目的考察山楂叶提取物类脂质体的稳定性及体外溶出特征,为其进一步的剂型选择、工艺设计及贮存条件的确定提供实验依据。方法以山楂叶提取物类脂质体的外观质量、总黄酮和牡荆素鼠李糖苷的含量为考察指标,对其进行高温、高湿、强光照射...目的考察山楂叶提取物类脂质体的稳定性及体外溶出特征,为其进一步的剂型选择、工艺设计及贮存条件的确定提供实验依据。方法以山楂叶提取物类脂质体的外观质量、总黄酮和牡荆素鼠李糖苷的含量为考察指标,对其进行高温、高湿、强光照射试验考察;以牡荆素鼠李糖苷的含量作为考察指标,采用动态反透析法检测山楂叶提取物类脂质体的体外释药特征。结果山楂叶提取物类脂质体具有一定的耐光照、热稳定性,外观质量无变化,总黄酮、牡荆素鼠李糖苷的含量无统计学意义,RSD均小于2.0%,但高湿条件下吸湿明显,重量变化较大;山楂叶提取物类脂质体在磷酸盐缓冲溶液(p H 7.4)中的牡荆素鼠李糖苷24 h累积释放率均达到70%以上,且释放机制遵循Higuchi方程。结论山楂叶提取物类脂质体的稳定性较好,应在相对临界湿度60%以下条件下保存,体外释药特征以被动扩散为主。展开更多
目的:建立含银敷料的表征和银体外释放及鉴别释放液中纳米银和银离子的实验方法;探讨其在相关产品检测中的应用。方法:通过扫描电子显微镜(SEM)、X射线能量色散谱仪(EDS)、X射线光电子能谱仪(XPS)对含银敷料进行形貌及银颗粒价态分析表...目的:建立含银敷料的表征和银体外释放及鉴别释放液中纳米银和银离子的实验方法;探讨其在相关产品检测中的应用。方法:通过扫描电子显微镜(SEM)、X射线能量色散谱仪(EDS)、X射线光电子能谱仪(XPS)对含银敷料进行形貌及银颗粒价态分析表征;采用摇床法及往复支架法考察含银敷料在纯水和模拟体液(SBF)中的释放特性。通过体外细胞毒性研究,讨论材料表征与细胞毒性风险评价的相关性。结果:通过使用10 k D滤膜的超滤管实现了纳米银颗粒的有效分离,并通过调整释放液中氯离子/银离子的浓度比排除了SBF释放液中可能存在的氯化银颗粒物的干扰。利用所建立的规范性试验方法对实验所用的2种含银敷料进行了评价。其结果显示2种含银敷料均含纳米银,往复支架法体外释放试验显示含银烧烫伤贴24 h内在纯水和SBF中释放总银分别为5.24、12.41μg·cm-2,表明在SBF中的总银释放量高于纯水中释放量(约2倍);且SBF中银颗粒的释放比例略高于纯水中的释放比例。细胞毒性评价(MTT、LDH)的结果显示含银烧烫伤贴细胞毒性大于含银创伤贴,与总银释放量呈正相关。结论:本课题建立的含银敷料表征和银释放特性的实验方法,能够有效地判定敷料中是否含有纳米银及是否有纳米银颗粒的释放,为正确地对含银敷料进行风险评估及合理有效的监管提供科学依据。展开更多
文摘目的以两亲性材料壳聚糖-去氧胆酸聚合物为载体制备积雪草酸(AA)自组装胶束(AA-CS-DCA PMs),并研究胶束在大鼠体内的药动学特点。方法采用超声分散法构建AA-CS-DCA PMs,采用包封率、载药量、粒径、Zeta电位等指标对胶束进行表征,通过体外释放考察胶束的释药特性。进一步建立清醒大鼠胆汁引流模型,采用柱前衍生化HPLC方法测定胆汁中药物质量浓度,并通过达峰时间(t_(max))、峰浓度(C_(max))、药物排泄速率-时间曲线下面积(AUC0~t)评价口服胶束的体内药动学特点。结果所构建的载药胶束粒径为(70.5±9.8)nm,Zeta电位为(38.4±0.8)mV;药物AA包封率为(77.8±1.2)%,载药量达到(11.7±0.2)%;体外释放试验中,药物没有明显的突释现象,具有缓释特征。载药胶束经胆汁排泄的C_(max)(26.05±3.04)μg/h是对照组(原料药)(9.19±1.12)μg/h的2.8倍,tmax显著延长(2 h vs 1 h),体内消除明显减慢,其消除半衰期t_(1/2)(2.68±1.71)h是对照组(1.49±0.38)h的1.8倍。反映药物吸收程度的生物利用度AUC_(0～t),与对照组相比提高了200%[(99.05±12.83)μg vs(33.56±8.33)μg]。结论 AA经自组装胶束包封后,体内药物水平明显提高,作用时间延长,极大提高了AA的口服生物利用度。
文摘目的考察山楂叶提取物类脂质体的稳定性及体外溶出特征,为其进一步的剂型选择、工艺设计及贮存条件的确定提供实验依据。方法以山楂叶提取物类脂质体的外观质量、总黄酮和牡荆素鼠李糖苷的含量为考察指标,对其进行高温、高湿、强光照射试验考察;以牡荆素鼠李糖苷的含量作为考察指标,采用动态反透析法检测山楂叶提取物类脂质体的体外释药特征。结果山楂叶提取物类脂质体具有一定的耐光照、热稳定性,外观质量无变化,总黄酮、牡荆素鼠李糖苷的含量无统计学意义,RSD均小于2.0%,但高湿条件下吸湿明显,重量变化较大;山楂叶提取物类脂质体在磷酸盐缓冲溶液(p H 7.4)中的牡荆素鼠李糖苷24 h累积释放率均达到70%以上,且释放机制遵循Higuchi方程。结论山楂叶提取物类脂质体的稳定性较好,应在相对临界湿度60%以下条件下保存,体外释药特征以被动扩散为主。
文摘目的:建立含银敷料的表征和银体外释放及鉴别释放液中纳米银和银离子的实验方法;探讨其在相关产品检测中的应用。方法:通过扫描电子显微镜(SEM)、X射线能量色散谱仪(EDS)、X射线光电子能谱仪(XPS)对含银敷料进行形貌及银颗粒价态分析表征;采用摇床法及往复支架法考察含银敷料在纯水和模拟体液(SBF)中的释放特性。通过体外细胞毒性研究,讨论材料表征与细胞毒性风险评价的相关性。结果:通过使用10 k D滤膜的超滤管实现了纳米银颗粒的有效分离,并通过调整释放液中氯离子/银离子的浓度比排除了SBF释放液中可能存在的氯化银颗粒物的干扰。利用所建立的规范性试验方法对实验所用的2种含银敷料进行了评价。其结果显示2种含银敷料均含纳米银,往复支架法体外释放试验显示含银烧烫伤贴24 h内在纯水和SBF中释放总银分别为5.24、12.41μg·cm-2,表明在SBF中的总银释放量高于纯水中释放量(约2倍);且SBF中银颗粒的释放比例略高于纯水中的释放比例。细胞毒性评价(MTT、LDH)的结果显示含银烧烫伤贴细胞毒性大于含银创伤贴,与总银释放量呈正相关。结论:本课题建立的含银敷料表征和银释放特性的实验方法,能够有效地判定敷料中是否含有纳米银及是否有纳米银颗粒的释放,为正确地对含银敷料进行风险评估及合理有效的监管提供科学依据。
