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9种调血脂药物有效性及安全性评价 被引量:50
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作者 鄢琳 曹立亚 +9 位作者 雷建军 兰奋 李静 肖爱丽 邹燕 白雪 章渝 王超 张力文 李幼平 《中国循证医学杂志》 CSCD 2005年第1期8-21,共14页
目的 评估《国家基本药物目录》(2000年版)中9种调血脂药物的疗效及安全性,为2002年国家基本药物目录的遴选与调整提供证据。方法 采用卫生技术评估的方法,全面检索EMBASE、MEDLINE、Cochrane图书馆、中国生物医学文献光盘数据库和中... 目的 评估《国家基本药物目录》(2000年版)中9种调血脂药物的疗效及安全性,为2002年国家基本药物目录的遴选与调整提供证据。方法 采用卫生技术评估的方法,全面检索EMBASE、MEDLINE、Cochrane图书馆、中国生物医学文献光盘数据库和中文科技期刊全文数据库,检索时间截至2002年8月;同时检索中国药物不良反应检测中心和WHO乌普沙拉检测中心数据库。以药物的调脂作用、冠心病的预防作用以及毒副作用为评价指标纳入相关文献,科学、客观、真实的评价纳入文献并进行分析、比较,为每个品种的评价和品种间的相互比较提供依据。结果 相互比较药物调脂作用的研究结果显示,他汀类药物的等效剂量(LDL C降低25%)为:阿托伐他汀10mg/d,辛伐他汀20mg/d,普伐他汀40mg/d,洛伐他汀40mg/d,西立伐他汀0 3mg/d,氟伐他汀80mg/d;现有证据尚不能对吉非贝齐与非诺贝特比较,阿西莫司与他汀或贝特比较做出判断。调脂药物对冠心病一、二级预防的研究结果显示,普伐他汀和洛伐他汀对冠心病一级预防有效,长期应用能减少用药者心血管疾病的发生率;吉非贝齐一级预防虽降低心血管的死亡率,但不降低总死亡率;二级预防的研究中被证明有效的药物是:普伐他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀、氟伐他汀、吉非贝齐和非诺贝特。多项大型临床试验及英、美? 展开更多
关键词 非诺贝特 吉非贝齐 阿西莫司 洛伐他汀 普伐他汀 辛伐他汀 阿托伐他汀 氟伐他汀 西立伐他 卫生技术评估 有效性 安全性 调血脂药物 冠心病预防
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红曲霉固态发酵生产洛伐他汀的研究 被引量:34
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作者 王立新 莫海涛 石红 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 1999年第2期96-98,115,共4页
通过对红曲霉固态发酵生产洛伐他汀发酵过程的观察,对发酵过程中菌体生长、洛伐他汀的积累、物料含水量及重量等性质的变化有了初步的认识,得出了发酵周期为12d,影响固态发酵的两个关键参数的最适值:物料厚度为4.5cm,初始... 通过对红曲霉固态发酵生产洛伐他汀发酵过程的观察,对发酵过程中菌体生长、洛伐他汀的积累、物料含水量及重量等性质的变化有了初步的认识,得出了发酵周期为12d,影响固态发酵的两个关键参数的最适值:物料厚度为4.5cm,初始含水量50%。发现固态发酵较液体发酵有明显优势,在我们的实验条件下固态发酵洛伐他汀的产率为液体发酵的20倍以上。选择乙醇为浸取洛伐他汀的初始溶剂,并确定了其最适浓度为70%。 展开更多
关键词 红曲霉 洛伐他汀 固态发酵 发酵条件
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洛伐他汀对系膜细胞核因子-κB活性及炎性细胞因子表达的影响 被引量:35
