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CDK抑制剂在抗肿瘤领域的研发进展 被引量：12
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作者 谢韶 丁健 陈奕 《药学进展》 CAS 2015年第10期734-745,共12页
细胞周期蛋白依赖性激酶(cyclindependentkinase,CDK)为细胞周期调节的关键激酶,参与细胞增殖、转录、存活等生理过程。CDK在多种肿瘤中异常活化,是抗肿瘤药物研发的重要靶点之一。目前已有1个CDK抑制剂(palbociclib,CDK4/CDK6抑制剂)... 细胞周期蛋白依赖性激酶(cyclindependentkinase,CDK)为细胞周期调节的关键激酶,参与细胞增殖、转录、存活等生理过程。CDK在多种肿瘤中异常活化,是抗肿瘤药物研发的重要靶点之一。目前已有1个CDK抑制剂(palbociclib,CDK4/CDK6抑制剂)被美国食品药品监督管理局批准于2015年上市,数十个CDK抑制剂处于针对实体瘤和血液系统肿瘤的临床或临床前研究阶段。综述目前抗肿瘤领域CDK抑制剂的研发现状、遇到的问题和可能的解决方案,并讨论其临床应用的可能。 展开更多
关键词 CDK 抑制剂 atp竞争 非atp竞争 联合用药
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苯并噻嗪酮类GSK-3β非ATP竞争型抑制剂的设计、合成与生物活性评价 被引量：3
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作者 鹿文博 张鹏 +2 位作者 黄科 楚勇 叶德泳 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2013年第6期444-452,共9页
目的设计合成新型的苯并噻嗪酮类化合物,并研究其对GSK-3β酶的抑制活性和动力学作用模式,以期发现新型的GSK-3β非ATP竞争型抑制剂。方法采用分子杂交方法设计了一系列苯并噻嗪酮类化合物。以苯并噻嗪酮(1)为起始原料,经过一步取代反应... 目的设计合成新型的苯并噻嗪酮类化合物,并研究其对GSK-3β酶的抑制活性和动力学作用模式,以期发现新型的GSK-3β非ATP竞争型抑制剂。方法采用分子杂交方法设计了一系列苯并噻嗪酮类化合物。以苯并噻嗪酮(1)为起始原料,经过一步取代反应,在N原子上引入不同取代基得到中间体2a^2d,然后在羰基α碳上引入酰基得到中间体3a^3d及目标化合物3e,再通过肼解反应得到相应的酰肼4a^4d,最后在缩合剂作用下酰肼与不同的有机酸缩合得到目标化合物5a^5u。目标化合物以化学发光法测试其GSK-3β体外酶抑制活性,并通过动力学实验确定了其酶抑制作用模式。结果与结论合成的22个目标化合物均为新化合物,其结构均经过核磁和质谱确证。其中6个化合物对GSK-3β表现出一定的抑制活性(IC50<30μmol·L-1),活性最好的化合物5h与目前文献报道的GSK-3β非ATP竞争型抑制剂活性相当。酶动力学实验证实5h为非ATP竞争型和非底物竞争型抑制剂。本文还初步总结了该类化合物的构效关系。 展开更多
关键词 合成 苯并噻嗪酮 GSK-3Β 非atp竞争型抑制剂 构效关系
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