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克霉唑醇质体和脂质体的体外经皮渗透性及抗菌性的对比研究 被引量:12
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作者 刘利萍 毛威 安原初 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第4期278-282,共5页
目的比较醇质体和脂质体作为克霉唑经皮给药载体的体外渗透性及抗菌活性。方法采用注入法制备克霉唑醇质体和脂质体,采用Franz扩散池和鼠皮进行体外渗透实验,HPLC测定药物浓度并计算药物稳态透皮速率、时滞和皮内滞留量;采用二倍稀释法... 目的比较醇质体和脂质体作为克霉唑经皮给药载体的体外渗透性及抗菌活性。方法采用注入法制备克霉唑醇质体和脂质体,采用Franz扩散池和鼠皮进行体外渗透实验,HPLC测定药物浓度并计算药物稳态透皮速率、时滞和皮内滞留量;采用二倍稀释法测试抗菌活性。结果测得克霉唑醇质体的经皮渗透速率和皮内滞留量分别是20.4和656.52μg·cm-2,与脂质体相比提高了2.59和1.09倍;醇质体的时滞为0.32h,仅是脂质体的11%。克霉唑醇质体对大肠杆菌、白色念珠菌、金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌的MIC分别是7.80×10-3,1.95,7.81,31.3μg·L-1,是脂质体MIC的50%,50%,12.5%和50%;MBC的变化趋势与MIC类似。结论克霉唑醇质体的经皮渗透性和抗菌活性都优于其脂质体,醇质体是一种有效的经皮给药载体。 展开更多
关键词 克霉唑 醇质体 脂质体 透皮性 抗菌活性
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平行人工膜体外渗透技术在药物一致性评价中的应用 被引量:11
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作者 关皓月 张广超 +1 位作者 牛剑钊 许鸣镝 《中国药事》 CAS 2020年第8期891-896,共6页
目的:平行人工膜体外渗透技术(PAMPA)是一种较为快速可靠的可预测药物渗透性的方法,本文梳理了平行人工膜体外渗透技术在药物一致性评价中的应用。方法:通过查阅国内外文献中关于平行人工膜体外渗透试验及评价方法,介绍平行人工膜体外... 目的:平行人工膜体外渗透技术(PAMPA)是一种较为快速可靠的可预测药物渗透性的方法,本文梳理了平行人工膜体外渗透技术在药物一致性评价中的应用。方法:通过查阅国内外文献中关于平行人工膜体外渗透试验及评价方法,介绍平行人工膜体外渗透概念及分类,总结并梳理了该方法在原辅料及制剂方面的应用。结果与结论:PAMPA在化合物筛选、制剂开发及验证等方面具有快速高通量筛选的优势,同时也为药物吸收预测方面增加了多角度全方位考察,有效的提高研发质量和研发效率。 展开更多
关键词 平行人工膜技术 体外渗透 一致性评价 仿制药 处方筛选
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星点设计-效应面法优化芷芎散温敏凝胶的处方及其鼻黏膜渗透特性研究 被引量:10
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作者 卢浩扬 林媛媛 +4 位作者 车俊秀 曾维东 陈宝 吴传斌 徐月红 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2014年第13期1845-1849,共5页
目的制备并优化芷芎散鼻用温敏凝胶的处方,并考察其体外释放机制和鼻黏膜渗透特性。方法利用星点设计-效应面法优化泊洛沙姆温敏凝胶基质处方,然后经Franz扩散池法考察欧前胡素、阿魏酸的体外释放机制及其离体家兔鼻黏膜渗透特性。结果... 目的制备并优化芷芎散鼻用温敏凝胶的处方,并考察其体外释放机制和鼻黏膜渗透特性。方法利用星点设计-效应面法优化泊洛沙姆温敏凝胶基质处方,然后经Franz扩散池法考察欧前胡素、阿魏酸的体外释放机制及其离体家兔鼻黏膜渗透特性。结果最优处方为泊洛沙姆407(P407)20%、泊洛沙姆188(P188)6.5%,欧前胡素接近零级释放模型,阿魏酸接近Higuchi模型,处方对欧前胡素和阿魏酸的透过鼻黏膜均具有促进作用。结论优化所得的处方为芷芎散新给药途径制剂的开发提供基础。 展开更多