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作者 李航 李学旺 +2 位作者 段琳 李艳 陈崴 《中华肾脏病杂志》 CAS CSCD 北大核心 2001年第4期242-245,共4页
目的 探讨洛伐他汀对脂多糖(LPS)诱导的肾小球系膜细胞(MsC)表达炎性细胞因子的影响及其机制。方法 分别以RT-PCR和凝胶迁移率法(EMSA)的方法观察系膜细胞表达炎性细胞因子白细胞介素(IL)-1β、IL-6、... 目的 探讨洛伐他汀对脂多糖(LPS)诱导的肾小球系膜细胞(MsC)表达炎性细胞因子的影响及其机制。方法 分别以RT-PCR和凝胶迁移率法(EMSA)的方法观察系膜细胞表达炎性细胞因子白细胞介素(IL)-1β、IL-6、肿瘤坏死因子(TNF)-α及单核细胞趋化蛋白(MCP)-1mRNA及核因子NF-κB的活化。结果 在洛伐他汀作用下4种细胞因子mRNA的表达均呈不同程度减弱,LPS诱导的MsC NF-κB活化也被抑制,而外加甲羟戊酸及法呢醇则可对抗这种抑制作用。结论 洛伐他汀可以通过抑制系膜细胞NF-κB的活性,降低炎性细胞因子的表达。为进一步认识和评价他汀类药物在肾脏疾病防治中的作用提供了理论及实验依据。 展开更多
关键词 洛伐他丁 核因子-KB 细胞活素 系膜细胞 肾炎
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红曲中莫纳可林K(Monacolin K)的研究进展 被引量:38
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作者 孙伟 刘爱英 梁宗琦 《西南农业学报》 CSCD 2003年第3期112-116,共5页
莫纳可林K(MonacolinK)是红曲中的重要活性物质,是很好的胆固醇合成抑制剂。笔者联系国内外的文献对其性质、药理作用、提取方法、测定方法以及目前提高红曲中MonacolinK含量的方法等方面进行了阐述。
关键词 红曲 莫纳可林K 性质 药理作用 提取方法 测定方法 生理功能
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红曲固态发酵生产洛伐他汀的实验条件优化 被引量:27
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作者 沈平 伍军 +1 位作者 李浩然 冯雅丽 《北京农学院学报》 2005年第3期47-51,共5页
笔者对洛伐他汀固态发酵的8个重要影响因素进行了正交实验设计, 并根据正交试验水平极差计算选取了高产洛伐他汀的优化水平组合, 即温度25 ℃, 周期11 d, 碳源为可溶性淀粉3%, 补水量自第3 天开始为10%, 不加硫酸镁, 0 1%磷酸二氢钾, ... 笔者对洛伐他汀固态发酵的8个重要影响因素进行了正交实验设计, 并根据正交试验水平极差计算选取了高产洛伐他汀的优化水平组合, 即温度25 ℃, 周期11 d, 碳源为可溶性淀粉3%, 补水量自第3 天开始为10%, 不加硫酸镁, 0 1%磷酸二氢钾, 氮源为0 2% NaNO3, pH值4 5。 展开更多
关键词 洛伐他汀 实验条件优化 固态发酵生产 红曲 正交实验设计 可溶性淀粉 磷酸二氢钾 NaNO3 正交试验 补水量 硫酸镁 pH值 水平 碳源
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红曲中洛伐他汀总量的测定方法 被引量:29
6
作者 罗仁才 孙开奇 +2 位作者 谢申猛 韩英 赵妍平 《卫生研究》 CAS CSCD 北大核心 2003年第2期157-158,共2页
