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表面修饰的灯盏花素聚乳酸纳米粒的制备和大鼠体内药动学 被引量：18
1
作者 李卉芳 刘明星 +4 位作者 刘清飞 罗国安 王川 王义明 陈奇 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第8期614-618,共5页
目的：制备灯盏花素聚乳酸纳米粒并对其进行了表面修饰，同时考察了游离药物和纳米药物经大鼠尾静脉注射后在动物体内的药动学。方法：采用自乳化溶剂扩散法制备灯盏花素聚乳酸纳米粒，并用泊洛沙姆188对纳米粒进行表面修饰，采用反相... 目的：制备灯盏花素聚乳酸纳米粒并对其进行了表面修饰，同时考察了游离药物和纳米药物经大鼠尾静脉注射后在动物体内的药动学。方法：采用自乳化溶剂扩散法制备灯盏花素聚乳酸纳米粒，并用泊洛沙姆188对纳米粒进行表面修饰，采用反相高效液相色谱法（RP—HPLC）测定纳米粒的包封率、载药量和血浆样品中灯盏花素的含量，药时数据采用DASver1．0药代计算程序处理。结果：载药纳米粒平均粒径为177．2和319．6nm，多分散指数分别为（0．11±0．叭）和（0．12±0．02），平均包封率及载药量分别为（86．9±0．9）％，（8．0±0．2）％和（93．1‘0．6）％，（8．5±0．1）％，游离灯盏花素iv后呈二室模型，fI／2p为（0．81±0．14）rain，纳米组则呈一室模型，2种粒径的纳米粒的t。p分别为（8．90±0．16）min（177．2nm）和（13．90±0．07）min（319．6nm）。游离灯盏花素和2种粒径的灯盏花聚乳酸纳米粒的AUC。一。分别为（158．82±69．96），（1476．25±51．22）和（704．95±25．39）mg·rain·L～。经t检验，游离药物与纳米药物之间的t。p和AUC。．。均有统计学差异（P〈0．01）。结论：灯盏花素制成纳米粒后明显增加了药物在动物体内的半衰期，延长了药物在体内的循环时间，且不同粒径的纳米粒对药动学有一定的影响。 展开更多
关键词 灯盏花素 自乳化溶剂扩散法 聚乳酸 纳米粒 药动学
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吡喹酮聚乳酸纳米粒制备工艺研究 被引量：6
2
作者 刘月新 谭牛仔 +1 位作者 田育望 杜方麓 《中南药学》 CAS 2008年第6期641-644,共4页
目的探讨改良的自乳化溶剂扩散法制备吡喹酮聚乳酸纳米粒的最佳工艺。方法以包封率为指标,采用正交设计,考察聚乳酸和吡喹酮原料药药物的投料比、PVA浓度、有机相与水相体积比和搅拌速度等影响因素,筛选出比较理想的制备工艺。结果最佳... 目的探讨改良的自乳化溶剂扩散法制备吡喹酮聚乳酸纳米粒的最佳工艺。方法以包封率为指标,采用正交设计,考察聚乳酸和吡喹酮原料药药物的投料比、PVA浓度、有机相与水相体积比和搅拌速度等影响因素,筛选出比较理想的制备工艺。结果最佳工作条件为:聚乳酸与吡喹酮药物的投料比10∶1,水相和有机相比为10∶1,PVA浓度选择0.5%,搅拌速度600 r.min-1。所得纳米粒包封率为(46.74%±0.47%),收率为(49.30%±1.85%)。结论改良的自乳化溶剂扩散法可用于吡喹酮纳米粒的制备。 展开更多
关键词 吡喹酮 聚乳酸 纳米粒 改良自乳化溶剂扩散法 正交设计
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星点设计-效应面法优化冬凌草甲素聚乳酸纳米粒的制备工艺 被引量：4
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作者 许洁 王菊 +3 位作者 冯年平 赵继会 于燕燕 谭蓉 《药学实践杂志》 CAS 2009年第5期345-348,369,共5页
目的：优化改良自乳化溶剂扩散法制备冬凌草甲素聚乳酸纳米粒的制备工艺。方法：采用星点设计-效应面法，以冬凌草甲素在有机相中的浓度、载体在有机相中的浓度和水相与有机相的比例为考察因素，以包封率、载药量及药物利用率为考察指... 目的：优化改良自乳化溶剂扩散法制备冬凌草甲素聚乳酸纳米粒的制备工艺。方法：采用星点设计-效应面法，以冬凌草甲素在有机相中的浓度、载体在有机相中的浓度和水相与有机相的比例为考察因素，以包封率、载药量及药物利用率为考察指标，根据星点设计原理进行实验安排，并用多元线性回归及二项式拟合建立指标与因素之间的数学模型，经效应面法预测最佳工艺条件。结果：优化的最佳因素范围为药物浓度X1：0．5—0．8mg／mL；载体浓度X2：1．6～2．6mg／mL；水油比X3：1～1．5。以优化条件制备的样品平均粒径为98．5nm，包封率为（28．86±0．93）％，载药量为（8．23±0．35）％。结论：星点设计-效应面法适用于冬凌草甲素聚乳酸纳米粒的工艺优化，所建立的数学模型预测性良好。 展开更多
关键词 冬凌草甲素 纳米粒 改良自乳化溶剂挥发法 星点设计-效应面法
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