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结肠定位壳聚糖包衣氟尿嘧啶脂质体的制备、形态与体外释放 被引量：50
1
作者 魏农农 陆彬 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第1期53-56,共4页
目的　探讨药物结肠定位壳聚糖包衣脂质体的制备、形态及其在体外释药特性。方法　用罗丹明B异硫氰酸 (RBITC)和Bodipy PC分别标记壳聚糖和磷脂 ,用前体脂质体方法制备氟尿嘧啶脂质体 ,利用激光扫描共聚焦显微镜观察壳聚糖包衣脂质体的... 目的　探讨药物结肠定位壳聚糖包衣脂质体的制备、形态及其在体外释药特性。方法　用罗丹明B异硫氰酸 (RBITC)和Bodipy PC分别标记壳聚糖和磷脂 ,用前体脂质体方法制备氟尿嘧啶脂质体 ,利用激光扫描共聚焦显微镜观察壳聚糖包衣脂质体的形态 ;考察壳聚糖包衣脂质体在人工胃液、人工肠液和人工结肠液中的释放。结果脂质体包衣前后粒径分别为 2 0 71和 2 75 0 μm。壳聚糖能较好地包覆脂质体 ;3种脂质材料不同的包封率分别为 99% ,6 1% ,72 %。未包衣的脂质体在人工胃液中 4h已释放完全 ,而包衣脂质体在人工胃液 4h释放 6 3% ,在人工肠液中 8h仅释放 6 8% ,但在人工结肠液中释药明显加快 ,t1 2 为 3 6 3h。结论　结肠定位壳聚糖包衣脂质体制备可行 ,在人工结肠液中 ,体外释放符合Higuchi方程。 展开更多
关键词 氟尿嘧啶 壳聚糖 前体脂质体 包衣脂质体 激光扫描共聚焦显微镜 形态 体外释放 抗肿瘤药物
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替硝唑口腔粘附片的生物粘附性和体外释药研究 被引量：27
2
作者 周寅琦 张文玉 周翔 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第2期102-105,共4页
目的　研制替硝唑口腔粘膜粘附片 ,考察其生物粘附特性和体外释药行为之间的关系。方法　选择Carbopol和HPMC作为粘膜粘附材料和缓释骨架 ,用直接粉末压片法制备了不同处方配比的替硝唑口腔粘附片。用自制装置测定了粘附片的生物粘附力 ... 目的　研制替硝唑口腔粘膜粘附片 ,考察其生物粘附特性和体外释药行为之间的关系。方法　选择Carbopol和HPMC作为粘膜粘附材料和缓释骨架 ,用直接粉末压片法制备了不同处方配比的替硝唑口腔粘附片。用自制装置测定了粘附片的生物粘附力 ,用桨法测定了体外释药速率。结果　以含 30 %Carbopol 934P的处方F6制备的粘附片效果较好。结论　生物粘附力、生物粘附时间和体外释药行为之间存在相关性 ,可通过调节处方配比 ,获得生物粘附性和体外释药速率均较理想的处方。 展开更多
关键词 替硝唑 口腔粘贴片 生物粘附 体外释药
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Box-Behnken Design-响应面优化法优化芍药总苷脂质体的制备工艺及体外释放研究 被引量：27
3
作者 张丹 廖芳 +2 位作者 周洁 邹林巧 李东芬 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2015年第3期359-364,共6页
目的研究芍药总苷(TGP)脂质体的最佳制备工艺及其体外释放情况。方法采用逆向蒸发法制备TGP脂质体,以包封率为评价指标,采用Box-Behnken Design-响应面优化法(BBD-RSM)优化最佳制备工艺参数,并对其体外释放情况进行考察。结果最佳处方... 目的研究芍药总苷(TGP)脂质体的最佳制备工艺及其体外释放情况。方法采用逆向蒸发法制备TGP脂质体,以包封率为评价指标,采用Box-Behnken Design-响应面优化法(BBD-RSM)优化最佳制备工艺参数,并对其体外释放情况进行考察。结果最佳处方为胆固醇与磷脂质量比为1∶2.7,TGP与脂类质量比为1∶29,水化介质用量5.1 m L,药物的平均包封率为73.0%,体外12 h累积释放率为42.18%。结论 TGP脂质体制备工艺合理可行,包封率高,稳定性好,有良好的缓释作用。 展开更多