考察降脂红曲产品的安全性和功效性 ,测定洛伐他汀的总量比仅仅测定其内酯含量更为可取。本文建立了测定红曲中洛伐他汀总量的方法 ,并对方法的可行性进行了验证。采用HPLC方法 ,色谱柱 :C18柱(2 5 0mm× 4 60mm) ;流动相 :甲醇 :水... 考察降脂红曲产品的安全性和功效性 ,测定洛伐他汀的总量比仅仅测定其内酯含量更为可取。本文建立了测定红曲中洛伐他汀总量的方法 ,并对方法的可行性进行了验证。采用HPLC方法 ,色谱柱 :C18柱(2 5 0mm× 4 60mm) ;流动相 :甲醇 :水 (72 :2 8) ,检测波长 :2 3 8nm ;流速 :1 0ml min;柱温 :室温 ,方法回收率98 3 % ,RSD =0 3 3 %。 展开更多
关键词 红曲 洛伐他汀 高效液相色谱法 总量
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降脂、抗凝药物预防激素所致股骨头骨细胞坏死、凋亡及对BcL-2表达的影响 被引量:31
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作者 李卫哲 李景南 +1 位作者 郑得志 张新 《中华创伤骨科杂志》 CAS CSCD 2004年第9期1078-1079,共2页
目的通过建立动物实验模型,探讨同时应用降脂、抗凝药物对激素性股骨头坏死的防治作用及病理机制。方法选用大白鼠60只,体重约200g,随机分为A、B、C、D组,A、B、C组给予不同的药物,D组不给药,空白对照。实验8周处死动物,取股骨头作组织... 目的通过建立动物实验模型,探讨同时应用降脂、抗凝药物对激素性股骨头坏死的防治作用及病理机制。方法选用大白鼠60只,体重约200g,随机分为A、B、C、D组,A、B、C组给予不同的药物,D组不给药,空白对照。实验8周处死动物,取股骨头作组织学、超微结构观察,并用TUNEL及免疫组化技术分别检测骨细胞凋亡和BcL-2表达情况。结果①光镜下B、C两组较A组股骨头骨小梁变细、稀疏、空骨陷窝明显增多,脂肪细胞增大,A组接近D组。②电镜下B、C两组细胞体积缩小,核固缩,染色质边聚较多见于A组,A组接近D组。③C组凋亡骨细胞多见于其它组,A组接近D组,A组BcL-2表达多于其它组。结论大剂量应用激素同时给予降脂、抗凝药预防股骨头坏死的作用优于单纯应用降脂药组;激素性股骨头坏死是骨细胞坏死和凋亡共同作用的结果。 展开更多
关键词 股骨头坏死 地塞米松 蚓激酶 洛伐他丁 凋亡 BcL-2
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双波长紫外分光光度法测定红曲中洛伐他汀(Lovastatin)的含量 被引量:25
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作者 文镜 顾晓玲 +1 位作者 常平 金宗濂 《中国食品添加剂》 CAS 2000年第4期11-17,共7页
:对紫外分光光度计测定组曲中洛伐他汀(Lovastatin)的方法进行研究。采用75%乙醇对红曲中的Lovistatin超声提取20min。离心后用中性氧化铝柱层析吸附上清液中的色素.一定条件下Lovastatin不... :对紫外分光光度计测定组曲中洛伐他汀(Lovastatin)的方法进行研究。采用75%乙醇对红曲中的Lovistatin超声提取20min。离心后用中性氧化铝柱层析吸附上清液中的色素.一定条件下Lovastatin不被吸附而随着洗脱液流出.由于Lovastatin在246nm、 254nm两波长下其吸光度之差(A246—A254)正好能够代表一个特征吸收峰的峰高,并且经实验测定与其浓度的关系符合比尔定律.而红曲色素在此波长下△A值极小,因此采用双波长紫外分光光度法能够排除样品经吸附层析分离后残存色素的干扰,完成对样品中Lovastatin含量的定量测定.在本实验条件下6次重复测定加标样品的回收率为97.5±1.38%,变异系数为1.4%.样品中Lovastatin的最低检测下限为0.65μm/ml.利用本实验条件成功测定了三种红曲发酵制品中Lovastatin的含量.同时测定加标回收率.结果看到实测样品的回收率都在95%以上,标准偏差小于0.2.说明该方法具有良好的实用性.适用于中小企业对Lovastatin产品的科研开发及产品质量控制. 展开更多
