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尼莫地平贴剂体外渗透性及皮肤刺激性考察 被引量:11
1
作者 陈森 郑俊民 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 2000年第2期84-86,共3页
尼莫地平经皮吸收贴剂选用丙烯酸酯为骨架材料 ,由背衬层、压敏胶层、覆盖层组成 .通过人体皮肤刺激性实验和体外经皮渗透实验对几组以不同浓度的油酸和月桂氮酮 (azone ,AZ)为渗透促进剂的处方进行了筛选 .结果表明含 5 %azone的尼... 尼莫地平经皮吸收贴剂选用丙烯酸酯为骨架材料 ,由背衬层、压敏胶层、覆盖层组成 .通过人体皮肤刺激性实验和体外经皮渗透实验对几组以不同浓度的油酸和月桂氮酮 (azone ,AZ)为渗透促进剂的处方进行了筛选 .结果表明含 5 %azone的尼莫地平贴剂对皮肤有轻度刺激性 ,其它处方对皮肤无刺激性 ;尼莫地平贴剂的体外经皮渗透符合零级动力学过程 ,含 10 %油酸的处方渗透性最好 . 展开更多
关键词 尼莫地平 经皮给药系统 渗透促进剂 刺激性
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氨茶碱涂膜剂经皮吸收及平喘作用的研究 被引量:9
2
作者 刘建平 李运曼 +1 位作者 吴德燕 冉大强 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1995年第2期81-83,共3页
氨茶碱涂膜剂为一种新颖的骨架型经皮给药系统。采用离体鼠皮进行该涂膜剂的体外渗透试验,并用组胺-乙酰胆碱引喘试验考察其平喘作用。结果表明,涂膜剂中氨茶碱以零级动力学经皮吸收;0~12h累积渗透量为40.4%,渗透速率7... 氨茶碱涂膜剂为一种新颖的骨架型经皮给药系统。采用离体鼠皮进行该涂膜剂的体外渗透试验,并用组胺-乙酰胆碱引喘试验考察其平喘作用。结果表明,涂膜剂中氨茶碱以零级动力学经皮吸收;0~12h累积渗透量为40.4%,渗透速率77.68μg/cm2·h,本品有显著平喘作用,其作用优于氨茶碱溶液剂。 展开更多
关键词 氨茶碱 涂膜剂 经皮吸收 体外渗透 平喘药
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不同促渗剂对马钱子碱囊泡凝胶体外渗透性能的影响 被引量:9
3
作者 张卫华 胡杰 +1 位作者 吴珍珍 郑咏秋 《中国实验方剂学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第7期14-16,共3页
目的:通过药效试验筛选马钱子抗炎镇痛的主要药效成分,优选马钱子碱囊泡凝胶的体外透皮促渗剂。方法:考察不同马钱子提取物对佐剂性关节炎大鼠关节肿胀度和屈关节疼痛的影响,确定抗炎镇痛的关键成分。采用p H梯度法制备马钱子碱囊泡凝胶... 目的:通过药效试验筛选马钱子抗炎镇痛的主要药效成分,优选马钱子碱囊泡凝胶的体外透皮促渗剂。方法:考察不同马钱子提取物对佐剂性关节炎大鼠关节肿胀度和屈关节疼痛的影响,确定抗炎镇痛的关键成分。采用p H梯度法制备马钱子碱囊泡凝胶,利用Franz扩散池进行体外透皮试验,扩散池透皮面积2.8 cm2,接受池体积6.5 m L,磁力搅拌速度500 r·min-1,水浴温度(37±1)℃,接受液为p H 7.4磷酸盐缓冲液,考察不同种类和不同用量促渗剂对该制剂体外渗透性能的影响。结果:马钱子碱是马钱子抗炎镇痛的主要药效成分。不同促渗剂均能促进马钱子碱囊泡凝胶的体外渗透性能,不同促渗剂对马钱子碱体外渗透的作用强弱顺序为氮酮>聚山梨酯-20>油酸聚乙二醇甘油酯>月桂酸聚乙二醇甘油酯>肉豆蔻酸异丙脂>聚甘油脂肪酸酯>乙醇>1-甲基-2-吡咯烷酮>水,不同用量氮酮对马钱子碱的促渗作用强弱为10%>7.5%>5%>3%>4%>2%>1%>0.5%。结论:马钱子碱具有抗炎镇痛作用,加入3%氮酮的马钱子囊泡凝胶体外透皮效果较好。 展开更多
关键词 马钱子碱囊泡凝胶 促渗剂 体外渗透性能 P H梯度法
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莫索尼定贴片的制备及体外释放、透皮吸收研究 被引量:3
