 肾损害 奥美沙坦酯
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