关键词 红曲 洛伐他汀 双波长紫外分光光度法 测定 发酵
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洛伐他汀对肾小球系膜细胞增殖及细胞周期时相的影响 被引量:27
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作者 李航 李学旺 +1 位作者 段琳 李晨红 《中国医学科学院学报》 CAS CSCD 北大核心 2002年第1期63-66,共4页
目的探讨洛伐他汀对人肾小球系膜细胞(HMC)增殖和细胞周期时相的影响及机制。方法用3H-TdR掺入量法测定HMC增殖水平,以流式细胞术测定HMC的细胞周期。结果洛伐他汀剂量依赖性抑制HMC增殖,从细胞周期水平,洛伐他汀可使HMC由G1期向... 目的探讨洛伐他汀对人肾小球系膜细胞(HMC)增殖和细胞周期时相的影响及机制。方法用3H-TdR掺入量法测定HMC增殖水平,以流式细胞术测定HMC的细胞周期。结果洛伐他汀剂量依赖性抑制HMC增殖,从细胞周期水平,洛伐他汀可使HMC由G1期向S期的进展受阻,这些抑制作用可被外源甲羟戊酸和法呢醇恢复。结论洛伐他汀是HMC增殖的抑制剂,本研究为重新认识和评价他汀类药物在治疗肾脏疾病中的作用提供了一定的理论及实验依据。 展开更多
关键词 洛伐他汀 细胞增殖 细胞周期 肾小球系膜细胞 时相 肾小球肾炎
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红曲中主要活性成分的研究 被引量:30
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作者 葛锋 王艳 +2 位作者 王剑平 虞泓 李朝晖 《昆明理工大学学报(自然科学版)》 CAS 北大核心 2012年第2期61-64,共4页
以红曲为主要成分的药品已成为市场份额最大的降血脂天然药物.采用95%的乙醇对红曲进行浸提,经薄层色谱、氧化铝柱层析和硅胶柱层析等分离纯化手段,从红曲中分离得到三种重要活性成分.经高效液相色谱、红外光谱、质谱和核磁共振确认所... 以红曲为主要成分的药品已成为市场份额最大的降血脂天然药物.采用95%的乙醇对红曲进行浸提,经薄层色谱、氧化铝柱层析和硅胶柱层析等分离纯化手段,从红曲中分离得到三种重要活性成分.经高效液相色谱、红外光谱、质谱和核磁共振确认所得三种化合物分别为麦角甾醇、洛伐他汀和豆甾醇.其中具有降血脂活性的豆甾醇为首次从红曲中分离得到,说明洛伐他汀并非红曲中唯一的降脂成分. 展开更多
关键词 红曲 活性成分 洛伐他汀 豆甾醇 麦角甾醇
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土曲霉(Aspergillus terreus)产生洛伐他汀(lovastatin)的研究 被引量:20
11
作者 蔡晶晶 李季伦 《微生物学杂志》 CAS CSCD 2000年第4期1-4,共4页
从土曲霉Aspergillus terreus CA951发酵液中,分离出一种白色针状晶体,经质谱、紫外光谱、红外光 谱和核磁共振谱分析,与文献报道的洛伐他汀(lovastatin)基本一致。 A.terreus  CA... 从土曲霉Aspergillus terreus CA951发酵液中,分离出一种白色针状晶体,经质谱、紫外光谱、红外光 谱和核磁共振谱分析,与文献报道的洛伐他汀(lovastatin)基本一致。 A.terreus  CA951经亚硝基胍诱变,选出 编号为CAN 187的突变株,其产生洛伐他汀的能力比CA951高66%。摇瓶发酵实验研究了不同碳源、氮源和 水质对 CAN187 菌株产生洛伐他汀的影响,并进行了 500L发酵罐实验,发酵单位达900mg/L左右。 展开更多