4
作者 张远杏 武凤兰 李玉珍 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 2001年第4期251-252,278,共3页
研究了莫索尼定贴片的制备、释放度及体外透皮吸收过程。该贴片释放度曲线符合Higuchi方程 ;莫索尼定从贴片中缓慢释放 。
关键词 莫索尼定贴片 释放度 体外透皮吸收 降压药
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盐酸司来吉兰压敏胶分散型贴剂的制备及质量评价 被引量:6
5
作者 赵利刚 李燕 +1 位作者 吕立勋 赵琳琳 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第5期444-448,共5页
制备了含不同促透剂[月桂氮酮、油酸、N-甲基吡咯烷酮(NMP)、薄荷醇、庚酸薄荷醇酯(M-HEP)或油酸薄荷醇酯(M-OA)]的盐酸司来吉兰压敏胶分散型贴剂。采用双室扩散池,以离体大鼠皮肤为屏障进行体外渗透试验,考察了压敏胶和促透剂的种类... 制备了含不同促透剂[月桂氮酮、油酸、N-甲基吡咯烷酮(NMP)、薄荷醇、庚酸薄荷醇酯(M-HEP)或油酸薄荷醇酯(M-OA)]的盐酸司来吉兰压敏胶分散型贴剂。采用双室扩散池,以离体大鼠皮肤为屏障进行体外渗透试验,考察了压敏胶和促透剂的种类及浓度对贴剂中药物渗透行为的影响。结果表明,以丙烯酸树脂压敏胶Duro-Tak 87-2677为基质,3%薄荷醇与10%月桂氮酮联用时贴剂中盐酸司来吉兰的累积透过量较高且无释放时滞。初步稳定性考察结果表明,该制品在30℃、相对湿度60%环境放置6月,黏附性和透皮性能无显著改变。 展开更多
关键词 盐酸司来吉兰 压敏胶分散型贴剂 体外透皮 促渗剂
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三七总皂苷凝胶膏剂的体外渗透考察 被引量:4
6
作者 吴静澜 郭璐玫 刘文 《中国实验方剂学杂志》 CAS 北大核心 2013年第5期17-19,共3页
目的:考察三七总皂苷凝胶膏剂的体外渗透性,优选透过介质和渗透促进剂。方法:通过透皮扩散仪进行体外渗透试验,以三七皂苷R1,人参皂苷Rg1,人参皂苷Rb1含量为指标,研究三七总皂苷的体外渗透情况,采用HPLC检测三七总皂苷的透过量。结果:... 目的:考察三七总皂苷凝胶膏剂的体外渗透性,优选透过介质和渗透促进剂。方法:通过透皮扩散仪进行体外渗透试验,以三七皂苷R1,人参皂苷Rg1,人参皂苷Rb1含量为指标,研究三七总皂苷的体外渗透情况,采用HPLC检测三七总皂苷的透过量。结果:选用硝酸纤维素膜作为透过介质,1%氮酮为渗透促进剂时,渗透效果最佳;三七总皂苷凝胶膏剂24 h累积透过量683.97μg.cm-2,体外渗透符合Higuchi方程,渗透速率17.80μg.cm-2.min-1。结论:三七总皂苷凝胶膏剂具有较好的渗透性,适合作为三七总皂苷的新型透皮给药剂型。 展开更多
关键词 体外渗透 氮酮 硝酸纤维素膜 透过量
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超声导入对酮洛芬凝胶药物经皮促透效果的研究
7
作者 蒋秀梅 方任华 +6 位作者 牛文信 王维青 安悦 杨晶 王浩然 江昌照 叶金翠 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2024年第11期1508-1514,共7页
目的研究物理经皮促透手段低频低功率超声对酮洛芬凝胶经皮吸收的促进作用。方法以酮洛芬凝胶为模型药物,比较超声处理和未处理组的离体经皮渗透量。并建立大鼠胶原蛋白致炎模型,评价2组药效学差异。最后通过药动学研究观察超声对酮洛... 目的研究物理经皮促透手段低频低功率超声对酮洛芬凝胶经皮吸收的促进作用。方法以酮洛芬凝胶为模型药物,比较超声处理和未处理组的离体经皮渗透量。并建立大鼠胶原蛋白致炎模型,评价2组药效学差异。最后通过药动学研究观察超声对酮洛芬凝胶体内过程的影响。结果与未进行超声处理相比,超声处理可将酮洛芬凝胶在给药24 h的离体皮肤累积渗透量提高3.5倍;使药动学中的AUC_(0-t)从(4289.02±763.58)ng·h·mL^(-1)提高至(11301.10±3386.30)ng·h·mL^(-1),T_(max)从(6.0±1.4)h提前至(3.0±2.0)h;另外,超声处理4 h后能显著提高酮洛芬凝胶在大鼠炎症模型中的抗炎作用,快速有效地降低蛋清致炎后的肿胀程度。结论本研究从皮肤渗透试验、药效学评价和药动学等方面证实了低频低功率超声可显著提高酮洛芬凝胶的经皮吸收量和吸收速率,增强其药效强度,是酮洛芬凝胶经皮给药的有效促进手段。 展开更多
