穴位注药埋线法对痔术后疼痛的疗效及安全性评价 被引量：16

1

作者 舒涛 李国栋 李春花 《中医杂志》 CSCD 北大核心 2010年第4期335-338,共4页

目的评价穴位注药埋线法对痔术后疼痛的止痛作用和安全性。方法将105例痔术后患者随机分为治疗组54例,对照组51例。治疗组于局部麻醉后在长强穴一次性注药埋线,对照组予吲哚美辛栓术后1粒纳肛。分别于手术后第1、2、4、7天记录两组中度... 目的评价穴位注药埋线法对痔术后疼痛的止痛作用和安全性。方法将105例痔术后患者随机分为治疗组54例,对照组51例。治疗组于局部麻醉后在长强穴一次性注药埋线,对照组予吲哚美辛栓术后1粒纳肛。分别于手术后第1、2、4、7天记录两组中度及重度疼痛情况、疼痛程度评分、综合疗效评分,进行临床疗效及安全性评价。结果在不同时间点,穴位注药埋线法对痔术后综合疗效评分、中度及重度疼痛的发生率、疼痛程度评分、患者的满意度以及不良反应发生率、并发症的发生率、镇痛药物使用率等方面的作用均优于对照组(P<0.05);术后第1、7天治疗组总有效率明显高于对照组(P<0.05)。结论穴位注药埋线法对痔术后疼痛有较好的止痛作用,能减少合并症,并且安全可靠。 展开更多

关键词 痔疮 术后疼痛 穴位注射 穴位埋线 氢溴酸高乌甲素

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氢溴酸高乌甲素原料药的稳定性研究 被引量：11

2

作者 刘秀花 史彦斌 管玉珠 《中国药业》 CAS 2009年第8期21-22,共2页

目的考察氢溴酸高乌甲素原料药的稳定性,为该药新制剂的研究奠定理论基础。方法依据2005年版《中国药典(二部)》有关规定进行稳定性试验和加速试验,采用高效液相色谱法测定氢溴酸高乌甲素含量。结果氢溴酸高乌甲素原料药于(4500±50... 目的考察氢溴酸高乌甲素原料药的稳定性,为该药新制剂的研究奠定理论基础。方法依据2005年版《中国药典(二部)》有关规定进行稳定性试验和加速试验,采用高效液相色谱法测定氢溴酸高乌甲素含量。结果氢溴酸高乌甲素原料药于(4500±500)lx放置10d后其含量下降百分率最大(为4.15%),表层颜色由白色转为微红,提示其对光有一定的不稳定性;在60℃条件下放置,第5天、第10天的含量分别下降了0.84%和1.45%;在相对湿度为(90±5)%条件下放置,第5天、第10天的含量分别下降了0.21%和1.27%。结论氢溴酸高乌甲素原料药对湿或热稳定,对光较敏感,新制剂的研究要考虑药物对光的稳定性。 展开更多

关键词 氢溴酸高乌甲素 稳定性 高效液相色谱法

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氢溴酸高乌甲素注射液及冻干粉的稳定性 被引量：12

3

作者 刘勐 史彦斌 管玉珠 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第2期111-113,共3页

目的:考察氢溴酸高乌甲素注射液及冻干粉的稳定性,为合理用药、剂型改进提供理论依据。方法:采用经典恒温加速、强光照射、高湿度试验法考察稳定性,氢溴酸高乌甲素的含量测定采用紫外分光光度法。结果:氢溴酸高乌甲素注射液在强光照射... 目的:考察氢溴酸高乌甲素注射液及冻干粉的稳定性,为合理用药、剂型改进提供理论依据。方法:采用经典恒温加速、强光照射、高湿度试验法考察稳定性,氢溴酸高乌甲素的含量测定采用紫外分光光度法。结果:氢溴酸高乌甲素注射液在强光照射后含量呈较明显下降趋势,其降解速率常数约为恒温加速试验的2倍,溶液pH变化都不明显。冻干粉在强光照射时药物含量及其水溶液下降明显,而在高湿或加热环境中变化不大,高湿环境中放置10d吸湿百分率均值小于1%,粉末颜色及形状未见明显变化。结论:氢溴酸高乌甲素注射液主要对强光照射不稳定,高温对其稳定性的影响不明显;冻干粉的稳定性也主要受光照影响,对湿、热基本稳定。 展开更多