关键词 洛伐他汀 土曲霉 发酵 降血脂药物 纯化
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血脂康抑制猪肝HMG-CoA还原酶的活力 被引量:26
12
作者 李鹏 陈兰英 《基础医学与临床》 CSCD 北大核心 2003年第5期531-534,共4页
为了从酶学实验证实血脂康是羟甲基戊二酸单酰CoA(HMG CoA)还原酶的抑制剂 ,用多次冻融、超离心、硫酸铵分步沉淀及热处理纯化了猪肝HMG CoA还原酶并用分光光度法测其酶活力和反应速度。从 5 0 0g新鲜猪肝组织得到 116mgHMG CoA还原酶... 为了从酶学实验证实血脂康是羟甲基戊二酸单酰CoA(HMG CoA)还原酶的抑制剂 ,用多次冻融、超离心、硫酸铵分步沉淀及热处理纯化了猪肝HMG CoA还原酶并用分光光度法测其酶活力和反应速度。从 5 0 0g新鲜猪肝组织得到 116mgHMG CoA还原酶粗制品 ,含 10 4活力单位 ,比活力为 89mU mg蛋白。按米氏方程双倒数作图法求得其对底物HMG CoA的米氏常数即Km 为 74 4 μmol L ,其纯度及活力均达到动力学实验要求。利用该酶制品比较了国产降血脂药血脂康与进口降血脂药洛伐他汀及辛伐他汀对HMG CoA还原酶的抑制动力学性质。实验结果显示 ,血脂康与洛伐他汀、辛伐他汀均为HMG CoA还原酶的竞争性抑制剂 ;抑制作用强弱为血脂康 >辛伐他汀 >洛伐他汀 ;其抑制常数Ki分别为 19 9μg mL、2 4 8μg mL和 4 1 6 μg mL。以上表明 ,血脂康对猪肝HMG CoA还原酶有抑制作用 。 展开更多
关键词 血脂康 HMG-CoA还原酶活力 抑制动力学 洛伐他汀 辛伐他汀 降血脂药
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Q-Orbitrap高分辨质谱用于降血脂类中成药和保健食品中非法添加物的快速筛查、鉴定和定量 被引量:27
13
作者 姜树银 郭常川 +2 位作者 石峰 巩丽萍 曾苏 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第8期1447-1452,共6页
目的:建立Q-Orbitrap高分辨质谱(HRMS)法用于降血脂类中成药和保健食品中非法添加烟酸、洛伐他汀和辛伐他汀的快速筛查、确证和定量。方法:采用Hypersil GOLD a Q C18色谱柱(100 mm×2.1 mm,1.9μm),线性梯度洗脱,流动相A为10 mmol&... 目的:建立Q-Orbitrap高分辨质谱(HRMS)法用于降血脂类中成药和保健食品中非法添加烟酸、洛伐他汀和辛伐他汀的快速筛查、确证和定量。方法:采用Hypersil GOLD a Q C18色谱柱(100 mm×2.1 mm,1.9μm),线性梯度洗脱,流动相A为10 mmol·L-1的乙酸铵溶液,流动相B为甲醇,流速300μL·min-1。采用正离子检测,全扫描/数据依赖的二级扫描(Full MS/dd-MS2)扫描模式,在1个分析周期(10 min)内完成对样品中分析物的分离和高精度一级、二级质谱扫描,得到准确质量数(accurate mass,AM)和准确碎片离子信息。通过比较样品与对照品的色谱保留时间、一级质谱、二级质谱,确定样品中是否掺杂了降血脂化学药物,并对阳性样品进行定量分析。结果:建立的Q-Orbitrap HRMS法简便快速、定性能力强,检测限为0.1 ng·m L-1,线性、准确度、精密度皆符合要求,非常适合高通量非法添加筛查。在38批降血脂类中成药和保健食品中检出2批阳性样品,不符合率为5.26%;检出的非法添加物含量均>10 mg·g-1。结论:Q-Orbitrap HRMS用于降血脂类中成药和保健食品中非法添加化学药物的快速筛查、确证和定量,具有快速、准确、高选择性的特点,为打击日益猖獗的非法添加行为提供了新工具、新技术。 展开更多
