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肺靶向炎琥宁明胶微球的制备 被引量:6
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作者 张娜 黄桂华 +2 位作者 席延伟 王晓波 徐文方 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第6期438-441,共4页
目的对炎琥宁肺靶向明胶微球的处方、工艺、释药特性及其体内靶向性进行研究。方法以生物降解材料明胶为载体,采用乳化交联法制备炎琥宁明胶微球;单因素考察的基础上,利用正交实验设计筛选最佳处方和工艺;考察其体外释药特性;兔耳缘静... 目的对炎琥宁肺靶向明胶微球的处方、工艺、释药特性及其体内靶向性进行研究。方法以生物降解材料明胶为载体,采用乳化交联法制备炎琥宁明胶微球;单因素考察的基础上,利用正交实验设计筛选最佳处方和工艺;考察其体外释药特性;兔耳缘静脉注射微球后,取肺组织切片,体内试验结果初步考察其肺靶向性。结果所制备的炎琥宁明胶微球外形圆整,大小均匀,平均粒径为17.14μm,载药量为2.08%,包封率为70.94%;1.5 h体外释放50%左右,12 h可达90%以上。体内试验结果初步验证其具有一定肺靶向性。结论筛选的最佳处方工艺可制备性质优良的炎琥宁肺靶向明胶微球。 展开更多
关键词 炎琥宁 明胶微球 肺靶向
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正交试验优选姜黄素明胶微球的处方工艺 被引量:3
2
作者 邓航 陈薇 +2 位作者 黄桂红 李江 邓俊刚 《中国药房》 CAS CSCD 2012年第15期1378-1379,共2页
目的:优选姜黄素明胶微球的最佳处方工艺。方法:以明胶浓度、油水比例、乳化时间为考察因素,以载药量、包封率、微球粒径为评价指标,以明胶为载体,采用正交试验优选乳化交联法制备姜黄素明胶微球的处方工艺。结果:优选的处方工艺要求油... 目的:优选姜黄素明胶微球的最佳处方工艺。方法:以明胶浓度、油水比例、乳化时间为考察因素,以载药量、包封率、微球粒径为评价指标,以明胶为载体,采用正交试验优选乳化交联法制备姜黄素明胶微球的处方工艺。结果:优选的处方工艺要求油水比为1:5,明胶浓度为25%,乳化时间为30min。结论:该处方工艺稳定、可行,重现性好,可为姜黄素明胶微球的后续研究提供理论依据。 展开更多
关键词 姜黄素 明胶 微球 肺靶向
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肺靶向顺铂隐形泡囊的研制及其体外生物学性质 被引量:2
3
作者 陈永 任林 +3 位作者 尹华熙 魏大鹏 王玉珍 杨红 《华西药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第1期1-5,共5页
目的研制具有肺部靶向作用的隐形泡囊并进行体外抗癌细胞的实验评价。方法将亲水聚合物与胆固醇相连,考察含不同种类亲水链及含不同密度亲水链的隐形泡囊的包封率、稳定性和巨噬细胞吞噬作用,以最佳泡囊处方进行癌细胞生长抑制实验。结... 目的研制具有肺部靶向作用的隐形泡囊并进行体外抗癌细胞的实验评价。方法将亲水聚合物与胆固醇相连,考察含不同种类亲水链及含不同密度亲水链的隐形泡囊的包封率、稳定性和巨噬细胞吞噬作用,以最佳泡囊处方进行癌细胞生长抑制实验。结果用PluronicF68合成的胆固醇结合物所制隐形泡囊的包封率和固有水化层厚度较高,粒径合适;当胆固醇/Chol-PluronicF68的重量比为1:2.52时,泡囊的包封率、稳定性和体外规避巨噬细胞摄取等均较好,并具有和顺铂相似的抑制癌细胞生长的作用,粒径平均为8.432±0.043μm,有71.30%以上在被动肺靶向要求的7~25μm范围内,抑制癌细胞生长的结果与原料药顺铂相同。结论隐形泡囊制备简单,具有一定的隐形效果,能保持原药的抗癌活性,粒径范围符合被动肺靶向的要求。 展开更多