关键词 氢溴酸高乌甲素 注射液 冻干粉 稳定性

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氢溴酸高乌甲素鼻用原位凝胶剂的制备及其处方评价 被引量：10

4

作者 肖春雷 朱家壁 孙超 《药学进展》 CAS 2009年第9期416-419,共4页

目的:制备氢溴酸高乌甲素(LH)鼻用原位凝胶剂,并进行处方考察以提高其鼻腔给药的镇痛效果。方法:采用在体蟾蜍上腭纤毛法考察不同LH处方对鼻黏膜纤毛的毒性、大鼠在体鼻腔循环实验考察处方中3种吸收促进剂(β-环糊精、吐温-80和冰片)对L... 目的:制备氢溴酸高乌甲素(LH)鼻用原位凝胶剂,并进行处方考察以提高其鼻腔给药的镇痛效果。方法:采用在体蟾蜍上腭纤毛法考察不同LH处方对鼻黏膜纤毛的毒性、大鼠在体鼻腔循环实验考察处方中3种吸收促进剂(β-环糊精、吐温-80和冰片)对LH的鼻黏膜吸收的促进作用以及小鼠扭体法实验考察不同LH处方的镇痛药效,从而确定LH鼻用原位凝胶剂的最佳处方工艺。结果:处方中LH和所选用的辅料对鼻黏膜纤毛均无显著毒性;3种吸收促进剂对LH的鼻黏膜吸收速率常数无显著影响(P>0.05);在所有受试处方中,结冷胶和β-环糊精联用处方制剂的镇痛效果最佳,其药效与腹腔注射相同剂量的LH注射液无显著差异(P>0.05)。结论:结冷胶和β-环糊精联用是制备LH鼻用原位凝胶剂的最佳处方组合。 展开更多

关键词 氢溴酸高乌甲素 原位凝胶剂 鼻腔给药 镇痛药效 吸收促进剂

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高乌甲素用于儿童发热的临床疗效 被引量：9

5

作者 陈文冶 何向军 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第7期562-563,共2页

目的:观察高乌甲素对儿童发热的临床疗效。方法:随机将入选病例分为治疗组及对照组,分别用高乌甲素及注射用赖氨匹林作退热治疗并观察记录。结果:两组退热的有效率差异存在显著性。治疗组退热有效率高于对照组(P<0.01)。结论:高乌甲... 目的:观察高乌甲素对儿童发热的临床疗效。方法:随机将入选病例分为治疗组及对照组,分别用高乌甲素及注射用赖氨匹林作退热治疗并观察记录。结果:两组退热的有效率差异存在显著性。治疗组退热有效率高于对照组(P<0.01)。结论:高乌甲素用于儿童发热作用较佳,安全性好。 展开更多

关键词 高乌甲素 发热 临床疗效

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HPLC法测定注射用氢溴酸高乌甲素的含量及其他生物碱 被引量：5

6

作者 李军 徐本明 +1 位作者 郎跃武 单庆祝 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第10期1497-1499,共3页

目的:建立注射用氢溴酸高乌甲素的含量测定及其他生物碱的检查方法。方法:采用高效液相色谱法,色谱柱为(Dis-covery C_(18),250mm×4.6mm,5μm),流动相为0.1mol·L^(-1)磷酸二氢钠溶液-甲醇(32:68),流速0.7mL·min^(-1),检... 目的:建立注射用氢溴酸高乌甲素的含量测定及其他生物碱的检查方法。方法:采用高效液相色谱法,色谱柱为(Dis-covery C_(18),250mm×4.6mm,5μm),流动相为0.1mol·L^(-1)磷酸二氢钠溶液-甲醇(32:68),流速0.7mL·min^(-1),检测波长为252nm。结果:氢溴酸高乌甲素浓度在0.02～0.32mg·mL^(-1)范围内与峰面积呈现良好的线性关系(r=0.9998),精密度和回收率较好,可同时进行含量及其他生物碱的测定。结论:该法专属性强,操作简便、灵敏度高,结果准确,重现性好,可用于氢溴酸高乌甲素及其制剂的质量控制。 展开更多