关键词 白芷 川芎 泊洛沙姆 温敏凝胶 体外释放 鼻黏膜渗透性
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雷公藤甲素经皮给药制剂的研究与筛选 被引量:4
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作者 管咏梅 雷方方 +4 位作者 王舒慧 朱卫丰 陈丽华 吴璇 陈颖翀 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2023年第10期3093-3100,共8页
目的为降低雷公藤甲素经皮给药刺激性、提高经皮渗透性,筛选雷公藤甲素经皮给药载体,为雷公藤甲素经皮给药新型给药系统的开发奠定基础。方法制备雷公藤甲素立方液晶、醇质体、胶束、凝胶等制剂,采用动态透析释药法考察雷公藤甲素不同... 目的为降低雷公藤甲素经皮给药刺激性、提高经皮渗透性,筛选雷公藤甲素经皮给药载体,为雷公藤甲素经皮给药新型给药系统的开发奠定基础。方法制备雷公藤甲素立方液晶、醇质体、胶束、凝胶等制剂,采用动态透析释药法考察雷公藤甲素不同剂型的体外释药特性;采用改良的Franz扩散池法考察雷公藤甲素不同剂型体外经皮渗透性能;通过皮肤刺激性实验评价雷公藤甲素不同剂型皮肤刺激性减毒效果。结果雷公藤甲素立方液晶、醇质体、胶束、凝胶8 h累积释放度分别为(51.40±1.19)%、(100.67±1.37)%、(89.25±4.27)%、(42.61±4.27)%,24 h累积渗透量分别为(0.46±0.02)、(0.48±0.04)、(0.44±0.03)、(0.27±0.02)mg/cm^(2)。皮肤刺激性结果表明,雷公藤甲素立方液晶、醇质体、胶束均呈轻度刺激性,而凝胶为中等刺激性。结论雷公藤甲素不同剂型有着不同特性,相较醇质体、胶束、凝胶而言,雷公藤甲素立方液晶有良好的缓控释作用和经皮渗透效果,同时能显著降低雷公藤甲素的皮肤刺激性,是雷公藤甲素经皮给药最佳剂型。 展开更多
关键词 雷公藤甲素 立方液晶 醇质体 胶束 凝胶 体外释放 经皮渗透性 皮肤刺激性
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冰片修饰的秋水仙碱醇质体的制备及体外扩散性评价 被引量:7
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作者 张楠 宋辉 +2 位作者 汪志强 张宇佳 郑稳生 《中国药房》 CAS 北大核心 2018年第7期902-906,共5页
目的:制备冰片修饰的秋水仙碱醇质体,并评价其体外扩散效果。方法:采用超声注入-探头超声法制备冰片修饰的秋水仙碱醇质体,并对其进行表征。采用气相色谱法测定冰片含量并计算其在醇质体中修饰率;高效液相色谱法测定秋水仙碱含量并计算... 目的:制备冰片修饰的秋水仙碱醇质体,并评价其体外扩散效果。方法:采用超声注入-探头超声法制备冰片修饰的秋水仙碱醇质体,并对其进行表征。采用气相色谱法测定冰片含量并计算其在醇质体中修饰率;高效液相色谱法测定秋水仙碱含量并计算其在醇质体中的包封率。分别考察秋水仙碱乙醇溶液、秋水仙碱-冰片乙醇溶液、未加冰片修饰的秋水仙碱醇质体和冰片修饰的秋水仙碱醇质体经皮扩散1、3、6、8、12、16、24、48 h后的累积渗透量和渗透速率。结果:所制冰片修饰的秋水仙碱醇的平均粒径约为(110.4±5.1)nm,多分散系数为0.110±0.030,Zeta电位为(2.33±0.20)mV,形状近似球形,为多层囊泡结构,秋水仙碱包封率为56.12%,冰片修饰率达9.85%。体外扩散试验表明冰片修饰的秋水仙碱醇质体经皮扩散48 h后的单位面积累积渗透量为103.52μg/cm^2,渗透速率分别是未加冰片修饰的秋水仙碱醇质体的1.26倍、秋水仙碱-冰片乙醇溶液的1.77倍、秋水仙碱乙醇溶液的5.14倍。结论:制备的冰片修饰的秋水仙碱醇质体粒径小、粒径分布窄、冰片修饰率高,且经皮渗透效果良好。 展开更多
关键词 秋水仙碱 冰片修饰 醇质体 制备 修饰率 体外扩散 包封率 累积渗透量
