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肝ASGP受体显像剂的研究进展 被引量:7
1
作者 杨文江 张现忠 《同位素》 CAS 2009年第3期177-186,共10页
去唾液酸糖蛋白受体(ASGP受体)显像剂对于肝脏疾病的早期诊断以及指导治疗和评价预后有重要的临床意义。本文介绍了ASGP受体显像剂的发展过程及国内外的研究进展,并对其未来的发展方向做了展望。
关键词 ASGP受体 肝脏显像 显像剂
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基于小分子肽的放射性药物 被引量:3
2
作者 杨建权 李晔 张现忠 《国外医学(放射医学核医学分册)》 2003年第4期157-161,共5页
由于肽分子小,标记物显示了良好的药代动力学性质,如迅速的靶器官摄取、快速的血液清除,为药物进入体内能早期获得显像提供了可能。目前面临的挑战是既要获得高比放的放射性标记的生物活性物质而又不能损伤肽的生物活性。分子生物工程... 由于肽分子小,标记物显示了良好的药代动力学性质,如迅速的靶器官摄取、快速的血液清除,为药物进入体内能早期获得显像提供了可能。目前面临的挑战是既要获得高比放的放射性标记的生物活性物质而又不能损伤肽的生物活性。分子生物工程技术已能合成各种生物活性的小分子肽,在它们的分子结构中可引入螯合基团而又不影响它们与受体结合的特性,因而获得高比活度的产品。本文扼要综述了目前基于小分子肽的受体靶向的放射性药物的研究与临床应用情况,主要包括标记的小分子肽的基本特性,及其在血栓、炎症/感染、肿瘤的诊断和治疗方面的应用。 展开更多
关键词 小分子肽 放射性药物 药代动力学 显像剂 治疗剂
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脑受体显像研究现状与进展 被引量:5
3
作者 王荣福 《中国医学影像技术》 CSCD 北大核心 2005年第4期495-497,共3页
脑受体显像是21世纪脑科学领域研究的一个开拓性的新领域,在分子医学水平上探讨受体功能及其生物学作用并用于诊断治疗与受体有关的疾病,是近年来国际上医学科学领域研究的前沿。其中受体显像剂制备、生理数学模型的建立及核医学仪器的... 脑受体显像是21世纪脑科学领域研究的一个开拓性的新领域,在分子医学水平上探讨受体功能及其生物学作用并用于诊断治疗与受体有关的疾病,是近年来国际上医学科学领域研究的前沿。其中受体显像剂制备、生理数学模型的建立及核医学仪器的开发是目前发展的主要方面。 展开更多
关键词 受体 配体 脑受体显像 显像剂 生理数学模型 分子医学
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靶向表皮生长因子受体免疫PET显像剂研究进展 被引量:1
4
作者 张晓君 徐万帮 唐刚华(审校) 《国际医学放射学杂志》 北大核心 2023年第5期567-572,共6页
表皮生长因子受体(EGFR)在癌症的发生、发展、迁移及新生血管形成中发挥着重要作用,在多种恶性肿瘤中存在过表达。靶向EGFR的免疫正电子发射体层成像(PET)结合了单克隆抗体的高靶向性及PET显像的高敏感度,可定量、无创地监测体内EGFR靶... 表皮生长因子受体(EGFR)在癌症的发生、发展、迁移及新生血管形成中发挥着重要作用,在多种恶性肿瘤中存在过表达。靶向EGFR的免疫正电子发射体层成像(PET)结合了单克隆抗体的高靶向性及PET显像的高敏感度,可定量、无创地监测体内EGFR靶点的表达,从而评估肿瘤靶向治疗的效果,有助于肿瘤病人的个体化治疗,并指导抗癌药物的研发。就靶向EGFR免疫PET显像剂的最新研究进展及临床应用进行综述。 展开更多
关键词 免疫正电子发射体层成像 显像剂 表皮生长因子受体 分子成像
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β-淀粉样斑块显像剂的研究 被引量:2
5
作者 陈祥纪 《化学进展》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2007年第1期123-129,共7页
阿尔茨海默病(AD)是一种脑神经退变性疾病。在AD发病机理方面,脑中β-淀粉样斑块的形成是一个主要因素,β-淀粉样斑块显像剂对于AD的早期诊断具有重要的临床意义。结合本实验室工作,本文介绍了β-淀粉样斑块显像剂的发展过程和目前国内... 阿尔茨海默病(AD)是一种脑神经退变性疾病。在AD发病机理方面,脑中β-淀粉样斑块的形成是一个主要因素,β-淀粉样斑块显像剂对于AD的早期诊断具有重要的临床意义。结合本实验室工作,本文介绍了β-淀粉样斑块显像剂的发展过程和目前国内外的最新进展,并对β-淀粉样斑块显像剂的未来发展方向作了展望。 展开更多
关键词 阿尔茨海默病 β-淀粉样斑块 显像剂
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5-羟色胺转运蛋白显像剂的研究进展 被引量:2
6
作者 郭运行 刘伯里 《化学进展》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2008年第6期869-877,共9页
