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马钱子总碱中2种成分的平衡溶解度、油水分配系数、体外透皮特性 被引量：5
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作者 王艳宏 齐笑 +3 位作者 关枫 冯宇飞 李永吉 陈大忠 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2017年第10期2034-2038,共5页
目的考察马钱子Strychni Semen总碱中马钱子碱和士的宁的平衡溶解度、油水分配系数、体外透皮特性。方法饱和溶解法测定2种成分在乙醇(10%、20%、30%、60%、90%、无水乙醇)、三氯甲烷、正辛醇、表面活性剂(0.5%吐温、0.5%去氧胆酸钠、0... 目的考察马钱子Strychni Semen总碱中马钱子碱和士的宁的平衡溶解度、油水分配系数、体外透皮特性。方法饱和溶解法测定2种成分在乙醇(10%、20%、30%、60%、90%、无水乙醇)、三氯甲烷、正辛醇、表面活性剂(0.5%吐温、0.5%去氧胆酸钠、0.5%油酸)中的平衡溶解度;摇瓶法测定两者在PBS(pH 2.5、4.0、5.0、5.8、6.8、7.0、7.4、9.0)中的油水分配系数;改良Franz扩散池法评价其在PBS、20%乙醇、无水乙醇中的体外透皮特性。结果马钱子碱、士的宁均在三氯甲烷中的平衡溶解度最高,表面活性剂中最低;在体积分数大于20%的乙醇或pH小于8.0的PBS中,士的宁平衡溶解度高于马钱子碱,并分别在60%乙醇和pH 2.5 PBS中达到最高。2种成分油水分配系数相近,均随pH增加而升高,在pH9.0时最高。两者分别在无水乙醇、pH9.0 PBS中的累计透皮吸收率最高。结论溶剂种类对马钱子碱和士的宁的平衡溶解度、油水分配系数、透皮吸收均有明显影响。本研究可为马钱子总碱经皮给药生物利用度的改善及相关制剂的开发提供参考。 展开更多
关键词 马钱子总碱 马钱子碱 士的宁 平衡溶解度 油水分配系数 体外透皮特性
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聚乙二醇单甲醚改性甘草次酸表观油水分配系数的测定
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作者 于英杰 管宇 +3 位作者 刘凤英 李志坚 张维芬 郑增娟 《潍坊医学院学报》 2016年第4期288-290,共3页
目的测定甘草次酸改性前后的表观油水分配系数,考察其水溶性改善情况。方法建立紫外分光光度法,采用摇瓶法(正辛醇-水体系)测定甘草次酸及聚乙二醇单甲醚改性甘草次酸在不同油水比例以及不同p H值下的表观油水分配系数(lg P)。结果甘草... 目的测定甘草次酸改性前后的表观油水分配系数,考察其水溶性改善情况。方法建立紫外分光光度法,采用摇瓶法(正辛醇-水体系)测定甘草次酸及聚乙二醇单甲醚改性甘草次酸在不同油水比例以及不同p H值下的表观油水分配系数(lg P)。结果甘草次酸在无水乙醇中的最大紫外吸收波长为248nm,线性回归方程为A=0.0233C-0.0008(n=6,r=0.9999),在6.0~36mg/L范围内,线性关系良好。改性后甘草次酸的表观油/水分配系数下降到-0.538^-0.767。结论难溶性中药有效成分甘草次酸经聚乙二醇单甲醚改性后在水中的溶解性显著提高。 展开更多
关键词 甘草次酸 聚乙二醇单甲醚-甘草次酸 表观油水分配系数
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