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人体肠道菌群代谢氨基酸产生短链脂肪酸及对细胞通透性的影响 被引量:7
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作者 张小芳 王欣 +3 位作者 汪惠勤 柯李晶 高观祯 朱立颖 《中国食品学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2021年第7期60-67,共8页
目的:采用肠道微生物体外模拟批式发酵的方法,探究人体肠道微生物对氨基酸代谢特征及其代谢产物对上皮细胞通透性的影响。选取27位年龄在20~55岁健康人的粪便样本,利用常见的20种氨基酸并对照小牛血清蛋白、NaCl培养基,进行24 h体外批... 目的:采用肠道微生物体外模拟批式发酵的方法,探究人体肠道微生物对氨基酸代谢特征及其代谢产物对上皮细胞通透性的影响。选取27位年龄在20~55岁健康人的粪便样本,利用常见的20种氨基酸并对照小牛血清蛋白、NaCl培养基,进行24 h体外批次发酵,采用气相色谱检测发酵液中短链脂肪酸的含量。然后,测定氨基酸的短链脂肪酸对Caco-2细胞的跨膜电阻值(TEER)的影响。检测结果表明在含亮氨酸(Leu)和异亮氨酸(Ile)的培养基中,异戊酸产量明显高于对照组(P<0.01);在含缬氨酸(Val)的培养基中,异丁酸水平显著升高(P<0.01);在含脯氨酸(Pro)的培养基中,戊酸产量明显增加(P<0.01)。Caco-2细胞试验表明:戊酸能显著提高Caco-2细胞跨膜电阻值(P<0.01),而异丁酸和异戊酸能显著降低细胞跨膜电阻值。因此,本试验揭示结肠内容物中的异戊酸是由Leu、Ile降解形成;异丁酸是由Val代谢形成;戊酸主要是由Pro代谢产生,并且能够显著增强肠道黏膜屏障功能。 展开更多
关键词 短链脂肪酸 氨基酸 肠道微生物 体外发酵 细胞通透性
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尼美舒利醇质体的体外经皮渗透特性及皮肤刺激性 被引量:7
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作者 闫沁远 李凌云 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第21期1780-1783,共4页
目的:考察醇质体作为尼美舒利经皮给药载体的体外渗透性及刺激性。方法:采用注入法制备尼美舒利醇质体,采用Franz扩散池和鼠皮进行体外渗透实验,HPLC测定药物浓度并计算药物稳态透皮速率、12 h累积释放量及皮内滞留量;采用小鼠皮肤红斑... 目的:考察醇质体作为尼美舒利经皮给药载体的体外渗透性及刺激性。方法:采用注入法制备尼美舒利醇质体,采用Franz扩散池和鼠皮进行体外渗透实验,HPLC测定药物浓度并计算药物稳态透皮速率、12 h累积释放量及皮内滞留量;采用小鼠皮肤红斑平均积分考察尼美舒利醇质体刺激性。结果:测得尼美舒利醇质体的稳态经皮渗透速率和12 h累积释放量分别是(16.28±1.68)μg.(cm2.h)-1,(195.38±19.89)μg/cm2,与脂质体相比提高了1.9倍(P<0.05);而醇质体的皮内滞留量为(318.67±38.57)μg/cm2,仅是脂质体的1.07倍(P>0.05)。皮肤刺激性实验显示,NIM醇质体的红斑指数与生理盐水的差异并不明显(P>0.05)。结论:尼美舒利醇质体的经皮渗透性和皮肤刺激性都优于脂质体,是一种有效的经皮给药制剂。 展开更多
关键词 尼美舒利 醇质体 脂质体 体外渗透性 皮肤刺激性
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托特罗定压敏胶分散型贴剂在大鼠体外/内的透过性评价 被引量:5
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作者 赵利刚 李燕 +2 位作者 方亮 吕立勋 赵琳琳 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第6期585-588,共4页