关键词 酮洛芬凝胶 超声导入 离体渗透 药效学 药动学
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手性薄荷醇酯衍生物对氟比洛芬经皮促渗透作用的考察 被引量:4
8
作者 李杨 赵利刚 刘春艳 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第7期962-967,共6页
分别以薄荷醇手性对映体(d-薄荷醇、l-薄荷醇)为先导化合物合成其脂肪酸酯衍生物:薄荷醇癸酸酯(l-M-DEC、d-M-DEC)和薄荷醇月桂酸酯(l-M-DOD、d-M-DOD)。采用卧式双室扩散池,以离体兔皮为屏障进行体外渗透试验,考察了合成得到的手性薄... 分别以薄荷醇手性对映体(d-薄荷醇、l-薄荷醇)为先导化合物合成其脂肪酸酯衍生物:薄荷醇癸酸酯(l-M-DEC、d-M-DEC)和薄荷醇月桂酸酯(l-M-DOD、d-M-DOD)。采用卧式双室扩散池,以离体兔皮为屏障进行体外渗透试验,考察了合成得到的手性薄荷醇酯衍生物在肉豆蔻酸异丙酯(IPM)系统和压敏胶型贴剂系统中对氟比洛芬(1)渗透行为的影响。结果表明在IPM系统中,各促透剂在浓度3%时对1均有显著的促透作用(P<0.05);而制成压敏胶(Duro-Tak 87-4098)分散型贴剂后,各促透剂对1同样有显著的促透作用(P<0.05),对1促透作用由大到小依序为:d-M-DOD>l-MDOD>d-M-DEC>l-M-DEC>d-薄荷醇>l-薄荷醇。结果显示,手性薄荷醇酯衍生物在IPM系统和压敏胶贴剂系统中对1均有良好的促透作用。 展开更多
关键词 手性薄荷醇酯衍生物 氟比洛芬 体外渗透 促透剂 压敏胶分散型贴剂
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甲氨蝶呤非离子表面活性囊泡的构建及表征 被引量:4
9
作者 周彦彬 何花 +2 位作者 赵欢喆 王培琦 丁劲松 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第16期1946-1950,共5页
目的:制备甲氨蝶呤非离子表面活性囊泡,并进行体外表征。方法:以包封率、平均粒径及粒径分布为评价指标,并以正交设计优化处方,采用薄膜水化-超声法制备甲氨蝶呤非离子表面活性囊泡,并对囊泡的形态、包封率、粒径和稳定性进行考察。以HP... 目的:制备甲氨蝶呤非离子表面活性囊泡,并进行体外表征。方法:以包封率、平均粒径及粒径分布为评价指标,并以正交设计优化处方,采用薄膜水化-超声法制备甲氨蝶呤非离子表面活性囊泡,并对囊泡的形态、包封率、粒径和稳定性进行考察。以HPMC(K4m)为基质,制备甲氨蝶呤囊泡凝胶及普通凝胶,进行大鼠离体皮肤渗透性研究。结果:制得的囊泡接近球形,包封率(44.15±2.62)%,平均粒径(337.8±19.4)nm。室温及4℃下放置10 d稳定。大鼠离体皮肤渗透性研究发现囊泡凝胶和普通凝胶10 h累积经皮透过量分别为(1.32±0.47)和(1.47±0.64)μg·cm-2,皮肤滞留量分别为(5.16±0.99)和(1.30±0.17)μg·g-1。结论:非离子表面活性囊泡不增加甲氨蝶呤的透过(P>0.05),但能显著提高甲氨蝶呤的皮肤滞留量(P<0.05)。该制剂可能为甲氨蝶呤经皮肤给药治疗银屑病的安全性和有效性提供参考和依据。 展开更多
关键词 甲氨蝶呤 非离子表面活性囊泡 表征 体外经皮渗透性
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中药经皮给药制剂研究态势评析 被引量:3
10
作者 赵全忠 史小月 《中医药学刊》 2003年第8期1331-1332,1342,共3页