关键词 ORBITRAP 高分辨质谱(HRMS) 降血脂 烟酸 洛伐他汀 辛伐他汀 快速筛查 中成药 保健食品
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红曲霉的研究进展 被引量:27
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作者 侯敏 周端顼 +2 位作者 王艳新 唐帅 金海如 《安徽农业科学》 CAS 2014年第11期3382-3384,共3页
红曲霉是我国重要的微生物资源,被广泛应用于食品及药品等方面。对红曲霉的营养成分开发利用及最新研究进展进行综述,并指出红曲霉研究中存在的问题及今后研究的主要方向。
关键词 红曲霉 色素 洛伐他汀 桔霉素
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山楂、泽泻、决明子与红曲霉混合发酵产物对高血脂大鼠调脂作用研究 被引量:26
15
作者 杨静云 李宇兴 +3 位作者 赖永勤 刘玉川 黄新河 李学如 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2017年第7期1369-1373,共5页
目的探究山楂、泽泻、决明子与紫色红曲霉混合发酵产物(调脂中药红曲)对食源性高脂血症大鼠血脂水平的调节作用。方法以高脂饲料连续饲喂SD大鼠4周建立高脂血症动物模型,将实验大鼠分为对照组、模型组、调脂中药红曲预防组、脂必泰胶囊... 目的探究山楂、泽泻、决明子与紫色红曲霉混合发酵产物(调脂中药红曲)对食源性高脂血症大鼠血脂水平的调节作用。方法以高脂饲料连续饲喂SD大鼠4周建立高脂血症动物模型,将实验大鼠分为对照组、模型组、调脂中药红曲预防组、脂必泰胶囊阳性组、大米红曲组、调脂中药红曲治疗组。分别连续给药4周,测定各组大鼠血清中总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的水平变化。结果调脂中药红曲预防组造模同时连续给药4周后,大鼠血清TC、TG、LDL-C水平显著降低(P<0.001),HDL-C水平显著升高(P<0.05)。造模4周后给药4周的治疗实验结果表明,与给药前组相比,大米红曲组大鼠血清TC、LDL-C水平显著降低(P<0.01),而TG、HDL-C水平变化不明显;调脂中药红曲组和脂必泰组大鼠血清TC、TG、LDL-C水平显著降低(P<0.05、0.01),HDL-C水平显著升高(P<0.05、0.01),且其对高脂血症大鼠血脂的调节作用优于大米红曲组。对比肝脏指数和脾脏指数发现调脂中药红曲具有较好的安全性。结论调脂中药与红曲霉混合固态发酵所得产物可有效抑制食源性高脂血症的形成,对食源性高脂血症大鼠血清血脂水平有良好的调节作用,发酵产物中中药调脂成分与红曲调脂成分具有协同作用。 展开更多
关键词 山楂 泽泻 决明子 固态发酵 红曲霉 洛伐他汀 高脂血症
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姜黄提取物对实验性动物高脂血症的防治作用研究 被引量:19
16
作者 杨俊卿 周岐新 李远宗 《中国药房》 CAS CSCD 2004年第10期600-602,共3页