分别以丙烯酸树脂压敏胶和硅酮压敏胶为基质制备托特罗定压敏胶分散型贴剂,结果采用硅酮压敏胶的制品中药物稳态渗透速率较高。又制备了以硅酮压敏胶为基质、含不同促透剂[月桂氮酮、N-甲基吡咯烷酮(NMP)、薄荷醇、油酸薄荷醇酯(M-OA)... 分别以丙烯酸树脂压敏胶和硅酮压敏胶为基质制备托特罗定压敏胶分散型贴剂,结果采用硅酮压敏胶的制品中药物稳态渗透速率较高。又制备了以硅酮压敏胶为基质、含不同促透剂[月桂氮酮、N-甲基吡咯烷酮(NMP)、薄荷醇、油酸薄荷醇酯(M-OA)或庚酸薄荷醇酯(M-HEP)]的制品,结果促渗透作用由大到小依序为:M-OA>NMP>M-HEP,月桂氮酮及薄荷醇对托特罗定均无明显促透作用。大鼠药动学研究结果表明,空白组及加入M-OA的贴剂组大鼠稳态血药浓度(css)分别为0.69和0.97 g/ml;计算得相应的稳态血药浓度预测值(cssP)分别为0.60和0.93 g/ml,表明该制品具有良好的体内外相关性。 展开更多
关键词 托特罗定 薄荷醇酯衍生物 压敏胶分散型贴剂 体外透皮 药动学
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吴茱萸碱丁酰基衍生物固体脂质纳米粒的体外释放及在体胃肠吸收研究 被引量:5
9
作者 杨兰 万坤 +4 位作者 杨建波 晏声蕾 张奇娆 张景勍 胡雪原 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2018年第5期724-728,共5页
目的制备吴茱萸碱丁酰基衍生物(evodiamine butyryl derivative,EBD)和吴茱萸碱丁酰衍生物固体脂质纳米粒(evodiamine butyryl derivative-loaded solid lipid nanoparticles,EBDLN),并研究它们的体外释放特征以及在体胃肠吸收的能力。... 目的制备吴茱萸碱丁酰基衍生物(evodiamine butyryl derivative,EBD)和吴茱萸碱丁酰衍生物固体脂质纳米粒(evodiamine butyryl derivative-loaded solid lipid nanoparticles,EBDLN),并研究它们的体外释放特征以及在体胃肠吸收的能力。方法采用一步合成法制备EBD,经薄膜分散法制备EBDLN。采用动态透析法考察EBD和EBDLN的体外释药特征,并用单向灌流法研究吴茱萸碱(evodiamine,EDM)、EBD和EBDLN的胃肠道吸收。结果在同种释放介质中,EBD和EBDLN的释药趋势完全一致,但EBDLN相对于EBD而言其释药速度更慢。EBDLN在各个肠道的K_a值和P_(app)值均明显大于EDM和EBD。且EBDLN在胃、十二指肠、空肠、回肠、结肠中的K_a值分别为EDM的110.14、56.70、51.23、45.70、127.23倍,EBDLN在十二指肠、空肠、回肠、结肠中的P_(app)值分别为EDM的9.74、4.48、3.82、11.30倍。结论EBDLN具有缓释效应,增加了EDM和EBD在胃肠道的吸收。 展开更多
关键词 吴茱萸碱 吴茱萸碱丁酰衍生物 固体脂质纳米粒 体外释放 在体胃肠吸收 吸收速率常数 表观渗透系数
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促渗剂对事后避孕药膜中左炔诺孕酮透过离体小鼠皮肤的作用 被引量:3
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作者 平其能 孙国庆 +2 位作者 陈雷 赵萍 潘雅瑜 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 1993年第2期58-61,共4页
用 HPLC 研究了促渗剂在不同条件下对左炔诺孕酮(1)透过离体小鼠皮肤的作用。如离体皮肤以促渗剂预处理4h,显示丙二醇、PVP-油酸对药物自饱和乙醇溶液透皮渗透有明显的促渗效果;油酸、月桂氮(艹卓)酮和邻苯二甲酸二乙酯呈负效应。药物... 用 HPLC 研究了促渗剂在不同条件下对左炔诺孕酮(1)透过离体小鼠皮肤的作用。如离体皮肤以促渗剂预处理4h,显示丙二醇、PVP-油酸对药物自饱和乙醇溶液透皮渗透有明显的促渗效果;油酸、月桂氮(艹卓)酮和邻苯二甲酸二乙酯呈负效应。药物饱和水溶液中的丙二醇等水溶性促渗剂对1经未预处理的皮肤的渗透,则几无促渗作用。骨架型 EVA 左炔诺孕酮膜中加入油酸,也具促渗作用,其它促渗剂的效果与预处理实验结果相似。 展开更多