中枢神经系统5-羟色胺神经元功能异常,特别是突触前膜的5-羟色胺转运蛋白(SERT)密度的变化常导致复杂的精神紊乱疾病。SERT的正电子发射断层(PET)和单光子发射断层(SPECT)活体显像剂有助于研究该系统的变化与精神紊乱疾病的关系,以及精... 中枢神经系统5-羟色胺神经元功能异常,特别是突触前膜的5-羟色胺转运蛋白(SERT)密度的变化常导致复杂的精神紊乱疾病。SERT的正电子发射断层(PET)和单光子发射断层(SPECT)活体显像剂有助于研究该系统的变化与精神紊乱疾病的关系,以及精神紊乱病人疗效的监测。本文综述了近年来SERT显像剂的最新研究进展,并指出了今后该类显像剂的发展趋势。 展开更多
关键词 5-羟色胺转运蛋白 显像剂 精神紊乱
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感染和炎症显像剂的研究与应用 被引量:3
7
作者 楚进锋 王学斌 《国外医学(放射医学核医学分册)》 2002年第5期200-204,共5页
综述了目前主要炎症显像剂的研究与临床应用情况,主要包括标记的小分子化合物、白细胞、大分子蛋白、脂质体、抗生素和生物素等。
关键词 临床应用 感染 炎症 显像剂 研究
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2016年上半年美国FDA批准的新分子实体与评价:神经系统疾病、呼吸系统疾病、皮肤病治疗用药和造影剂 被引量:3
8
作者 孙树森 韩容 赵志刚 《药品评价》 CAS 2017年第4期12-17,共6页
2016年上半年,FDA批准了14个新分子实体和新生物制品。本文介绍和评价神经系统疾病、呼吸系统疾病、皮肤病治疗用药和造影剂。
关键词 FDA 2016年 新分子实体 神经系统 呼吸系统 皮肤病 造影剂
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PET肿瘤显像剂^(18)F-氟乙基胆碱的自动化合成 被引量:3
9
作者 党永红 李方 +1 位作者 吕京桥 邢海群 《同位素》 CAS 2010年第2期81-85,共5页
18F-氟乙基胆碱(18F-FECH)是反映胆碱代谢的PET肿瘤显像剂,在肿瘤特别是脑肿瘤诊断中显示出良好的应用前景。为了方便临床应用,本工作利用PET-MF-2V-IT-I型18F多功能合成模块,自动化合成18F-FECH。首先18F-与1,2-乙二醇二对甲苯磺酸酯... 18F-氟乙基胆碱(18F-FECH)是反映胆碱代谢的PET肿瘤显像剂,在肿瘤特别是脑肿瘤诊断中显示出良好的应用前景。为了方便临床应用,本工作利用PET-MF-2V-IT-I型18F多功能合成模块,自动化合成18F-FECH。首先18F-与1,2-乙二醇二对甲苯磺酸酯在90℃下发生亲核取代反应,产物未经纯化即与N,N-二甲基乙醇胺在100℃下发生烷基化反应,此后经过C18柱和CM柱进行分离纯化,得到目标产物。整个过程需时约40 min,最终产品放化收率30%(未经时间校正),放化纯度≥99%,室温下可稳定放置6 h。本方法简便易行,合成时间短,收率较高,产品稳定性好,且其它各项指标均符合规定,为临床常规应用提供了保证。 展开更多
关键词 18F-氟乙基胆碱(18F-FECH) 显像剂 PET 自动化合成
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动脉粥样硬化斑块核素显像研究进展 被引量:2
10
作者 万建美 范我 《国际放射医学核医学杂志》 2007年第1期17-20,共4页
核素显像是一种较为理想和具有广泛用途的无创伤性检查技术,是目前惟一能定性、定量反映器官组织血流、代谢及功能改变的影像学方法。利用放射性核素标记参与动脉粥样硬化的中间物质进行显像,可发现早期病变。
关键词 动脉粥样硬化斑块 放射性核素 显像剂
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Sigma受体显像剂 被引量:2
11
作者 张秋艳 樊彩云 贾红梅 《化学进展》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2007年第5期713-721,共9页
σ受体与细胞功能、生物过程以及许多疾病关系密切。σ1受体已成为发展精神分裂症、抑郁症、早老性痴呆和帕金森病等中枢神经系统(CNS)神经精神疾病药物新的靶点,而σ2受体是肿瘤增殖的生物标志。σ1受体显像剂的研制将为CNS神经精神疾... σ受体与细胞功能、生物过程以及许多疾病关系密切。σ1受体已成为发展精神分裂症、抑郁症、早老性痴呆和帕金森病等中枢神经系统(CNS)神经精神疾病药物新的靶点,而σ2受体是肿瘤增殖的生物标志。σ1受体显像剂的研制将为CNS神经精神疾病提供敏感特异的诊断方法,而2σ受体显像剂的研究将为肿瘤的早期诊断提供灵敏的分子探针。本文综述了σ受体显像剂的研究进展,结合σ受体显像剂的用途,详细讨论了不同σ受体显像剂的设计方法,并对其未来发展作了展望。 展开更多
关键词 σ受体 显像剂 肿瘤 中枢神经系统
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多巴胺转运蛋白显像剂^(131)I-FP-β-CIT的临床前药理研究 被引量:2
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作者 陈正平 周翔 +7 位作者 丁时踽 林岩松 唐军 王峰 吴春英 纪书仁 陆春雄 方平 《核技术》 CAS CSCD 北大核心 2003年第11期858-862,共5页