关键词 氢溴酸高乌甲素 含量测定 其他生物碱

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超声波导入的促渗作用及其对皮肤微观结构的影响 被引量：6

7

作者 楼炜 李新平 王刚 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2009年第6期510-513,共4页

目的考察超声波导入对高乌甲素水凝胶经皮渗透的促进作用及其对皮肤角质层微细结构的影响。方法制备了高乌甲素卡波姆凝胶,分别采用频率为800kHz和1MHz的超声波在体外进行了经鼠皮渗透实验,定时测定接受室药物浓度并计算经皮渗透参数。... 目的考察超声波导入对高乌甲素水凝胶经皮渗透的促进作用及其对皮肤角质层微细结构的影响。方法制备了高乌甲素卡波姆凝胶,分别采用频率为800kHz和1MHz的超声波在体外进行了经鼠皮渗透实验,定时测定接受室药物浓度并计算经皮渗透参数。制备皮肤切片,分别采用光镜和扫描电镜观察皮肤及角质层微细结构的改变。结果800kHz和1MHz的超声波导入对高乌甲素稳态透皮速率的促渗倍数分别达到约7倍和23倍。角质层微细结构观察发现超声波引起了皮肤表面空隙的增加和结构的改变。结论超声波导入显著促进了高乌甲素的经皮渗透,并提示空化效应是引起促渗作用的重要因素。 展开更多

关键词 超声波导入 经皮渗透 氢溴酸高乌甲素 凝胶 角质层

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535例氢溴酸高乌甲素制剂新的和严重的药品不良反应报告分析 被引量：3

8

作者 霍艳飞 田月洁 +4 位作者 许莉莉 谢彦军 常虹 孙春晓 李霞 《中国药物警戒》 2023年第8期921-926,共6页

目的分析氢溴酸高乌甲素制剂新的和严重的药品不良反应(ADR)临床表现,为临床合理用药提供参考。方法对2011年1月1日至2021年12月31日山东省药品不良反应数据库中535例涉及氢溴酸高乌甲素制剂新的和严重的ADR报告进行回顾性分析。结果氢... 目的分析氢溴酸高乌甲素制剂新的和严重的药品不良反应(ADR)临床表现,为临床合理用药提供参考。方法对2011年1月1日至2021年12月31日山东省药品不良反应数据库中535例涉及氢溴酸高乌甲素制剂新的和严重的ADR报告进行回顾性分析。结果氢溴酸高乌甲素制剂新的和严重的不良反应发生人群以45~64岁为主,不良反应多发生在用药1 d内,主要累及胃肠、全身性、皮肤及其附件、神经等多系统-器官损害,肝功能异常、过敏反应、过敏性休克等风险在说明书中均未提及。结论氢溴酸高乌甲素制剂药品说明书警示力度不足,药品上市许可持有人需加强对上市后数据的研究,进一步完善说明书,保障患者用药安全。 展开更多

关键词 氢溴酸高乌甲素 合理用药 药品不良反应 肝功能异常 休克

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氢溴酸高乌甲素对神经病理性疼痛大鼠疼痛行为学和海马炎性因子的影响 被引量：4

9

作者 陆辉 林鹏焘 薛小芬 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第18期2116-2118,共3页

