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咖啡酸酯类衍生物的合成及其生物活性研究 被引量:5
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作者 李永胜 田瑜 +2 位作者 郭鹏 杨桂秋 许旭东 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2014年第24期3538-3542,共5页
目的设计并合成天然产物咖啡酸的酯类衍生物,并对其进行体外抗脂质代谢紊乱活性的研究。方法以咖啡酸为原料,通过2条反应路线制得目标化合物,利用Hep G2细胞株评价该类化合物的调血脂活性。结果设计并合成10个咖啡酸酯类衍生物C1~C10,... 目的设计并合成天然产物咖啡酸的酯类衍生物,并对其进行体外抗脂质代谢紊乱活性的研究。方法以咖啡酸为原料,通过2条反应路线制得目标化合物,利用Hep G2细胞株评价该类化合物的调血脂活性。结果设计并合成10个咖啡酸酯类衍生物C1~C10,均经波谱技术确证结构。药理结果表明,10个化合物对Hep G2细胞呈现不同程度的调血脂活性,其中衍生物C3和C5的调血脂活性明显优于先导物咖啡酸和阳性药辛伐他汀。结论化合物C5为未见文献报道的咖啡酸类新化合物,初步总结了咖啡酸酯类衍生物调血脂活性方面的构效关系。 展开更多
关键词 咖啡酸 酯类衍生物 调血脂活性 HEP G2细胞株 构效关系
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肉桂酰苯乙胺类化合物的合成及其调脂作用研究 被引量:2
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作者 王丹 王文倩 +5 位作者 田瑜 吴海波 刘明玥 郭鹏 杨桂秋 许旭东 《现代药物与临床》 CAS 2016年第2期131-137,共7页
目的设计并合成肉桂酰苯乙胺类化合物,并对其调脂作用进行研究。方法以对羟基苯乙胺为起始原料,通过一条经4步反应制得目标化合物,并利用HepG2细胞株评价该类化合物的调脂作用。结果设计并合成11个肉桂酰苯乙胺类化合物E_1~E_(11),均... 目的设计并合成肉桂酰苯乙胺类化合物,并对其调脂作用进行研究。方法以对羟基苯乙胺为起始原料,通过一条经4步反应制得目标化合物,并利用HepG2细胞株评价该类化合物的调脂作用。结果设计并合成11个肉桂酰苯乙胺类化合物E_1~E_(11),均经波谱技术确证结构。药理结果表明,11个化合物均对HepG2细胞呈现不同程度的调血脂活性,其中化合物E_(10)的调血脂活性与阳性药辛伐他汀相当。结论化合物E_1~E_(11)均为未见文献报道的肉桂酰苯乙胺类新化合物,具有潜在的调血脂生物活性,值得进一步深入研究。 展开更多
关键词 肉桂酰苯乙胺类化合物 对羟基苯乙胺 合成 调血脂活性
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