关键词 肺靶向 隐形泡囊 顺铂 吞噬 抗癌活性
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Preparation and Characterization of Lung-targeting Cefquinome-loaded PLGA Microspheres
4
作者 张瑞丽 HAO Zhihui +1 位作者 DING Zhaopeng 吕志华 《Journal of Wuhan University of Technology(Materials Science)》 SCIE EI CAS 2017年第2期494-499,共6页
We developed poly lactic-co-glycolic acid(PLGA) microspheres loaded with cefquinome and tested their effectiveness in a mouse model. The microspheres were prepared by optimizing several key parameters such as PLGA m... We developed poly lactic-co-glycolic acid(PLGA) microspheres loaded with cefquinome and tested their effectiveness in a mouse model. The microspheres were prepared by optimizing several key parameters such as PLGA molecular weight, drug/polymer ratio, internal water volume and ethyl acetate. Drug loading efficiency, stability, in vitro release and tissue distribution in mouse were evaluated. The average particle size of the microspheres was 27.84 μm. The drug loading efficiency was 64.57%. The in vitro release of cefquinome from microspheres after 4 h was about 40% compared with over 90% for the drug alone. The concentration of cefquinome in lung reached 25 μg/g 0.25 h after injection, and kept at 10 μg/g 4 h after injection. However, the concentration of cefquinome was very low in other organs even 0.25 h after injection. In conclusion, Cefquinome-loaded PLGA microspheres are compatible as an effective lung-targeting drug delivery system and have a good sustained release efficacy. 展开更多
关键词 PLGA microspheres cefquinome lung-targeting sustained release size mouse
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醋酸地塞米松固体类脂纳米粒在小鼠体内的靶向性研究 被引量:1
5
作者 简炎林 邹国芳 黄园 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2009年第6期446-448,464,共4页