目的研究氢溴酸高乌甲素对神经病理性疼痛大鼠模型的镇痛效果及对海马炎性因子的影响。方法将SD大鼠随机分为假手术组、模型组和实验组,各25只,用坐骨神经慢性压迫损伤法构建神经病理性疼痛大鼠模型,假手术组仅游离坐骨神经但不结扎。... 目的研究氢溴酸高乌甲素对神经病理性疼痛大鼠模型的镇痛效果及对海马炎性因子的影响。方法将SD大鼠随机分为假手术组、模型组和实验组,各25只,用坐骨神经慢性压迫损伤法构建神经病理性疼痛大鼠模型,假手术组仅游离坐骨神经但不结扎。建模后实验组鞘内注射15μg·kg-1氢溴酸高乌甲素,假手术组及模型组则注射等量生理盐水,各组均连续干预5 d。检测大鼠机械刺激缩爪潜伏期(PWT),以逆转录聚合酶链反应(RT-PCR)及酶联免疫吸附法(ELISA)检测大鼠海马组织中炎性因子表达水平。结果术后7 d,假手术组、模型组和实验组PWT分别为(37. 85±3. 26),(17. 45±2. 64),(19. 52±2. 45) g;TNF-αmRNA相对表达量分别为1. 50±0. 22,2. 95±0. 41,2. 25±0. 33,IL-6 mRNA相对表达量分别为1. 25±0. 11,2. 06±0. 22,1. 85±0. 16;TNF-α含量分别为(116. 52±13. 85),(425. 16±20. 63),(189. 56±10. 46) pg·mg-1,IL-6含量分别为(89. 25±12. 36),(369. 45±10. 75),(169. 52±15. 42) pg·mg-1;术后14 d,PWT分别为(38. 15±2. 69),(17. 41±3. 05),(20. 56±2. 36) g,TNF-αmRNA相对表达量分别为1. 46±0. 15,1. 89±0. 23,1. 52±0. 17,IL-6 mRNA相对表达量分别为1. 06±0. 05,1. 68±0. 24,1. 46±0. 16,TNF-α含量分别为(112. 05±14. 52),(369. 25±16. 42),(152. 12±10. 41) pg·mg-1,IL-6含量分别为(86. 59±13. 42),(289. 56±22. 65),(126. 45±15. 28) pg·mg-1,组间差异均有统计学意义(均P <0. 05)。结论氢溴酸高乌甲素可有效提高神经病理性疼痛大鼠痛阈,减轻疼痛反应,其作用机制可能与降低海马组织炎性因子相关。 展开更多

关键词 神经病理性疼痛 氢溴酸高乌甲素 海马组织 炎性反应

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1101例氢溴酸高乌甲素不良反应分析 被引量：4

10

作者 刘松东 邱健珉 +1 位作者 王兰兰 董芳 《中国药物警戒》 2018年第11期686-689,共4页

目的分析氢溴酸高乌甲素药品不良反应(ADR)的发生情况和临床使用情况,为临床安全合理用药提供参考。方法检索并整理2004年1月至2018年2月山东省境内发生并上报国家药品不良反应监测系统的数据,并对其进行统计分析。结果共有1 101例ADR... 目的分析氢溴酸高乌甲素药品不良反应(ADR)的发生情况和临床使用情况,为临床安全合理用药提供参考。方法检索并整理2004年1月至2018年2月山东省境内发生并上报国家药品不良反应监测系统的数据,并对其进行统计分析。结果共有1 101例ADR报告纳入分析,氢溴酸高乌甲素致不良反应主要为皮肤及其附件损害(23.31%)、胃肠损害(17.62%)、神经系统损害(15.85%)、呼吸系统损害(15.68%)等。严重不良反应报告97例,主要表现为胸闷、心悸、呼吸困难、寒战、高热等。此外,疑似存在临床超剂量用药、溶媒不当等现象。结论氢溴酸高乌甲素说明书的不良反应内容描述过于简单,应进一步补充完善。临床应严格按照说明书的用法用量用药,避免超剂量给药。静脉滴注时,溶媒用量要充足,尽量避光使用。 展开更多

关键词 氢溴酸高乌甲素 不良反应 临床使用

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氢溴酸高乌甲素前体脂质体的制备及质量评价 被引量：4

11

作者 李婉茹 孙银银 +2 位作者 郭仕艳 甘勇 王瑞 《中南药学》 CAS 2020年第9期1472-1478,共7页

目的制备氢溴酸高乌甲素前体脂质体,并对其进行质量评价。方法通过筛选磷脂种类、磷脂比例、苯甲醇比例和油脂种类等因素确定制剂处方,制备氢溴酸高乌甲素前体脂质体,并对制剂的理化特性和体内外释放特点进行评价。结果优选的氢溴酸高... 目的制备氢溴酸高乌甲素前体脂质体,并对其进行质量评价。方法通过筛选磷脂种类、磷脂比例、苯甲醇比例和油脂种类等因素确定制剂处方,制备氢溴酸高乌甲素前体脂质体,并对制剂的理化特性和体内外释放特点进行评价。结果优选的氢溴酸高乌甲素前体脂质体制剂处方为1%氢溴酸高乌甲素、40%大豆卵磷脂、53%蓖麻油和6%苯甲醇。该前体脂质体水合后可形成具有多层囊泡的脂质结构,平均粒径为(1614±47.5)nm,包封率为(83.45±0.12)%;稳定性研究结果表明,该前体脂质体室温放置60 d稳定性良好;体外释放研究结果表明,该前体脂质体体外释放速率较速释制剂可显著降低,持续释放时间可达72 h;体内药动学结果显示,与速释注射剂相比,该前体脂质体的达峰时间、半衰期均显著延长。结论本研究制备的氢溴酸高乌甲素前体脂质体制备工艺简单且质量稳定,可使药物缓慢持续释放,在大鼠体内达峰时间和半衰期均显著延长,有望发挥长效镇痛作用。 展开更多