关键词 芍药总苷 脂质体 Box-Behnken Design-响应面优化法 体外释放 缓释
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尼莫地平胃内滞留漂浮型缓释片的研究 被引量：17
4
作者 吴伟 周全 +2 位作者 张恒弼 马光大 傅崇东 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1997年第10期786-790,共5页
将尼莫地平先制成速释型固体分散体，再压制成胃内滞留漂浮型缓释片（ＮＭＦＳＲＴ）。均匀设计法优选处方，并考察处方因素对尼莫地平释放的影响，在人体内对ＮＭＦＳＲＴ进行了初步评价。结果表明优选处方于体外漂浮达１０ｈ，０... 将尼莫地平先制成速释型固体分散体，再压制成胃内滞留漂浮型缓释片（ＮＭＦＳＲＴ）。均匀设计法优选处方，并考察处方因素对尼莫地平释放的影响，在人体内对ＮＭＦＳＲＴ进行了初步评价。结果表明优选处方于体外漂浮达１０ｈ，０１５～６ｈ释放符合零级动力学。ＨＰＭＣ量越大，药物释放越慢，ＰＥＧ６０００量越大，释放越快。饮食后ＮＭＦＳＲＴ于胃内滞留时间约５ｈ，空腹时约３ｈ；对照非漂浮片饭后服滞留时间为３ｈ，空腹２ｈ排空。体内相对生物利用度为３９１４６％，ＭＲＴ较普通片延长一倍多。 展开更多
关键词 尼莫地平 胃内滞留漂浮型 缓释片 体外释放
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苦参碱凝胶剂的制备及体外释药特性考察 被引量：24
5
作者 徐和 戴领 +3 位作者 沈成英 白金霞 申宝德 袁海龙 《中国实验方剂学杂志》 CAS 北大核心 2014年第1期8-11,共4页
目的:优选苦参碱凝胶剂的处方工艺并考察其体外释药特性。方法:采用HPLC测定苦参碱含量,流动相乙腈-0.02 mol·L-1磷酸二氢钾溶液(6∶94),检测波长210 nm。利用动态透析法测定苦参碱凝胶剂体外释放率,以1,5,10 h累计释放率的综合评... 目的:优选苦参碱凝胶剂的处方工艺并考察其体外释药特性。方法:采用HPLC测定苦参碱含量,流动相乙腈-0.02 mol·L-1磷酸二氢钾溶液(6∶94),检测波长210 nm。利用动态透析法测定苦参碱凝胶剂体外释放率,以1,5,10 h累计释放率的综合评分为指标,通过正交试验考察卡波姆-940用量、苦参碱用量、氮酮用量及凝胶pH对处方工艺的影响。结果:优选的处方工艺为卡波姆-940、苦参碱和氮酮用量分别为1.0,2.0,0.5 g,pH调节至6.8;苦参碱凝胶剂在1,5,10 h内的体外累计释放率分别为(10.17±0.35)%,(74.90±0.70)%,(94.53±0.74)%。结论:优选的处方工艺稳定可行,制备的苦参碱凝胶剂具有缓释特性。 展开更多
关键词 苦参碱 凝胶剂 体外释放 缓释制剂 正交试验
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多指标定量指纹图谱用于中药复方缓释制剂体外释放度的评价 被引量：24
6
作者 刘清飞 王义明 罗国安 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第2期143-147,共5页
目的:探讨多指标定量指纹图谱用于中药复方缓控释制剂体外释放度的评价。方法:以中药复方降压缓释片为模型药,采用HPLC,建立中药复方降压缓释片的指纹图谱,分别以刺槐素、芦丁、木犀草素等主要成分为指标进行测定,结合色谱指纹图谱,计... 目的:探讨多指标定量指纹图谱用于中药复方缓控释制剂体外释放度的评价。方法:以中药复方降压缓释片为模型药,采用HPLC,建立中药复方降压缓释片的指纹图谱,分别以刺槐素、芦丁、木犀草素等主要成分为指标进行测定,结合色谱指纹图谱,计算体外释放度。结果:各指标成分及指纹图谱分别符合不同的释药方程,提示其因理化性质的不同,体外释放度亦有所不同。结论:多指标定量指纹图谱既可同时反映多个成分的含量变化,又可反映中药复方整体的含量变化,可用于中药复方缓控释制剂的体外释放度评价,简单方便、快速、信息量大。 展开更多