目的探讨醋酸地塞米松固体脂质纳米粒在小鼠体内的靶向性。方法用HPLC测定生物样品中醋酸地塞米松的含量,比较醋酸地塞米松纳米粒和原药给药后在不同时间各脏器的药物含量、各脏器中药物的量占给药量的百分数及药动学参数,以评价醋酸地... 目的探讨醋酸地塞米松固体脂质纳米粒在小鼠体内的靶向性。方法用HPLC测定生物样品中醋酸地塞米松的含量,比较醋酸地塞米松纳米粒和原药给药后在不同时间各脏器的药物含量、各脏器中药物的量占给药量的百分数及药动学参数,以评价醋酸地塞米松固体脂质纳米粒的靶向性。结果在肺部,醋酸地塞米松纳米粒给药组的地塞米松含量、地塞米松量占给药量的百分数远高于原药给药组,两者的AUC值相差约16倍。结论醋酸地塞米松固体脂质纳米粒在小鼠体内具有肺靶向性。 展开更多
关键词 醋酸地塞米松 药动学 组织分布 肺靶向
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痰热清注射液有效成分在大鼠肺组织靶向性研究 被引量:6
6
作者 蒋红丽 杨红梅 +1 位作者 董守金 毛兵 《成都中医药大学学报》 2015年第1期8-12,共5页
目的:通过清热化痰法的代表方痰热清注射液有效成分在大鼠肺组织的靶向性研究,初步探讨清热化痰法治疗慢性阻塞性肺疾病的机制。方法:运用高效液相色谱二级质谱联用方法对痰热清注射液制剂中的有效成分及其在大鼠血浆与组织中能够检测... 目的:通过清热化痰法的代表方痰热清注射液有效成分在大鼠肺组织的靶向性研究,初步探讨清热化痰法治疗慢性阻塞性肺疾病的机制。方法:运用高效液相色谱二级质谱联用方法对痰热清注射液制剂中的有效成分及其在大鼠血浆与组织中能够检测的有效成分进行定性定量分析和比较。结果:痰热清注射液制剂中能够检测出黄芩、金银花、连翘、熊胆粉4味配伍中药的有效成分,其中黄芩苷、绿原酸、咖啡酸、汉黄芩素、野黄芩苷能够进行定量检测。在大鼠血浆及肺组织中,能够同时定性定量分析痰热清注射液中首入肺经的黄芩、金银花两味中药的有效成分,其主要有效成分黄芩苷、绿原酸在肺组织的峰浓度明显高于其他组织。结论:大鼠血浆及肺组织中能够检测到清热化痰方剂痰热清注射液中的有效成分;痰热清注射液对肺组织具有一定的靶向性和中药归经作用;可通过方剂有效物质基础及组织靶向性的研究方式探讨清热化痰法治疗慢性阻塞性肺疾病的机制。 展开更多
关键词 痰热清注射液 高效液相色谱二级质谱联用方法 肺组织靶向性 慢性阻塞性肺疾病 清热化痰法
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^(131)I-chTNT导向治疗晚期肺癌的临床研究 被引量:5
7
作者 于力克 徐兆强 +2 位作者 陈文萍 李田 蒋长英 《中国肺癌杂志》 CAS 2002年第6期429-431,共3页
目的 分析并评价1 31 I肿瘤细胞核人鼠嵌合单克隆抗体 (1 31 I chTNT)对晚期肺癌的治疗作用 ,选择最佳的给药途径。方法  43例肺癌患者均经细胞学或病理学证实 ,其中ⅢB期 3 0例 ,Ⅳ期 13例 ;初治 3 2例 ,复治 11例。采用三种途径给药... 目的 分析并评价1 31 I肿瘤细胞核人鼠嵌合单克隆抗体 (1 31 I chTNT)对晚期肺癌的治疗作用 ,选择最佳的给药途径。方法  43例肺癌患者均经细胞学或病理学证实 ,其中ⅢB期 3 0例 ,Ⅳ期 13例 ;初治 3 2例 ,复治 11例。采用三种途径给药 :(1)静脉组 2 2例 ;(2 )瘤体组 16例 ;(3 )瘤体 +静脉组 5例。1 31 I chTNT剂量均按 2 .96× 10 7Bq kg计算 ,每人 2次 ,间隔 2周。结果 完全缓解 (CR) 2例 (4 .7% ) ,部分缓解 (PR) 11例 (2 5 .6% ) ,总有效率为 3 0 .2 % (13 43 )。其中静脉组有效率为 9.1% ,瘤体组有效率为 5 6.3 % ,有显著性差异 (P <0 .0 1)。主要毒性为骨髓抑制 ,其中Ⅲ度白细胞下降仅占 4.7% (2 43 ) ,Ⅲ度血小板下降占 7.0 % (3 43 ) ,均为静脉组。结论 1 31 I chTNT对晚期肺癌有一定的疗效 。 展开更多