关键词 氢溴酸高乌甲素 前体脂质体 质量评价 药动学

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氢溴酸高乌甲素分散片的制备及体外溶出特性研究 被引量：2

12

作者 强音 倪京满 《时珍国医国药》 CAS CSCD 北大核心 2008年第5期1197-1199,共3页

目的制备氢溴酸高乌甲素分散片,考察辅料对其崩解时限、混悬液稳定性的影响。方法以可压成型性和崩解时限为指标进行单因素考察,以选择适宜的填充剂、崩解剂和润滑剂及其用量,以及适宜的压力;以崩解时限及混悬液稳定性为指标从正交实验... 目的制备氢溴酸高乌甲素分散片,考察辅料对其崩解时限、混悬液稳定性的影响。方法以可压成型性和崩解时限为指标进行单因素考察,以选择适宜的填充剂、崩解剂和润滑剂及其用量,以及适宜的压力;以崩解时限及混悬液稳定性为指标从正交实验设计中确定最佳处方,并与普通片剂进行体外溶出比较。结果所选处方工艺制得分散片,外观光洁,在15 s内完全崩解,并通过内径为710μm的筛。分散片溶出速度远快于普通片剂。结论辅料的选择和用量,对于氢溴酸高乌甲素分散片的性质有明显影响,混悬液稳定性受原药、辅料粒度的影响较大。 展开更多

关键词 氢溴酸高乌甲素 分散片 崩解时限

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氢溴酸高乌甲素脉冲释放片的研究 被引量：4

13

作者 强音 倪京满 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第9期760-763,共4页

目的:以氢溴酸高乌甲素为模型药物研究脉冲释放片剂并同时考察用包衣的方法制备脉冲给药系统的可行性。方法:以氢溴酸高乌甲素为模型药物,制备适宜的片芯;以乙基纤维素和丙烯酸树脂Ⅱ号的乙醇溶液包衣,采用滚转包衣法,制备氢溴酸高乌甲... 目的:以氢溴酸高乌甲素为模型药物研究脉冲释放片剂并同时考察用包衣的方法制备脉冲给药系统的可行性。方法:以氢溴酸高乌甲素为模型药物,制备适宜的片芯;以乙基纤维素和丙烯酸树脂Ⅱ号的乙醇溶液包衣,采用滚转包衣法,制备氢溴酸高乌甲素脉冲释放片剂。通过体外释放度实验,考察片芯和衣层对片剂释药行为的影响。结果:片芯处方、包衣层厚度及包衣处方对氢溴酸高乌甲素脉冲释放片的释药行为均有影响。结论:通过调整片芯中崩解剂的用量、包衣层的厚度和组成,可以得到具有不同释药时滞的氢溴酸高乌甲素片剂。 展开更多

关键词 氢溴酸高乌甲素 脉冲释放片 时滞

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LC-MS方法研究氢溴酸高乌甲素在小鼠体内的药代动力学(英文) 被引量：4

14

作者 汪晴 李子敬 +5 位作者 孙璐 高丽英 李明慧 郝佳佳 张欣 孙玉明 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第4期432-437,共6页