关键词 多指标定量 指纹图谱 中药复方 缓控释制剂 释放度
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甘草次酸脂质体的制备及其药剂学性质的研究 被引量：24
7
作者 郭波红 程怡 林绿萍 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2010年第3期380-383,共4页
目的研究甘草次酸阳离子脂质体的制备方法并考察其药剂学性质。方法采用正交设计筛选处方,乙醇注入法制备甘草次酸脂质体;用葡聚糖凝胶G-50柱分离脂质体和游离药物,用HPLC法测定包封率;用透射电镜观察脂质体的外观形态,并用粒径分析仪... 目的研究甘草次酸阳离子脂质体的制备方法并考察其药剂学性质。方法采用正交设计筛选处方,乙醇注入法制备甘草次酸脂质体;用葡聚糖凝胶G-50柱分离脂质体和游离药物,用HPLC法测定包封率;用透射电镜观察脂质体的外观形态,并用粒径分析仪测定脂质体的粒径和zeta电位;进一步考察脂质体的释放规律。结果所得脂质体包封率为(91.61±1.16)%;形态为粒径均匀的球形和类球形,粒径为(141±10)nm,Zeta电位为(35.9±5)mV;脂质体的体外释放符合Higuchi方程;具有较好的稳定性。结论优选得到的甘草次酸脂质体处方和制备工艺合理、稳定,其体外释放具有缓释特点。 展开更多
关键词 甘草次酸脂质体 包封率 体外释放
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微型化介质研磨法制备槲皮素纳米混悬剂 被引量：23
8
作者 刘肖 刘娟 +5 位作者 庞建云 申宝德 沈成英 连王权 李小芳 袁海龙 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第15期2984-2988,共5页
采用Box-Behnken设计-效应面法优化一种微型化介质研磨法制备槲皮素纳米混悬剂(QT-NS)的工艺参数并评价所制得的QT-NS的体外累积释放度。结果显示,以最优工艺参数:氧化锆珠子4.5 m L、研磨速度690 r·min-1、研磨时间1.5 h,制得的QT... 采用Box-Behnken设计-效应面法优化一种微型化介质研磨法制备槲皮素纳米混悬剂(QT-NS)的工艺参数并评价所制得的QT-NS的体外累积释放度。结果显示,以最优工艺参数:氧化锆珠子4.5 m L、研磨速度690 r·min-1、研磨时间1.5 h,制得的QT-NS的粒径为(169±5)nm,多分散度指数为0.204±0.006,稳定系数为0.827±0.014,且理论预测值与实测值偏差较小,模型具有良好的预测性;在120 min体外累积释放度实验中,QT-NS明显高于原料药和物理混合物。使用该种微型化介质研磨法能成功制备QT-NS,且该方法中原料药消耗少,工艺简单、操作方便,可为纳米制剂的制备提供新的参考。 展开更多
关键词 槲皮素 纳米混悬剂 微型化介质研磨法 体外释放
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D-最优混料设计优化复方甘草微乳制备工艺的研究 被引量：22
9
作者 马书伟 王永洁 +2 位作者 陈柽 邱玥 吴清 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第6期1131-1138,共8页
为增加复方甘草汤中挥发油的溶解度，提高其治疗慢性湿疹的疗效，该实验拟将其制成微乳制剂。以挥发油为微乳油相，提取液为微乳水相，通过绘制伪三元相图得到微乳区域面积与体系的最大容水比，进而确定表面活性剂和助表面活性剂的种类... 为增加复方甘草汤中挥发油的溶解度，提高其治疗慢性湿疹的疗效，该实验拟将其制成微乳制剂。以挥发油为微乳油相，提取液为微乳水相，通过绘制伪三元相图得到微乳区域面积与体系的最大容水比，进而确定表面活性剂和助表面活性剂的种类以及二者的质量比Km。以微乳粒径、有效成分皮肤滞留量为指标，采用D-最优混料设计法对微乳处方进行优化，进而考察了优选处方的体外释药行为。结果显示，微乳中表面活性剂和助表面活性剂分别选择聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯（Tween-80）和无水乙醇效果最好；K为1时，形成微乳区域面积最大；提取液质量浓度为0．5g·mL^-1时，对微乳的粒径分布影响最小。优选处方为9．4％Tween-80，9．4％无水乙醇，1．0％薄荷油，80．2％的0．5g·mL^-1提取液，所制得微乳黏度较小、稳定性良好，药物皮肤滞留量较高；体外释放实验结果表明，微乳对于甘草酸、甘草苷具有一定的缓释作用，基本达到了课题预期目的。 展开更多
