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题名非甾体类抗雄性激素药物引起的肝损害
被引量:10
- 1
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作者
周颖
鲁云兰
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机构
北京大学附属第一医院
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出处
《药物不良反应杂志》
2000年第2期91-94,共4页
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文摘
本文搜集了《MEDLINE》光盘上1990~1999年所记录的非甾体类抗雄性激素药物氟他胺和比卡鲁胺引起的肝损害病例,及本院发生的肝损害致肝肾衰竭致死病例,介绍了此两药在各国发生肝损害的情况及该国对此采取的措施,详细阐述了其发生肝损害的临床表现、发生机制、防范措施和治疗方法,特别强调了美国FDA以及日本化药公司、美国Sching-Plough公司对上述两药导致肝损害发出的警告。为此建议严重肝功能损害患者禁用氟他胺和比卡鲁胺,对肝功能不全或有肝病史患者应慎用或权衡利弊,其他患者用药过程中应定期监测肝功能,至少每月1次。
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关键词
非甾体类抗雄性激素药物
氟他胺
比卡鲁胺
肝损害
药物不良反应
临床表现
发生机制
防治措施
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Keywords
nonsteroidal antiandrogen,liver damage
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分类号
R977.1
[医药卫生—药品]
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题名(R)-比卡鲁胺的合成
被引量:3
- 2
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作者
沈佳其
施振华
宁奇
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机构
上海医药工业研究院
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出处
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2006年第2期73-75,共3页
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文摘
甲基丙烯酰氯与手性助剂D-脯氨酸经酰胺化、溴化、水解得到(R)-(+)-3-溴-2-羟基-2-甲基丙酸,酰氯化后相继与4-氰基-3-三氟甲基苯胺及4-氟苯硫酚缩合、氧化得到(R)-比卡鲁胺。总收率26%。
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关键词
(R)-比卡鲁胺
抗前列腺癌药物
非甾体雄激素拮抗剂
手性合成
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Keywords
(R) -bicalutamide
antiprostate cancer
nonsteroidal antiandrogen
chiral synthesis
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分类号
R979.19
[医药卫生—药品]
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题名比卡鲁胺的合成
被引量:3
- 3
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作者
李艳芹
倪旭晖
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机构
杭州民生药业有限公司
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出处
《浙江化工》
CAS
2013年第6期7-9,共3页
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文摘
以环氧化合物1,2-环氧-2-甲基-N-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]丙酰胺为起始原料,经缩合、氧化两步反应制得非甾体类抗雄激素药物比卡鲁胺。对中间体的合成工艺进行了改进。以二甲基甲酰胺为溶剂、四丁基溴化铵为相转移催化剂、碳酸钾为缚酸剂,使反应无需控制水分,并可在温和条件下进行,反应收率由文献的67.8%提高到88.9%。
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关键词
比卡鲁胺
合成
非甾体抗雄激素
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Keywords
bicalutamide
synthesis
nonsteroidal antiandrogen
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分类号
TQ463
[化学工程—制药化工]
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题名氟他胺的合成工艺改进
被引量:2
- 4
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作者
王松青
王宏钊
易志明
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机构
沈阳药科大学制药系
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出处
《沈阳药科大学学报》
CAS
CSCD
2000年第1期38-39,共2页
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文摘
报道了以3三氟甲基苯胺为起始原料进行氟他胺合成的工艺改进方法,即,碳酸氢钠作为吸氯化氢剂的条件下,2甲基丙酰氯( Ⅱ) 与3三氟甲基苯胺( Ⅰ) 反应得到2甲基N〔(3三氟甲基) 苯基〕丙酰胺( Ⅲ) ,再用发烟硝酸,硫酸,在- 2 ℃下进行混酸硝化得到相应的2甲基N〔4硝基3( 三氟甲基) 苯基〕丙酰胺( 氟他胺Ⅳ) .
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关键词
氟他胺
合成
工艺改进
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Keywords
flutamide
new synthesizing method
nonsteroidal antiandrogen
anticancer
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分类号
R914.5
[医药卫生—药物化学]
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题名比卡鲁胺相关物质B的合成和表征及理化性质
被引量:2
- 5
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作者
李艳芹
诸慧
倪旭晖
朱京科
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机构
杭州民生药业有限公司
浙江大学生物质化工教育部重点实验室
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出处
《中国现代应用药学》
CAS
CSCD
2013年第8期847-850,共4页
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文摘
目的合成比卡鲁胺有关物质B并测定其理化性质。方法以1,2-环氧-2-甲基-N-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]丙酰胺为起始原料,经缩合、氧化两步反应制得N-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-3-(3-氟苯硫酰基)-2-甲基-2-羟基丙酰胺(比卡鲁胺有关物质B),用IR、1H-NMR、13C-NMR、质谱、元素分析及差热分析对其结构进行表征,使用UV和DSC对其在不同溶剂中的溶解度和熔点进行分析。结果合成总收率达到74.6%,纯度为99.58%。通过溶解度的测定说明其在醇酮等有机溶剂中有一定的溶解度,但在不同pH值的水介质中几乎不溶。结论本合成方法操作简单、反应条件温和,能容易地制备比卡鲁胺有关物质B,在此基础上测定的物化数据可为相关研究提供有益参考。
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关键词
比卡鲁胺有关物质B
合成
表征
非甾体抗雄激素
理化性质
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Keywords
bicalutamide related compound B
synthesis
characterization
nonsteroidal antiandrogen
physicochemicalproperties
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分类号
R927.14
[医药卫生—药学]
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