关键词 左炔诺孕酮 促渗剂 丙二醇 避孕药
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不同制剂对虾青素体外生物利用度的影响
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作者 范超 宿惊涛 +2 位作者 文瑾 李倩 吴文忠 《食品与发酵工业》 CAS CSCD 北大核心 2023年第23期181-186,共6页
虾青素作为一种脂溶性色素,因其低溶解度、低稳定性等原因,生物利用度较低。该研究旨在探究不同制剂类型的虾青素在体外消化吸收模拟中的影响情况。该实验采用体外胃肠道消化模型,考察虾青素油、微囊粉、微粒、乳液剂型的释放度,并将体... 虾青素作为一种脂溶性色素,因其低溶解度、低稳定性等原因,生物利用度较低。该研究旨在探究不同制剂类型的虾青素在体外消化吸收模拟中的影响情况。该实验采用体外胃肠道消化模型,考察虾青素油、微囊粉、微粒、乳液剂型的释放度,并将体外消化得到的各制剂终产物给予Caco-2细胞单层模型,考察各制剂消化终产物的表观渗透系数(apparent permeability values,P_(app)),对比不同剂型虾青素的体外生物利用度。在虾青素各制剂体外消化中,除油剂型外,其他剂型在模拟消化液中可以形成稳定的分散体系,油、微囊粉、微粒、乳液释放度分别为14.73%、93.71%、89.07%、67.11%,在Caco-2细胞单层模型中的Papp分别为0.058×10^(-6)、0.483×10^(-6)、0.461×10^(-6)、0.656×10^(-6)cm/s。虾青素的微囊粉、微粒、乳液制剂使虾青素的释放度及透过率均显著提升,有效提高了虾青素的生物利用度。 展开更多
关键词 虾青素 微囊 生物利用度 体外消化 表观渗透系数
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体外血脑屏障模型的建立与鉴定 被引量:4
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作者 杨钰楠 高云华 +2 位作者 娄晋宁 刘平 付赤学 《第三军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第22期2093-2095,共3页
目的应用原代分离培养BALB/c小鼠脑微血管内皮细胞(brain microvascular endothelial cells,BMVEC)建立体外血脑屏障模型,探讨跨血脑屏障(blood brainb arrier,BBB)电阻与屏障渗透功能的动态关系以及最佳构建条件。方法用酶消化、机械... 目的应用原代分离培养BALB/c小鼠脑微血管内皮细胞(brain microvascular endothelial cells,BMVEC)建立体外血脑屏障模型,探讨跨血脑屏障(blood brainb arrier,BBB)电阻与屏障渗透功能的动态关系以及最佳构建条件。方法用酶消化、机械分离结合密度离心的方法得到原代BALB/c小鼠脑血管内皮细胞,通过培养在具有特殊质材和孔径的Transwell小室上建立BBB体外实验模型,采用倒置显微镜、电镜观察细胞形态结构和生长规律,紧密连接ZO-1蛋白免疫组化检测,比较血脑屏障形成前后膜两侧电阻动态变化与3H葡萄糖通透性的关系等方法,探讨血脑屏障模型的建立及生长特性。结果BMVEC培养至汇合后具有典型的"铺路石"样外观;扫描电镜显示细胞形成致密单层,透射电镜、ZO-1蛋白免疫组化证实细胞间形成光滑、连续、高密度的紧密连接;3H葡萄糖的通透量与实时电阻呈负相关,内皮细胞电阻随着通透性的增加而降低,通透率最低时跨细胞电阻为(346±10)Ω/cm2。结论建立的BBB体外模型在形态学、电阻和通透性方面具备了BBB的基本特性。 展开更多
关键词 血脑屏障 体外模型 通透率 电阻
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9种中药提取物细胞毒性及其与人结肠腺癌细胞系单层细胞旁通透性的相关性研究 被引量:4
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作者 蔡润兰 代勇 +3 位作者 王敏 高源 徐世军 齐云 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第10期1418-1421,共4页