报道了用自制的131I-FP-β-CIT(N-(3’-氟丙基)-2β-羰甲氧基-3β-(4’-碘苯基)托烷)测定分配比,进行大鼠体内及脑内分布、兔血药清除动力学、大鼠脑放射自显影、猴显像和异常毒性等实验。结果显示:131I-FP-β-CIT脂溶性大,在pH为7.0和... 报道了用自制的131I-FP-β-CIT(N-(3’-氟丙基)-2β-羰甲氧基-3β-(4’-碘苯基)托烷)测定分配比,进行大鼠体内及脑内分布、兔血药清除动力学、大鼠脑放射自显影、猴显像和异常毒性等实验。结果显示:131I-FP-β-CIT脂溶性大,在pH为7.0和7.4时的分配比分别为15和28;药物能迅速进脑,并有较好的滞留(2 min时脑摄取为0.78%ID,2 h时为0.59%ID);脑内药物在纹状体中浓聚,1h时纹状体与小脑、额叶、海马的比值分别为5.23、2.15和3.10;纹状体的摄取能被β-CFT阻滞,表明药物与多巴胺转运蛋白(DAT)结合的亲和性和特异性较好;药物在兔血中清除迅速,血药浓度降至一半所需时间约为2 min;放射自显影显示出药物在纹状体区域的放射性浓聚,左右纹状体基本对称,纹状体与顶叶的比值为2.7;正常猴显像表明在注药后2 h时纹状体与颞叶、小脑的比值分别为5.4和3.0;异常毒性实验结果显示小鼠所耐受的剂量为人的750倍,表明药物非常安全。以上结果表明131I-FP-β-CIT与DAT有很好的亲和性与特异性,其体内性质适合显像,具有良好的临床应用前景。 展开更多
关键词 帕金森病 显像剂 多巴胺转运蛋白 ^131I-FP-β-CIT 动物实验
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前列腺癌正电子显像剂的临床研究及应用进展 被引量:1
13
作者 张宝平 孙洪赞 郭启勇 《现代肿瘤医学》 CAS 2019年第11期2013-2018,共6页
PET/CT及PET/MR近年来已被应用于前列腺癌的临床检测。通过应用不同的显像剂,PET/CT及PET/MR可以评估前列腺癌的糖代谢、脂质代谢、受体变化等生物学改变,在前列腺癌的诊断、指导治疗及预后评估等方面相对于常规检测手段有独特的优势和... PET/CT及PET/MR近年来已被应用于前列腺癌的临床检测。通过应用不同的显像剂,PET/CT及PET/MR可以评估前列腺癌的糖代谢、脂质代谢、受体变化等生物学改变,在前列腺癌的诊断、指导治疗及预后评估等方面相对于常规检测手段有独特的优势和良好的效果。近年来,许多新的放射性标记物不断被引入临床,给前列腺癌的诊断及治疗带来更广阔的应用前景。本文主要对前列腺癌正电子显像剂的临床研究及应用进展进行综述。 展开更多
关键词 PET/MR PET 前列腺癌 影像学 显像剂
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The Chemical State of a Silver-Copper Complex Image Formed during the Electroless Copper Deposition
14
作者 Yiheng Zhang Xingjian Li Zijiang Yang 《Natural Science》 2014年第11期852-858,共7页
By means of electroless copper deposition method a complex image has been fabricated in a mixture of cupric sulphate and formaldehyde, the surface and subsurface properties of which has been studied in detail by X-ray... By means of electroless copper deposition method a complex image has been fabricated in a mixture of cupric sulphate and formaldehyde, the surface and subsurface properties of which has been studied in detail by X-ray photoelectron spectroscopy (XPS) combined with sputter depth profiling technique analyzing distribution and chemical state of copper and silver. Depth profiling by XPS in conjunction with Ar+ sputtering shows that the catalytic activity of silver persists, catalyzing reduction of copper. The integral areas of spectra Ag3d after electroless copper deposition for 5 min at different sputtering times demonstrate that the amount of silver at the surface is greater than that in the interior. And then, the quite likely reasonable explanations are provided for the result. Additionally, the chemical shift of Ag3d XPS and deconvolution of Ag3d XPS spectrum have been also analyzed respectively at length. 展开更多