目的 :研究姜黄提取物对实验性动物高脂血症的预防和治疗作用。方法 :以正常大鼠和家兔为实验对象 ,以血清总胆固醇(TC)、甘油三酯 (TG)、高密度脂蛋白 (HDL)、低密度脂蛋白 (LDL)和LDL/HDL值为指标 ,观察姜黄提取物灌胃后对高脂血症大... 目的 :研究姜黄提取物对实验性动物高脂血症的预防和治疗作用。方法 :以正常大鼠和家兔为实验对象 ,以血清总胆固醇(TC)、甘油三酯 (TG)、高密度脂蛋白 (HDL)、低密度脂蛋白 (LDL)和LDL/HDL值为指标 ,观察姜黄提取物灌胃后对高脂血症大鼠的预防作用以及对高脂血症家兔的预防及治疗作用。结果 :大鼠预防给予不同剂量的姜黄提取物后 ,血脂呈剂量依赖性下降 ,TC、LDL降低 ,HDL升高 ,LDL/HDL值明显降低 ,且降脂作用强于阳性对照药洛伐他汀。家兔预防和治疗性给予姜黄提取物后 ,TC、TG、LDL和HDL呈剂量依赖性下降 ,LDL/HDL值降低不明显 ,其降脂作用弱于阳性对照药洛伐他汀。结论 :姜黄提取物可以显著降低大鼠和家兔的血脂水平 ,其对大鼠作用强于洛伐他汀 ,而对家兔则弱于洛伐他汀。 展开更多
关键词 姜黄提取物 高脂血症 洛伐他汀 预防和治疗
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洛伐他汀对系膜细胞凋亡及Bcl-2和Bax基因表达的影响 被引量:21
17
作者 孙田美 梅长林 +5 位作者 葛守一 徐成钢 赵海丹 李林 张树忠 盛茂 《中华肾脏病杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第1期38-42,共5页
目的观察洛伐他汀对系膜细胞凋亡及Bcl-2和Bax基因表达的影响,并探讨其作用的可能机制。方法 用不同浓度的洛伐他汀处理大鼠系膜细胞,用流式细胞仪观察细胞凋亡指数,吖啶橙荧光活体染色观察细胞凋亡率,电镜观察凋亡细胞形态,免疫印迹法... 目的观察洛伐他汀对系膜细胞凋亡及Bcl-2和Bax基因表达的影响,并探讨其作用的可能机制。方法 用不同浓度的洛伐他汀处理大鼠系膜细胞,用流式细胞仪观察细胞凋亡指数,吖啶橙荧光活体染色观察细胞凋亡率,电镜观察凋亡细胞形态,免疫印迹法及细胞免疫结合图文分析观察洛伐他汀埘系膜细胞Bel-2和Bax基因表达的影响。结果洛伐他汀对系膜细胞凋亡有明显诱导作用,呈一定剂量依赖性;并能明显抑制Bcl-2基因表达,促进Bax基因表达,致使两者比例明显下调。结论 洛伐他汀可剂量依赖性地诱导大鼠系膜细胞凋亡,其机制可能通过对凋亡抑制或促进基因的调控,改变Bcl-2/Bax比值而诱导MC的凋亡。 展开更多
关键词 洛伐他汀 细胞凋亡 基因 系膜细胞 药理
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洛伐他汀对MCF-7细胞增殖分化功能及间隙连接细胞通讯的影响 被引量:18
18
作者 周永 糜漫天 +1 位作者 朱俊东 张乾勇 《癌症》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2003年第3期257-261,共5页
背景与目的:洛伐他汀(lovastatin)是细胞内源性胆固醇合成的抑制剂,临床已普遍用于治疗高脂血症。现有研究报道,洛伐他汀具有抗肿瘤作用,但分子机制尚不清楚。本文探讨洛伐他汀对人乳腺癌细胞MCF-7增殖功能以及间隙连接细胞通讯(gapjunc... 背景与目的:洛伐他汀(lovastatin)是细胞内源性胆固醇合成的抑制剂,临床已普遍用于治疗高脂血症。现有研究报道,洛伐他汀具有抗肿瘤作用,但分子机制尚不清楚。本文探讨洛伐他汀对人乳腺癌细胞MCF-7增殖功能以及间隙连接细胞通讯(gapjunctionalintercellularcommunication,GJIC)的影响。方法:分别以4、8、16μmol/L洛伐他汀处理MCF-7细胞24~72h后,流式细胞仪检测细胞周期的时相分布及细胞凋亡率,硝基蓝四氮唑(NBT)还原实验鉴定细胞分化,并采用划痕标记染料示踪技术观察洛伐他汀对MCF-7细胞GJIC功能的影响。