目的了解9种中药提取物对Caco-2细胞毒性与对其细胞单层细胞-细胞间通透性的相关性。方法用MTT法测定9种中药提取物24 h及48 h的细胞毒,并计算IC50值。采用TranswellTM培养板构建Caco-2细胞单层,细胞电阻仪测定受试物对其TEER值的影响,... 目的了解9种中药提取物对Caco-2细胞毒性与对其细胞单层细胞-细胞间通透性的相关性。方法用MTT法测定9种中药提取物24 h及48 h的细胞毒,并计算IC50值。采用TranswellTM培养板构建Caco-2细胞单层,细胞电阻仪测定受试物对其TEER值的影响,找到影响细胞单层紧密连接的临界剂量,以此剂量与细胞毒参数行相关分析。结果 24、48 h细胞毒参数(IC50)与临界剂量(最大无毒剂量、最小有毒剂量)相关系数均>0.84,相关性检验P值均<0.01。最大无毒剂量与IC50的比值列阵显示,《小品方》甘草饮最小,三七醇提物最大。结论 9种中药提取物对Caco-2细胞毒与该细胞单层细胞旁通透性高度相关,采用细胞毒参数来预估中药提取物在Caco-2单层细胞模型供侧起始最大浓度具可行性。 展开更多
关键词 体外细胞毒 细胞旁通透性 CACO-2细胞 MTT活性测定 跨上皮电阻 相关性
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靛玉红固体脂质纳米粒的制备及Caco-2单层细胞转运研究
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作者 舒婷 常艳波 +2 位作者 杨蓉 郭嘉斌 任静 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第22期2085-2091,共7页
目的制备靛玉红(indirubin,IND)固体脂质纳米粒(IND-SLN),并通过Caco-2单层细胞转运实验评价其渗透性。方法采用溶剂注入法制备IND-SLN,以包封率和粒径为考察指标,进行单因素筛选,用Box-Behnken响应面优化处方,采用透析法评价IND-SLN的... 目的制备靛玉红(indirubin,IND)固体脂质纳米粒(IND-SLN),并通过Caco-2单层细胞转运实验评价其渗透性。方法采用溶剂注入法制备IND-SLN,以包封率和粒径为考察指标,进行单因素筛选,用Box-Behnken响应面优化处方,采用透析法评价IND-SLN的体外释放,通过Caco-2单层细胞转运实验比较了IND原料药与IND-SLN的渗透性。结果经优化得到IND-SLN最优处方:药物与载体脂质比例1∶15;载体脂质与磷脂比例1∶1。透射电镜下IND-SLN呈球状分布,无聚集;IND-SLN粒径为(189.93±7.23)nm;Zeta电位为(-31.67±0.60)mV;差示扫描量热法(DSC)测定显示,IND-SLN中的药物吸热峰消失;体外释放实验中,IND-SLN累积释放度较原料药明显增加;Caco-2细胞实验测得IND-SLN表观渗透系数为(5.19±2.18)×10^(-10)cm^(2)·s^(-1),远高于原料药。结论将IND制备成IND-SLN可显著提高药物渗透性。 展开更多
关键词 靛玉红 固体脂质纳米粒 响应面法 体外释放 CACO-2 渗透性
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体外外翻肠囊法评价不同药物的渗透性 被引量:3
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作者 吴蕊男 唐敏 +5 位作者 邢力允 何爽 王红平 刘峰 袁军 黄园 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2021年第1期15-18,共4页
