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咖啡酸酯类衍生物的合成及其生物活性研究 被引量：5
1
作者 李永胜 田瑜 +2 位作者 郭鹏 杨桂秋 许旭东 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2014年第24期3538-3542,共5页
目的设计并合成天然产物咖啡酸的酯类衍生物,并对其进行体外抗脂质代谢紊乱活性的研究。方法以咖啡酸为原料,通过2条反应路线制得目标化合物,利用Hep G2细胞株评价该类化合物的调血脂活性。结果设计并合成10个咖啡酸酯类衍生物C1~C10,... 目的设计并合成天然产物咖啡酸的酯类衍生物,并对其进行体外抗脂质代谢紊乱活性的研究。方法以咖啡酸为原料,通过2条反应路线制得目标化合物,利用Hep G2细胞株评价该类化合物的调血脂活性。结果设计并合成10个咖啡酸酯类衍生物C1~C10,均经波谱技术确证结构。药理结果表明,10个化合物对Hep G2细胞呈现不同程度的调血脂活性,其中衍生物C3和C5的调血脂活性明显优于先导物咖啡酸和阳性药辛伐他汀。结论化合物C5为未见文献报道的咖啡酸类新化合物,初步总结了咖啡酸酯类衍生物调血脂活性方面的构效关系。 展开更多
关键词 咖啡酸 酯类衍生物 调血脂活性 HEP G2细胞株 构效关系
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单环β-内酰胺类衍生物的合成及其胆固醇吸收抑制活性 被引量：1
2
作者 王玉斌 张惠斌 +1 位作者 钱海 黄文龙 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第3期213-219,共7页
设计和合成出新的单环β-内酰胺类化合物并研究其降血脂活性。以戊二酸酐为原料,经过单甲酯化、酰化、Staud inger烯酮-亚胺环加成、水解,然后分别与硝酸酯和呋咱氮氧化物连接得到目标化合物,利用大鼠进行体内试验,初步测定了目标化合... 设计和合成出新的单环β-内酰胺类化合物并研究其降血脂活性。以戊二酸酐为原料,经过单甲酯化、酰化、Staud inger烯酮-亚胺环加成、水解,然后分别与硝酸酯和呋咱氮氧化物连接得到目标化合物,利用大鼠进行体内试验,初步测定了目标化合物的胆固醇吸收抑制活性。合成了未见文献报道的13个化合物,其结构经磁共振氢谱、质谱、红外光谱和元素分析等数据确证,初步的胆固醇吸收抑制实验表明:所合成的化合物除2 c外都具有一定程度的胆固醇吸收抑制活性,其中化合物2 g的胆固醇吸收抑制活性最强。 展开更多
关键词 单环β-内酰胺类化合物 胆固醇吸收抑制剂 合成 调血脂活性
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荷叶中的生物碱及其对5-HT 2A和5-HT 2C受体的激动作用研究
3
作者 王豪 刘艳芳 +2 位作者 王委 芮海云 董好岩 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 2023年第4期656-661,721,共7页
对荷叶中的生物碱进行了分离、鉴定和调脂减肥活性研究。本研究结合传统酸提碱沉法与现代高效液相色谱制备技术,从荷叶中分离、纯化到11个生物碱,分别被鉴定为N-氧基原荷叶碱(1)、原荷叶碱(2)、莲碱(3)、降氧化北美黄连次碱(4)、荜茇宁... 对荷叶中的生物碱进行了分离、鉴定和调脂减肥活性研究。本研究结合传统酸提碱沉法与现代高效液相色谱制备技术,从荷叶中分离、纯化到11个生物碱,分别被鉴定为N-氧基原荷叶碱(1)、原荷叶碱(2)、莲碱(3)、降氧化北美黄连次碱(4)、荜茇宁(5)、巴婆碱(6)、O-去甲基荷叶碱(7)、N-去甲基荷叶碱(8)、荷叶碱(9)、衡州乌药碱(10)和亚美罂粟碱(11),其中,化合物1、4和5为首次从荷叶中分得。测试所得化合物对5-HT_(2A)和5-HT_(2C)受体的激动作用,结果表明11个生物碱对5-HT_(2A)受体均具有一定的激动作用,进一步揭示了荷叶调脂减肥的可能药效基础和作用机理。 展开更多
