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咖啡酸酯类衍生物的合成及其生物活性研究
被引量:
5
1
作者
李永胜
田瑜
+2 位作者
郭鹏
杨桂秋
许旭东
《中草药》
CAS
CSCD
北大核心
2014年第24期3538-3542,共5页
目的设计并合成天然产物咖啡酸的酯类衍生物,并对其进行体外抗脂质代谢紊乱活性的研究。方法以咖啡酸为原料,通过2条反应路线制得目标化合物,利用Hep G2细胞株评价该类化合物的调血脂活性。结果设计并合成10个咖啡酸酯类衍生物C1~C10,...
目的设计并合成天然产物咖啡酸的酯类衍生物,并对其进行体外抗脂质代谢紊乱活性的研究。方法以咖啡酸为原料,通过2条反应路线制得目标化合物,利用Hep G2细胞株评价该类化合物的调血脂活性。结果设计并合成10个咖啡酸酯类衍生物C1~C10,均经波谱技术确证结构。药理结果表明,10个化合物对Hep G2细胞呈现不同程度的调血脂活性,其中衍生物C3和C5的调血脂活性明显优于先导物咖啡酸和阳性药辛伐他汀。结论化合物C5为未见文献报道的咖啡酸类新化合物,初步总结了咖啡酸酯类衍生物调血脂活性方面的构效关系。
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关键词
咖啡酸
酯类衍生物
调血脂活性
HEP
G2细胞株
构效关系
原文传递
肉桂酰苯乙胺类化合物的合成及其调脂作用研究
被引量:
2
2
作者
王丹
王文倩
+5 位作者
田瑜
吴海波
刘明玥
郭鹏
杨桂秋
许旭东
《现代药物与临床》
CAS
2016年第2期131-137,共7页
目的设计并合成肉桂酰苯乙胺类化合物,并对其调脂作用进行研究。方法以对羟基苯乙胺为起始原料,通过一条经4步反应制得目标化合物,并利用HepG2细胞株评价该类化合物的调脂作用。结果设计并合成11个肉桂酰苯乙胺类化合物E_1~E_(11),均...
目的设计并合成肉桂酰苯乙胺类化合物,并对其调脂作用进行研究。方法以对羟基苯乙胺为起始原料,通过一条经4步反应制得目标化合物,并利用HepG2细胞株评价该类化合物的调脂作用。结果设计并合成11个肉桂酰苯乙胺类化合物E_1~E_(11),均经波谱技术确证结构。药理结果表明,11个化合物均对HepG2细胞呈现不同程度的调血脂活性,其中化合物E_(10)的调血脂活性与阳性药辛伐他汀相当。结论化合物E_1~E_(11)均为未见文献报道的肉桂酰苯乙胺类新化合物,具有潜在的调血脂生物活性,值得进一步深入研究。
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关键词
肉桂酰苯乙胺类化合物
对羟基苯乙胺
合成
调血脂活性
原文传递
题名
咖啡酸酯类衍生物的合成及其生物活性研究
被引量:
5
1
作者
李永胜
田瑜
郭鹏
杨桂秋
许旭东
机构
沈阳化工大学制药与生物工程学院
中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所
出处
《中草药》
CAS
CSCD
北大核心
2014年第24期3538-3542,共5页
基金
国家自然科学基金资助项目(81302656)
文摘
目的设计并合成天然产物咖啡酸的酯类衍生物,并对其进行体外抗脂质代谢紊乱活性的研究。方法以咖啡酸为原料,通过2条反应路线制得目标化合物,利用Hep G2细胞株评价该类化合物的调血脂活性。结果设计并合成10个咖啡酸酯类衍生物C1~C10,均经波谱技术确证结构。药理结果表明,10个化合物对Hep G2细胞呈现不同程度的调血脂活性,其中衍生物C3和C5的调血脂活性明显优于先导物咖啡酸和阳性药辛伐他汀。结论化合物C5为未见文献报道的咖啡酸类新化合物,初步总结了咖啡酸酯类衍生物调血脂活性方面的构效关系。
关键词
咖啡酸
酯类衍生物
调血脂活性
HEP
G2细胞株
构效关系
Keywords
caffeic
acid
ester
derivatives
lipid
-
regulating
activities
Hep
G2
cells
line
structure-
activ
ity
relationships
分类号
R284.3 [医药卫生—中药学]
原文传递
题名
肉桂酰苯乙胺类化合物的合成及其调脂作用研究
被引量:
2
2
作者
王丹
王文倩
田瑜
吴海波
刘明玥
郭鹏
杨桂秋
许旭东
机构
沈阳化工大学制药与生物工程学院
中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所
天津药物研究院
出处
《现代药物与临床》
CAS
2016年第2期131-137,共7页
基金
国家自然科学基金资助项目(81302656)
北京市自然科学基金资助项目(7144225)
文摘
目的设计并合成肉桂酰苯乙胺类化合物,并对其调脂作用进行研究。方法以对羟基苯乙胺为起始原料,通过一条经4步反应制得目标化合物,并利用HepG2细胞株评价该类化合物的调脂作用。结果设计并合成11个肉桂酰苯乙胺类化合物E_1~E_(11),均经波谱技术确证结构。药理结果表明,11个化合物均对HepG2细胞呈现不同程度的调血脂活性,其中化合物E_(10)的调血脂活性与阳性药辛伐他汀相当。结论化合物E_1~E_(11)均为未见文献报道的肉桂酰苯乙胺类新化合物,具有潜在的调血脂生物活性,值得进一步深入研究。
关键词
肉桂酰苯乙胺类化合物
对羟基苯乙胺
合成
调血脂活性
Keywords
phenylethyl
cinnamide
compounds
tyramine
synthesis
lipid
-
regulating
activities
分类号
R284.3 [医药卫生—中药学]
R285.5 [医药卫生—中医学]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
咖啡酸酯类衍生物的合成及其生物活性研究
李永胜
田瑜
郭鹏
杨桂秋
许旭东
《中草药》
CAS
CSCD
北大核心
2014
5
原文传递
2
肉桂酰苯乙胺类化合物的合成及其调脂作用研究
王丹
王文倩
田瑜
吴海波
刘明玥
郭鹏
杨桂秋
许旭东
《现代药物与临床》
CAS
2016
2
原文传递
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