关键词 晚期肺癌 ^131I-CHTNT 肺肿瘤 导向治疗 给药方法
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利福平白蛋白微球肺组织靶向性动物实验研究 被引量:1
8
作者 崔一民 鲁云兰 魏树礼 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1999年第9期603-604,共2页
目的 :研究静脉注射利福平白蛋白微球后微球的体内分布及降解、肺组织病理变化以及肺靶向后对动脉血中氧分压的影响。方法 :微球用12 5I标记 ,静脉注射后测定大鼠各组织的放射性记数 ;取肺组织做病理切片观察病理改变 ;肺靶向后取动脉... 目的 :研究静脉注射利福平白蛋白微球后微球的体内分布及降解、肺组织病理变化以及肺靶向后对动脉血中氧分压的影响。方法 :微球用12 5I标记 ,静脉注射后测定大鼠各组织的放射性记数 ;取肺组织做病理切片观察病理改变 ;肺靶向后取动脉血测定氧分压。结果 :静注12 5I标记的微球后 5min肺部分布达 95 %以上并缓缓降解 ;肺靶向后对肺组织病理和动脉血中氧分压无明显影响。结论 :将抗结核药利福平制备成微球制剂 ,肺部分可提高药物在肺部的分布 ,静注后无明显不良反应。 展开更多
关键词 利福平 白蛋白微球 肺组织靶向性 体内分布
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生物降解聚酯包埋利福平缓释微球的制备及释放行为 被引量:31
9
作者 杨亚楠 娄玲 +2 位作者 梁奇志 陈学思 景遐斌 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2004年第1期162-165,共4页
以生物可降解乙交酯和丙交酯的无规共聚物 ( PL GA )为载体 ,将抗结核病药利福平溶解于 PLGA的有机溶液中 ,采用通常乳化 -溶剂挥发方法制备了药物缓释微球 .研究了影响微球制备的工艺条件 .用电子显微镜观察了微球及降解后的表面形态 ... 以生物可降解乙交酯和丙交酯的无规共聚物 ( PL GA )为载体 ,将抗结核病药利福平溶解于 PLGA的有机溶液中 ,采用通常乳化 -溶剂挥发方法制备了药物缓释微球 .研究了影响微球制备的工艺条件 .用电子显微镜观察了微球及降解后的表面形态 ,测定了微球粒径及载药量 ,评价了载药微球的体外释放行为 .结果表明 ,以质量分数为 1%的明胶为稳定剂 ,制备的微球形态完整 ,粒径范围为 10~ 30 μm,微球中利福平的平均质量分数为 2 4 .3% .体外释药时间可以通过高分子的降解速率来调控 ,本实验的释药时间可以在 4 2~84 d之间调控 ,药物缓释达到了理想的零级动力学释放 .因此 ,利福平 PL GA微球具有显著的长效、恒量药物缓释作用 . 展开更多
关键词 生物降解高分子 聚酯 利福平 缓释微球 制备 释放行为 药物释放 肺靶向 无规共聚物 抗结核病药
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肺靶向阿奇霉素脂质体的制备及其在小鼠体内的分布 被引量:30
10
作者 王健松 朱家壁 +1 位作者 吕瑞勤 沈伟 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第3期274-278,共5页