关键词 荷叶 生物碱 5-羟色胺受体 调脂 减肥
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新型单环β-内酰胺类降脂药物的合成及其活性 被引量：1
4
作者 赵锐 黄文龙 +2 位作者 张惠斌 李运曼 方伟蓉 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第6期483-486,共4页
目的:合成新型的单环β-内酰胺类降脂药物,并研究其胆固醇吸收抑制的活性。方法:以戊二酸酐为原料,经过单甲酯化,酰化,Staudinger烯酮-亚胺环加成,水解,酰胺化等5步反应,制得目标化合物,利用大鼠进行体内试验,初步测定了目标化合物的胆... 目的:合成新型的单环β-内酰胺类降脂药物,并研究其胆固醇吸收抑制的活性。方法:以戊二酸酐为原料,经过单甲酯化,酰化,Staudinger烯酮-亚胺环加成,水解,酰胺化等5步反应,制得目标化合物,利用大鼠进行体内试验,初步测定了目标化合物的胆固醇吸收抑制活性。结果与结论:合成了未见文献报道的10个化合物,其结构经核磁共振谱,质谱,红外分光光谱和元素分析等数据的确证,初步的药效实验表明:所合成的10个化合物均具有不同程度的胆固醇吸收抑制活性,其中化合物7b,7d和7c的吸收抑制活性较好。 展开更多
关键词 单环β-内酰胺类降脂药物 合成 胆固醇吸收抑制活性 Staudinger烯酮-亚胺环加成
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玉米黄质的调脂作用及抗高脂诱发氧化损伤的动物实验研究 被引量：2
5
作者 李红艳 农林玲 +4 位作者 李丽娅 胡春萍 周倩 梁玉倩 姚圆圆 《江苏预防医学》 CAS 2011年第4期20-23,共4页
目的:探讨玉米黄质对脂质代谢的调节作用,并观察其对高脂诱发的主动脉及肝组织脂质过氧化损伤的影响。方法:采用高脂喂饲模型,将40只实验动物鹌鹑随机分为4组:对照组、高脂模型组、玉米黄质低、高两剂量组,分别给予普通饲料(对照组)和... 目的:探讨玉米黄质对脂质代谢的调节作用,并观察其对高脂诱发的主动脉及肝组织脂质过氧化损伤的影响。方法:采用高脂喂饲模型,将40只实验动物鹌鹑随机分为4组:对照组、高脂模型组、玉米黄质低、高两剂量组,分别给予普通饲料(对照组)和高脂饲料(高脂模型组、玉米黄质低、高两剂量组)喂养;喂养同时,玉米黄质低、高两剂量组再分别以306、0 mg/kg剂量玉米黄质标准给予灌胃。实验结束时取空腹血,测定血清总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)及丙二醛含量、血清超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)及诱导型一氧化氮合酶(iNOS)活性;检测各组动物肝脏组织中总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)含量及超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)、诱导型一氧化氮合酶(iNOS)活性、丙二醛(MDA)及还原型谷胱甘肽(GSH)含量;并采用HE染色观察主动脉血管病理变化。结果:与高脂模型组相比,玉米黄质组血清甘油三酯、总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇含量明显降低,而血清高密度脂蛋白胆固醇含量明显增高;肝脏总甘油三酯及总胆固醇的合成也受到强烈抑制;玉米黄质组血清和肝组织中超氧化物歧化酶活性、谷胱甘肽过氧化物酶活性明显提高,而诱导型一氧化氮合酶活性下降、丙二醛含量减少;肝组织中还原型谷胱甘肽含量明显上升。结论:玉米黄质具有良好的降脂功效,并对高脂诱发的血管及肝组织过氧化损伤有明显的抑制作用;高剂量玉米黄质改善效果更理想。 展开更多
关键词 玉米黄质 调脂 抗氧化 血管 肝脏 脂质过氧化损伤
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