This article summarized the studies of Chinese Herbal Medicine transderm delivery system(CTDS)in recent years, including traditional and modern preparation,the methods of enhancement transdermal,Meanwhile,the author i... This article summarized the studies of Chinese Herbal Medicine transderm delivery system(CTDS)in recent years, including traditional and modern preparation,the methods of enhancement transdermal,Meanwhile,the author introduced the comdition of CTDS in vico and in citro’s study. 展开更多
关键词 中药经皮给药 促进透皮吸收 体外渗透 体内透皮
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双氯芬酸钠贴片的制备及体外释放、透皮吸收测定 被引量:2
11
作者 余从洪 宋金春 +1 位作者 王玉广 曾俊芬 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第8期738-738,739,740,共3页
目的:制备双氯芬酸钠贴片,研究其体外释放、透皮吸收性能。方法:制备以聚丙烯酸酯为骨架的双氯芬酸钠贴片,以蛇皮为模型,采用改进Franz扩散池考察药物经皮渗透性能,并按中国药典方法考察了贴片的体外释放性能。结果:双氯芬酸钠贴片体外... 目的:制备双氯芬酸钠贴片,研究其体外释放、透皮吸收性能。方法:制备以聚丙烯酸酯为骨架的双氯芬酸钠贴片,以蛇皮为模型,采用改进Franz扩散池考察药物经皮渗透性能,并按中国药典方法考察了贴片的体外释放性能。结果:双氯芬酸钠贴片体外释放速率为21.98μg·cm-2·h-1/2,体外透皮速率为17.97μg·cm-2·h-1/2。结论:双氯芬酸钠贴片释放度曲线及24h累计渗透量均符合Higuchi方程,是一种新颖的缓释型外用制剂。 展开更多
关键词 双氯芬酸钠 释放度 体外渗透
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维生素C磷脂复合物的制备及其理化性质及透皮性能考察 被引量:3
12
作者 黄蓓 黄传利 +2 位作者 张彩凤 陆伴仪 龙晓英 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第8期1121-1128,共8页
采用单因素试验,以维生素C(1)与磷脂形成的复合物(PC-1)的复合率为指标,优化制备工艺,再利用紫外-可见吸收光谱、红外光谱和差示扫描量热等方法进行表征,考察1和PC-1的溶解度和稳定性,最后采用改良的Franz扩散池法,比较PC-1和1的体外透... 采用单因素试验,以维生素C(1)与磷脂形成的复合物(PC-1)的复合率为指标,优化制备工艺,再利用紫外-可见吸收光谱、红外光谱和差示扫描量热等方法进行表征,考察1和PC-1的溶解度和稳定性,最后采用改良的Franz扩散池法,比较PC-1和1的体外透皮性能。结果表明,PC-1的最佳制备工艺为:以无水乙醇为溶剂,1浓度10 mg/ml,与磷脂质量比1:4,反应时间1 h,反应温度55℃。照优化工艺制备的PC-1复合率为(96.0±0.1)%;1制备成PC-1后其脂溶性显著提高、水溶性显著降低,稳定性明显增强;PC-1和1在小鼠离体皮肤模型中,12 h累积渗透量分别为(0.779±0.057)和(0.333±0.014)mg/cm^2,12 h的皮肤滞留量分别为(0.36±0.05)和(0.06±0.02)μg/cm^2。研究结果表明,制备成的PC-1能显著改善1的理化性质和透皮性能。 展开更多
关键词 维生素C 磷脂复合物 制备 理化性质 体外透皮