目的 研究肺靶向阿奇霉素阳离子脂质体的制备方法并考察其在小鼠体内的分布。方法 利用旋转薄 膜 冻融法制备肺靶向阿奇霉素脂质体。用高效液相色谱法测定给药后小鼠体内各组织中的药物浓度。结果 制得的脂质体平均粒径为6.582μm... 目的 研究肺靶向阿奇霉素阳离子脂质体的制备方法并考察其在小鼠体内的分布。方法 利用旋转薄 膜 冻融法制备肺靶向阿奇霉素脂质体。用高效液相色谱法测定给药后小鼠体内各组织中的药物浓度。结果 制得的脂质体平均粒径为6.582μm,表面电荷为+19.5mV,包封率大于75%,稳定性好。药物体外释药符合Higuchi方 程。小鼠尾静脉给药后,阳离子脂质体主要被肺摄取,在肺部的滞留时间明显延长,AUC值约为阿奇霉素溶液的8.4 倍。结论采用薄膜 冻融法,添加十八胺可制得具有较高包封率及稳定性的阿奇霉素阳离子脂质体,在小鼠肺部的分布优于注射液,能达到肺靶向目的。 展开更多
关键词 阿奇霉素 阳离子脂质体 冻融 肺靶向 组织分布
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肺靶向利福平聚乳酸微球的研究 被引量:24
11
作者 张万国 蒋雪涛 +1 位作者 朱才娟 胡晋红 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1998年第1期57-61,共5页
在单因素考察的基础上进行正交试验设计,筛选出肺靶向利福平聚乳酸微球的最佳制备工艺条件;利用桨板法研究了微球的体外释药规律;考察了微球在不同温度下的稳定性;用新西兰兔为实验对象,研究了利福平聚乳酸微球的体内药动学及组织... 在单因素考察的基础上进行正交试验设计,筛选出肺靶向利福平聚乳酸微球的最佳制备工艺条件;利用桨板法研究了微球的体外释药规律;考察了微球在不同温度下的稳定性;用新西兰兔为实验对象,研究了利福平聚乳酸微球的体内药动学及组织药物分布。结果制得的微球形态圆整,粒径在5~15μm范围内的占总体积的8654%,微球平均粒径为900±408μm;包封率为319%;载药量为160%;体外释药方程为Q=2077+1012T1/2(γ=09892);微球在冰箱4℃和室温(20~25℃)条件下性质稳定;体内实验表明微球具有长效和肺靶向双重作用。 展开更多
关键词 利福平 聚乳酸 微球 肺靶向
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聚乙二醇修饰的羟基喜树碱纳米脂质载体的制备及其小鼠组织分布 被引量:22
12
作者 张馨欣 甘勇 +4 位作者 杨星钢 朱春柳 甘莉 聂淑芳 潘卫三 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第1期91-96,共6页
本研究采用熔融乳化-高压均质法制备了聚乙二醇(PEG)修饰的羟基喜树碱(HCPT)纳米脂质载体(HCPT-PEG-NLC)及非修饰的羟基喜树碱纳米脂质载体(HCPT-NLC),并考察了其形态、粒径及包封率。测定了HCPT注射液、HCPT-PEG-NLC及HCPT-NLC 3种制... 本研究采用熔融乳化-高压均质法制备了聚乙二醇(PEG)修饰的羟基喜树碱(HCPT)纳米脂质载体(HCPT-PEG-NLC)及非修饰的羟基喜树碱纳米脂质载体(HCPT-NLC),并考察了其形态、粒径及包封率。测定了HCPT注射液、HCPT-PEG-NLC及HCPT-NLC 3种制剂经小鼠尾静脉注射后在血浆、心、肝、脾、肺、肾及卵巢等主要组织的浓度,评价了HCPT-PEG-NLC及HCPT-NLC在各组织的靶向性效果。透射电镜下观察,HCPT-PEG-NLC及HCPT-NLC呈球形;测得平均粒径分别为(88.6±22.5)和(127.2±43.4)nm;包封率分别为(90.51±3.29)%和(84.37±2.81)%。经小鼠尾静脉注射后,HCPT-PEG-NLC及HCPT-NLC在多数取样时间点的血药浓度较HCPT注射液有所提高,HCPT在各组织中的消除半衰期明显延长。HCPT-NLC蓄集于网状内皮系统(RES),在肝、脾的相对摄取率(Re)和峰浓度比(Ce)明显高于HCPT-PEG-NLC。HCPT-PEG-NLC延长了药物在血浆中的滞留时间,提高了生物利用度,MRT及AUC0-24 h分别为注射液的19.80和17.02倍,并且与HCPT-NLC比较显著降低了RES的吞噬作用,在肺部表现出明显的靶向作用(Re及Ce分别为14.51,41.35)。综上,HCPT-PEG-NLC可延长HCPT的体内循环时间,呈现明显的肺靶向性,有望作为HCPT肺癌治疗的理想载体。 展开更多