目的建立体外外翻肠囊模型并用于不同渗透性药物的初步评价。方法利用乳酸脱氢酶法考察体外外翻肠囊模型中肠段在体外环境中的活性。将一定浓度的卡马西平、茶碱、特布他林、依那普利和荧光黄溶液加至外翻肠囊模型的肠囊黏膜侧,吸取不... 目的建立体外外翻肠囊模型并用于不同渗透性药物的初步评价。方法利用乳酸脱氢酶法考察体外外翻肠囊模型中肠段在体外环境中的活性。将一定浓度的卡马西平、茶碱、特布他林、依那普利和荧光黄溶液加至外翻肠囊模型的肠囊黏膜侧,吸取不同肠段、不同时间的浆膜侧溶液,用液质联用法测定药物跨膜进入浆膜侧的浓度,并计算表观渗透系数(Papp)。结果体外外翻肠囊模型在90 min内能较好地保持肠段的体外活性。生物药剂学分类系统中高渗透性的卡马西平和茶碱、中渗透性的特布他林、低渗透性的依那普利的Papp与渗透性高低具有相关性,渗透性高,Papp更大。结论初步构建了体外评价药物渗透性的模型,可以对不同药物的渗透性进行区分和划定。 展开更多
关键词 外翻肠囊法 体外评价 生物药剂学分类系统 表观渗透系数 渗透性 生物等效性试验豁免 乳酸脱氢酶 高效液相色谱-质谱联用
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槟榔碱和Ca^(2+)对口腔黏膜异常增生上皮体外模型通透性的影响 被引量:3
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作者 侯冬兰 陈蓉 +1 位作者 高义军 尹晓敏 《口腔疾病防治》 2017年第1期21-25,共5页
目的研究槟榔碱对口腔黏膜异常增生上皮通透性的影响及Ca^(2+)对其的调节作用。方法建立口腔黏膜异常增生上皮体外细胞模型;设置对照组、槟榔碱处理组及Ca^(2+)+槟榔碱处理组,以荧光黄表观通透系数(Papp)评价槟榔碱及Ca^(2+)对细胞模型... 目的研究槟榔碱对口腔黏膜异常增生上皮通透性的影响及Ca^(2+)对其的调节作用。方法建立口腔黏膜异常增生上皮体外细胞模型;设置对照组、槟榔碱处理组及Ca^(2+)+槟榔碱处理组,以荧光黄表观通透系数(Papp)评价槟榔碱及Ca^(2+)对细胞模型通透性的影响。结果在槟榔碱处理组,各亚组荧光黄Papp均大于相应对照组(P<0.05),且荧光黄Papp随槟榔碱浓度及干预时间增加而增大(P<0.05)。在Ca^(2+)+槟榔碱处理组,10μg/m L槟榔碱浓度下各亚组荧光黄Papp分别比相同浓度和时间点的槟榔碱处理组低(P>0.05),4 h 10μg/m L小组的荧光黄Papp与相应对照组的差异无统计学意义(P>0.05),其他各小组荧光黄Papp均大于对照组(P<0.05),且荧光黄Papp随槟榔碱浓度及干预时间增加而增大(P<0.05)。结论槟榔碱干预使细胞模型通透性增大,可能是上皮异常增生组织癌变的重要原因之一,钙离子预处理使槟榔碱增加上皮通透性的作用减弱。 展开更多
关键词 槟榔碱 口腔黏膜异常增生上皮 体外模型 CA2+ 通透性
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13种植物耐盐性的离体快速分析 被引量:3
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作者 刘婷 程龙 +3 位作者 杨静慧 武春霞 史滟滪 徐慧洁 《天津农学院学报》 CAS 2014年第4期5-8,共4页
以野生、抗旱、耐盐性较强的草木犀、柠条、银合欢、伞房决明、刺槐、沙冬青、白刺、二色补血草、柽柳、白沙蒿、沙枣、樱桃、续随子等13种植物的实生幼苗为试材,通过比较不同浓度Na Cl胁迫下离体叶片细胞相对膜透性的变化,分析这些植... 以野生、抗旱、耐盐性较强的草木犀、柠条、银合欢、伞房决明、刺槐、沙冬青、白刺、二色补血草、柽柳、白沙蒿、沙枣、樱桃、续随子等13种植物的实生幼苗为试材,通过比较不同浓度Na Cl胁迫下离体叶片细胞相对膜透性的变化,分析这些植物的耐盐性。结果显示,6种豆科植物的耐盐性依次为:柠条>银合欢>刺槐>草木犀>沙冬青>伞房决明;5种灌木类植物的耐盐性依次为:柽柳>白刺>柠条>沙冬青>伞房决明;4种乔木类植物的耐盐性依次为:银合欢>刺槐>沙枣>樱桃;4种草本植物的耐盐性依次为:二色补血草>续随子>白沙蒿>草木犀。 展开更多
关键词 离体 细胞膜透性 耐盐性 野生植物
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吲哚美辛醇质体的研制与质量评价 被引量:3
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作者 李艳婷 吴雯 +1 位作者 安原初 刘利萍 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第10期1005-1009,共5页