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氯雷他定包合物水凝胶的制备及药效学评价 被引量:3
13
作者 江蕾蕾 江昌照 +2 位作者 马瑞 王秀敏 叶金翠 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2021年第6期804-812,共9页
以包封率为评价指标,采用单因素试验优化了氯雷他定的羟丙基-β-环糊精包合物的处方及制备工艺,并通过傅里叶变换红外光谱和单晶X射线衍射分析结果确证了包合物的形成。继续将优化的包合物加至卡波姆凝胶基质中制成透皮用水凝胶,并以制... 以包封率为评价指标,采用单因素试验优化了氯雷他定的羟丙基-β-环糊精包合物的处方及制备工艺,并通过傅里叶变换红外光谱和单晶X射线衍射分析结果确证了包合物的形成。继续将优化的包合物加至卡波姆凝胶基质中制成透皮用水凝胶,并以制品透过离体大鼠皮肤的体外渗透性能为考察指标,筛选了卡波姆的型号和浓度以及促透剂的种类和浓度。结果显示,采用1.54%卡波姆981为凝胶基质、3%蓖麻油聚烃氧酯为促透剂的包合物水凝胶,在体外显示出较高的渗透性。进一步采用2,4-二硝基氟苯诱导的变应性接触性皮炎(ACD)小鼠为模型,以市售氯雷他定片为对照,考察了本品和不含促透剂的包合物水凝胶的药效。结果表明,相较于模型组,本品能使小鼠耳肿胀度与病理损伤评分显著下降(P<0.05),且与氯雷他定片的药效无显著性差异(P>0.05)。此外,本品与不含促透剂的包合物水凝胶的药效也存在显著差异(P<0.05)。 展开更多
关键词 氯雷他定 包合物 水凝胶 透皮 体外渗透 药效学
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溶液系统中单萜醇酯类促透剂对茶碱经皮渗透的影响 被引量:1
14
作者 逯新坤 刘慧杰 +3 位作者 张金伟 张志兰 魏文静 赵利刚 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第6期919-926,共8页
采用酰氯法以单萜醇[α-萜品醇(TER)、L-薄荷醇(MEN)、香叶醇(GER)和香茅醇(CIT)]作为先导化合物与脂肪酸[庚酸(C7)、肉豆蔻酸(C14)、硬脂酸(C18)和油酸(dC18)]反应合成系列脂肪酸单萜醇酯衍生物。以离体兔皮为屏障,利用水平卧式双室扩... 采用酰氯法以单萜醇[α-萜品醇(TER)、L-薄荷醇(MEN)、香叶醇(GER)和香茅醇(CIT)]作为先导化合物与脂肪酸[庚酸(C7)、肉豆蔻酸(C14)、硬脂酸(C18)和油酸(dC18)]反应合成系列脂肪酸单萜醇酯衍生物。以离体兔皮为屏障,利用水平卧式双室扩散池进行体外渗透试验,考察单萜醇及其系列单萜醇酯衍生物对肉豆蔻酸异丙酯(IPM)溶液中茶碱(1)体外渗透行为的影响。与空白组(不加促透剂)相比,α-萜品醇庚酸酯(TER-C7)、L-薄荷醇庚酸酯(MEN-C7)、香叶醇油酸酯(GER-dC18)、香茅醇油酸酯(CIT-dC18)对1均有显著促透效果(P<0.05)。在所探究的环状单萜醇酯中,MEN-C7对1的促透效果最佳;在受试的链状单萜醇酯中,GER-dC18对1的促透效果最佳。上述2组中1的8h累积透过量分别是空白组的3.02和1.86倍。环状及链状单萜醇酯衍生物对1均有显著促透效果,其中环状单萜醇酯MEN-C7的促透效果更优,有望用于经皮给药制剂的开发。 展开更多
关键词 茶碱 促透剂 单萜醇酯 体外渗透 分子模拟
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甲氨蝶呤柔性纳米脂质体的构建及表征 被引量:2
15
作者 何花 盛小茜 +2 位作者 张海龙 罗隽 丁劲松 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第10期827-831,共5页