关键词 复方甘草微乳 挥发油 D-最优混料设计法 皮肤滞留量 处方优化 体外释放
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芍药甘草汤自组装纳米粒的形成及其对白芍主要成分释放和吸收的影响 被引量：22
10
作者 沈成英 朱君君 +3 位作者 戴博 李小芳 申宝德 袁海龙 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2021年第9期2190-2196,共7页
研究芍药甘草汤中自组装形成的纳米粒(self-assembled nanoparticles from Shaoyao Gancao decoction, SGD-SAN)对君药白芍主要成分的包封作用、体外释放及肠吸收的影响。采用粒径分析和形态观察验证芍药甘草汤水煎液中SGD-SAN的形成,... 研究芍药甘草汤中自组装形成的纳米粒(self-assembled nanoparticles from Shaoyao Gancao decoction, SGD-SAN)对君药白芍主要成分的包封作用、体外释放及肠吸收的影响。采用粒径分析和形态观察验证芍药甘草汤水煎液中SGD-SAN的形成,采用超虑离心法测定SGD-SAN对白芍主要成分的包封率,采用透析袋法,以pH 6.8的磷酸盐缓冲溶液为释放介质,考察SGD-SAN对白芍主要成分体外释放的影响,采用在体单向肠灌流研究SGD-SAN对白芍主要成分吸收的影响。结果显示芍药甘草合煎液中存在纳米粒,粒径约为200 nm, PDI约为0.38,在透射电镜(TEM)下观察SGD-SAN呈不规则球形;芍药内酯苷、芍药苷、苯甲酰芍药苷在SGD-SAN中的包封率分别为33.78%±1.03%,33.61%±0.90%,88.53%±0.58%;SGD-SAN中芍药内酯苷、芍药苷、苯甲酰芍药苷在pH 6.8的磷酸盐缓冲溶液介质中释放具有缓释作用;SGD-SAN能显著促进芍药内酯苷、芍药苷、苯甲酰芍药苷在回肠段的吸收。研究结果表明芍药甘草共煎过程中有SAN形成并能够包封白芍成分,SGD-SAN对白芍成分的体外释放具有一定的缓释作用,SAN的形成有利于药物在回肠的吸收。 展开更多
关键词 芍药甘草汤 自组装纳米粒 粒径 形态 包封作用 体外释放 肠吸收
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穿心莲内酯脂质体的制备及体外释放特性 被引量：18
11
作者 于波涛 张志荣 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第2期114-116,共3页
利用乙醇注入法制备穿心莲内酯脂质体,并用聚乙二醇2000修饰脂质体表面。用正交设计优化制备工艺。结果表明,优化后穿心莲内酯脂质体的体积平均粒径为6.7μm,包封率92.7%,载药量9.3%。
关键词 穿心莲内酯 脂质体 制备 体外释药
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葛根芩连微丸中指标成分的体外同步释放研究 被引量：19
12
作者 李青坡 游剑 +3 位作者 王永圣 赵颖 杨蕾 崔福德 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2006年第1期40-44,共5页