采用改进的pH梯度法制备吲哚美辛(1)醇质体,所得制品平均粒径为197.84 nm,包封率为(88.25±1.04)%。用Franz扩散池测试其对大鼠离体皮肤的渗透特性,并与1脂质体和搽剂对比。结果表明,1醇质体、1脂质体和搽剂的体外渗透速率分别为102... 采用改进的pH梯度法制备吲哚美辛(1)醇质体,所得制品平均粒径为197.84 nm,包封率为(88.25±1.04)%。用Franz扩散池测试其对大鼠离体皮肤的渗透特性,并与1脂质体和搽剂对比。结果表明,1醇质体、1脂质体和搽剂的体外渗透速率分别为102.99、27.45和73.06 g·cm-2·h-1,给药4 h后皮内滞留量分别为96.54、78.52和36.62 g/cm2。用乙酸致小鼠扭体和甲醛致小鼠左前足疼痛试验考察制品的镇痛作用,用卡拉胶致小鼠左后足肿胀和二甲苯致小鼠耳肿胀考察其抗炎作用。结果表明,所制备的1醇质体抑制小鼠疼痛与炎症的效果均优于其脂质体和市售搽剂。 展开更多
关键词 吲哚美辛 醇质体 改进pH梯度法 制备 体外渗透性 抗炎镇痛效果
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丹黄凝胶体外释放和经皮渗透特性考察 被引量:3
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作者 程建明 陈新民 +2 位作者 彭稳稳 李俊松 李文 《中国实验方剂学杂志》 CAS 北大核心 2012年第18期24-26,共3页
目的:研究丹黄凝胶体外释药特性和体外经皮渗透性。方法:采用改良Franz扩散池,以大黄酚、小檗碱为评价指标,运用动力学模型描述指标成分在体外的释药规律和经皮渗透规律。结果:大黄酚以零级动力释放模型拟合优度最好,小檗碱以Ritger-Pep... 目的:研究丹黄凝胶体外释药特性和体外经皮渗透性。方法:采用改良Franz扩散池,以大黄酚、小檗碱为评价指标,运用动力学模型描述指标成分在体外的释药规律和经皮渗透规律。结果:大黄酚以零级动力释放模型拟合优度最好,小檗碱以Ritger-Peppas模型拟合优度最好;大黄酚和小檗碱在体外皮肤均以一级动力学渗透吸收;大黄酚、小檗碱体外释药特性与经皮渗透性的相关方程分别为Y=0.468 7X+4.972 2(r=0.966 4),Y=0.666 9X+2.487 4(r=0.974 0),体外释放速率均>体外经皮速率。结论:大黄酚、小檗碱体外释药特性与经皮渗透性存在较好线性相关性。 展开更多
关键词 丹黄凝胶 体外释放 经皮渗透 大黄酚 小檗碱
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联苯苄唑乳膏体外经皮透过评价试验 被引量:3
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作者 郜琪臻 刘慧 +1 位作者 赵亚囡 丁平田 《实用药物与临床》 CAS 2011年第1期30-34,共5页
目的通过离体透过性试验,评估受试联苯苄唑乳膏透过安全性的大小。方法以小型猪全皮皮肤为模型,应用改良的Franz立式扩散池,分别采用生理盐水、PEG400:生理盐水(1:2)混合液为接受液,于1、2、3、4、6、8、10 h定时取样,利用HPLC测定药物... 目的通过离体透过性试验,评估受试联苯苄唑乳膏透过安全性的大小。方法以小型猪全皮皮肤为模型,应用改良的Franz立式扩散池,分别采用生理盐水、PEG400:生理盐水(1:2)混合液为接受液,于1、2、3、4、6、8、10 h定时取样,利用HPLC测定药物浓度。结果对照联苯苄唑乳膏样品和受试样品在生理盐水接受液的条件下,均不能透过离体的小型猪皮肤。在PEG400:生理盐水(1:2)接收液条件下,有微量透过,10 h的累积透过量受试联苯苄唑乳膏为(0.286±0.100)μg/cm2,对照联苯苄唑乳膏为(0.269±0.033)μg/cm2,二者经皮透过曲线基本一致。结论受试联苯苄唑乳膏和对照联苯苄唑乳膏在药物透过安全性大小上具有一致性。 展开更多
关键词 联苯苄唑乳膏 体外 透皮吸收
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