采用甘草酸二钾为膜软化剂,以逆向蒸发法制备甲氨蝶呤柔性纳米脂质体。并以包封率为评价指标,采用正交设计优化处方。结果表明,优化后的甲氨蝶呤柔性纳米脂质体呈球形,平均粒径(212.7±3.9)nm,电位(-19.7±0.2)mV,平均包封率(25... 采用甘草酸二钾为膜软化剂,以逆向蒸发法制备甲氨蝶呤柔性纳米脂质体。并以包封率为评价指标,采用正交设计优化处方。结果表明,优化后的甲氨蝶呤柔性纳米脂质体呈球形,平均粒径(212.7±3.9)nm,电位(-19.7±0.2)mV,平均包封率(25.62±0.18)%。初步稳定性研究显示,制品在4℃放置10 d,外观、平均粒径、电位和包封率无显著改变。采用离体乳猪皮肤为渗透屏障,对比了甲氨蝶呤柔性纳米脂质体凝胶及其普通凝胶的透皮情况。结果表明,两种制剂的24 h累积透过量分别为(4.22±1.74)和(25.38±30.60)g/cm2,皮肤滞留量分别为(301.30±69.87)和(138.89±49.56)g/g。 展开更多
关键词 甲氨蝶呤 柔性纳米脂质体 凝胶 制备 体外经皮渗透
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罗替戈汀压敏胶分散型贴剂的制备及质量评价 被引量:2
16
作者 李燕 赵利刚 +2 位作者 彭宏峰 王慧丽 吕立勋 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第6期601-605,共5页
制备了含不同促透剂[月桂氮酮、油酸、N-甲基吡咯烷酮(NMP)、薄荷醇、萜品醇、庚酸薄荷醇酯(M-HEP)或油酸薄荷醇酯(M-OA)]的罗替戈汀压敏胶分散型贴剂。采用双室扩散池,以离体大鼠皮肤为屏障进行体外渗透试验,考察了压敏胶和促透剂的种... 制备了含不同促透剂[月桂氮酮、油酸、N-甲基吡咯烷酮(NMP)、薄荷醇、萜品醇、庚酸薄荷醇酯(M-HEP)或油酸薄荷醇酯(M-OA)]的罗替戈汀压敏胶分散型贴剂。采用双室扩散池,以离体大鼠皮肤为屏障进行体外渗透试验,考察了压敏胶和促透剂的种类及浓度对贴剂中药物渗透行为的影响。结果表明,以丙烯酸树脂压敏胶Duro-Tak 87-2677为基质,3%M-OA与10%NMP联用时贴剂中罗替戈汀的累积透过量较高且无释放时滞。初步稳定性考察结果表明,该制品在30℃、相对湿度60%环境放置6个月,黏附性和透皮性能无显著改变。市售制剂Neupro(规格2.4 mg/10 cm2)和自制品(规格5 mg/10 cm2)的24 h累积透过量为(254.34±46.16)和(499.36±53.27)?g/cm2。 展开更多
关键词 罗替戈汀 压敏胶分散型贴剂 体外透皮 促透剂 制备 质量评价
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维A酸脂质体凝胶剂局部透皮作用及稳定性考察 被引量:2
17
作者 薛玉英 赵俊 +2 位作者 翁帼英 刘杨 苏梅 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1996年第7期405-407,共3页
采用离体鼠皮比较了维A酸脂质体凝胶剂和普通凝胶剂的经皮渗透作用。结果表明:脂质体有一定的促渗作用,脂质体凝胶剂的透皮药量为普通凝胶剂的1.7倍;从皮肤滞留量来看,脂质体凝胶剂为普通凝胶剂的6倍,说明脂质体能使更多的药物存留在皮... 采用离体鼠皮比较了维A酸脂质体凝胶剂和普通凝胶剂的经皮渗透作用。结果表明:脂质体有一定的促渗作用,脂质体凝胶剂的透皮药量为普通凝胶剂的1.7倍;从皮肤滞留量来看,脂质体凝胶剂为普通凝胶剂的6倍,说明脂质体能使更多的药物存留在皮肤内,从而提高局部作用。同时还考察了制剂在不同条件下的稳定性。 展开更多
关键词 维A酸 脂质体 凝胶剂 体外渗透 稳定性
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睾酮及其酯类醇质体凝胶剂的体内外渗透行为比较 被引量:2
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作者 孟舒 李杨 +5 位作者 张翀 曲静 张巍 金瑛 郭晶 李淼 《中国药房》 CAS 北大核心 2015年第22期3072-3074,共3页