目的使葛根芩连速释微丸中理化性质差异较大的各指标性成分葛根素、黄芩苷、小檗碱和甘草酸能达到同步释放。方法考察适宜的提高难溶性成分溶出速率的方法,在此基础上制备葛根芩连速释微丸,采用相似因子(f2)法统计分析释放曲线。结果黄... 目的使葛根芩连速释微丸中理化性质差异较大的各指标性成分葛根素、黄芩苷、小檗碱和甘草酸能达到同步释放。方法考察适宜的提高难溶性成分溶出速率的方法,在此基础上制备葛根芩连速释微丸,采用相似因子(f2)法统计分析释放曲线。结果黄芩苷、小檗碱、甘草酸与葛根素释放度的f2值分别为52.27、56.13和75.1。结论4种指标性成分葛根素、黄芩苷、小檗碱和甘草酸基本达到同步释放。 展开更多
关键词 葛根芩连微丸 挤出滚圆法 体外释放
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硝苯地平口服渗透泵片的制备及其体外释药特性 被引量：16
13
作者 叶琳琳 蒋国强 +2 位作者 陈军 马建国 丁富新 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2002年第11期628-630,647,共4页
研制了单室单层硝苯地平口服渗透泵片 ,考察了片剂配方和主要制备参数、实验条件参数对药物释放速率的影响。在大量实验基础上 ,对硝苯地平口服渗透泵片的配方和制备参数进行优化 ,所确定的最优片芯配方为 (以片为基准 ) :硝苯地平 30m... 研制了单室单层硝苯地平口服渗透泵片 ,考察了片剂配方和主要制备参数、实验条件参数对药物释放速率的影响。在大量实验基础上 ,对硝苯地平口服渗透泵片的配方和制备参数进行优化 ,所确定的最优片芯配方为 (以片为基准 ) :硝苯地平 30mg ,β 环糊精 98 3mg ,聚环氧乙烷10mg ,聚乙烯吡咯烷酮 2 1 2 5mg ,渗透活性物质 14 0 4mg ;最佳孔径为 5 0 0 μm。依据最优方案制备的硝苯地平口服渗透泵片经体外释放度测定表明 ,在 2 1h内该渗透泵制剂形态稳定 。 展开更多
关键词 硝苯地平 口服渗透泵片 制备 体外释药特性 药物控缓释
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缓释阿维菌素明胶微球的研制及其体外释放特性 被引量：16
14
作者 唐辉 陈文 +2 位作者 姚新成 洪成林 陈坚 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2002年第6期462-464,共3页
目的 :研究缓释阿维菌素明胶微球 (AVM GMS)的制备及其体外释放特性。方法 :采用乳化缩聚法以生物可降解材料明胶为囊材制备AVM GMS ,通过均匀实验设计法得到优化的处方和制备工艺。通过体外释药研究以累计释药百分率进行不同模型拟合 ... 目的 :研究缓释阿维菌素明胶微球 (AVM GMS)的制备及其体外释放特性。方法 :采用乳化缩聚法以生物可降解材料明胶为囊材制备AVM GMS ,通过均匀实验设计法得到优化的处方和制备工艺。通过体外释药研究以累计释药百分率进行不同模型拟合 ,以说明AVM GMS的缓释作用。结果 :按优选处方和工艺制备的AVM GMS ,粒径在 1 0～ 2 0 0 μm之间 ,包封率为 68.6 %～ 74.1 %。体外释药规律符合Higuchi方程 ,AVM GMS的t1 2 是AVM原料药的 6 .6倍。结论 :AVM GMS具有明显的缓释作用。 展开更多
关键词 阿维菌素 明胶微球 缓释剂 体外释药
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缓控释制剂体外释放度的研究进展 被引量：19
15
作者 刘艳 张志鹏 +1 位作者 索绪斌 朱盛山 《时珍国医国药》 CAS CSCD 北大核心 2011年第3期701-703,共3页
目的介绍近年来缓控释制剂体外释放度的研究进展,为展开中药缓控释制剂研究提供参考。方法查阅国内外有关文献,介绍《美国药典》中测定体外释放度的的装置、方法及应用实例,阐述释放介质中离子及离子强度对释放度的影响和中药缓释制剂... 目的介绍近年来缓控释制剂体外释放度的研究进展,为展开中药缓控释制剂研究提供参考。方法查阅国内外有关文献,介绍《美国药典》中测定体外释放度的的装置、方法及应用实例,阐述释放介质中离子及离子强度对释放度的影响和中药缓释制剂复杂成分的均衡释放研究现状,对缓控释制剂体外释放度实验进行总结和归纳。结果往复筒法、流通池法可评价化学药缓控释制剂质量并预测其体内效应,建立良好的体内外相关性。结论往复筒法、流通池法对中药缓控释制剂的研究具有重要借鉴意义。 展开更多