本文建立了一种快速、灵敏的LC-MS法用于检测小鼠血浆中的高乌甲素浓度。采用ESI源和多反应监测(MRM)的方式进行检测,所选用的高乌甲素和内标延胡索乙素的反应离子对分别为m/z 585→535和m/z 356→m/z 192。该方法在3.0～2 000.0 ng... 本文建立了一种快速、灵敏的LC-MS法用于检测小鼠血浆中的高乌甲素浓度。采用ESI源和多反应监测(MRM)的方式进行检测,所选用的高乌甲素和内标延胡索乙素的反应离子对分别为m/z 585→535和m/z 356→m/z 192。该方法在3.0～2 000.0 ng·mL-1浓度内线性关系良好,定量下限为3.0 ng·mL-1,日内和日间精密度(RSD)均小于9.9%,准确度(RE)在±4.8%之内。氢溴酸高乌甲素分别以1.0、2.0和4.0 mg·kg-1单剂量静脉注射给予小鼠后,t1/2分别为0.47、0.48和0.49 h,AUC0-t分别为55.5、110.5和402.9 ng·h·mL-1。实验结果表明,氢溴酸高乌甲素单剂量静脉注射给予小鼠后,在低剂量(1.0～2.0 mg·kg-1)范围内其药动学行为符合线性动力学特征,当给药剂量(2.0 mg·kg-1)增大至4.0 mg·kg-1时,AUC增加至约4倍,而Vz和CL却显著降低,呈现非线性动力学特征,可能与高浓度下药物血浆蛋白结合率的降低有关。 展开更多

关键词 氢溴酸高乌甲素 HPLC-MS 药代动力学

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氢溴酸高乌甲素的生物药剂学分类属性研究 被引量：2

15

作者 王文丽 张晓明 +3 位作者 田向斌 陈军辉 郭朝晖 杨平荣 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第9期1451-1460,共10页

目的:通过平行人工膜渗透试验(PAMPA)和Caco-2单层细胞模型研究氢溴酸高乌甲素(lappaconitine hydrobromide,LH)的渗透性,结合溶解性的测定,分析药物的生物药剂学分类(BCS),为制剂的处方优化和体内外相关性研究等提供参考。方法:用μFlu... 目的:通过平行人工膜渗透试验(PAMPA)和Caco-2单层细胞模型研究氢溴酸高乌甲素(lappaconitine hydrobromide,LH)的渗透性,结合溶解性的测定,分析药物的生物药剂学分类(BCS),为制剂的处方优化和体内外相关性研究等提供参考。方法:用μFluxTM渗透性测试系统测定LH和酒石酸美托洛尔在pH 5.0饱腹小肠模拟液(FeSSIF)、pH 6.5空腹小肠模拟液(FaSSIF)和pH 7.4磷酸缓冲液中的有效渗透性(Pe);同时采用Caco-2细胞模型,通过测定3种模型药物酒石酸美托洛尔(高渗透性)、纳多洛尔(低渗透性)和地高辛(外排基质)的表观渗透系数(P_(app))来建立试验渗透性数据与人体内药物吸收程度的顺序关系,以验证细胞模型的可靠性,然后测定LH双向转运的P_(app)。根据2种方法的测定结果,评估LH的渗透性高低,结合药物在pH 1.0~pH 8.0缓冲溶液中的溶解度,判断药物的BCS分类。结果:PAMPA试验中,在FeSSIF、FaSSIF和pH 7.4磷酸缓冲液中测定的Pe,LH的Pe分别为1.82×10^(-6)、27.7×10^(-6)和156×10^(-6)cm·s^(-1),酒石酸美托洛尔的Pe分别为5.87×10^(-6)、53.3×10^(-6)和134×10^(-6)cm·s^(-1);Caco-2细胞试验中,测定的3种模型药物的P_(app)适宜,证明建立的细胞模型满足表征药物渗透性的要求,LH的P_(app)(A-B)和P_(app)(B-A)分别1.26×10^(-6)和22.8×10^(-6)cm·s^(-1);LH的溶解度为0.5~12.2 mg·mL-1。结论:PAMPA中LH的Pe在3种介质中均接近酒石酸美托洛尔,表现为“高渗透性”,但细胞试验中LH的P_(app)(A-B)略高于低渗的纳多洛尔,远低于高渗的酒石酸美托洛尔,与文献报道的中等渗透性的阿替洛尔(1.01×10^(-6)cm·s^(-1))接近,表现出“中等渗透性”,且外排率(ER)为18,说明LH在体内的吸收可能受外排转运体影响,故应以Caco-2试验结果为准。制剂最大单个剂量(10 mg)除以最低溶解度(0.5 mg·mL-1)为20 mL,小于250 mL,为“高溶解性”。因此,LH为“高溶解性,中等渗透性”药物,介于BCSⅠ类和BCS� 展开更多