关键词 羟基喜树碱 纳米脂质载体 组织分布 肺靶向性
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肺靶向红霉素聚乳酸微球的研究 被引量:15
13
作者 杨帆 林茵 +2 位作者 谭载友 赵耀明 麦杭珍 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2002年第3期211-215,共5页
目的 用生物可降解材料聚乳酸 (PDLLA)制备肺靶向红霉素缓释微球 (ERY PDLLA MS)。方法 用正交设计优化微球制备工艺 ,用扫描电子显微镜观察微球表面形态 ,差示扫描热分析确证含药微球的形成。并对所制备的红霉素微球的粒径及其分布... 目的 用生物可降解材料聚乳酸 (PDLLA)制备肺靶向红霉素缓释微球 (ERY PDLLA MS)。方法 用正交设计优化微球制备工艺 ,用扫描电子显微镜观察微球表面形态 ,差示扫描热分析确证含药微球的形成。并对所制备的红霉素微球的粒径及其分布、载药量、包封率、工艺重现性、体外释药、稳定性及在体内各组织的分布进行了研究。结果 微球形态圆整 ,且药物确已被包裹在微球中 ,而非机械混合。微球的平均粒径为 11.18μm ,粒径在 5~ 2 0 μm占总数的 94 %以上 ,载药量为 2 4 .16 % ,包封率为 6 3.5 4 % ,最佳工艺条件重现性良好 ,微球在 4℃及 2 5℃放置三个月各方面性质稳定 ,体外释药符合Higuchi方程Q =2 8.0 6 7+3.85 15t1/ 2 (r=0 .9834) ,动物体内实验表明 ,红霉素微球混悬剂较普通注射剂更聚集在肺组织。结论 微球制备工艺稳定 。 展开更多
关键词 红霉素 聚乳酸 微球 肺靶向
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姜黄素肺靶向明胶微球的制备及性质研究 被引量:19
14
作者 曹丰亮 席延伟 +2 位作者 唐琳 于爱华 翟光喜 《中药材》 CAS CSCD 北大核心 2009年第3期423-426,共4页
目的:研究姜黄素肺靶向明胶微球的制备工艺,并考察其理化性质。方法:以可生物降解的明胶为载体,液体石蜡为油相,Span80为乳化剂,采用正交设计优化制备工艺,用乳化交联法制备姜黄素肺靶向明胶微球。结果:优选所制的姜黄素肺靶向明胶微球... 目的:研究姜黄素肺靶向明胶微球的制备工艺,并考察其理化性质。方法:以可生物降解的明胶为载体,液体石蜡为油相,Span80为乳化剂,采用正交设计优化制备工艺,用乳化交联法制备姜黄素肺靶向明胶微球。结果:优选所制的姜黄素肺靶向明胶微球形态圆整,表面光滑,载药量为6.15%,包封率为75.5%,5~30μm占总数的86.6%。22h体外释放50%,48h释放达77%。结论:制备工艺稳定可行,所得姜黄素明胶微球具有良好的缓释效果。 展开更多
关键词 明胶 姜黄素 肺靶向 微球
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鱼腥草挥发油纳米脂质体的制备及其肺靶向效果 被引量:16
15
作者 罗琥捷 李临生 《时珍国医国药》 CAS CSCD 北大核心 2006年第1期56-57,共2页
目的研究鱼腥草挥发油脂质体肺靶向效果给药。方法酰化磷脂以逆相蒸发-搅拌超声法制备鱼腥草挥发油脂质体,过柱分离检测包封率,显微镜法观察形态,最后通过小鼠静脉注射给药0.5 h后,肺部提取药物,通过气质联用和抑菌圈实验比较脂质体与... 目的研究鱼腥草挥发油脂质体肺靶向效果给药。方法酰化磷脂以逆相蒸发-搅拌超声法制备鱼腥草挥发油脂质体,过柱分离检测包封率,显微镜法观察形态,最后通过小鼠静脉注射给药0.5 h后,肺部提取药物,通过气质联用和抑菌圈实验比较脂质体与乳剂给药浓度。结果鱼腥草挥发油脂质体药物包封率达94.77%,鱼腥草挥发油脂质体呈双层结构,其平均粒径为97 nm,鱼腥草挥发油脂质体给药后肺脏提取液中未检出甲基正壬酮,而亚油酸乙酯质量分数为0.259%,鱼腥草挥发油乳剂给药时两者均无,鱼腥草挥发油脂质体给药后肺脏提取液抑菌圈直径可达1.2 mm,鱼腥草挥发油乳剂给药时抑菌圈最大仅为0.5 mm。结论以逆相蒸发-搅拌超声法制备鱼腥草挥发油纳米酰化磷脂脂质体肺靶向效果优于乳剂。 展开更多