关键词 ELECTROCHEMISTRY ELECTROLESS Copper DEPOSITION imaging agents
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Carbohydrate biomarkers for future disease detection and treatment
15
作者 REID Suazette 《Science China Chemistry》 SCIE EI CAS 2010年第1期3-20,共18页
Carbohydrates are considered as one of the most important classes of biomarkers for cell types,disease states,protein functions,and developmental states.Carbohydrate"binders"that can specifically recognize a... Carbohydrates are considered as one of the most important classes of biomarkers for cell types,disease states,protein functions,and developmental states.Carbohydrate"binders"that can specifically recognize a carbohydrate biomarker can be used for developing novel types of site specific delivery methods and imaging agents.In this review,we present selected examples of important carbohydrate biomarkers and how they can be targeted for the development of therapeutic and diagnostic agents.Examples are arranged based on disease categories including(1) infectious diseases,(2) cancer,(3) inflammation and immune responses,(4) signal transduction,(5) stem cell transformation,(6) embryo development,and(7) cardiovascular diseases,though some issues cross therapeutic boundaries. 展开更多
关键词 carbohydrates biomarkers imaging agents boronolectins
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Synthesis and in vitro evaluation of new diphenyl ether derivatives as serotonin transporter ligands
16
作者 DEUTHER-CONRAD Winnie BRUST Peter +1 位作者 STEINBACH Jrg VERCOUILLIE Johnny 《Science China Chemistry》 SCIE EI CAS 2008年第5期457-463,共7页
For the development of new ligands as potential imaging agents for the serotonin transporter (SERT),a series of diphenyl ether derivatives have been synthesized,characterized,and evaluated for their in vitro binding a... For the development of new ligands as potential imaging agents for the serotonin transporter (SERT),a series of diphenyl ether derivatives have been synthesized,characterized,and evaluated for their in vitro binding affinities to the SERT. Among the above compounds,2-(2-((dimethylamino)methyl)-4-fluoro-phenoxy)-5-bromobenzenamine (15) and 