关键词 氢溴酸高乌甲素 平行人工膜渗透试验 CACO-2细胞模型 生物药剂学分类 渗透性 溶解性 渗透模型药物 表观渗透系数

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刺乌头碱氢溴酸盐的合成及晶体结构 被引量：3

16

作者 张继 孙文秀 +4 位作者 温慧慧 刘汉士 李红坤 郁开北 王云普 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2007年第11期1409-1413,共5页

报道了以双溴代烷烃和刺乌头碱合成刺乌头碱氢溴酸盐的方法.用元素分析、红外光谱、高分辨质谱和核磁共振进行了表征.并用X射线单晶衍射确定了标题化合物的绝对构型.晶体结构表明,该化合物通过分子间氢键形成了网状类似超分子结构.晶体... 报道了以双溴代烷烃和刺乌头碱合成刺乌头碱氢溴酸盐的方法.用元素分析、红外光谱、高分辨质谱和核磁共振进行了表征.并用X射线单晶衍射确定了标题化合物的绝对构型.晶体结构表明,该化合物通过分子间氢键形成了网状类似超分子结构.晶体属于单斜晶系,P21空间群,晶胞参数:a=1.0619(2)am,b=1.2196(3)nm,c=1.2282(2)nm,β=90.87(1)°,V=1.59037(54)am3,Z=2,Dm=1.428 g/cm-3,F(000)=720.0,μ=1.349 mm-1.环A,B,C,D,E和F分别呈船式、椅式、信封式、船式、船式和信封式.其绝对构型被确定为1S,4S,5S,7S,8S,9S,10S,11S,13R,14S,16S,17R. 展开更多

关键词 刺乌头碱氢溴酸盐 绝对构型 晶体结构 合成 表征

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氢溴酸高乌甲素分散片的处方优化及制备 被引量：3

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作者 胡雪莲 雷健 +1 位作者 邢茂 张恩娟 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第8期613-616,共4页

目的:制备氢溴酸高乌甲素分散片,并对其处方进行优化。方法:湿法制粒压片法制备氢溴酸高乌甲素分散片。以崩解时限、口感、片面光洁度为指标进行处方筛选,并采用正交实验设计优化处方。结果:最佳处方为氢溴酸高乌甲素-阿司帕坦-薄荷香精... 目的:制备氢溴酸高乌甲素分散片,并对其处方进行优化。方法:湿法制粒压片法制备氢溴酸高乌甲素分散片。以崩解时限、口感、片面光洁度为指标进行处方筛选,并采用正交实验设计优化处方。结果:最佳处方为氢溴酸高乌甲素-阿司帕坦-薄荷香精5∶5∶1;交联聚维酮6%;乳糖:微晶纤维素2∶1;硬度5 kg。所制片剂片面光洁,口感良好,崩解分散快,分散均匀性符合药典相关要求,释药速度较普通片快,10 min内溶出即达80%以上。结论:优化后的氢溴酸高乌甲素分散片制备方法简单,崩解迅速,分散均匀,溶出速度快,达到了设计要求。 展开更多

关键词 氢溴酸高乌甲素 分散片 正交试验 溶出度

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长效镇痛氢溴酸高乌甲素溶致液晶注射剂的研究 被引量：2

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作者 袁文秀 肖志超 +3 位作者 孙银银 陈蓉蓉 郭仕艳 甘勇 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2023年第6期1685-1692,共8页