目的:比较睾酮、丙酸睾酮、十一酸睾酮醇质体凝胶剂的体内外渗透行为。方法:制备睾酮、丙酸睾酮、十一酸睾酮醇质体凝胶剂,采用Franz扩散池和高效液相色谱法,以累积透过量和渗透速率为指标,比较3种醇质体凝胶剂经小鼠皮肤的体外渗透行为... 目的:比较睾酮、丙酸睾酮、十一酸睾酮醇质体凝胶剂的体内外渗透行为。方法:制备睾酮、丙酸睾酮、十一酸睾酮醇质体凝胶剂,采用Franz扩散池和高效液相色谱法,以累积透过量和渗透速率为指标,比较3种醇质体凝胶剂经小鼠皮肤的体外渗透行为;以睾酮贴剂为阳性对照,采用电化学法检测3种醇质体凝胶剂涂铺于大鼠背部0、3、6、9、12、24、36、48 h后睾酮的血药浓度,DAS 2.0软件计算药动学参数。结果:睾酮、丙酸睾酮、十一酸睾酮醇质体凝胶剂24 h的累积渗透量分别为(234.31±13.8)、(175.63±41.1)、(72.60±15.3)μg/cm2,渗透速率分别为(10.25±1.9)、(7.64±1.4)、(2.96±0.8)μg/(cm2·h);上述3种醇质体凝胶剂和阳性对照的药动学参数依次为cmax(20.19±2.57)、(17.50±2.91)、(0.23±0.04)、(14.97±2.12)ng/ml,t1/2Ka(2.80±0.45)、(3.36±0.59)、(4.02±0.62)、(4.20±0.71)h,AUC0-48 h(13.85±1.96)、(13.93±2.13)、(0.35±0.07)、(11.76±2.31)ng·h/ml。结论:睾酮和丙酸睾酮醇质体凝胶剂具有较好的体内外渗透行为。 展开更多
关键词 睾酮 丙酸睾酮 十一酸睾酮 醇质体凝胶剂 药动学 体外渗透
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甲氨蝶呤磷脂复合物的制备及体外透皮考察 被引量:1
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作者 王宝娟 易小利 +2 位作者 徐宽 吴慧琴 姚瑶 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第2期130-134,共5页
以甲氨蝶呤与磷脂的复合率为评价指标,采用单因素试验和正交设计优化复合物制备工艺。结果表明,优化的制备工艺为复合温度40℃,甲氨蝶呤浓度为30 mg/ml,药物:磷脂摩尔比1:2。以离体乳猪皮肤作渗透屏障,采用改良直立式Franz扩散池法进行... 以甲氨蝶呤与磷脂的复合率为评价指标,采用单因素试验和正交设计优化复合物制备工艺。结果表明,优化的制备工艺为复合温度40℃,甲氨蝶呤浓度为30 mg/ml,药物:磷脂摩尔比1:2。以离体乳猪皮肤作渗透屏障,采用改良直立式Franz扩散池法进行体外透皮研究。结果表明,甲氨蝶呤磷脂复合物24 h累积渗透量低于游离药物,在表皮及真皮层的滞留量则分别是游离药物组的2.1和2.3倍。提示甲氩蝶呤磷脂复合物可增加药物皮肤滞留量,并减小经皮透过量。 展开更多
关键词 甲氨蝶呤 磷脂复合物 正交设计 体外透皮
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经皮给药制剂体外经皮渗透试验技术规范专家共识探讨 被引量:8
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作者 世界中医药学会联合会经皮给药专业委员会 汤秀珍 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2022年第8期1128-1132,共5页
体外经皮渗透试验是评价经皮给药制剂的重要试验之一,试验结果对制剂的处方筛选、仿制药和参比制剂的一致性评价具有重要参考价值。该试验操作复杂,影响因素多,操作不当,可能会导致不同试验的结果无法比较,影响此类制剂的质量、有效性... 体外经皮渗透试验是评价经皮给药制剂的重要试验之一,试验结果对制剂的处方筛选、仿制药和参比制剂的一致性评价具有重要参考价值。该试验操作复杂,影响因素多,操作不当,可能会导致不同试验的结果无法比较,影响此类制剂的质量、有效性及安全性的评价。为此,亟需规范经皮给药制剂体外经皮渗透试验的操作。基于国际要求和国内实际,世界中医药学会联合会经皮给药专业委员会组织专家对形成经皮给药制剂体外经皮渗透试验技术规范进行多次研讨,形成初步共识,供业界同行及监管部门参考。 展开更多
关键词 体外经皮渗透试验 经皮给药制剂 处方筛选 一致性评价 专家共识
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