关键词 酰化磷脂 鱼腥草挥发油脂质体 肺靶向 抑菌圈实验 气质联用
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聚乳酸的直接合成及其红霉素肺靶向药物微球的应用 被引量:12
16
作者 赵耀明 汪朝阳 +2 位作者 麦杭珍 严冰 杨帆 《高分子材料科学与工程》 EI CAS CSCD 北大核心 2003年第5期145-148,共4页
以DL-乳酸为原料,通过熔融聚合法直接合成外消旋聚乳酸(PDLLA)。以SnCl2为催化剂,用量0.5%(质量),在170℃、70Pa下反应10h,获得了粘均分子量为4100的PDLLA,将其应用于红霉素肺靶向微球的载体。用正交试验确定了红霉素-聚乳酸微球(ERY-PD... 以DL-乳酸为原料,通过熔融聚合法直接合成外消旋聚乳酸(PDLLA)。以SnCl2为催化剂,用量0.5%(质量),在170℃、70Pa下反应10h,获得了粘均分子量为4100的PDLLA,将其应用于红霉素肺靶向微球的载体。用正交试验确定了红霉素-聚乳酸微球(ERY-PDLLA-MS)最佳成型工艺条件,用DSC和SEM表征其成球性能。微球体外缓释半衰期为28h,175h后累积释药百分率约为80%。注射微球混悬剂的兔肺组织中药物含量为普通市售红霉素注射剂的6倍,达到了肺靶向的目的。 展开更多
关键词 聚乳酸 直接合成 红霉素 肺靶向 药物微球 DL-乳酸 聚乳酸 熔融聚合
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异烟肼肺靶向性微球的制备及其小鼠体内分布 被引量:10
17
作者 孔晓龙 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1999年第9期515-516,共2页
目的:制备异烟肼肺靶向性微球,评价其体外释药特性及在动物体内的肺靶向性。方法:采用溶剂挥发法制备微球,动态透析法考察其体外释药性能,实验动物静脉注射后测定其各组织的药物浓度,研究其体内相对分布百分率及肺靶向性。结果:... 目的:制备异烟肼肺靶向性微球,评价其体外释药特性及在动物体内的肺靶向性。方法:采用溶剂挥发法制备微球,动态透析法考察其体外释药性能,实验动物静脉注射后测定其各组织的药物浓度,研究其体内相对分布百分率及肺靶向性。结果:制得的微球粒径在7~30μm的占微球总数的88.8%,平均粒径为(16.7±4.6)μm,包封率为86.92%,载药量为(40.7±3.6)%(n=5),体外释药T50为68min,轻对照组延长了4.5倍。动物实验表明,制得微球后,药物在肺内的相对分布百分率明显高于其它组织与血液,并轻对照组提高了4倍。结论:本法制得的异烟肼微球具有明显的缓释性及肺靶向性。 展开更多
关键词 异烟肼 聚乳酸微球 肺靶向性 缓释性
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肺靶向硫酸链霉素明胶微球的制备 被引量:10
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作者 詹国平 黄可龙 谢恩伟 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第7期625-628,共4页