长效镇痛是手术后常用临床治疗手段,长效镇痛作用的缓释注射剂具有用药频次少,作用平稳等优势。本研究制备了镇痛药物氢溴酸高乌甲素的溶致液晶注射剂,评价了其缓释机制、释药及药效学特征。偏光显微镜和冷冻透射电镜表征结果显示,用不... 长效镇痛是手术后常用临床治疗手段,长效镇痛作用的缓释注射剂具有用药频次少,作用平稳等优势。本研究制备了镇痛药物氢溴酸高乌甲素的溶致液晶注射剂,评价了其缓释机制、释药及药效学特征。偏光显微镜和冷冻透射电镜表征结果显示,用不同比例的单油酸甘油酯(glycerol monoleate, GMO)与大豆卵磷脂(soybean lecithin, SPC)组合可获得层状、立方相、六角相氢溴酸高乌甲素溶致液晶注射剂;体外溶出研究结果显示,不同形态液晶制剂的释药速率为层状液晶>立方相液晶>六角相液晶;释放数据数学模型拟合结果显示层状液晶、立方相液晶、六角相液晶体外释放均符合Ritger-Peppas模型,释放机制为Fick扩散;体内药效研究结果显示,氢溴酸高乌甲素溶致液晶注射剂镇痛效果可持续3天,切口及局部组织均未见异常,呈现良好的安全性和耐受性;体内凝胶储库的药物释放及消除过程研究显示,氢溴酸高乌甲素给药后3天可从溶致液晶中基本释放完全,缓释材料可在局部逐渐消除。所有动物实验获得中国科学院上海药物研究所实验动物伦理委员会批准(批准号:2021-08-GY-61)且实验均按照相关指导原则和规定进行。本研究制备的氢溴酸高乌甲素溶致液晶注射剂常温下呈现溶液状态,在给药部位与体液接触发生相变,形成药物储库,发挥缓慢释药作用。该制剂可降低系统毒性,延长镇痛持续时间,减少给药次数,提高术后患者顺应性,为后续长效缓释镇痛制剂的设计提供参考。 展开更多

关键词 氢溴酸高乌甲素 溶致液晶 体外表征 体内药效 制剂消除

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HPLC法测定注射用氢溴酸高乌甲素的含量 被引量：2

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作者 赵大洲 李军 孙盛茂 《中国药师》 CAS 2006年第7期644-646,共3页

目的:建立HPLC法测定注射用氢溴酸高乌甲素含量的方法。方法:采用Discovery C18色谱柱(4．6 mm×250 mm;5μm),0．1 mol·L-1磷酸二氢钠溶液-甲醇(32:68)为流动相;流速为0．7 ml·min-1;柱温35℃;检测波长为252 nm。结果:... 目的:建立HPLC法测定注射用氢溴酸高乌甲素含量的方法。方法:采用Discovery C18色谱柱(4．6 mm×250 mm;5μm),0．1 mol·L-1磷酸二氢钠溶液-甲醇(32:68)为流动相;流速为0．7 ml·min-1;柱温35℃;检测波长为252 nm。结果:氢溴酸高乌甲素进样量在0．2～3．2μg范围内,峰面积与进样量呈现良好的线性关系。回归方程为:Y=1×108X-17576;相关系数为:r=0．999 8,平均回收率为100．10％,RSD％为0．82％,n=6。结论:该方法简捷、快速、准确,可用于注射用氢溴酸高乌甲素的质量控制。 展开更多

关键词 氢溴酸高乌甲素 含量测定 HPLC法

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刺乌头碱的提取与其氢溴酸盐的合成及表征 被引量：1

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作者 张继 孙文秀 +3 位作者 王云普 温慧慧 刘汉士 魏玉丽 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2007年第6期720-722,共3页

用体积分数为75%的乙醇做溶剂,从甘肃高乌头的根中提取了刺乌头碱,该新方法产率可达0.61%。同时用制备方法操作简便,反应条件温和的新方法合成了强镇痛药物刺乌头碱氢溴酸盐,产率可达84%。并用红外光谱、元素分析、核磁谱和质谱等测试... 用体积分数为75%的乙醇做溶剂,从甘肃高乌头的根中提取了刺乌头碱,该新方法产率可达0.61%。同时用制备方法操作简便,反应条件温和的新方法合成了强镇痛药物刺乌头碱氢溴酸盐,产率可达84%。并用红外光谱、元素分析、核磁谱和质谱等测试技术对刺乌头碱及其氢溴酸盐进行了表征。实验结果表明,用75%乙醇做溶剂提取刺乌头碱克服了传统的强碱加入导致酯键断裂的问题;同时在氢溴酸盐制备上,用二溴代烷烃代替氢溴酸克服了反应副产物和反应时间长等问题。 展开更多

关键词 刺乌头碱 刺乌头碱氢溴酸盐 合成 提取 表征

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