2-(2-((dimethylamino)methyl)-4-fluorophenoxy)-5-iodobenzene amine (16) show high binding affinities for the SERT with Ki values of 0.28 and 0.20 nmol·L-1,respectively. They can be further labeled with carbon-11,fluorine-18,iodine-123 or bromine-76,and evaluated as useful imaging agents for the SERT. Moreover,the study of the structure-activity relationship (SAR) provides some useful information for the future design of new ligands. 展开更多
关键词 SEROTONIN TRANSPORTER DIPHENYL ETHER imaging agents in VITRO evaluation
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国内心、脑、肿瘤放射性诊断药物研究进展 被引量:1
17
作者 曾华辉 张华北 《化学进展》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2011年第7期1485-1492,共8页
近年来,我国放射性药物的发展很迅速,并且在医学诊治疾病中及基础研究中占据越来越重要的地位。放射性诊断药物是指用于体内进行医学诊断的含放射性核素标记的化合物或生物制剂。本文介绍了国内近年放射性诊断药物在神经系统、心血管、... 近年来,我国放射性药物的发展很迅速,并且在医学诊治疾病中及基础研究中占据越来越重要的地位。放射性诊断药物是指用于体内进行医学诊断的含放射性核素标记的化合物或生物制剂。本文介绍了国内近年放射性诊断药物在神经系统、心血管、肿瘤等方面的研究进展和应用前景,并提出了目前国内放射性药物研究存在的主要问题和今后可能的发展方向:大力发展PET药物,重点是设计和研制各类脑受体显像剂、有特异性受体结合的肿瘤显像剂和心肌代谢显像剂等。 展开更多
关键词 放射性药物 显像剂 诊断 治疗 放射性药物 PET
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新N_4型酒石酸酰胺配体的合成、标记及其生物分布研究
18
作者 张华北 齐传民 +2 位作者 冯淑娟 付立民 黄晓斌 《北京师范大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2002年第2期240-244,共5页
以L(+ ) 酒石酸为原料 ,设计、合成了R ,R构型的 2种N4 型配体以及99mTc的配合物 ,它们均为光化学纯结构 ,化合物通过了IR ,1HNMR ,13 CNMR及元素分析的测试 .进行了99mTc的标记 ,动物实验结果表明 ,2个目标物的99mTc标记配合物在小鼠... 以L(+ ) 酒石酸为原料 ,设计、合成了R ,R构型的 2种N4 型配体以及99mTc的配合物 ,它们均为光化学纯结构 ,化合物通过了IR ,1HNMR ,13 CNMR及元素分析的测试 .进行了99mTc的标记 ,动物实验结果表明 ,2个目标物的99mTc标记配合物在小鼠肾中有较高的初始摄取量 ,尤其是N ,N 二乙基酒石酸二乙二胺99mTc 配合物不仅有较高的肾摄取 ,且有较长的滞留时间 ,肾与血的活度比高 ,有望发展成为一种新的肾功能显像剂 . 展开更多
关键词 新N4型酒石酸酰胺配体 显像剂 ^99mTc放射性标记 生物分布 肾功能显像剂
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核医学肿瘤乏氧显像研究进展
19
作者 杨星 任庆余 张延华 《现代肿瘤医学》 CAS 2011年第4期799-801,共3页
肿瘤组织乏氧显像对于肿瘤的早期诊断、治疗方案的确定及疗效预后评价具有重要意义,本文介绍了核医学肿瘤乏氧显像剂的分类,根据显像方法分别阐述了SPECT和PET在乏氧显像研究中的进展,并对各显像方法进行了评价。
关键词 核医学 乏氧显像 显像剂 肿瘤
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^(99)Tc^m标记的混配放射性药物研究进展
20
作者 张瑜 褚泰伟 王祥云 《同位素》 CAS 北大核心 2007年第1期52-56,共5页
99Tcm标记的混配放射性药物是近年来核医学领域中新兴的一类显像剂。本文介绍了“3+1”型、“4+1”型、“3+1+1”型、“4+1+1”型和“2+2”型混配放射性药物的化学结构、生物分布及其优缺点。这几种类型的混配药物中,尤以“2+2”型混配... 99Tcm标记的混配放射性药物是近年来核医学领域中新兴的一类显像剂。本文介绍了“3+1”型、“4+1”型、“3+1+1”型、“4+1+1”型和“2+2”型混配放射性药物的化学结构、生物分布及其优缺点。这几种类型的混配药物中,尤以“2+2”型混配药物的化学、生物学特性为好,更具有良好的应用前景。 展开更多
关键词 混配放射性药物 显像剂 ^99TC^M标记
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