结果:不同浓度洛伐他汀处理细胞不同时间后,MCF-7细胞的增殖明显受抑,抑制率最高可达75.8%,且同一处理时相点各组间比较差异均有显著性(P<0.05);细胞周期分析显示,各处理组内G0/G1期细胞明显增多,处理72h后可高达80%左右;同时洛伐他汀能明显促进MCF-7细胞分化、各处理组间比较差异均有显著性(P<0.01),但洛伐他汀诱导该细胞凋亡的作用不明显。另外,洛伐他汀有上调或恢复MCF-7细胞GJIC的作用;16μmol/L洛伐他汀处理细胞72h后,荧光染料传输的范围可达4~5层细胞。以上作用均有浓度-效应和时间依赖关系。结论:洛伐他汀可抑制MCF-7细胞增殖,使细胞生长阻滞于G0/G1期,并能促进细胞分化,该作用可能与洛伐他? 展开更多
关键词 洛伐他汀 乳腺肿瘤 胆固醇 细胞周期 GJIC
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红曲及洛伐他汀的生理活性和测定方法研究进展 被引量:15
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作者 文镜 常平 +1 位作者 顾晓玲 金宗濂 《中国食品添加剂》 CAS 2001年第1期12-19,共8页
综述了红曲霉及其发酵产物的研究概况。介绍了红曲霉主要生理活性物质洛伐他订的作用机理和检测方法的研究进展。
关键词 红曲 洛伐他汀 生理活性 测定方法 红曲霉 作用机理
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红曲有效成分洛伐他汀对高脂小鼠血脂代谢及脂蛋白脂酶mRNA表达的作用 被引量:19
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作者 陈运中 陈春艳 张声华 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2005年第5期713-717,共5页
目的探讨红曲有效成分洛伐他汀对高脂小鼠血脂代谢调节的分子机制。方法昆明种雌性小鼠48只,按血清总胆固醇(TC)分为A、B、C、D、E、F 6组:正常对照组、高脂对照组、绞股蓝总苷阳性对照组、洛伐他汀低、中、高(5、15、30 mg/kg)剂量组。... 目的探讨红曲有效成分洛伐他汀对高脂小鼠血脂代谢调节的分子机制。方法昆明种雌性小鼠48只,按血清总胆固醇(TC)分为A、B、C、D、E、F 6组:正常对照组、高脂对照组、绞股蓝总苷阳性对照组、洛伐他汀低、中、高(5、15、30 mg/kg)剂量组。A组喂饲基础饲料,其他各组喂饲高脂饲料;按剂量分别ig给药6周,禁食12 h后,测定小鼠血脂水平相关指标;用Trizol试剂法提取总RNA,用反转录聚合酶链反应(RT-PCR)法检测肝、脾组织脂蛋白脂酶(LPL)mRNA的表达。结果实验6周末,洛伐他汀低、中、高各剂量组使小鼠动脉硬化指数(AI)均极显著低于高脂组(P<0.01);洛伐他汀中、高剂量组和绞股蓝总苷阳性对照组使高脂小鼠血清TC、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白-胆固醇(LDL-C)均极显著低于高脂组(P<0.01);洛伐他汀低、中、高剂量组与高脂组相比,显著升高血清高密度脂蛋白-胆固醇(HDL-C)(P<0.01);洛伐他汀低、中、高剂量组均提高肝组织中LPLmRNA的表达,且呈剂量依赖关系。结论洛伐他汀通过促进LPL mRNA转录而调节高脂小鼠血清血脂代谢水平,这可能是其调节血脂,预防动脉粥样硬化(AS)等心脑血管疾病的机制之一。 展开更多
关键词 洛伐他汀 脂蛋白脂酶 有效成分 MRNA表达 血脂代谢 红曲 低密度脂蛋白-胆固醇 动脉粥样硬化(AS) 反转录聚合酶链反应 Trizol试剂 甘油三酯(TG) 阳性对照组 绞股蓝总苷 血清总胆固醇 动脉硬化指数 高密度脂蛋白 剂量依赖关系
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