关键词 缓控释制剂 体外释放度
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复方甘草微乳凝胶剂的制备与药效学评价 被引量：20
16
作者 王景雁 马书伟 +5 位作者 赵馨雨 陈佳佳 刘玉娟 邓莉莉 郭子右 吴清 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第21期5193-5199,共7页
该文拟在前期复方甘草微乳研究基础上,制备甘草微乳凝胶剂,并研究其对慢性湿疹的治疗效果。采用单因素法优选凝胶基质的种类、用量、加入方式及保湿剂用量,确定甘草微乳凝胶剂的处方工艺;以甘草酸、甘草苷和氧化苦参碱为评价指标,采用Fr... 该文拟在前期复方甘草微乳研究基础上,制备甘草微乳凝胶剂,并研究其对慢性湿疹的治疗效果。采用单因素法优选凝胶基质的种类、用量、加入方式及保湿剂用量,确定甘草微乳凝胶剂的处方工艺;以甘草酸、甘草苷和氧化苦参碱为评价指标,采用Franz扩散池法测定复方甘草微乳凝胶的体外释放行为;选择小鼠迟发型超敏反应的湿疹模型为药效评价模型,测定耳肿胀率、耳片炎性细胞浸润程度、耳片组织病理改变,考察对小鼠慢性湿疹的治疗效果。复方甘草微乳凝胶剂制备工艺稳定,甘草苷和氧化苦参碱的释放最符合Hixcon-Crowell动力学模型,而甘草酸的释放最符合Ritger-Peppas动力学模型;药效学研究证明,复方甘草微乳凝胶剂可以显著降低小鼠耳肿胀率,抗炎效果较好,具有对抗慢性湿疹病理改变及抑制真皮炎性细胞浸润的作用。因此,复方甘草微凝胶制备工艺可行,释药稳定,对慢性湿疹具有显著治疗效果。 展开更多
关键词 微乳凝胶剂 体外释放 经皮给药 慢性湿疹
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指纹图谱评价雷公藤胃漂浮缓释制剂的体外释放度研究 被引量：19
17
作者 张伟 宋洪涛 张倩 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2010年第3期376-380,共5页
目的考察雷公藤胃漂浮缓释制剂的体外释放行为,建立其质量评价方法。方法采用HPLC法进行释放介质指纹图谱分析,选择雷公藤内酯醇为参照峰,分别求出其他指纹峰与对照峰面积的线性相关方程,计算相对释放度及相似因子f2值。结果雷公藤胃漂... 目的考察雷公藤胃漂浮缓释制剂的体外释放行为,建立其质量评价方法。方法采用HPLC法进行释放介质指纹图谱分析,选择雷公藤内酯醇为参照峰,分别求出其他指纹峰与对照峰面积的线性相关方程,计算相对释放度及相似因子f2值。结果雷公藤胃漂浮缓释片和胃漂浮缓释微丸中的各成分在缓释的同时未能达到同步释放,而采用多元定时释药技术制备的雷公藤胃漂浮缓释胶囊中的各成分在缓释的同时达到了同步释放。结论以指纹图谱特征峰为指标可以更加科学全面地评价雷公藤缓释制剂的体外释放行为及其制剂的质量。 展开更多
关键词 雷公藤胃漂浮缓释制剂 HPLC指纹图谱 体外释放
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盐酸多西环素注入用缓释凝胶的体外释放度研究 被引量：15
18
作者 张蜀 谭载友 +2 位作者 陈济民 李帼姬 陈绍斌 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第9期731-734,共4页
目的:考察盐酸多西环素注入用缓释凝胶的体外释放特性及机制;方法:考察聚乳酸(PLA)和聚乳酸羟基乙酸共聚物(PLGA)型号、聚合物浓度、含药量、释放介质和释放装置对药物释放的影响,制定出盐酸多西环素注入用缓释凝胶的体外释放试验方案... 目的:考察盐酸多西环素注入用缓释凝胶的体外释放特性及机制;方法:考察聚乳酸(PLA)和聚乳酸羟基乙酸共聚物(PLGA)型号、聚合物浓度、含药量、释放介质和释放装置对药物释放的影响,制定出盐酸多西环素注入用缓释凝胶的体外释放试验方案并进行体外释放度测定;结果:凝胶中药物在水中的释放分为2个阶段:第1个阶段为“突释”,第2个阶段符合Higuichi方程。结论:所定方法可用于盐酸多西环素注入用缓释凝胶的体外释放试验。 展开更多