目的:用生物可降解材料明胶制备肺靶向硫酸链霉素明胶微球。方法:用乳化法制备微球,正交试验设计考察影响制备工艺的因素,用扫描电子显微镜观察微球表面形态,用红外光谱分析确证含药微球的形成。并对所制备的硫酸链霉素明胶微球的粒径... 目的:用生物可降解材料明胶制备肺靶向硫酸链霉素明胶微球。方法:用乳化法制备微球,正交试验设计考察影响制备工艺的因素,用扫描电子显微镜观察微球表面形态,用红外光谱分析确证含药微球的形成。并对所制备的硫酸链霉素明胶微球的粒径及其分布、载药量、包封率、稳定性等进行了研究。结果:微球形态圆整,药物确己存于微球中。微球的平均粒径为12.269μm,粒径在5.0~25.0μm的微球占总数的91.5%,达到肺靶向要求。载药量为42.6%,包封率为53.8%。最佳工艺条件重现性好。经37℃、RH75%放置3个月,其含量、外观形态及大小基本不变。结论:该微球制备工艺稳定,可用于肺靶向注射剂的研究。 展开更多
关键词 硫酸链霉素 明胶微球 制备 肺靶向
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替米考星肺靶向微球的研制 被引量:13
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作者 远立国 鲍杰 +2 位作者 李成明 王蕊 张秀英 《中国兽医科学》 CAS CSCD 北大核心 2008年第12期1093-1097,共5页
采用乳化-化学交联法制备了替米考星肺靶向微球,并采用高效液相色谱法,通过MCPKP药代动力学软件分析,验证了该替米考星明胶微球在兔体内的肺靶向性。结果显示,替米考星明胶微球性质稳定、分散良好,且带有正电荷,平均粒径为11.20μm,粒径... 采用乳化-化学交联法制备了替米考星肺靶向微球,并采用高效液相色谱法,通过MCPKP药代动力学软件分析,验证了该替米考星明胶微球在兔体内的肺靶向性。结果显示,替米考星明胶微球性质稳定、分散良好,且带有正电荷,平均粒径为11.20μm,粒径5.0~25.0μm的微球占总数的95.65%;载药量为39.83%,包封率为70.47%;形态圆整;体外释药半衰期(T50)为5.99 h,约在35 min时有突释效应,随后缓慢释放。替米考星明胶微球对肺的靶向效率较心脏、肌肉、肝和肾分别提高了5.05、3.04、4.60、3.47倍;肺、心脏、肌肉、肝和肾的相对摄取率分别为8.48%、1.72%、2.79%、1.85%和2.44%;肺、心脏、肌肉、肝和肾的峰浓度比分别为2.19、0.41、0.64、0.75和0.84。表明用优化的制备工艺制得的替米考星明胶微球有良好的肺靶向性,同时可以减轻替米考星的心脏毒性。 展开更多
关键词 替米考星 明胶微球 肺靶向性 研制
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肺靶向羟基喜树碱脂质体的制备及体外释药性质研究 被引量:13
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作者 宋金春 黄岭 陈佳丽 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第20期1564-1568,共5页
目的研究肺靶向羟基喜树碱阳离子脂质体的制备方法并考察其体外释药性质。方法采用薄膜-冻融法制备羟基喜树碱脂质体;用D-甘露糖修饰脂质体并添加适量十八胺调节脂质体表面电荷;用葡聚糖凝胶柱-高效液相色谱法测定包封率;用正交实验优... 目的研究肺靶向羟基喜树碱阳离子脂质体的制备方法并考察其体外释药性质。方法采用薄膜-冻融法制备羟基喜树碱脂质体;用D-甘露糖修饰脂质体并添加适量十八胺调节脂质体表面电荷;用葡聚糖凝胶柱-高效液相色谱法测定包封率;用正交实验优选处方;用透析法考察药物体外释放性质。结果制得的脂质体平均粒径为2.286μm,表面电荷为+21.5 mV,包封率大于65%,稳定性好。药物体外释药符合Higuchi方程。结论采用薄膜-冻融法,用D-甘露糖修饰并添加十八胺可制得具有较高包封率及稳定性的羟基喜树碱脂质体,有助于提高羟基喜树碱的肺靶向性。 展开更多
关键词 羟基喜树碱 脂质体 冻融 肺靶向
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