关键词 聚乳酸 聚乳酸-羟基乙酸共聚物 盐酸多西环素 缓释凝胶 体外释放度
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两性霉素B的聚乙二醇-聚乳酸胶束的制备及其体外释放动力学 被引量：16
19
作者 杨卓理 杨可伟 +1 位作者 李馨儒 刘艳 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第7期519-523,共5页
目的制备两性霉素B的聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物胶束,对其物理化学性质和体外释药特性进行评价。方法采用阴离子聚合法合成了一系列聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物;用透析法制备了聚合物胶束;用透射电镜观察了聚合物胶束的形态;用激光散射... 目的制备两性霉素B的聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物胶束,对其物理化学性质和体外释药特性进行评价。方法采用阴离子聚合法合成了一系列聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物;用透析法制备了聚合物胶束;用透射电镜观察了聚合物胶束的形态;用激光散射法测定了聚合物胶束的粒径及其分布;采取荧光探针法测定了聚合物的临界缔合浓度;用透析法考察了载药聚合物胶束的体外释放动力学。结果聚合物胶束大小均匀,具有球形核-壳结构,平均粒径范围为28～49nm,并随着疏水链段的增长,胶束粒径逐渐增大;3种聚合物的临界缔合浓度均较低,分别为1.87×10-7,1.45×10-7,9.61×10-8mol.L-1;两性霉素B聚合物胶束的体外释放缓慢,符合一级动力学特征。结论聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物胶束可作为疏水性药物的纳米级长循环载体,具有很好的应用前景。 展开更多
关键词 嵌段共聚物 聚合物胶束 两性霉素B 体外释放
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冬凌草甲素聚乳酸纳米粒的制备和体外性质研究 被引量：14
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作者 邢洁 张典瑞 +1 位作者 张学顺 高磊 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第13期1006-1010,共5页
目的优化冬凌草甲素聚乳酸纳米粒的制备工艺,并对其理化性质和体外释药特性进行考察。方法以改良的自乳化溶剂扩散法制备冬凌草甲素聚乳酸纳米粒,采用均匀设计法优化处方工艺,对优化工艺所得产品通过透射电镜、激光粒度分布与Zeta电位... 目的优化冬凌草甲素聚乳酸纳米粒的制备工艺,并对其理化性质和体外释药特性进行考察。方法以改良的自乳化溶剂扩散法制备冬凌草甲素聚乳酸纳米粒,采用均匀设计法优化处方工艺,对优化工艺所得产品通过透射电镜、激光粒度分布与Zeta电位分析仪、pH计、黏度计、差示扫描量热法和X-射线衍射法分析理化性质,并用超速离心法对其体外释药特性进行研究。结果分析结果证明,纳米粒确已形成,并测得所制备纳米粒的包封率为(91.88±1.83)%,载药量为(2.32±0.05)%,粒径为(125.3±11.2)nm,粒径跨距为(0.82±0.03),Zeta电位为(-15.88±0.41)mV,pH值为(5.57±0.04),黏度为(1.231±0.002)×10-3Ns.m-2。体外释药符合Higuchi方程:Q=8.944t1/2+11.246。结论实验建立的制备工艺可行,所得纳米粒的包封率高,理化性质稳定,体外释药具有缓释制剂特征。 展开更多
关键词 冬凌草甲素 聚乳酸 纳米粒 均匀设计 体外释放
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